Моксин

Состав

действующее вещество: moxifloxacin;

1 таблетка содержит моксифлоксацина гидрохлорида 436,8 мг, эквивалентно моксифлоксацина 400 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия крахмала (тип А), «Opaglass», «Opadry Pink».

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

По 5 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной коробке.

Моксин таблетки и Моксин раствор для инфузий — это лекарственный препарат, содержащий моксифлоксацин, который является источником широкого спектра антибактериального действия. Его применение рекомендовано врачом для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к нему бактериями. Клинические исследования подтвердили положительный результат в терапии при соблюдении рекомендованных доз. Длительный прием может требоваться при тяжелых инфекциях, но он может сопровождаться увеличением риска возникновения побочных эффектов, особенно со стороны сердечно-сосудистой системы. Особая осторожность требуется у пациентов со склонностью к аритмиям. Если возникают серьезные побочные реакции, необходимо прекратить прием и проконсультироваться с врачом. Купить Моксин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на Моксин указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Фармакодинамика

механизм действия

Моксифлоксацин - 8-метоксифторхинолоновий средство с широким спектром бактерицидного действия. In vitro моксифлоксацин эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий, в отношении бактерий, устойчивых к β-лактамным и макролидных препаратов, а также нетипичных бактерий (например, Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legionella spp. ).

Бактерицидное действие основано на взаимодействии с топоизомеразами II и III, которые являются важными ферментами, которые контролируют топологию ДНК и способствуют ее репликации, репарации и транскрипции.

резистентность

Механизмы резистентности, за счет которых инактивируются пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Перекрестной резистентности между моксифлоксацином и указанными антибиотиками не наблюдалось. До сих пор не наблюдалось резистентности, опосредованной плазмиды.

Среди хинолонов наблюдалась перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим хинолонов, чувствительные к моксифлоксацину.

Результаты исследований in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно вследствие множественных мутаций.

Фармакокинетика

Всасывания и биодоступность

При пероральном приеме моксифлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность достигает почти 91%.

В диапазоне доз 50-1200 мг при однократном приеме и в дозах по 600 мг в течение 10 суток фармакокинетика линейная. Равновесное состояние достигается в течение трех дней. После приема внутрь дозы в 400 мг максимальная концентрация в крови достигается в течение 0,5-4 ч и составляет 3,1 мг / л. Максимальная и минимальная плазменная концентрация в равновесном состоянии (400 мг 1 раз в сутки) составляет 3,2 и 0,6 мг / л соответственно. 

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения максимальной концентрации (на 2:00) и незначительное снижение максимальной концентрации (приблизительно на 16%), при этом продолжительность абсорбции не изменяется. Поскольку эти данные не имеют клинического значения, моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

распределение

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах. Экспозиция препарата определяется показателем AUC (AUC норм = 6 кг / ч / л), высока при объеме распределения в равновесном состоянии, составляет 2 л / кг. В слюне могут достигаться максимальная концентрация выше, чем в плазме крови. Как установлено в экспериментах in vitro и ex vivo , в диапазоне от 0,02 до 2 мг / л связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет примерно 45% и не зависит от концентрации препарата. Несмотря на это небольшое значение, наблюдается высокая максимальная концентрация свободного вещества (> 10 х МПК).

Моксифлоксацин достигает высоких концентраций в тканях, например в легких (эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), пазухах (верхнечелюстной и решетчатой ​​пазухе), носовых полипах и в очагах воспаления, где общие концентрации превышают достигнутые плазменные концентрации. В интерстициальной жидкости (слюне, внутримышечной, подкожной) препарат определяется в свободной, не связанной с белками форме, в высокой концентрации. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в абдоминальных тканях и жидкостях и половой системе у женщин.

Максимальная концентрация и соотношение концентрации в месте введения в плазменной концентрации для различных мишенных тканей дают сравнимые результаты для обоих путей введения препарата после приема однократной дозы 400 мг моксифлоксацина.

метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации II фазы и выводится из организма почками, а также с фекалиями / желчью как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Во время исследований in vitro и клинических исследований Фазы И не наблюдалось метаболической фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, задействованными в биотрансформацию фазы И с участием ферментов системы цитохрома Р 450 .

Независимо от способа введения метаболиты М1 и М2 оказываются в плазме в концентрациях более низких, чем изменена соединение. Доклинические исследования соизмеримо охватывали оба метаболита, таким образом исключая потенциальное влияние на безопасность и переносимость.

Выведение

Период полувыведения препарата составляет около 12:00. Средний общий клиренс после введения 400 мг составляет от 179 до 246 мл / мин. Почечный клиренс составляет примерно 24-53 мл / мин и свидетельствует о частичной канальцевую реабсорбцию препарата из почек. Одновременное назначение ранитидина и пробенецида не меняет почечный клиренс.

Лечение следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, у взрослых пациентов. Моксифлоксацин следует назначать только тогда, когда применение антибактериальных средств, которые обычно рекомендуют для начального лечения следующих инфекций, нецелесообразно или когда указанное лечение было неэффективным:

• Острый бактериальный синусит (диагностирован с высокой степенью вероятности).
• Обострение хронического бронхита (диагностировано с высокой степенью вероятности).
• Внебольничная пневмония, за исключением внебольничной пневмонии с тяжелым течением.
• Воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени (включая инфекционное поражение верхнего отдела половой системы у женщин, в том числе сальпингит и эндометрит), не ассоциированных с тубоовариального абсцессом или абсцессами органов малого таза. Таблетированная форма препарата Моксин не рекомендуется для применения в качестве монотерапии при воспалительных заболеваниях органов малого таза умеренной и средней степени, но ее можно применять в комбинации с другими соответствующими антибактериальными средствами (например цефалоспоринами) из-за растущей резистентность моксифлоксацина к Neisseria gonorrhoeae (за исключением моксифлоксацинрезистентних штаммов N. gonorrhoeae).

Таблетированная форма препарата не рекомендуется для стартового лечения любых инфекций кожи и подкожных структур или в случае тяжелого течения внебольничных пневмоний.

Следует обратить внимание на официальные инструкции по надлежащему применению антибактериальных средств.

• Повышенная чувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонов или любой из вспомогательных веществ препарата.
• Возраст до 18 лет.
• Период беременности и кормления грудью.
• Пациенты с заболеваниями сухожилий, связанные с лечением хинолонами в анамнезе.
• В ходе доклинических исследований и клинических исследований после применения моксифлоксацина наблюдались изменения в электрофизиологии сердца в виде удлинения интервала QT. Поэтому из соображений безопасности препарат противопоказано пациентам с:
• врожденным или диагностированным приобретенным удлинением интервала QT;
• нарушениями электролитного баланса, в частности при нескорректированный гипокалиемии;
• клинически значимой брадикардией;
• клинически значимой сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса левого желудочка;
• симптоматическими аритмиями в анамнезе.
• Препарат не следует применять одновременно с другими препаратами, которые удлиняют интервал QT.
• В связи с ограниченными клиническими данными применения препарата также противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс C по классификации Чайлда-Пью) и пациентам с повышенным уровнем трансаминаз (в 5 раз выше верхней границы нормы).

взрослые

Рекомендуется принимать по 1 таблетке (400 мг) моксифлоксацина в сутки.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать независимо от времени приема пищи.

длительность терапии

Длительность терапии таблетированной формой препарата Моксин зависит от типа инфекций и составляет:

обострение хронического бронхита - 5-10 дней

внебольничная пневмония - 10 дней

острый бактериальный синусит - 7 дней

воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени - 14 дней.

Превышать указанную дозу (400 мг 1 раз в сутки) и продолжительность лечения для каждого показания не рекомендуется.

В случае случайной передозировки Не рекомендуется никаких специфических мероприятий. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию и ЭКГ-мониторинг в связи с возможностью удлинения интервала QT.

Одновременное применение активированного угля с дозой моксифлоксацина 400 мг перорально приведет к сокращению системной доступности лекарственного средства более чем на 80%. В случае передозировки в результате приема лекарственного средства применение активированного угля на начальной стадии абсорбции может быть эффективным для предотвращения увеличения системного действия моксифлоксацина.

В каждой группе нежелательные явления определены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена следующим образом: часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10000, <1/1000), редкие (<1/10000 ).

Часто

Со стороны сердца: удлинение интервала QT у больных с гипокалиемией.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз.

Со стороны органов чувств: изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Инфекционные осложнения: суперинфекция, возникшей вследствие бактериальной или грибковой резистентности, например оральный или вагинальный кандидоз.

Нечасто

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, эозинофилия; удлинение ПВ / увеличение МНО (международного нормализованного отношения).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Нарушение метаболизма и питания: гиперлипидемия.

Психические расстройства: реакции тревожности, повышение психомоторной активности / возбуждение.

Со стороны нервной системы: парестезии / дизестезии; нарушение вкуса (включая агевзия в крайне редких случаях); спутанность сознания и дезориентация, нарушение сна (преимущественно бессонница), тремор, вертиго; сонливость.

Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия удлинение интервала QT; вазодилатация фибрилляция предсердий, стенокардия.

Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита и уменьшению употребления пищи, запор, диспепсия, флатуленция, гастрит, повышение уровня амилазы.

Со стороны сосудистой системы: вазодилатация.

Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени (включая повышение ЛДГ (лактатдегидрогеназы)), повышение уровня билирубина, повышение ГГТП (гамма-глутамил-транспептидазы), повышение в крови уровня щелочной фосфатазы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, сухость кожи.

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, включая диплопию и нечеткость зрения (особенно во время реакций со стороны ЦНС).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка (включая астматический состояние).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: дегидратация.

Общие расстройства: общая слабость (в основном астения или повышенная утомляемость), ощущение боли (включая боль в пояснице, грудной клетке, боль в конечностях, болезненность в проекции малого таза), гипергидроз.

одиночные  

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая редкие случаи шока (угрожающее жизни), аллергический отек / ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни). 

Нарушение метаболизма и питания: гипергликемия, гиперурикемия.  

Психические расстройства: лабильность настроения, депрессия (в редких случаях с возможной самоагрессии, такой как суицидальные идеи / мысли или попытки самоубийства) галлюцинации.

Со стороны нервной системы: гипестезия; нарушение обоняния (включая потерю обоняния)

патологические сновидения, нарушение координации (включая расстройство походки вследствие головокружения или вертиго), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе нападения grand mal ) нарушение внимания, расстройства речи, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах, нарушение слуха, включая глухоту (обычно оборотную).

Со стороны сердца: желудочковые тахиаритмии, обморок (то есть острая и кратковременная потеря сознания).

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительного тракта: дисфагия, стоматит; ассоциированный с применением антибиотика колит (включая псевдомембранозный колит, в крайне редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Гепатобилиарной системы: желтуха, гепатит (преимущественно холестатический).

Со стороны опорно-двигательной системы: тендинит, подергивание мышц, судороги, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек (включая увеличение креатинина плазмы крови и азота мочевины) почечная недостаточность.

Общие расстройства: отек.

редкие

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: увеличение уровня протромбина / уменьшение МНО; агранулоцитоз.

Нарушение метаболизма и питания: гипогликемия.

Психические расстройства: деперсонализация, психотические реакции (с возможной самоагрессии, такой как суицидальные идеи / мысли или попытки самоубийства).

Со стороны нервной системы: гиперестезия.

Со стороны органа зрения: транзиторная потеря зрения (особенно во время реакций со стороны ЦНС).

Со стороны сердца: неспецифические аритмии «Пируэт» желудочковая тахикардия ( «torsade de pointes») , остановка сердца

Гепатобилиарной системы: фульминантной гепатит, потенциально может привести к развитию опасной для жизни печеночной недостаточности (включая летальные случаи).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально угрожающих жизни).

Со стороны опорно-двигательной системы: разрыв сухожилий; артрит, ригидность мышц, обострение симптомов миастении.

В редких случаях после лечения другими фторхинолонами были зарегистрированы такие побочные реакции, которые могли бы, возможно, также наблюдаться при применении моксифлоксацина: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация.

Применение в период беременности и кормления грудью

беременность

В период беременности применение моксифлоксацина противопоказано.

Период кормления грудью

Применение Моксина противопоказано период кормления грудью. Небольшое количество моксифлоксацина может проникать в грудное молоко.

Дети

Моксифлоксацин противопоказан детям. Эффективность и безопасность применения Моксина детям не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Моксифлоксацин, как и другие фторхинолоны, может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами из-за возможности возникновения реакций со стороны центральной нервной системы (например головокружение, острая временная потеря зрения) или острая кратковременная потеря сознания. Пациентам следует рекомендовать наблюдать за своей реакцией на моксифлоксацин перед тем, как управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Нельзя исключить аддитивный эффект моксифлоксацина и других лекарственных средств, которые могут вызвать удлинение интервала QT. Указанная взаимодействие может привести к увеличению риска развития желудочковых аритмий, включая «пируэт» желудочковой тахикардии (torsade de pointes). По этой причине применение моксифлоксацина в комбинации с любым из нижеперечисленных лекарственных средств противопоказано:

антиаритмические препараты класса ИА (например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)

антиаритмические препараты класса III (например амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид)

антипсихотические препараты (например фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопридом)

трициклические антидепрессанты;

некоторые противомикробные средства (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин)

некоторые антигистамины (терфенадин, астемизол, мизоластин)

другие (цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим препараты, могут снижать уровень калия (например петлевые и тиазидные диуретики, клизмы и слабительные средства (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В), или препараты, действие которых связано с клинически значимой брадикардией.

Между приемом препаратов, содержащих биваленты или трехвалентный катионы (таких как антациды, содержащие магний или алюминий, диданозин в таблетках, сукральфат и средства, содержащие железо или цинк), и моксифлоксацином необходимый интервал около 6:00.

При одновременном применении с варфарином фармакокинетические параметры, протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

Фармакокинетика дигоксина незначительно меняется под влиянием моксифлоксацина (после многократного применения моксифлоксацина наблюдалось увеличение С max дигоксина примерно на 30% в равновесном состоянии без влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация-время»). Следовательно, потребности в меры мероприятиях при одновременном приеме дигоксина форуме .

Во время исследований с участием добровольцев, больных диабетом, одновременное применение моксифлоксацина внутрь и глибенкламида приводило к снижению концентрации глибенкламида в пиковом уровне примерно на 21%. Комбинация глибенкламида с моксифлоксацином теоретически может привести к незначительной кратковременной гипергликемии. Однако изменения фармакокинетики, наблюдаемые не приводила к изменениям фармакодинамических параметров (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Таким образом, клинически релевантной взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом не обнаружено.

У пациентов, принимающих антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, при повышении антикоагулянтной активности следует изменить дозу перорального антикоагулянта.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% вследствие угнетения его абсорбции. В связи с этим одновременное применение этих препаратов не рекомендуется (за исключением случаев передозировки).

Вещества, для которых была доказана отсутствие клинически значимой взаимодействия с моксифлоксацином: ранитидин, кальциевые добавки, теофиллин, пероральные контрацептивы, циклоспорин, итраконазол, морфин при парентеральном введении, пробенецид. Исследования in vitro ферментов цитохрома Р450 у человека подтвердили вышесказанное. Учитывая указанные результаты, метаболическое взаимодействие через ферменты цитохрома Р450 маловероятна.

Абсорбция моксифлоксацина не зависит от приема пищи (включая молочные продукты), поэтому моксифлоксацин можно применять независимо от приема пищи.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.