Немотан

табл. п / полон. оболонкою 30 мг, № 30, № 100

• Нимодипин 30 мг

Пігулки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі круглі таблетки білого або майже білого кольору, покриті плівковою оболонкою діаметром ядра приблизно 10,3 мм.

Фармакодинаміка. Нимодипин - похідне дигідропіридину, селективний блокатор кальцієвих каналів II класу. Нимодипин застосовують як засіб для профілактики та лікування ішемічних порушень мозкового кровообігу, неврологічних розладів, пов'язаних з субарахноїдальним крововиливом. Фармакологічні властивості німодипіну відповідають основним характеристикам препаратів класу антагоністів кальцію. Механізм дії визначається здатністю препарату блокувати трансмембранне надходження іонів кальцію через селективні потенціалзалежні вільні L-канали у клітини гладких м'язів артеріальних судин (артеріол). Проте особливістю німодипіну є його специфічна тропність до судин головного мозку і відносно слабкий вплив на периферичні судини. Завдяки високій ліпофільності німодипін легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Судинний компонент дії препарату пов'язують з поліпшенням мозкового кровообігу і зменшенням проявів гіпоксії мозку. Крім судинних структур, німодипін безпосередньо впливає на нейрони та клітини глії, запобігаючи їх кальцієву перевантаження, ніж пояснюють його нейротропну і нейропротекторну активність. Ймовірно, що саме селективна блокада кальцієвих каналів на деяких ділянках мозку (гіпокамп, кора) забезпечує позитивний вплив німодипіну при порушеннях розумових здібностей, пам'яті.

Своєчасне призначення препарату сприяє зменшенню вираженості неврологічних симптомів, що виникли внаслідок ішемії мозку, а в деяких випадках - зниження смертності.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Через 10-15 хв визначається в плазмі крові в незміненому вигляді та у вигляді первинних метаболітів. Сmax в сироватці крові у пацієнтів молодого віку становить 16 ± 8 і 31 ± 12 нг / мл після одноразового введення 30 і 60 мг німодипіну відповідно. Сmax в сироватці крові у пацієнтів похилого віку досягається через 0,6-1,6 год і становить 7,3-43,2 нг / мл (після багаторазового прийому препарату в дозі 30 мг 3 рази на добу). Абсолютна біодоступність - 5-15%, що пояснюється інтенсивним метаболізмом німодипіну при первинному проходженні через печінку (85-95%). Показник зв'язування з білками плазми крові становить 97-99%, проникає через плацентарний бар'єр. Концентрація німодипіну і його метаболітів в грудному молоці значно перевищує концентрацію в плазмі крові. Після прийому всередину концентрація німодипіну в спинномозковій рідині становить близько 0,5% отконцентраціі в плазмі крові. Метаболізується в печінці шляхом дегидрогенизации дигидропиридинового кільця і окисного розщеплення ефірів. Три основних метаболіти, що визначаються в плазмі крові, що не мають клінічно значущою активністю. Немає даних про вплив німодипіну на активність печінкових ферментів. Нимодипин виводиться у вигляді метаболітів: з сечею - 50%, з жовчю - 30%. Т? німодипіну становить 1,1-1,7 год. Період остаточного виведення - 5-10 ч.

Всмоктування. Активна речовина німодипіну майже повністю всмоктується при пероральному прийомі. Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) і площа під кривою концентрації (AUC) зростають пропорційно дозі до досліджуваної дози (90 мг).

Розрахований обсяг розподілу (Vss, двокамерна модель) для внутрішньовенного введення становить від 0,9 до 1,6 л/кг маси тіла. Сумарний (загальний) кліренс становить 0,6-1,9 л/год/кг.

Зв'язування з білками та розподіл. Зв'язування з білками крові сягає 97-99%.

Метаболізм, видалення та висновок. Видалення німодипіну здійснюється шляхом метаболізму через систему цитохрому Р450 3А4.

Біодоступність. Завдяки інтенсивному пресистемному метаболізму (близько 85-95%) біодоступність становить 5-15%.

Профілактика та лікування ішемічних неврологічних розладів, обумовлених спазмом судин головного мозку після субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву аневризми. Лікування виражених порушень мозкового кровообігу у пацієнтів похилого віку (зниження пам'яті, концентрації уваги, емоційна лабільність).

всередину, таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини за 1 год до або через 2 години після їжі; інтервал між прийомами повинен становити не менше 4 годин.

При субарахноїдальний крововилив терапію починають не пізніше 4-го дня хвороби.

Рекомендована максимальна добова доза - 360 мг: по 60 мг (2 таблетки) 6 разів на добу з подальшим зниженням дози. Курс лікування - 21 день.

При лікуванні порушень мозкового кровообігу у пацієнтів похилого віку рекомендована доза - по 30 мг (1 таблетка) 3 рази на добу. Тривалість лікування встановлюється індивідуально і при необхідності становить кілька місяців.

При ниркової або печінкової недостатності необхідно знизити дозу препарату до 30 мг (1 таблетка) 6 разів на добу з інтервалами в 4 год. Необхідний постійний контроль артеріального тиску. Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

Курс лікування Немотаном не повинен перевищувати 21 день.

При одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами CYP 3A4 може знадобитися корекція дози (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

підвищена чутливість до німодипіну або інших компонентів препарату, тяжка печінкова недостатність (цироз печінки), важка ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації <20 мл/хв), артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск <90 мм рт. ст.), генералізований набряк головного мозку, значне підвищення внутрішньочерепного тиску, перший місяць після інфаркту міокарда і нестабільної стенокардії. Період вагітності та годування груддю. Діти.

З боку серцево-судинної системи: можливе виражене зниження артеріального тиску (особливо при підвищених вихідних значеннях), гіперемія обличчя, припливи, відчуття жару в області голови, брадикардія; рідко - тахікардія.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, порушення сну, емоційний і рухове збудження, підвищене потовиділення, агресивність, гіперкінези, депресія.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсичні явища, нудота; рідко - діарея, сухість у роті, зміна апетиту; в одиничних випадках - парез кишечника і кишкова непрохідність.

З боку системи крові: дуже рідко (<1%) - тромбоцитопенія.

Порушення з боку нервової системи: неспецифічні цереброваскулярні симптоми, головний біль.

З боку лабораторних показників: підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ і гамма-глутамілтрансферази в плазмі крові, порушення функції нирок з підвищенням рівня сечовини та / або креатиніну в плазмі крові.

одночасне призначення Немотана та інших блокаторів кальцієвих каналів не рекомендується.

Застосовують з обережністю і в обмежених дозах при вираженому порушенні функції печінки або нирок і при гіпотензії (зниження систолічного артеріального тиску <100 мм рт. Ст.). З особливою обережністю призначають нимодипин при генералізованому набряку головного мозку або вираженому підвищенні внутрішньочерепного тиску. При лікуванні пацієнтів літнього віку рекомендується індивідуальна корекція дози препарату і систематичний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, ЕКГ, показників функції нирок і печінки.

Період вагітності та годування груддю. У період вагітності Немотан призначають тільки за життєвими показаннями. При застосуванні препарату в період лактації, годування груддю необхідно припинити.

Діти. Чи не застосовують у зв'язку з відсутністю клінічного досвіду.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з потенційно небезпечними механізмами. У зв'язку з можливим зниженням артеріального тиску і запамороченням або втратою свідомості не рекомендується керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами під час лікування.

при одночасному застосуванні Немотана з гіпотензивними препаратами та блокаторами? -адренорецепторів можливо посилення гіпотензивного ефекту. Застосування в поєднанні з потенційно нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди, цефалоспорини, фуросемід) може погіршити функцію нирок. Рифампіцин індукує активність печінкових ферментів, що призводить до суттєвого зниження терапевтичної дії деяких антагоністів кальцію дигідропіридинового ряду (ніфедипін, нізольдіпін), що необхідно враховувати при проведенні фармакотерапії. Одночасний прийом німодипіну та циметидину або вальпроєвоїкислоти може привести до підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові. Препарат не слід призначати одночасно з протиепілептичними препаратами фермент-індукують типу (фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн) через суттєве зменшення біодоступності німодипіну. В експериментальних дослідженнях спостерігалося підвищення рівня зидовудину при в / в введенні у поєднанні з німодипіном. Чи не призначають одночасно з іншими антагоністами кальцію і? -Метілдопой.

Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм німодипіну, що може спровокувати підвищення концентрації останнього в плазмі крові.

Не проводилося досліджень взаємодії між німодипіном та макролідними антибіотиками. Відомо, що деякі макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин) пригнічують систему цитохрому Р450 3А4 і не можна виключити можливості взаємодії між лікарськими засобами на цій стадії. Незважаючи на це, макролідні антибіотики не слід застосовувати з німодипіном.

Тривале сумісне застосування Немотану та флуоксетину викликало збільшення концентрації німодипіну в плазмі крові майже на 50%. Дія флуоксетину значно зменшувалась, а дія його активного метаболіту норфлуоксетину – ні.

Не проводилося формальних досліджень для вивчення потенційної взаємодії між німодипіном та інгібіторами анти-ВІЛ протеази (наприклад, ритонавіром). Встановлено, що препарати цього є потужними інгібіторами системи цитохрому Р450 3А4. Незважаючи на це, не можна виключити можливості вираженого та клінічно значущого підвищення концентрації німодипіну в плазмі при одночасному застосуванні з інгібіторами протеази.

Симптоми: гіперемія шкіри обличчя, головний біль, виражена артеріальна гіпотензія, тахікардія або брадикардія, нудота, порушення функції травного тракту і центральної нервової системи.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля. При значній гіпотензії - в / в введення допаміну або норадреналіну.

Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне.

в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Купити таблетки Немотан можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.