Наклофен

Наклофен в таблетках, покрытых оболочкой

В 1 таблетке 50 мг натрия диклофенака
В упаковке 10 таблеток, 2 упаковки в коробке.

Наклофен-ретард в таблетках, покрытых оболочкой
В 1 таблетке 100 мг натрия диклофенака
В упаковке 10 таблеток, 2 упаковки в коробке.

Наклофен в растворе для инъекций
В 1 ампуле 3,0 раствора – 75 мг диклофенака, 5 шт. в коробке

Наклофен суппозитории ректальные
В 1 суппозитории 50 мг диклофенака
По 5 шт. в упаковке, по 2 упаковки в коробке.

Наклофен Дуо капсулы, кишечнорастворимые пеллеты
В 1 капсуле 25 мг диклофенака

Наклофен Дуо капсулы, кишечнорастворимые пеллеты пролонгированного действия
В 1 капсуле 50 мг диклофенака

Наклофен гель
В 1 г геля содержится 11,6 мг диклофенака в виде диэтиламмониевой соли (соответствует диклофенака 10 мг)
В 1 тубе 60 г.

Наклофен капсулы

• Натрия диклофенак 25 мг
• Вспомогательные вещества: гипролоза, сахарные сферы, гипромеллоза, триэтилцитрат, этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер, макрогол, титана диоксид, магния карбонат, тальк, карбоксиметилцеллюлоза натрия, натрия гидроксид.

Наклофен капсулы пролонгированного действия

• Натрия диклофенака 50 мг
• Вспомогательные вещества: гипролоза, сахарные сферы, сополимер метакрилата аммония, триэтилцитрат, тальк.

Наклофен суппозиторий

• Натрия диклофенак 50 мг
• Вспомогательные вещества: жир твердый.

Препарат Наклофен является производным фенилуксусной кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС), обладает противовоспалительным, антипиретическим и анальгетическим эффектами при умеренно и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения. Действующее вещество Наклофена – диклофенак натрия. Основным механизмом действия препарата является неизбирательное угнетение ферментативной активности ЦОГ-1 и 2, которое приводит к нарушению метаболических превращений арахидоновой кислоты, уменьшению синтеза простациклина, простагландинов и тромбоксана.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обусловливают клинический ответ, который характеризуется выраженным уменьшением признаков и симптомов: боли в покое и во время движения, утренней скованности и отека суставов и улучшение их функций. При посттравматических и послеоперационных состояниях с воспалением Наклофен также облегчает боль и отеки.

Уровень простагландинов снижается в слизистой желудка, в моче и синовиальной жидкости. Противовоспалительный эффект Наклофена заключается в оказании действия на разные звенья и этапы патогенеза воспалительной реакции: помимо основного антипростагландинового феномена происходит нормализация повышенной проницаемости, процессов микроциркуляции, снижается воздействие медиаторов воспаления (брадикинина, гистамина и т.д.). Диклофенак тормозит синтез АТФ, снижает энергетику воспаления. Анальгезирующий эффект препарата обусловлен его свойством снижать альгогенность брадикинина, а антипиретический эффект объясняется оказанием успокаивающего влияния на возбудимость центров терморегуляции в промежуточном мозге, активность которых была изменена под влиянием патологического процесса.

Наклофен, как и все представители группы НПВП, характеризуется антиагрегантной активностью. Анальгезирующее действие препарата не снижается при длительном применении.

Наклофен отличается быстрой и полной абсорбцией. Капсулы Наклофен Дуо характеризуются пролонгированным и быстрым терапевтическим эффектом и достигают максимальной концентрации в плазме крови уже спустя 40-60 минут после перорального приема. Благодаря особой кишечнорастворимой оболочке пеллет терапевтическая концентрация диклофенака натрия поддерживается в два раза дольше, чем при применении таблетированных форм с пленочной оболочкой.
При внутримышечном введении Наклофена максимальная концентрация его достигается спустя 30 минут после введения, при ректальном использовании – спустя 60 минут. Препарат в виде геля быстро проникает во все ткани (мышечную, подкожную клетчатку, капсулу сустава и в суставную полость). В случае, если 75 мг диклофенака вводить путем внутривенной инфузии в течение 2 ч, максимальная средняя концентрация в плазме крови составляет примерно 1,875±0,436 мкг/мл (1,9 мкг/мл ≡ 5,9 микромоль/л). Более короткое время инфузии приводит к более высокой максимальной концентрации в плазме, тогда как более длительные инфузии приводят к плато концентрации, пропорциональной показателю инфузии после 3–4 часов. В отличие от соответствующих результатов перорального применения, в случае применения препарата в виде суппозиториев или внутримышечного введения, концентрация в плазме крови быстро снижается сразу после достижения максимальных уровней.

Многократное введение Наклофена не изменяет фармакокинетику диклофенака. При соблюдении правильного режима дозирования и интервалов между приемом препарата кумуляция диклофенака не отмечается. Биодоступность Наклофена – 50-60%, его способность связываться с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 99%. Диклофенак способен быстро проникать в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация отмечается в среднем на 3 часа позднее, чем в плазме крови. По сравнению с плазмой из синовиальной жидкости naklofen экскретируется медленнее.

Половина активного вещества метаболизируется в период первого прохождения через ткань печени. Метаболизма диклофенака осуществляется путем однократного или многократного конъюгирования и гидроксилирования с глюкуроновой кислотой. В процессах метаболизма диклофенака участвует система ферментов Р450CYP2C9. Метаболиты обладают более низкой фармакологической активностью, нежели сам диклофенак. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 2 часов. Более 70% препарата экскретируется почками в виде неактивных метаболитов, около 1% выводится в неизмененной форме, а оставшаяся часть экскретируется с желчью в виде метаболитов.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и уровнем креатинина ниже 10 мл/мин экскреция метаболитов с желчью увеличивается, но не отмечается увеличение концентрации в крови. У пациентов с циррозом печени (компенсированным) или с хроническим гепатитом, а также у пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели Наклофена не изменяются. Препарат способен проникать в грудное молоко.

Лекарство Наклофен используется в терапии:

• воспалительных ревматических заболеваний (ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, серонегативного спондиолоартрита);
• дегенеративных заболеваний позвоночника и суставов (спондилеза, артроза);
• артритов, вызванных нарушениями метаболизма (подагры, псевдоподагры);
• внесуставного ревматизма (бурсита, периартрита, миозита, синовита, тендивита);
• воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата;
• первичной и вторичной дисменореи;
• невралгической амиотрофии (болезни Персонейджа-Тернера);
• почечных, желчных и печеночных колик.
• Наклофен назначается при остеохондрозе позвоночника, радикулитах, повреждениях мягких тканей, болях в спине, мышцах, шее, пояснице и плече, при растяжении мышц, связок и сухожилий, ушибах, воспалительных отеках мягких тканей, болезненности суставов и мышц, которые вызываются чрезмерными физическими нагрузками.
• Наклофен применяют при стоматологических оперативных вмешательствах, при выраженных приступах мигренозной боли, зубной боли, болях при онкологических заболеваниях, при болевых синдромах посттравматического и постоперационного происхождения.
• Препарат используют в составе комплексного лечения при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся болевым синдромом: фарингитах, отитах, тонзиллитах, а также для купирования лихорадочного синдрома при инфекционных и простудных заболеваниях.
• Наклофен не оказывает влияния на прогрессирование болезни и является препаратом симптоматической терапии.

Наклофен в таблетках и капсулах принимают, не разжевывая, целиком, во время приема пищи или сразу после него, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым рекомендуется принимать препарат 2-3 раза в день по 25-50 мг. Дозировку препарата следует уменьшить по достижению терапевтического эффекта. Поддерживающая дозировка составляет 50 мг в сутки, максимальная – 150 мг в сутки.
Детям от 6 лет и подросткам назначают Наклофен только в таблетированной форме обычной продолжительности, по 25 мг на прием, в суточной дозировке – 2 мг на кг веса. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная дозировка Наклофена может составлять 3 мг на кг веса.
Наклофен-капсулы: рекомендуемая начальная дозировка – 75 мг один-два раза в сутки. Максимальная дозировка – 150 мг в сутки.
Наклофен пролонгированного действия (Наклофен-ретард) рекомендуется назначать однократно в сутки по 100 мг (для купирования приступа мигрени или при дисменорее – 200 мг в стуки). Возможно применение 100 мг таблетки ретард с последующим приемом 50 мг препарата в обычной таблетированной форме (если необходимо увеличить дозировку до 150 мг).

Наклофен для внутривенного введения: рекомендуется перед введением разводить содержимое ампулы в 100-500 мл хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Инфузионную терапию проводят в течение 30-160 минут. Для предотвращения выраженных болей после оперативного вмешательства рекомендуется «ударная доза» препарата – введение за 20-60 минут от 25 до 50 мг Наклофена). Затем инфузионная терапия проводится со скоростью около 5 мг в час.
Наклофен для внутримышечного введения: используется для купирования острых состояний или обострений хронической патологии. Инъекции водятся глубоко в мышцу, длительность инъекционного введения не должна превышать 2 недель. При использовании комбинации внутримышечного введения и перорального приема препарата максимальная суточная доза должна учитывать общее количество введенного препарата (не более 150 мг в сутки).

Уколы Наклофен для подкожного введения используется при выраженном болевом синдроме, в том числе, вызванном почечной коликой – в дозировке 75 мг вводят однократно или дважды в сутки. Повторное введение препарата допускается спустя 30 минут и более после первой инъекции.
Наклофен в форме суппозиториев: вводится ректально дважды в сутки по 50 мг или однократно в сутки по 100-150 мг. При выраженных приступах мигрени можно вводить 100 мг препарата при появлении болевого синдрома, а в случае необходимости допускается введение 100 мг повторно. Поддерживающая дозировка составляет 100 мг в сутки.
Наклофен-гель: полоска геля длиной от 4 до 10 см наносится на пораженное место 3 или 4 раза в день, несильно массируется. Продолжительность терапии составляет от 2-х до 4-х недель.

Купить Наклофен в ампулах, капсулах можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на Наклофен в уколах или таблетки Наклофен указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

При использовании Наклофена могут отмечаться побочные эффекты:

• Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, абдоминальные боли, спазмы, диспепсия, диарея, запор, тошнота, метеоризм, повышение печеночных трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, пептическая язва (возможно, с перфорацией, кровотечением). Реже наблюдаются: гастриты, желтуха, рвота, мелена, цирроз, гепатонекроз, гепаторенальный синдром, панкреатит (возможно, с гепатитом), изменение аппетита, колит. Очень редко наблюдаются: стоматиты, глосситы, повреждения пищевода, стриктуры кишечника (диафрагмоподобные), обострения болезни Крона или язвенного колита.
• Со стороны центральной и периферической нервной систем: часто - головокружение, головная боль. Реже встречаются: сонливость, нарушения сна, депрессия, тревожность, диплопия, раздражительность, судороги, асептический менингит, слабость. Очень редко отмечаются: нарушения памяти, парестезии, тремор, дезориентация, судороги, возбуждение, психические расстройства.
• Со стороны анализаторов чувств: шум в ушах, вертиго. Реже встречаются: нарушения вкуса, нечеткость зрения, скотома, снижение слуха (возможно, необратимое).
• Со стороны кожи: зуд, кожная сыпь. Реже отмечаются: крапивница, алопеция, экзема, эритема многоформная экссудативная (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический дерматит, фотосенсибилизация, некролиз токсический эпидермальный (синдром Лайелла).
• Со стороны мочевыделительной и половой систем: задержка жидкости. Реже – протеинурия, нефротический синдром, олигурия, гематурия, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, азотемия, острая почечная недостаточность.
• Со стороны кроветворных органов: редко встречается анемия (включая апластическую и гемолитическую), тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.
• Со стороны органов дыхания: редко встречается бронхоспазм, бронхиальная астма, кашель, отек гортани.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях возможно развитие застойной сердечной недостаточности, повышение артериального давления. Очень редко встречаются: инфаркт миокарда, тахикардия, сердцебиение, васкулит, экстрасистолия.
• Аллергические реакции: редко встречаются анафилактоидные реакции, отек языка и губ, анафилактический шок (стремительное развитие).
• При использовании Наклофена в виде суппозиториев возможно появление местного раздражения и воспаления.

Наклофен противопоказан к применению при:

• повышенной чувствительности к диклофенаку;
• сочетании (полном или неполном) бронхиальной астмы, непереносимости НПВП (в первую очередь – ацетилсалициловой кислоты) и рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа (в том числе и в анамнезе) и другие аллергические симптомы;
• эрозивно-язвенных изменениях слизистой двенадцатиперстной кишки и желудка;
• активном желудочно-кишечном кровотечении;
• в период обострения воспалительных заболеваний кишечника (болезни Крона, неспецифического язвенного колита);
• цереброваскулярном кровотечении, иных кровотечениях и нарушениях гемостаза;
• выраженной печеночной недостаточности или активных болезнях печени;
• выраженной почечной недостаточности и прогрессирующих болезнях почек;
• неконтролируемая артериальная гипертензия
• декомпенсированной сердечной недостаточности;
• угнетении костномозгового кроветворения;
• в III триместре беременности и периоде лактации;
• в период после аортокоронарного шунтирования
• в детском возрасте до 6 лет (суппозитории не используются в педиатрической практике).

При ректальном использовании Наклофен противопоказан при ректальных кровотечениях, геморрое, воспалении или травме прямой кишки (в том числе ануса).
С осторожностью используют Наклофен при: ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, наличии в анамнезе язвенных поражений пищеварительного тракта, хеликобактерной инфекции, пожилом возрасте пациентов, длительном применении НПВП, частом употреблении алкогольных напитков, тяжелых соматических заболеваниях, эпилепсии, системных болезнях соединительной ткани, индуцируемой порфирии, дивертикулите, у ослабленных больных, при беременности (в I и II триместрах), при сопутствующей терапии антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральными глюкокортикостероидами, селективными ингибиторами захвата серотонина.

Нет данных, которые свидетельствуют о тератогенных свойствах Наклофена. Однако рекомендуется назначать препарат в период беременности только в тех случаях, когда польза для женщины значительно превышает вероятный вред для ребенка. Как и все препараты, входящие в группу НПВП, Наклофен при болях в спине не рекомендуется использовать в III триместре беременности, а также в лактационном периоде.

Наклофен обладает способностью повышать в плазме крови концентрацию дигоксина, препаратов лития, метотрексата, циклоспорина, а также снижать эффективность диуретиков. На фоне применения антикоагулянтов, тромболитиков и антиагрегантов увеличивается риск возникновения кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта), а на фоне приема калийсберегающих диуретиков происходит увеличение риска возникновения гиперкалиемии. Наклофен способен уменьшать эффективность снотворных и гипотензивных препаратов, увеличивать риск возникновения побочного действия глюкокортикостероидов и других НПВП, повышать нефротоксичность циклоспорина и токсичность метотрексата. При одновременном приеме ацетилсалициловая кислота уменьшает концентрацию Наклофена в крови, а при комбинации препарата с парацетамолом увеличивается риск возникновения нефротоксичного эффекта диклофенака.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и при применении других НПВС, одновременное применение диклофенака может ослаблять антигипертензивное действие диуретиков или антигипертензивных препаратов (например бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)) путем угнетения синтеза вазодилататорных простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию следует применять с оговоркой, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением по артериальному давлению. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с увеличением риска нефротоксичности.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется тщательный мониторинг уровней лития в сыворотке крови.

Наклофен снижает эффективность гипогликемических препаратов. Цефоперазон, цефамандол, цефотетан, пликамицин и вальпроевая кислота повышают частоту возникновения гипотромбинемии. При одновременном использовании препарата с миелотоксичными лекарственными средствами – усиливается гематотоксичность. Одновременный прием Наклофена с колхицином, этанолом, препаратами зверобоя и кортикотропином увеличивает риск возникновения кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Препараты, которые вызывают фотосенсибилизацию, увеличивают сенсибилизирующий эффект Наклофена к ультрафиолетовому облучению. Лекарственные препараты, которые блокируют канальцевую секрецию, увеличивают в плазме концентрацию диклофенака и повышают его токсичность и эффективность.

Антидиабетические средства. В клинических исследованиях показано, что диклофенак можно назначать вместе с антидиабетическими средствами для перорального применения без влияния на клинический эффект последних. Однако получены отдельные сообщения как о гипогликемических, так и гипергликемических реакциях после применения диклофенака, что требует корректировки дозы антидиабетических средств. По этой причине рекомендуется контролировать уровни глюкозы в крови – как предосторожность в течение комбинированной терапии.

При одновременном приеме Наклофен снижает эффективность антигипертензивных средств.

При передозировке Наклофена возможно возникновение головной боли, головокружения, гипервентиляции легких, помутнения сознания, шума в ушах, повышенной возбудимости, судорог, у детей – развитие миоклонических судорог, тошноты, рвоты, кровотечения, боли в животе, нарушений функций почек и печени. При значительной передозировке возможно развитие острой почечной недостаточности, гепатотоксического действия препарата. Специфического антидота нет. Лечение передозировки: обязательное промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия для устранения нарушений функций почек, устранения повышения артериального давления, купирования судорожного синдрома, явлений раздражения пищеварительной системы, угнетения дыхания. Малоэффективно применение форсированного диуреза, гемодиализа.
При использовании суппозиториев Наклофена передозировка маловероятна.

Наклофен хранится при температуре не выше 30·градусов Цельсия. Наклофен в форме суппозиториев хранится при температуре ниже 25·градусов Цельсия.