Моксин

Склад

діюча речовина: moxifloxacin;

1 таблетка містить моксифлоксацину гідрохлориду 436,8 мг, еквівалентно моксифлоксацину 400 мг

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, тальк, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, натрію крохмалю (тип А), «Opaglass», «Opadry Pink».

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

За 5 таблеток в блістері, 1 блістер в картонній коробці.

Моксин таблетки та Моксин розчин для інфузій – це лікарський препарат, що містить моксифлоксацин, який є джерелом широкого спектру антибактеріальної дії. Його застосування рекомендовано лікарем на лікування бактеріальних інфекцій, викликаних чутливими до нього бактеріями. Клінічні дослідження підтвердили позитивний результат у терапії за дотримання рекомендованих доз. Тривалий прийом може бути потрібним при тяжких інфекціях, але він може супроводжуватися збільшенням ризику виникнення побічних ефектів, особливо з боку серцево-судинної системи. Особлива обережність потрібна у пацієнтів зі схильністю до аритмії. Якщо виникають серйозні побічні реакції, необхідно припинити прийом та проконсультуватися з лікарем. Купити Моксин можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Моксин вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися у якості товару.

Фармакодинаміка

механізм дії

Моксифлоксацин - 8-метоксіфторхінолоновій засіб з широким спектром бактерицидної дії. In vitro моксифлоксацин ефективний щодо багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, анаеробів, кислотостійких бактерій, щодо бактерій, стійких до β-лактамних і макролідних препаратів, а також нетипових бактерій (наприклад, Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legionella spp.).

Бактерицидну дію засноване на взаємодії з топоізомеразами II і III, які є важливими ферментами, які контролюють топологію ДНК і сприяють її реплікації, репарації та транскрипції.

резистентність

Механізми резистентності, за рахунок яких инактивируются пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, макроліди та тетрацикліни, не впливають на антибактеріальну ефективність моксифлоксацину. Перехресної резистентності між моксифлоксацином і зазначеними антибіотиками не спостерігалося. До сих пір не спостерігалося резистентності, опосередкованої плазміди.

Серед хінолонів спостерігалася перехресна резистентність. Однак деякі грампозитивні та анаеробні мікроорганізми, стійкі до інших хінолонів, чутливі до моксифлоксацину.

Результати досліджень in vitro показали, що резистентність до моксифлоксацину розвивається повільно внаслідок множинних мутацій.

Фармакокінетика

Всмоктування і біодоступність

При пероральному прийомі моксифлоксацин швидко та майже повністю всмоктується. Біодоступність досягає майже 91%.

У діапазоні доз 50-1200 мг при одноразовому прийомі та в дозах по 600 мг протягом 10 діб фармакокінетика лінійна. Рівноважний стан досягається протягом трьох днів. Після прийому всередину дози в 400 мг максимальна концентрація в крові досягається протягом 0,5-4 год і становить 3,1 мг/л. Максимальна і мінімальна плазмова концентрація в рівноважному стані (400 мг 1 раз на добу) становить 3,2 і 0,6 мг/л відповідно.

При прийомі моксифлоксацину разом з їжею відмічається незначне збільшення часу досягнення максимальної концентрації (на 2:00) і незначне зниження максимальної концентрації (приблизно на 16%), при цьому тривалість абсорбції не змінюється. Оскільки ці дані не мають клінічного значення, моксифлоксацин можна приймати незалежно від прийому їжі.

розподіл

Моксифлоксацин швидко розподіляється в тканинах і органах. Експозиція препарату визначається показником AUC (AUC норм = 6 кг / ч / л), висока при обсязі розподілу в рівноважному стані, становить 2 л/кг. У слині можуть досягатися максимальна концентрація вище, ніж в плазмі крові. Як встановлено в експериментах in vitro та ex vivo, в діапазоні від 0,02 до 2 мг/л зв'язування з білками крові (головним чином з альбумінами) становить приблизно 45% і не залежить від концентрації препарату. Незважаючи на це невелике значення, спостерігається висока максимальна концентрація вільного речовини (> 10 х МПК).

Моксифлоксацин досягає високих концентрацій в тканинах, наприклад у легенях (епітеліальної рідини, альвеолярних макрофагах), пазухах (верхньощелепної і гратчастої пазусі), носових поліпах і в осередках запалення, де загальні концентрації перевищують досягнуті плазмові концентрації. В інтерстиціальній рідині (слині, внутрішньом'язової, підшкірної) препарат визначається у вільній, не пов'язаної з білками формі, у високій концентрації. Крім того, високі концентрації препарату визначаються в абдомінальних тканинах і рідинах і статевій системі у жінок.

Максимальна концентрація і співвідношення концентрації в місці введення в плазмової концентрації для різних мішеневих тканин дають порівнянні результати для обох шляхів введення препарату після прийому одноразової дози 400 мг моксифлоксацину.

метаболізм

Моксифлоксацин піддається біотрансформації II фази та виводиться з організму нирками, а також з фекаліями / жовчю як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук (М1) і глюкуронідів (М2). Під час досліджень in vitro і клінічних досліджень Фази І не спостерігалося метаболічної фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами, задіяними в биотрансформацию фази І за участю ферментів системи цитохрому Р 450.

Незалежно від способу введення метаболіти М1 і М2 виявляються в плазмі в концентраціях нижчих, ніж змінена з'єднання. Доклінічні дослідження можна порівняти охоплювали обидва метаболіти, таким чином виключаючи потенційний вплив на безпеку і переносимість.

виведення

Період напіввиведення препарату становить близько 12:00. Середній загальний кліренс після введення 400 мг становить від 179 до 246 мл/хв. Нирковий кліренс становить приблизно 24-53 мл/хв і свідчить про часткову канальцеву реабсорбцію препарату з нирок. Одночасне призначення ранитидина і пробенециду не змінює нирковий кліренс.

Лікування таких бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, у дорослих пацієнтів. Моксифлоксацин слід призначати тільки тоді, коли застосування антибактеріальних засобів, які зазвичай рекомендують для початкового лікування наступних інфекцій, недоцільно або коли вказане лікування було неефективним:

• Гострий бактеріальний синусит (діагностований з високим ступенем ймовірності).
• Загострення хронічного бронхіту (діагностовано з високим ступенем ймовірності).
• Позалікарняна пневмонія, за винятком пневмонії з тяжким перебігом.
• Запальні захворювання органів малого тазу помірного та середнього ступеня (включаючи інфекційне ураження верхнього відділу статевої системи у жінок, в тому числі сальпінгіт та ендометрит ), що не асоційованих з тубооваріального абсцесом або абсцесами органів малого таза. Таблетована форма препарату Моксін не рекомендується для застосування в якості монотерапії при запальних захворюваннях органів малого таза помірного та середнього ступеня, але її можна застосовувати в комбінації з іншими відповідними антибактеріальними засобами (наприклад цефалоспоринами) через зростання резистентність моксифлоксацину до Neisseria gonorrhoeae (за винятком моксіфлоксацінрезістентніх штамів N. gonorrhoeae).

Таблетована форма препарату не рекомендується для стартового лікування будь-яких інфекцій шкіри та підшкірних структур або в разі важкого перебігу позалікарняних пневмоній.

Слід звернути увагу на офіційні інструкції щодо належного застосування антибактеріальних засобів.

• Підвищена чутливість до моксифлоксацину або іншим хінолонів або будь-якої з допоміжних речовин препарату.
• Вік до 18 років.
• Період вагітності та годування груддю.
• Пацієнти із захворюваннями сухожиль, пов'язані з лікуванням хінолонами в анамнезі.
• В ході доклінічних досліджень і клінічних досліджень після застосування моксифлоксацину спостерігалися зміни в електрофізіології серця у вигляді подовження інтервалу QT. Тому з міркувань безпеки препарат протипоказано пацієнтам з:
• вродженим або діагностованим придбаним подовженням інтервалу QT;
• порушеннями електролітного балансу, зокрема при нескоригований гіпокаліємії;
• клінічно значущою брадикардією;
• клінічно значущою серцевою недостатністю зі зниженою фракцією викиду лівого шлуночка;
• симптоматичними аритміями в анамнезі.
• Препарат не слід застосовувати одночасно з іншими препаратами, які подовжують інтервал QT.
• У зв'язку з обмеженими клінічними даними застосування препарату також протипоказано пацієнтам з порушенням функції печінки (клас C за класифікацією Чайлда-П'ю) і пацієнтам з підвищеним рівнем трансаміназ (в 5 разів вище верхньої межі норми).

дорослі

Рекомендується приймати по 1 таблетці (400 мг) моксифлоксацину на добу.

Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Препарат можна приймати незалежно від часу прийому їжі.

тривалість терапії

Тривалість терапії таблетованій формою препарату Моксін залежить від типу інфекцій і становить:

загострення хронічного бронхіту - 5-10 днів

позалікарняна пневмонія - 10 днів

гострий бактеріальний синусит - 7 днів

запальні захворювання органів малого таза помірного та середнього ступеня - 14 днів.

Перевищувати зазначену дозу (400 мг 1 раз на добу) і тривалість лікування для кожного показання не рекомендується.

У разі випадкового передозування Не рекомендується ніяких специфічних заходів. У разі передозування слід орієнтуватися на клінічну картину і проводити симптоматичну підтримуючу терапію та ЕКГ-моніторинг у зв'язку з можливістю подовження інтервалу QT.

Одночасне застосування активованого вугілля з дозою моксифлоксацину 400 мг перорально призведе до скорочення системної доступності лікарського засобу більш ніж на 80%. У разі передозування в результаті прийому лікарського засобу застосування активованого вугілля на початковій стадії абсорбції може бути ефективним для запобігання збільшенню системної дії моксифлоксацину.

У кожній групі побічні ефекти визначені в порядку зменшення їх тяжкості. Частота визначена наступним чином: часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідкісні (≥ 1/10000, <1/1000), рідкісні (<1/10000 ).

часто

З боку серця: подовження інтервалу QT у хворих з гіпокаліємією.

З боку травної системи: нудота, блювота, біль у животі, діарея.

Гепатобіліарні порушення: підвищення рівня трансаміназ.

З боку органів чуття: зміна смакових відчуттів.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль.

Інфекційні ускладнення: суперінфекція, що виникла внаслідок бактеріальної або грибкової резистентності, наприклад оральний або вагінальний кандидоз.

Не часто

З боку кровоносної та лімфатичної системи: анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитемія, еозинофілія; подовження ПВ / збільшення МНВ (міжнародного нормалізованого відношення).

З боку імунної системи: алергічні реакції.

Порушення метаболізму і харчування: гіперліпідемія.

Психічні розлади: реакції тривожності, підвищення психомоторної активності / збудження.

З боку нервової системи: парестезії / дизестезії; порушення смаку (включаючи агевзія у вкрай рідкісних випадках); сплутаність свідомості та дезорієнтація, порушення сну (переважно безсоння), тремор, вертиго; сонливість.

З боку серця: тахікардія, тахікардія подовження інтервалу QT; вазодилатация фібриляція передсердь, стенокардія.

Шлунково-кишковий тракт: зниження апетиту та зменшення вживання їжі, запор, диспепсія, флатуленція, гастрит, підвищення рівня амілази.

З боку судинної системи: вазодилатація.

Гепатобіліарні порушення: порушення функції печінки (включаючи підвищення ЛДГ (лактатдегідрогенази)), підвищення рівня білірубіну, підвищення ГГТП (гама-глутаміл-транспептидази), підвищення в крові рівня лужної фосфатази.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висип, кропив'янка, сухість шкіри.

З боку опорно-рухової системи: артралгія, міалгія.

З боку органу зору: порушення зору, включаючи диплопію і нечіткість зору (особливо під час реакцій з боку ЦНС).

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка (включаючи астматичний стан).

З боку нирок і сечовивідних шляхів: дегідратація.

Загальні розлади: загальна слабкість (в основному астенія або підвищена стомлюваність), відчуття болю (включаючи біль у попереку, грудній клітці, біль в кінцівках, болючість в проекції малого таза), гіпергідроз.

поодинокі

З боку імунної системи: анафілаксія, включаючи поодинокі випадки шоку (що загрожує життю), алергічний набряк / ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані (потенційно загрожує життю).

Порушення метаболізму і харчування: гіперглікемія, гіперурикемія.

Психічні розлади: лабільність настрою, депресія (у рідкісних випадках з можливою самоагресії, такий як суїцидальні ідеї / думки або спроби самогубства) галюцинації.

З боку нервової системи: гіпестезія; порушення нюху (включаючи втрату нюху)

патологічні сновидіння, порушення координації (включаючи розлад ходи внаслідок запаморочення або вертиго), судомні напади з різними клінічними проявами (в тому числі нападу grand mal) порушення уваги, розлади мови, амнезія, периферична нейропатія та полінейропатія.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: дзвін у вухах, порушення слуху, включаючи глухоту (зазвичай зворотний).

З боку серця: шлуночкові тахіаритмії, непритомність (тобто гостра і короткочасна втрата свідомості).

З боку судинної системи: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія.

Шлунково-кишковий тракт: дисфагія, стоматит; асоційований із застосуванням антибіотика коліт (включаючи псевдомембранозний коліт, в дуже рідкісних випадках асоційований із загрозливими для життя ускладненнями).

Гепатобіліарні порушення: жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний).

З боку опорно-рухової системи: тендиніт, посмикування м'язів, судоми, м'язова слабкість.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: порушення функції нирок (включаючи збільшення креатиніну плазми крові та азоту сечовини) ниркова недостатність.

Загальні розлади: набряк.

рідкісні

З боку кровоносної та лімфатичної системи: збільшення рівня протромбіну / зменшення МНО; агранулоцитоз.

Порушення метаболізму і харчування: гіпоглікемія.

Психічні розлади: деперсоналізація, психотичні реакції (з можливою самоагресії, такий як суїцидальні ідеї / думки або спроби самогубства).

З боку нервової системи: гіперестезія.

З боку органу зору: транзиторна втрата зору (особливо під час реакцій з боку ЦНС).

З боку серця: неспецифічні аритмії «Пірует» шлуночковатахікардія ( «torsade de pointes»), зупинка серця

Гепатобіліарні порушення: фульминантной гепатит, потенційно може привести до розвитку небезпечної для життя печінкової недостатності (включаючи летальні випадки).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (потенційно загрожують життю).

З боку опорно-рухової системи: розрив сухожилля; артрит, ригідність м'язів, загострення симптомів міастенії.

У рідкісних випадках після лікування іншими фторхінолонами були зареєстровані такі побічні реакції, які могли б, можливо, також спостерігатися при застосуванні моксифлоксацину: гіпернатріємія, гіперкальціємія, гемолітична анемія, рабдоміоліз, фотосенсибілізація.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

У період вагітності застосування моксифлоксацину протипоказане.

Період годування грудьми

Застосування Моксіна протипоказано період годування груддю. Невелика кількість моксифлоксацину може проникати в грудне молоко.

Діти

Моксифлоксацин протипоказаний дітям. Ефективність та безпечність застосування Моксіна дітям не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Моксифлоксацин, як і інші фторхінолони, може впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами через можливість виникнення реакцій з боку центральної нервової системи (наприклад, запаморочення, гостра тимчасова втрата зору) або гостра короткочасна втрата свідомості. Пацієнтам слід рекомендувати спостерігати за своєю реакцією на моксифлоксацин перед тим, як керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Не можна виключити адитивний ефект моксифлоксацину та інших лікарських засобів, які можуть викликати подовження інтервалу QT. Зазначена взаємодія може привести до збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, включаючи «пірует» шлуночкової тахікардії (torsade de pointes). З цієї причини застосування моксифлоксацину в комбінації з будь-яким з нижчеперелічених лікарських засобів протипоказано:

антиаритмічні препарати класу ІА (наприклад хінідин, гідрохінідин, дизопірамід)

антиаритмічні препарати класу III (наприклад аміодарон, соталол, дофетиліду, ібутилід)

антипсихотичні препарати (наприклад, фенотіазини, пімозид, сертиндол, галоперидол, сультопридом)

трициклічніантидепресанти;

деякі протимікробні засоби (саквінавір, спарфлоксацин, еритроміцин для внутрішньовенного введення, пентамідин, протималярійні препарати, зокрема галофантрин)

деякі антигістамінні (терфенадин, астемізол, мізоластин)

інші (цизаприд, вінкамін IV, бепридил, дифеманіл).

Моксифлоксацин слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають препарати, можуть знижувати рівень калію (наприклад петльові та тіазидні діуретики, клізми та проносні засоби (у високих дозах), кортикостероїди, амфотерицин В), або препарати, дія яких пов'язана з клінічно значущою брадикардією.

Між прийомом препаратів, що містять біваленти або тривалентний катіони (таких як антациди, що містять магній або алюміній, діданозин в таблетках, сукральфат і засоби, що містять залізо або цинк), і моксифлоксацином необхідний інтервал близько 6:00.

При одночасному застосуванні з варфарином фармакокінетичні параметри, протромбіновий час та інші параметри згортання крові не змінюються.

Фармакокінетика дигоксину незначно змінюється під впливом моксифлоксацину (після багаторазового застосування моксифлоксацину спостерігалося збільшення С max дигоксину приблизно на 30% в рівноважному стані без впливу на AUC (площа під кривою «концентрація-час»). Отже, потреби в заходи заходах при одночасному прийомі дигоксину форумі .

Під час досліджень за участю добровольців, хворих на діабет, одночасне застосування моксифлоксацину всередину і глібенкламіду призводило до зниження концентрації глібенкламіду в піковому рівні приблизно на 21%. Комбінація глибенкламида з моксифлоксацином теоретично може привести до незначної короткочасної гіперглікемії. Однак зміни фармакокінетики, які спостерігаються не приводила до змін фармакодинамических параметрів (рівень глюкози в крові, рівень інсуліну). Таким чином, клінічно релевантною взаємодії між моксифлоксацином і глібенкламідом не виявлено.

У пацієнтів, які приймають антикоагулянти в поєднанні з антибіотиками, в тому числі з моксифлоксацином, при підвищенні антикоагулянтной активності слід змінити дозу перорального антикоагулянту.

При одночасному застосуванні активованого вугілля і моксифлоксацину всередину в дозі 400 мг системна біодоступність препарату знижується більш ніж на 80% внаслідок пригнічення його абсорбції. У зв'язку з цим одночасне застосування цих препаратів не рекомендується (за винятком випадків передозування).

Речовини, для яких була доведена відсутність клінічно значущої взаємодії з моксифлоксацином: ранітидин, кальцієві добавки, теофілін, пероральні контрацептиви, циклоспорин, ітраконазол, морфін при парентеральному введенні, пробенецид. Дослідження in vitro ферментів Р450 у людини підтвердили вищесказане. З огляду на зазначені результати, метаболічна взаємодія через ферменти цитохрому Р450 малоймовірна.

Абсорбція моксифлоксацину не залежить від прийому їжі (включаючи молочні продукти), тому моксифлоксацин можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.