Пароксетин

Состав:

• таблетки пароксетин 20 мг содержат в качестве действующего вещества 22,76 мг пароксетина гидрохлорид гемигидрат (эквивалентно 20 мг пароксетина);
• таблетки пароксетин 30 мг содержат в качестве действующего вещества 34,14 мг пароксетина гидрохлорид гемигидрат (эквивалентно 30 мг пароксетина).
• Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк.
• Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид.

Форма выпуска:

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой по 20 мг или 30 мг в блистер.

По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

Фармакодинамика

Пароксетин — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗ), широко применяемый в психиатрии и неврологии. Медицинский опыт подтверждает его эффективность при терапии депрессии, тревожных расстройств и посттравматического стрессового расстройства. Препарат способствует регуляции эмоционального состояния, снижает интенсивность симптомов и успешно используется после точной диагностики. Информация Пароксетин от чего находится на сайте МИС Аптека 9-1-1 в разделе Пароксетин инструкция.

Пароксетин (Paroxetin) является мощным и селективным ингибитором захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонина) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам. Обладая селективным действием, в отличии от трициклических антидепрессантов, пароксетин показал низкий аффинитет к ɑ-1, ɑ-2, β-адренорецепторам, а также к дофаминовым. 5-НТ1 подобным. 5-HT2 подобным и гистаминовым (H1) рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. Не вызывает значительного изменения артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина. пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Фармакокинетика

Пароксетин хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Выделение неизмененного пароксетина с мочой обычно составляет менее 2% от дозы, причем метаболиты составляют около 64% от дозы. Через кишечник выводится около 36% от дозы (менее 1% - неизмененный пароксетин). Выведение метаболитов пароксетина двухфазное (в результате метаболизма первого прохождения через печень и системной элиминации). Период полувыведения варьирует, но обычно составляет около одного дня.

Равновесная концентрация достигается к 7-14 дню после начала лечения.

При увеличении дозы и/или продолжительности лечения наблюдается нелинейная зависимая связь фармакокинетических параметров от дозы.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях (1% его присутствует в плазме), связь с белками - 95%.

При тяжелой ХПН и печеночной недостаточности, а также у пожилых пациентов, концентрация пароксетина в плазме повышается.

• депрессия всех типов, включая реактивную, тревожную, тяжелую эндогенную;
• лечение и профилактика рецидивов обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР);
• паническое расстройство, в том числе с агорафобией;
• социально-тревожное расстройство/социальная фобия;
• генерализованное тревожное расстройство.

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены;
• нестабильная эпилепсия;
• беременность и период лактации;
• детский возраст.

С осторожностью: печеночная недостаточность; почечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; мания; патология сердца; эпилепсия; судорожные состояния; назначение электроимпульсной терапии; прием препаратов, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости и заболевания, повышающие риск кровоточивости.

Препарат нельзя применять в сочетании с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, ингибирующие печеночный фермент CYP450 2D6, Пароксетин может повышать уровни тиоридазина. Применение тиоридазина может вызвать удлинение интервала QT с ассоциированной тяжелой желудочковой аритмией (например, torsades de pointes ) и внезапным летальным исходом.

Серотонинергические препараты

Как и при применении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, совместное применение с серотонинергическими препаратами может приводить к 5-НТ-ассоциированному эффекту (серотониновому синдрому).

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Препарат Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Пимозид

В исследовании совместного применения разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и пароксетина было зафиксировано увеличение уровня пимозида. Это было объяснено известными ингибиторными свойствами пароксетина в отношении CYPD26. В связи с узким терапевтическим индексом пимозида и его способностью удлинять интервал QT совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано.

Пароксетин и алкоголь

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможна усиление эффекта барбитуратов, фенитоина. непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов. фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмических препаратов класса 1С. метопролола и повышение риска развития побочных эффектов этих лекарственных средств. При одновременном назначении с препаратами, ибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Лекарство Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами. трициклическими антидепрессантами, нестероидными противовоспалительными средствами (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой) рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта. Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина. При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противоэпилептическими препаратами возможно увеличение частоты побочных эффектов.

Фосампренавир/ритонавир

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином существенно уменьшает плазменный уровень пароксетина. Изменять дозу на протяжении последующего лечения необходимо в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Проциклидин

При ежедневном применении пароксетина значительно повышается уровень проциклидина в сыворотке крови. При появлении антихолинергических эффектов доза проциклидина должна быть снижена.

Антиконвульсанты

Карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. При совместном применении с этими препаратами не наблюдается никакого влияния на фармакокинетику/фармакодинамику у больных эпилепсией.

Тамоксифен

Тамоксифен имеет важный активный метаболит эндоксифен, продуцируемый CYP2D6 и является важной составной частью эффективности тамоксифена. Необратимая ингибиция CYP2D6 пароксетином приводит к снижению концентрации эндоксифена в плазме крови.

CYP3A4

В экспериментах in vivo совместное применение пароксетина и терфенадина – субстрата для фермента CYP3A4 – при достижении постоянной концентрации в крови не сопровождалось влиянием пароксетина на фармакокинетику терфенадина. Аналогичное изучение взаимодействия in vivo не выявило никакого влияния препарата на фармакокинетику альпразолама и наоборот. Одновременное введение пароксетина и терфенадина, альпразолама и других препаратов, являющихся субстратами для CYP3A4, не может быть опасным.

Нестероидные противовоспалительные средства, ацетилсалициловая кислота и антитромбоцитарные средства

При совместном применении нестероидных противовоспалительных средств/ацетилсалициловой кислоты и пароксетина может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие, что может привести к повышению риска кровотечений.

Рекомендуемая осторожность при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и пероральных антикоагулянтов, препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов или увеличивающих риск кровотечений (например атипичные нейролептики, такие как клозапин, фенотиазин, большинство трициклических антидепрессантов ингибиторы циклооксигеназы-2), а также при применении пациентам с кровотечениями в анамнезе или нарушениями свертывания крови, что может вызвать кровотечение.

Правастатин

Взаимодействие между пароксетином и правастатином, наблюдаемое в исследованиях, свидетельствует о том, что одновременное применение пароксетина и правастатина может привести к увеличению уровня глюкозы в крови. Больным сахарным диабетом, получающим как пароксетин, так и правастатин, может потребоваться коррекция дозирования пероральных гипогликемических средств и/или инсулина.

Дети и подростки

Лечение антидепрессантами связано с повышенным риском суицидального поведения и мыслей у детей и подростков с тяжелыми депрессивными и другими психическими расстройствами. По данным клинических исследований, побочные эффекты, связанные с суицидальностью (пробы самоубийства и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессивность, противодействие и раздражительность), наблюдались при лечении детей и подростков Пароксетином чаще по сравнению с плацебо-группой. Данные о влиянии безопасности медикамента на рост, развитие, когнитивные и поведенческие характеристики у детей и подростков отсутствуют.

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью назначают пациентам, принимающим нейролептики.

В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лечение пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО. У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях требуется коррекции дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Рекомендуется при отмене Пароксетина дозу уменьшать постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, причинения вреда самому себе и суициду. Риск сохраняется до наступления значительной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в первые недели лечения или даже дольше, необходимо продолжать тщательное наблюдение, пока состояние не улучшится. Судя по имеющемуся клиническому опыту, в начальной фазе восстановления риск суицида может возрасти.

Акатизия

Редко применение Пароксетина или других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может ассоциироваться с развитием акатизии – состоянием, характеризующимся ощущением внутреннего беспокойства и психомоторным возбуждением, таким как невозможность спокойно сидеть или стоять в сочетании с субъективным чувством дискомфорта. Вероятность возникновения этого состояния наибольшая в течение первых недель лечения.

Мания и биполярные расстройства

Большой депрессивный эпизод может являться начальным проявлением биполярного расстройства. Считается (хотя не подтверждено данными контролируемых клинических исследований), что лечение таких эпизодов одним антидепрессантом увеличивает вероятность ускорения появления смешанных/маниакальных эпизодов у больных с повышенным риском развития биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантами больных следует тщательно обследовать с целью выявления у них риска возникновения биполярного расстройства.

Сексуальная дисфункция

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI)/ингибиторы обратного захвата серотонина норепинефрина (SNRI) могут вызывать симптомы сексуальной дисфункции. Сообщалось о длительной половой дисфункции, когда симптомы продолжались, несмотря на прекращение приема SSRI/SNRI.

Переломы костей

По данным эпидемиологических исследований изучения риска возникновения переломов костей при применении некоторых антидепрессантов, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, риск возникает во время лечения и является наибольшим на начальных стадиях терапии. При лечении больных пароксетином следует учитывать возможность возникновения переломов костей.

Заболевание сердца

При лечении пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца следует принимать обычные меры предосторожности.

Препараты с воздействием на рН желудочного сока

У пациентов, применяющих суспензию для перорального применения, рН желудочного сока может влиять на концентрацию пароксетина в плазме крови.

Сахарный диабет

У больных сахарным диабетом лечение ингибиторами обратного захвата серотонина может изменять гликемический профиль, поэтому дозу инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов следует корректировать. Кроме того, клинические исследования указывают на то, что повышение уровня глюкозы крови может наблюдаться при совместном лечении пароксетином и правастатином.

Эпилепсия

Пароксетин таблетки, как и другие антидепрессанты, следует применять с осторожностью при лечении больных эпилепсией.

Симптомы, наблюдаемые у взрослых при отмене Пароксетина

По данным клинических исследований, у взрослых побочные реакции при отмене лечения пароксетином возникали у 30% больных по сравнению с 20% пациентов, применявших плацебо. Проявления симптомов при отмене препарата отличаются от возникающих при привыкании или зависимости от препарата при злоупотреблении им. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, включая длительность лечения, дозировку и скорость снижения дозы. Сообщалось о таких симптомах, как спутанность сознания, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, нарушения зрения, головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии, ощущение электрошока и шум в ушах), нарушения сна (включая интенсивные сновидения), ажитация или тревожность, тошнота, тремор, судороги, повышенное потоотделение, головная боль, диарея. Поэтому рекомендуется при отмене Пароксетина дозу снижать постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Фертильность

По данным некоторых клинических исследований, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая Пароксетин, могут оказать влияние на качество спермы. Считается, что эти явления проходят после прекращения лечения. Смена качественных характеристик спермы может влиять на фертильность некоторых мужчин.

Беременность

По данным исследований на животных, тератогенного или эмбриотоксического эффекта обнаружено не было.

В недавних эпидемиологических исследованиях по наблюдению за результатами беременности у женщин, лечившихся антидепрессантами в I триместре беременности, сообщалось об увеличении риска врожденных нарушений развития, главным образом сердечно-сосудистых (например, дефекта предсердной или межжелудочковой перегородки), связанных с приемом пароксетина. Согласно данным этих исследований, риск рождения младенца с сердечно-сосудистым дефектом у женщины, лечившейся пароксетином в период беременности, составляет примерно 1:50, по сравнению с ожидаемым риском возникновения такого дефекта в общей популяции примерно 1:100.

Врач должен учитывать возможность применения альтернативного лечения беременной или женщины, которая планирует забеременеть, и назначать пароксетин только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Небольшое количество пароксетина экскретируется в грудное молоко. Никаких признаков влияния препарата на новорожденных не было выявлено, однако пароксетин не следует применять в период кормления, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами.

Пароксетин как принимать? Антидепрессант Пароксетин предназначен для перорального применения, рекомендуется принимать 1 раз в сутки – утром во время еды. Таблетку следует проглатывать, не разжевывая.

Как и при применении других средств для лечения психических расстройств, следует избегать внезапной отмены препарата.

Доза подбирается индивидуально в течение первых двух-трех недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.

При депрессиях - 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут. максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Обычно состояние начинает улучшаться через неделю, но иногда улучшение проявляется только на второй неделе лечения.

Пароксетин когда начинает действовать? Пароксетин начинает действовать не сразу, и его терапевтический эффект проявляется постепенно. Курс лечения пациентов с депрессией должен быть достаточно долговременным, по меньшей мере, 6 месяцев для того, чтобы обеспечить устранение симптомов.

При обсессивно компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза - 20 мг/сутки с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная доза - 50 мг/сут.

Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг в сутки, при отсутствии эффекта в течение как минимум двух недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

Генерализованное тревожное расстройство: рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При недостаточной эффективности при применении Пароксетин 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг/сут, в зависимости от клинического эффекта, вплоть до 50 мг/сут. Длительное применение препарата необходимо периодически пересматривать.

При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.

Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг. Зафиксированы случаи повышения концентрации пароксетина в плазме крови пациентов пожилого возраста, но диапазон концентраций этой группы пациентов совпадает с соответствующим диапазоном у пациентов младшего возраста. В целях предупреждения развития синдрома "отмены" прекращение приема препарата проводится постепенно.

Применение пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены.

Купить Пароксетин 20 мг можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на таблетки Пароксетин 10 мг указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, кома, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, повышение артериального давления, узловой ритм.

В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на электрокардиограмме, кома. При тяжелой передозировке - "серотониновый" синдром, редко - рабдомиолиз.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Одной из наиболее распространенных причин преждевременного прекращения терапии является развитие нежелательных побочных эффектов.

Со стороны нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония.

Эти симптомы могут быть обусловлены основной болезнью.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия. миалгия, мышечная слабость, миопатия.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения

Со стороны мочеполовой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, задержка мочи, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея, в очень редких случаях - гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны органов зрения: часто - нечеткость зрения; нераспространены - мидриаз; очень редко - острая глаукома.

Со стороны кожы и подкожных тканей: часто - повышенное потоотделение; нераспространенные - кожная сыпь, зуд: очень редко - тяжелые кожные побочные реакции (включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), крапивница, фоточувствительность.

Прочие: повышенное потоотделение, учащенное мочеиспускание, ринит, аллергические реакции (сыпь, крапивница, экхимоз. зуд. ангионевротический отек), гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона, синдром "отмены" при резкой отмене препарата.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.