Упаковка / 30 шт.
блістер / 10 шт.
| Торгівельна назва | Пароксетин |
| Діючі речовини | Пароксетин |
| Кількість діючої речовини | 20 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 30 таблеток (3 блістери по 10 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Під час |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Дженерик-дженерик |
| Виробник | МЕДОКЕМІ ЛТД |
| Країна виробництва | Кіпр |
| Заявник | Medochemie |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
N Препарати для лікування захворювань нервової системи N06 Засоби стимулюючі нервову систему N06A Антидепресанти N06AB Селективні інгібітори зворотнього нейронального захоплення серотоніну N06AB05 Пароксетин |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. пароксетин - це потужний селективний інгібітор зворотного захоплення 5-гідрокси (5-ht, серотонін). його антидепресивну дію і ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивних і панічних розладів обумовлені специфічним гальмуванням захоплення 5-гідрокси нейронами мозку. за своєю хімічною структурою пароксетин відрізняється від трициклічних, тетрациклічних та інших відомих антидепресантів.
Препарат має низьку спорідненість до мускаринових холінергічних рецепторів. Пароксетин, на відміну від трициклічних антидепресантів, має незначну спорідненість до α 1 -, α 2 - і β-адренорецепторів, дофамінових (D 2), 5-HT 1-подібними, 5-HT 2 - і гістамінового (H 1) рецепторам.
Пароксетин не впливає на діяльність серцево-судинної системи; не викликає клінічно значущих змін артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і параметрів ЕКГ.
Пароксетин, на відміну від антидепресантів, які гальмують захоплення норадреналіну, в значно меншій мірі впливає на гіпотензивну дію гуанетидину.
Фармакокінетика. Пароксетин після перорального прийому швидко всмоктується і піддається перетворенню в печінці. Основними метаболітами пароксетину є полярні та кон'юговані продукти окислення і метилування, які швидко виводяться з організму. Близько 64% введеної дози пароксетину виводиться з сечею, при цьому кількість екскретуватися пароксетину в незміненому вигляді становить менше 2%. Близько 36% прийнятої дози пароксетину виводиться разом з калом у вигляді метаболітів. Метаболіти пароксетину виводяться в 2 етапи - спочатку шляхом метаболізму першого проходження через печінку, а потім - шляхом системного виведення пароксетину. T ½ в середньому становить близько 1 добу.
Постійна концентрація в крові досягається через 7-14 днів після початку лікування, і протягом подальшого тривалого лікування фармакокінетика препарату майже не змінюється. Між концентрацією пароксетину в плазмі крові та клінічним ефектом (ефективність і несприятливі реакції) не виявлено кореляції.
Завдяки розпаду препарату в печінці кількість пароксетину, що циркулює в крові, менша за кількість, яке усмокталося в шлунково-кишковому тракті. При підвищенні разової дози або при багаторазовому дозуванні виникає ефект часткового насичення метаболічного шляху першого проходження через печінку і відзначається зниження кліренсу. Це призводить до непропорційного збільшення концентрації пароксетину в плазмі крові та зміни фармакокінетичних параметрів з появою нелінійної залежності. Однак така нелінійність в основному незначна і відзначається тільки у пацієнтів, у яких при застосуванні низьких доз досягається невисока концентрація в плазмі крові.
Пароксетин широко розподіляється в тканинах організму. Значення розрахованих фармакокінетичних параметрів вказує на те, що в плазмі крові залишається лише 1% прийнятої дози.
При застосуванні в терапевтичних концентраціях близько 95% пароксетину зв'язується з білками плазми крові.
У пацієнтів похилого віку та хворих з нирковою або печінковою недостатністю виявляють підвищення концентрації пароксетину в плазмі крові, але воно не виходить за межі коливань концентрації у здорових дорослих.
Показання
Пароксетин призначений для застосування у дорослих.
Депресія. Лікування при депресії будь-якого типу, включаючи реактивну і тяжку депресію, а також при депресії, що супроводжуються тривожністю. У разі задовільної відповіді на лікування продовження терапії ефективно для профілактики рецидивів депресії.
Обсесивно-компульсивний розлад. Усунення симптомів і профілактика рецидивів обсесивно-компульсивного розладу.
Панічний розлад. Усунення симптомів і профілактика рецидивів панічного розладу із супутньою агорафобією або без неї.
Соціальні фобії / соціально-тривожні розлади. Усунення соціальних фобій / соціально-тривожних станів.
Генералізований тривожний розлад. Усунення симптомів і профілактика рецидивів генералізованого тривожного розладу.
Посттравматичний стресовий розлад. Лікування посттравматичного стресового розладу.
Застосування
Препарат призначений для перорального застосування, рекомендується приймати 1 раз на добу - вранці під час їди. таблетку слід ковтати не розжовуючи.
Як і для всіх інших антидепресивний коштів, дозу необхідно ретельно підбирати індивідуально протягом перших 2-3 тижнів лікування, а потім коригувати її залежно від клінічних проявів.
Курс лікування повинен бути тривалим, достатнім для того, щоб забезпечити усунення симптомів. Цей період може тривати кілька місяців при лікуванні депресії, а при обсесивно-компульсивном і панічному розладах - ще довше. Як і при застосуванні інших засобів для лікування психічних розладів, слід уникати раптової відміни препарату.
Депресія. Рекомендована доза становить 20 мг/добу. Для лікування деяких хворих може знадобитися підвищення дози. Це слід робити поступово, підвищуючи дозу на 10 мг (максимально до 50 мг/добу) в залежності від клінічної ефективності лікування.
Обсесивно-компульсивний розлад. Рекомендована доза становить 40 мг/добу. Лікування необхідно починати з дози 20 мг/добу, а потім щотижня підвищувати її на 10 мг/добу. У деяких хворих поліпшення стану спостерігається тільки при застосуванні максимальної дози 60 мг/добу.
Панічний розлад. Рекомендована доза становить 40 мг/добу. Лікування необхідно починати з дози 10 мг/добу, потім - щотижня підвищувати її на 10 мг, залежно від клінічного ефекту. У деяких хворих поліпшення стану відзначають тільки при застосуванні максимальної дози 50 мг/добу.
Для зниження ризику можливого збільшення вираженості симптоматики панічного розладу, який часто відзначають на початку лікування цього захворювання, рекомендується починати лікування з невисокої дози препарату.
Соціальні-тривожні розлади / соціальні фобії. Рекомендована доза становить 20 мг/добу. Для деяких хворих дозу можна поступово підвищувати на 10 мг/добу - в залежності від клінічного ефекту лікування, аж до 50 мг/добу. Інтервал між підвищенням доз повинен бути не менше 1 тижня.
Генералізований тривожний розлад. Рекомендована доза становить 20 мг/добу. Для деяких хворих з недостатньою ефективністю при прийомі 20 мг дозу можна поступово підвищувати на 10 мг/добу в залежності від клінічного ефекту, до 50 мг/добу.
Посттравматичний стресовий розлад. Рекомендована доза становить 20 мг/добу. Для деяких хворих з недостатньою ефективністю при прийомі 20 мг дозу можна поступово підвищувати на 10 мг/добу в залежності від клінічного ефекту, до 50 мг/добу.
Скасування пароксетину. Як і при застосуванні інших препаратів для лікування психічних захворювань, слід уникати раптової відміни препарату. Під час клінічних досліджень використовували режим поступового зменшення дози препарату, який включав зниження добової дози на 10 мг/добу з інтервалом в 1 тиждень. Після досягнення режиму дозування у 20 мг/добу хворі ще тиждень приймали препарат у такій дозі перед повною його відміною. У разі появи значно виражених симптомів при зниженні дози або після відміни лікування необхідно вирішувати питання про відновлення лікування у попередній дозі. Пізніше можна продовжувати знижувати дозу, але в більш повільному темпі.
Пацієнти похилого віку. Лікування слід починати з застосування звичайної початкової дози для дорослих, яку потім можна поступово підвищити до 40 мг/добу.
Діти. Препарат не показаний для лікування дітей.
Ниркова і печінкова недостатність. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30 мл/хв) або печінковою недостатністю спостерігається підвищення концентрації пароксетину в плазмі крові. Тому для таких хворих дозу необхідно знижувати до нижньої межі діапазону дозування.
Протипоказання
Підвищена чутливість до пароксетину або будь-якого іншого компоненту препарату.
Пароксетин не слід призначати одночасно з інгібіторами МАО, включаючи лінезолід - антибіотик, який є зворотним неселективним інгібітором МАО і метілтіоніна хлориду (метиленового синього), і раніше ніж через 2 тижні після припинення лікування інгібіторами МАО (див. Взаємодія з іншими лікарськими).
Не слід застосовувати інгібітори МАО раніше ніж через 2 тижні після припинення лікування пароксетином.
Препарат не можна застосовувати в поєднанні з тіоридазином, оскільки, як і інші препарати, що пригнічують печінковий фермент CYP 2D6, Пароксетин може підвищувати рівень тиоридазина (див. Взаємодія з іншими лікарськими). Застосування тиоридазина може викликати подовження інтервалу Q-T з асоційованої важкої шлуночкової аритмією (наприклад torsades de pointes) та раптовим летальним результатом.
Пароксетин не можна призначати в комбінації з пімозидом (див. Взаємодія з іншими лікарськими).
Побічні ефекти
Кров і лімфатична система: підвищена кровоточивість переважно шкіри та слизових оболонок (головним чином екхімози), тромбоцитопенія.
Імунна система: алергічні реакції (включаючи кропив'янку та ангіоневротичний набряк).
Ендокринна система: синдром, обумовлений недостатньою секрецією антидіуретичного гормону.
Метаболізм і розлади травлення: підвищення рівня ХС, зниження апетиту, гіпонатріємія. Гипонатриемия головним чином наголошується у хворих похилого віку та інколи пов'язана з синдромом, обумовленим недостатньою секрецією антидіуретичного гормону.
Психічні розлади: сонливість, безсоння, ажитація, аномальні сни (включаючи кошмарні сновидіння), сплутаність свідомості, галюцинації, маніакальні реакції, неспокій, деперсоналізація, панічні атаки, акатизія, суїцидальні ідеї та суїцидальна поведінка.
Симптоми, які можуть бути обумовлені основною хворобою
Нервова система: запаморочення, тремор, головний біль, екстрапірамідні розлади, судоми, акатизія, синдром неспокійних ніг, серотоніновий синдром (може включати ажитацію, сплутаність свідомості, діафорез, галюцинації, гіперрефлексія, міоклонус, тахікардію і тремор), порушення концентрації, тремтіння.
Екстрапірамідні розлади, включаючи орофаціальна дистонію, спостерігаються у пацієнтів з руховими порушеннями або у тих хворих, які лікуються нейролептиками.
Орган зору: нечіткість зору, мідріаз (див. Особливості застосування), гостра глаукома.
Орган слуху: дзвін у вухах.
Серцево-судинна система: синусова тахікардія, постуральна гіпотензія, транзиторне підвищення або зниження артеріального тиску, брадикардія.
Дихальна система: позіхання.
Травна система: нудота, запори, діарея, сухість у роті, шлунково-кишкові кровотечі.
Гепатобіліарна система: підвищення рівня печінкових ферментів, розлади з боку печінки (такі як гепатити, інколи з жовтяницею і / або печінковою недостатністю).
Шкіра та підшкірні тканини: підвищене потовиділення, шкірні висипання, свербіж, шкірні побічні реакції (включаючи поліморфну еритему, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз), реакції фоточутливості.
Моделі людини анатомічні: затримка сечовипускання, нетримання сечі.
Репродуктивна система: статева дисфункція, гіперпролактинемія / галакторея, пріапізм.
Опорно-руховий апарат: артралгія, міалгія.
Загальні розлади: астенія, збільшення маси тіла, периферичні набряки.
Симптоми, зумовлені відміною препарату: запаморочення, розлади чутливості, розлади сну, тривожність, головний біль, збудження, нудота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, діарея, емоційна нестабільність, порушення зору, тахікардія, збудження.
Як і при застосуванні інших препаратів для лікування психічних розладів, відміна пароксетину (особливо раптова) може привести до виникнення таких симптомів, як запаморочення, розлади чутливості (включаючи парестезії, відчуття електрошоку і дзвін у вухах), порушення сну (включаючи інтенсивні сновидіння), ажитація або тривожність, нудота, головний біль, тремор, сплутаність свідомості, діарея, підвищене потовиділення, посилення серцебиття, збудження, емоційна лабільність, розлади зору. У більшості пацієнтів ці симптоми є легкого або помірного ступеня та проходять без лікування. Особливою групи ризику по виникненню цих симптомів не існує, тому в разі необхідності відміни лікування пароксетином дозу слід знижувати поступово (див. Спосіб застосування та Особливості застосування).
Особливі вказівки
Пароксетин, прийнятий вранці, не впливає негативно на якість або тривалість сну. крім того, у хворих з відповідною реакцією на лікування пароксетином відзначають поліпшення сну. при одночасному застосуванні в клінічній практиці Короткодіючі снодійних засобів одночасно з антидепресантами не виявлено додаткових негативних реакцій. препарат протягом перших кількох тижнів застосування викликає ефективне поліпшення стану при депресії, зникнення суїцидальних думок і запобігає загостренню захворювання і ризик повторного виникнення симптомів депресії.
Діти та підлітки. Лікування антидепресантами пов'язано з підвищеним ризиком виникнення суїцидальної поведінки та думок у дітей та підлітків з важкими депресивними та іншими психічними розладами. За даними клінічних досліджень, побічні ефекти, пов'язані з суїцидальними (спроби самогубства та суїцидальні думки) і ворожістю (переважно агресивність, що протидіє поведінку і дратівливість), відзначали при лікуванні дітей і підлітків пароксетину частіше в порівнянні з плацебо-групою. Результати по вивченню безпеки препарату у дітей і підлітків по зростанню, розвитку, когнітивним і поведінковим характеристикам відсутні.
Погіршення клінічного стану та ризик суїциду у дорослих. Дорослі молодого віку, особливо з важкими депресивними розладами, можуть мати підвищений ризик виникнення суїцидальної поведінки під час лікування пароксетином.
У пацієнтів з депресивними розладами можуть загострюватися симптоми депресії та / або формуватися суїцидальну мислення і поведінку незалежно від того, приймають вони антидепресанти чи ні. Цей ризик зберігається, поки не настане суттєва ремісія. Загальним клінічним досвідом лікування при всіх курсах антидепресантів є те, що ризик суїцидів може підвищуватися на ранніх стадіях одужання.
Інші психічні розлади, для лікування яких призначається Пароксетин, можуть асоціюватися з підвищенням ризику суїцидальної поведінки, і такі розлади можуть також поєднуватися з великими депресивними порушеннями. Додатково пацієнти з суїцидальних поведінкою та намірами у минулому, хворі молодого віку і пацієнти з постійним суїцидальних настроєм до початку курсу лікування є групою підвищеного ризику спроб самогубств і суїцидальних думок. Всі вони повинні знаходитися під ретельним наглядом для виявлення погіршення клінічного стану (включаючи розвиток нових симптомів) та суїцидальності під час лікування, особливо на початку курсу лікування або при зміні дози (як підвищення, так і зниження).
Пацієнтів (та осіб, які за ними доглядають) слід попередити про необхідність постійного спостереження за будь-яким загостренням стану хворого (включаючи розвиток нових симптомів) та / або появою суїцидальних намірів / поведінки або думок про заподіяння собі шкоди та негайно звертатися за медичною допомогою в разі їх появи. Слід розуміти, що поява деяких симптомів, таких як ажитація, акатизія або манія, може бути пов'язано як з перебігом захворювання, так і з курсом лікування (див. Акатизия, Манія і біполярні розлади в розділі Побічна дія).
Слід розглядати можливість зміни режиму терапевтичного лікування, включаючи відміну препарату у хворих з клінічним погіршенням стану (включаючи розвиток нових симптомів) та / або появою суїцидальних намірів / поведінки, особливо якщо ці симптоми є тяжкими, виникають раптово або не є частиною попереднього симптомокомплексу цього пацієнта.
Акатизия. Рідко застосування пароксетину або інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну може асоціюватись з розвитком акатизии - станом, що характеризується відчуттям внутрішнього неспокою і психомоторнимзбудженням, таким як неможливість спокійно сидіти або стояти в поєднанні з суб'єктивним відчуттям дискомфорту. Імовірність виникнення цього найбільша протягом перших тижнів лікування.
Серотоніновий синдром / нейролептический злоякісний синдром. У рідкісних випадках лікування пароксетином може асоціюватися з розвитком серотонінового або симптомів, характерних для нейролептического злоякісного синдрому, особливо при одночасному застосуванні з іншими серотонінергічними та / або нейролептическими препаратами. Оскільки ці синдроми можуть викликати життєво небезпечні стану, лікування пароксетином слід припинити у разі появи таких явищ (що характеризуються сукупністю таких симптомів, як гіпертермія, ригідність, міоклонус, вегетативна нестабільність, з можливими швидкими змінами основних показників функціонального стану організму, зміни психічного статусу, включаючи сплутаність свідомості, дратівливість, граничну ажитацію з прогресуванням до делірію та коми) і призначити підтримуючу симптоматичну терапію. Пароксетин не слід застосовувати в комбінації з серотоніновими прекурсорами (такими як L-тріпофан, оксітріптан) через ризик розвитку серотонінергічного синдрому (див. Побічна дія та Взаємодія).
Манія і біполярні розлади. Великий депресивний епізод може бути початковим проявом біполярного розладу. Є загальноприйнятим (хоча немає підтверджених даних контрольованих клінічних досліджень), що лікування таких епізодів одним тільки антидепресантом може підвищувати ймовірність прискорення появи змішаних / маніакальних епізодів у хворих з підвищеним ризиком розвитку біполярного розладу. Перед початком лікування антидепресантами хворі повинні бути ретельно обстежені з метою виявлення у них будь-якого ризику виникнення біполярного розладу. Таке обстеження повинно включати детальне вивчення історії хвороби пацієнта, в тому числі наявність суїцидальних спроб, біполярних розладів і депресії у членів сім'ї. Слід враховувати, що Пароксетин не затверджений для лікування депресії при біполярному розладі. Як і інші антидепресанти, Пароксетин слід застосовувати з обережністю у хворих, що мають в анамнезі манію.
Тамоксифен. За даними деяких досліджень виявлено, що ефективність тамоксифену, яка вимірюється ризиком появи рецидиву раку молочної залози / летальних випадків, може бути знижена при одночасному застосуванні з пароксетином, оскільки пароксетин є незворотнім інгібітором CYP 2D6 (див. Взаємодія з іншими лікарськими). Цей ризик підвищується зі збільшенням тривалості одночасного застосування. При лікуванні раку молочної залози тамоксифеном пацієнту слід призначати альтернативний антидепресант з незначним або повною відсутністю пригнічення CYP 2D6.
Препарати з впливом на pH шлункового соку. У пацієнтів, які застосовують суспензію для перорального застосування, pH шлункового соку може впливати на концентрацію пароксетину в плазмі крові. Дані in vitro показують, що кисле середовище необхідна для вивільнення активної субстанції з суспензії, тому абсорбція може бути знижена у пацієнтів з високим pH шлункового соку або ахлоргидрией, а також після застосування певних препаратів (антацидні препарати, антагоністи H 2 -рецепторів гістаміну, інгібітори протонної помпи), при супутніх захворюваннях (наприклад атрофічні гастрити, злоякісна анемія, хронічна інфекція Helicobacter pylori), після хірургічних втручань (ваготомія, гастректомія). Залежність від pH необхідно брати до уваги при зміні лікарської форми пароксетину (наприклад концентрація пароксетину в плазмі крові може знижуватися після переходу від застосування таблеток до застосування суспензії для перорального застосування у пацієнтів з високим рівнем pH шлункового соку). Тому обережність рекомендується пацієнтам на початку або в кінці лікування препаратами, які підвищують pH шлункового соку. У вищеописаних випадках існує можливість зміни дози.
Переломи кісток. За даними епідеміологічних досліджень по вивченню ризику виникнення переломів кісток, при застосуванні деяких антидепресантів, включаючи селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, повідомлялося про асоціативного зв'язку з переломами. Ризик виникає при лікуванні та є максимальним на початкових стадіях терапії. При лікуванні хворих пароксетином слід враховувати можливість виникнення переломів кісток.
Інгібітори МАО. Лікування пароксетин слід починати з обережністю, не раніше ніж через 2 тижні після припинення прийому інгібіторів МАО; дозу слід збільшувати поступово - до досягнення оптимальної реакції.
Ниркова / печінкова недостатність. Рекомендується застосовувати з обережністю для лікування пацієнтів з тяжкою нирковою або печінковою недостатністю.
Цукровий діабет. У хворих на цукровий діабет лікування інгібіторами зворотного захоплення серотоніну може змінювати глікемічний профіль, тому дозу інсуліну та / або пероральних протидіабетичних препаратів слід коригувати.
Епілепсія. Пароксетин, як і інші антидепресанти, слід застосовувати з обережністю при лікуванні хворих на епілепсію.
Напади. У хворих, які приймають Пароксетин, загальна частота нападів становить 0,1%. У разі виникнення у хворого нападів застосування пароксетину слід припинити.
Електроконвульсивна терапія. Накопичено лише незначний клінічний досвід застосування пароксетину в поєднанні з Електроконвульсивна терапією.
Глаукома. Пароксетин, як і інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну, може викликати мідріаз, тому його слід застосовувати з обережністю у хворих на закритокутову глаукому.
Гипонатриемия. Іноді відзначалися випадки розвитку гіпонатріємії, переважно у хворих похилого віку. Після скасування пароксетину ознаки гіпонатріємії в основному проходили.
Геморагії. Після лікування пароксетином відзначали крововиливу в шкіру і слизові оболонки (включаючи шлунково-кишкові кровотечі). Тому Пароксетин слід застосовувати з обережністю при лікуванні хворих, яким одночасно призначені препарати з підвищеним ризиком появи кровотечі, а також з частими кровотечами або схильністю до них.
Захворювання серця. При лікуванні пацієнтів з супутніми захворюваннями серця слід дотримуватися звичайних запобіжних заходів.
Симптоми, які виявляються у дорослих при відміні пароксетину. За даними клінічних досліджень, у дорослих побічні реакції при відміні лікування пароксетином виникали у 30% хворих у порівнянні з 20% хворих, які отримували плацебо. Поява симптомів при відміні препарату не аналогічно ситуації, коли виникають звикання або залежність від препарату при зловживанні ним.
Повідомлялося про такі симптоми, як сплутаність свідомості, серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість, порушення зору, запаморочення, розлади чутливості (включаючи парестезії, відчуття електрошоку і шум у вухах), порушення сну (включаючи інтенсивні сновидіння), ажитація або тривожність, нудота, тремор , судоми, підвищене потовиділення, головний біль, діарея. В цілому ці симптоми є легкими або мають помірний характер, хоча у деяких пацієнтів вони можуть бути більш інтенсивними. Вони виникають звичайно протягом перших декількох днів після відміни препарату, але були поодинокі випадки виникнення цих симптомів у пацієнтів, випадково пропустили прийом однієї дози. Зазвичай ці симптоми проходять самостійно протягом 2 тижнів, хоча у деяких пацієнтів цей процес може бути тривалим (2-3 міс і довше). Тому рекомендується при відміні пароксетину дозу знижувати поступово, протягом декількох тижнів або місяців, в залежності від індивідуальних особливостей хворого (див. Спосіб застосування).
Симптоми, які виявляються у дітей і підлітків при відміні пароксетину. За даними клінічних досліджень, у дітей і підлітків побічні реакції при відміні лікування пароксетином виникали у 32% хворих у порівнянні з 24% хворих, які отримували плацебо. Після скасування пароксетину виникали такі побічні ефекти (з частотою не менш ніж у 2% пацієнтів, і з частотою виникнення в 2 рази вище в порівнянні з плацебо-групою): емоційна лабільність (включаючи суїцидальні наміри, спроби самогубства, зміни настрою і плаксивість), нервозність, запаморочення, нудота і біль в животі (див. Побічна дія).
Застосування в період вагітності або годування груддю. Фертильність. За даними деяких клінічних досліджень показано, що селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, включаючи Пароксетин, можуть вплинути на якість сперми. Вважається, що ці явища проходять після припинення лікування. Зміна якісних характеристик сперми може впливати на фертильність деяких чоловіків.
Вагітність. За даними досліджень на тваринах, тератогенного або ембріотоксичної ефекту не виявлено.
За даними недавніх епідеміологічних досліджень по спостереженню за результатами вагітності у жінок, які лікувалися антидепресантами в I триместр вагітності, повідомлялося про підвищення ризику вроджених порушень розвитку, головним чином серцево-судинних (наприклад дефекту передсердної або міжшлуночкової перегородки), пов'язаних з прийомом пароксетину. Згідно з цими даними можна припустити, що ризик народження немовляти із серцево-судинним дефектом у жінки, яка лікувалася пароксетином в період вагітності, складає приблизно 1:50 в порівнянні з очікуваним ризиком виникнення даного дефекту в загальній популяції, що становить приблизно 1: 100.
Лікар повинен зважити на можливість застосування альтернативного лікування вагітної або жінки, яка планує завагітніти, і призначати пароксетин лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. У разі прийняття рішення про припинення лікування вагітної слід за додатковою інформацією звернутися до відповідних розділів інструкції по застосуванню лікарських засобів, де описані дози та симптоми, що виникають при припиненні лікування пароксетином (див. Спосіб застосування та Особливості застосування).
Є повідомлення про передчасне народження дітей у жінок, що лікувалися пароксетином або іншими селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, хоча причинних взаємозв'язків з прийомом препарату не встановлено.
Необхідно обстежити новонароджених, якщо вагітна продовжувала приймати пароксетин в III триместр вагітності, оскільки є повідомлення про розвиток ускладнень у новонароджених при лікуванні матері пароксетином або іншими селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну в цей період, хоча причинний взаємозв'язок з прийомом препарату не встановлений. Повідомлялося про такі ефекти: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, коливання температури тіла, труднощі при годуванні, блювання, гіпоглікемія, гіпертензія, гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, тремтіння, збудливість, летаргія, постійний плач і сонливість. У деяких повідомленнях симптоми були описані як неонатальні прояви синдрому відміни. У більшості випадків вони виникають одразу або невдовзі (24 год) після пологів.
За даними епідеміологічних досліджень, застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (включаючи пароксетин) у вагітних, особливо на пізніх термінах вагітності, асоціювалося з підвищеним ризиком розвитку персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених. У жінок, які застосовували інгібітори зворотного захоплення серотоніну на пізніх термінах вагітності, такий ризик підвищувався в 4-5 разів в порівнянні із загальною групою пацієнтів (1-2 випадки на 1000 вагітних в загальній групі пацієнтів).
Годування грудьми. Невелика кількість пароксетину потрапляє в грудне молоко. Ознак впливу препарату на новонароджених не виявлено, однак пароксетин не слід застосовувати в період годування груддю, крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Досвід застосування пароксетину в клінічній практиці свідчить, що цей препарат не впливає на когнітивні функції або психомоторні реакції. Однак, як і при застосуванні інших психоактивних препаратів, пацієнтів слід попередити про можливе порушення здатності керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами під час лікування.
Взаємодії
Серотонінергічні препарати. як і при застосуванні інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, сумісне застосування з серотонінергічними препаратами може призводити до 5-ht-асоційованого ефекту (серотонінового синдрому).
Застосовувати Пароксетин з такими серотонінергічними препаратами, як L-триптофан, тріптани, трамадол, інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну, літій, фентаніл і трава звіробою (Hypericum perforatum), слід з обережністю і з обов'язковим ретельним контролем клінічного стану пацієнта. Одночасне застосування пароксетину та інгібіторів МАО (включаючи лінезолід - антибіотик, який є зворотним неселективним інгібітором МАО, і метілтіоніна хлорид (метиленовий синій) протипоказано (див. Побічна дія).
Пімозид. За даними дослідження щодо сумісного застосування разової низької дози пімозиду (2 мг) і пароксетину, зафіксовано підвищення рівня пімозиду. Це пояснено відомими CYP D26-інгібіторної властивостями пароксетину. У зв'язку з вузьким терапевтичним індексом пімозиду та його здатністю подовжувати інтервал Q-T поєднане застосування пімозиду та пароксетину протипоказано (див. Побічна дія).
Ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Метаболізм і фармакокінетика пароксетину можуть змінюватися під впливом індукції або інгібування ферментів, які беруть участь у метаболізмі лікарських засобів.
При одночасному застосуванні пароксетину з препаратами, які пригнічують ферменти, рекомендується призначати мінімальні ефективні дози. При одночасному застосуванні з препаратами, які індукують ферменти (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн), потреби у зміні початкової дози пароксетину немає. Змінювати дозу протягом подальшого лікування необхідно відповідно до клінічного ефекту (переносимість і ефективність).
Фосампренавір / ритонавір. Одночасне застосування фосампренавіру / ритонавіру з пароксетином істотно зменшує плазмовий рівень пароксетину. Змінювати дозу протягом подальшого лікування необхідно залежно від клінічного ефекту (переносимість і ефективність).
Проциклідин. При щоденному застосуванні пароксетину значно підвищується рівень проциклідину в плазмі крові. У разі появи антихолінергічних ефектів доза проциклідину повинна бути знижена.
Антиконвульсанти. Карбамазепін, фенітоїн, вальпроат натрію. При одночасному застосуванні з цими препаратами не відмічено будь-якого впливу на фармакокінетику / фармакодинаміку препарату у хворих на епілепсію.
Здатність пароксетину пригнічувати фермент CYP 2D6. Пароксетин, як і інші антидепресанти, які представляють собою інгібітори зворотного захоплення серотоніну, уповільнює активність ферменту CYP 2D6 системи цитохрому P450. Пригнічення CYP 2D6 може призводити до підвищення в плазмі крові концентрації одночасно введених препаратів, які метаболізуються цим ферментом. До таких препаратів належать деякі трициклічні антидепресанти (наприклад амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін і дезипрамін), фенотіазинові нейролептики (наприклад перфеназин і тіоридазин), рисперидон, атомоксетин, деякі антиаритмічні засоби типу 1c (наприклад пропафенон і флекаїнід) і метопролол.
Тамоксифен. Тамоксифен - пролекарство, яке активується за допомогою CYP 2D6. Пригнічення CYP 2D6 пароксетином може привести до зниження концентрації в плазмі крові активного компонента і відповідно зниження ефективності тамоксифену. Тамоксифен має важливий активний метаболіт ендоксіфен, що продукується CYP 2D6, і є важливою складовою частиною ефективності тамоксифену. Необоротне інгібування CYP 2D6 пароксетином призводить до зниження концентрації ендоксіфена в плазмі крові (див. Особливості застосування).
CYP 3A4. В експериментах in vivo сумісне застосування пароксетину та терфенадину - субстрату для ферменту CYP 3A4 - при досягненні постійної концентрації в крові не супроводжувалося впливом пароксетину на фармакокінетику терфенадину. Аналогічне in vivo вивчення взаємодії не виявило будь-якого впливу препарату на фармакокінетику альпроазолама і навпаки. Одночасне введення пароксетину та терфенадину, альпразолама та інших препаратів, які є субстратами для CYP 3A4, не може бути небезпечним.
При проведенні клінічних досліджень встановлено, що на всмоктування або фармакокінетику пароксетину не впливають або майже не впливають (тобто не вимагають зміни дози) наступні фактори: їжа, антациди, дигоксин, пропранолол, алкоголь.
Пароксетин не посилює порушення розумових і моторних реакцій, викликаних дією алкоголю, проте вживати алкогольні напої під час лікування пароксетином не рекомендується.
Пероральніантикоагулянти. При одночасному застосуванні пероральних антикоагулянтів і пароксетину можливе виникнення фармакодинамічної взаємодії, що може викликати підвищення антикоагулянтної активності та ризик кровотеч. Тому пароксетин пацієнтам, які приймають оральні антикоагулянти, слід призначати з обережністю.
НПЗП, ацетилсаліцилова кислота та антитромбоцитарні засоби. При одночасному застосуванні НПЗП / ацетилсаліцилової кислоти та пароксетину може виникнути фармакодинамічна взаємодія, що може викликати підвищення ризику кровотеч.
Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і пероральних антикоагулянтів, препаратів, що впливають на функцію тромбоцитів або підвищують ризик кровотеч (наприклад атипові нейролептики, такі як клозапин, фенотіазін, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота, нестероїдні протизапальні засоби, інгібітори ЦОГ-2) , а також при застосуванні у пацієнтів з кровотечами в анамнезі або порушеннями згортання крові, які можуть викликати кровотечу.
Препарати з впливом на pH шлункового соку. Дані in vitro демонструють, що дисоціація пароксетину та суспензії для перорального застосування є pH-залежною. В результаті препарати, які змінюють pH шлункового соку (наприклад антацидні препарати, інгібітори протонної помпи або антагоністи H 2 -рецепторів гістаміну), можуть впливати на плазмову концентрацію пароксетину у пацієнтів, які застосовують суспензію для перорального застосування.
Передозування
У разі передозування пароксетину, крім симптомів, зазначених у розділі побічні ефекти, відзначали підвищення температури тіла, зміни пекло, мимовільні скорочення м'язів, занепокоєння і тахікардію.
Всі ці ефекти у пацієнтів в основному проходили без важких наслідків навіть після застосування дози 2000 міліграма. Іноді спостерігалися кома або зміни параметрів ЕКГ, дуже рідко - летальні випадки, але в основному в таких випадках Пароксетин брали разом з іншими психотропними засобами та іноді - з алкоголем.
Специфічний антидот не відомий. Лікування передозування повинно включати загальні терапевтичні заходи, такі ж, як і при передозуванні інших антидепресантів. Показано проведення підтримуючого лікування при контролі життєво важливих показників і пильного нагляду за станом хворого.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.
Опис товару завірено виробником Медокемі.
Зверніть увагу!
Опис препарату Пароксетин табл. 20мг №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Поширені запитання
Скільки коштує Пароксетин табл. 20мг №30?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у таблеток Пароксетин (Медокемі)?
Які аналоги у таблеток Пароксетин №10?
Повними аналогами Пароксетин табл. 20мг №30 є:
