Мілдрокард

• Розчин для парентерального застосування Мілдрокард по 5 мл в ампулах, в картонну пачку вкладено 10 ампул.
• Капсули Мілдрокард по 10 штук в осередкових контурних упаковках, в картонну пачку вкладено 4 осередкові контурні упаковки.

1 мл розчину для парентерального застосування Мілдрокард містить:

• Мельдоній (3- (2,2,2-тріметілгідазінія) пропіонату дигідрату) - 100 мг;
• Додаткові інгредієнти.

1 капсула препарату Мілдрокард містить:

• Мельдоній (3- (2,2,2-тріметілгідазінія) пропіонату дигідрату) - 250 мг;
• Додаткові інгредієнти.

Мілдрокард Н - лікарський препарат, що володіє цітопротекторним, антиангінальним, ангіопротекторним і антигіпоксичним впливом. Мілдрокард містить активний компонент 3- (2,2,2-тріметілгідазінія) пропіонату дигідрат (мельдоній) - речовина, що являє структурним аналогом гама-бутиробетаїну - попередника карнітину. При зменшенні концентрації мельдонію біосинтез карнітину знову посилюється і в клітинах поступово збільшується кількість жирних кислот. Мельдоній сприяє збільшенню рівня жирних кислот в цитоплазмі, знижує накопичення активованих форм жирних кислот, призводить до нормалізації доставки та використання кисню в умовах гіпоксії (за рахунок активації гліколізу без додаткового споживанні кисню).

Мельдоній, оборотно інгібуючи гамма-бутиробетаїнгідроксилазу, знижує біосинтез карнітину і тому перешкоджає транспортуванню довголанцюгових жирних кислот крізь оболонки клітин, таким чином перешкоджаючи накопиченню у клітинах сильного детергенту – активованих форм неокислених жирних кислот. Внаслідок цього попереджається пошкодження клітинних мембран.

При зменшенні концентрації карнітину в умовах ішемії затримується бета-оксидація жирних кислот та оптимізується споживання кисню у клітинах, стимулюється окислення глюкози та відновлюється транспортування АТФ від місць його біосинтезу (мітохондрії) до місць споживання (цитозоль). По суті, клітини забезпечуються поживними речовинами та киснем, а також оптимізується споживання цих речовин.

Мілдрокард нормалізує метаболічний обмін, попереджає розвиток ацидозу, знижує інтенсивність вільнорадикальних реакцій і підвищує синтез аденозинтрифосфорної кислоти.

Мілдрокард має позитивний вплив на тонус судинної стінки, покращує реологічні властивості крові, уповільнює утворення некротичної зони в міокарді та сприяє перерозподілу кровотоку в ішемізованої зоні.

У пацієнтів з серцевою недостатністю при застосуванні препарату Мілдрокард відзначається підвищення толерантності до фізичних навантажень, поліпшення скоротливості міокарда, а також зниження частоти нападів стенокардії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця.

Вважається, що основою ефективності мельдонію є підвищення толерантності до клітинного навантаження (за зміни кількості жирних кислот).

Ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія навантаження).

Аналіз клінічних даних про курсове застосування мельдонію при лікуванні стабільної стенокардії навантаження показав, що препарат зменшує частоту та інтенсивність нападів стенокардії, а також кількість гліцерилтринітрату, що застосо вується. Препарат проявляє виражену антиаритмічну дію у хворих із ішемічною хворобою серця (ІХС) та шлуночковими екстрасистолами, менша дія спостерігається у пацієнтів із суправентрикулярними екстрасистолами.

Особливо важливою є здатність препарату зменшувати споживання кисню у стані спокою, що вважається ефективним критерієм антиангінальної терапії ІХС.

Мельдоній сприятливо впливає на атеросклеротичні процеси у коронарних та периферичних судинах, зменшуючи загальний рівень холестерину у сироватці крові та індекс атерогенності.

Хронічна серцева недостатність.

У відносно багатьох клінічних дослідженнях аналізувалася роль мельдонію при лікуванні хронічної серцевої недостатності у результаті ІХС та відзначена його здатність збільшувати толерантність до фізичного навантаження, а також об’єму виконаної роботи пацієнтами із серцевою недостатністю.

У випадку тяжкої серцевої недостатності мельдоній необхідно застосовувати у комбінації з іншими традиційними засобами терапії серцевої недостатності.

Вплив на ЦНС

В експериментах на тваринах встановлено антигіпоксичну дію мельдонію та дію на мозковий кровообіг. Перерозподіл обсягу мозкового кровообігу буде оптимізуватися на користь ішемічних вогнищ, що підвищує міцність нейронів за умов гіпоксії.

Препарату властива стимулююча дія на ЦНС: підвищення рухової активності та фізичної витривалості, стимуляція поведінкових реакцій, а також антистресова дія – стимуляція симпатоадреналової системи, накопичення катехоламінів у головному мозку та надниркових залозах, захист внутрішніх органів від змін, викликаних стресом.

Ефективність при неврологічних захворюваннях

Доведено, що мельдоній є ефективним засобом у комплексній терапії гострих та хронічних порушень мозкового кровообігу (ішемічний інсульт, хронічна недостатність мозкового кровообігу). Мельдоній нормалізує тонус та опірність капілярів та артеріол головного мозку, відновлює їх реактивність.

Вивчено вплив мельдонію на процес реабілітації пацієнтів із порушеннями неврологічного характеру (після перенесених захворювань кровоносних судин головного мозку, операцій на головному мозку, травм, перенесеного кліщового енцефаліту).

Всмоктування

Біодоступність становить 100%. Максимальна концентрація в плазмі крові (С_max) досягається відразу після введення внутрішньовенно. Після внутрішньовенного введення багаторазових доз С_max досягає 25,5±3,63 мкг/мл.

При внутрішньовенному введенні площа під кривою концентрація-час (AUC) після разового та повторного введення доз мельдонію відрізняється, що свідчить про можливе накопичення мельдонію у плазмі крові.

Розподіл

Мельдоній із кровотоку швидко розподіляється у тканинах з високою серцевою афінністю. Мельдоній та його метаболіти частково проходять через плацентарний бар'єр. У дослідженнях на тваринах встановлено, що мельдоній проникає в грудне молоко.

Виведення

Для виведення мельдонію та його метаболітів з організму має значення ренальна екскреція. Після одноразового внутрішньовенного застосування доз мельдонію 250 мг, 500 мг та 1000 мг напівперіод раннього виведення мельдонію становить 5,56-6,55 години, кінцевий період виведення становить 15,34 години.

Порушення функції нирок

Пацієнтам із порушеннями функції нирок, у яких підвищується біодоступність, необхідно зменшити дозу мельдонію. Існує взаємодія ниркової реабсорбції мельдонію або його метаболітів (наприклад 3-гідроксимельдонію) та карнітину, в результаті якої збільшується нирковий кліренс карнітину. Відсутній прямий вплив мельдонію, ГББ та комбінації мельдонію/ГББ на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Діти

Немає даних про безпеку та ефективність застосування мельдонію дітям (до 18 років), тому застосування препарату цієї категорії пацієнтів протипоказане.

Мілдрокард призначають пацієнтам із зниженням працездатності, в тому числі при підвищених фізичних навантаженнях у спортсменів.
Мілдрокард застосовують в комплексній терапії пацієнтів, які страждають на ішемічну хворобу серця, хронічною серцевою недостатністю, дисгормональной дистрофією міокарда, яка супроводжується болем в області серця.

Мілдрокард також призначають пацієнтам з порушеннями церебрального кровообігу і порушеннями кровообігу в сітківці, гемофтальм, крововиливом в сітківку, ретинопатію і тромбозом центральної вени сітківки та її гілок.
Мілдрокард може бути призначений пацієнтам в період реабілітації після оперативних втручань, у період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту, а також пацієнтам з абстинентним алкогольним синдромом.

Купити лікарський препарат можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Мілдрокард уколи

Препарат призначений для внутрішньовенного струминного або ретробульбарного введення. При застосуванні препарату в полімерних ампулах слід відокремити одну ампулу від блоку, струснути та, злегка стискаючи, відокремити головку ампули. Шприц без голки акуратно з'єднати з ампулою і набрати розчин. Після цього на шприц одягають голку і проводять ін'єкцію. При призначенні препарату 1 раз на добу ін'єкції слід проводити в першій половині дня. Тривалість терапії та дози препарату Мілдрокард визначає лікар.

При захворюваннях серцево-судинної системи пацієнтам, як правило, призначають внутрішньовенне струминне введення 5-10 мл розчину на добу. Добову дозу допускається вводити за один прийом або ділити на 2 введення.

При гострих порушеннях церебрального кровообігу пацієнтам, як правило, призначають внутрішньовенне введення 5 мл розчину на добу.

При зниженні працездатності пацієнтам, як правило, призначають внутрішньовенне введення 5 мл розчину на добу.

При хронічному алкоголізмі пацієнтам, як правило, призначають внутрішньовенне введення 5 мл розчину двічі на добу.

При судинних патологіях і дистрофічних захворюваннях сітківки пацієнтам, як правило, призначають ретробульбарное введення 0,5 мл розчину на добу.

Тривалість терапії парентеральної формою препарату становить 10 днів, після чого рекомендується призначити пацієнтові пероральну форму мельдоній.

При зниженні працездатності через 2-3 тижні після закінчення терапії можна призначити повторний курс терапії.

Капсули Мілдрокард

Препарат призначений для перорального застосування. Капсули слід ковтати цілими, порушення цілісності оболонки капсули може призвести до зміни фармакокінетичних показників препарату Мілдрокард. При призначенні препарату 1 раз на добу капсулу рекомендується приймати в першій половині дня (з огляду на деякий стимулюючий ефект препарату). Тривалість терапії та дози препарату Мілдрокард визначає лікар.

При зниженні працездатності, як правило, призначають прийом 4 капсул препарату на добу. Дозу слід ділити на 2-4 прийоми.

При інфаркті міокарда та нестабільної стенокардії у комплексній терапії призначать прийом 2-4 капсул препарату Мілдрокард на добу. Після поліпшення стану пацієнта дозу знижують до 1 капсули препарату Мілдрокард тричі на добу.

При гормональної дистрофіїміокарда, яка супроводжується болем в області серця, як правило, призначають по 1 капсулі препарату Мілдрокард двічі на добу.

При хронічному алкоголізмі, як правило, призначають прийом 2 капсул чотири рази на добу.

При порушеннях церебрального кровообігу, як правило, призначають прийом 2 капсул препарату Мілдрокард на добу.

Тривалість терапії, як правило, становить від 10 до 14 днів. При необхідності через 2-3 тижні призначають повторний курс терапії.

Пацієнти похилого віку. Пацієнтам похилого віку з порушеннями функції печінки та нирок можна зменшити дозу мельдонію.

Вартість медикаменту вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

При застосуванні препарату Мілдрокард у пацієнтів можливий розвиток тахікардії, психомоторного збудження, а також змін артеріального тиску. Крім того, не можна виключати можливість розвитку диспепсичних явищ в період терапії препаратом Мілдрокард.

З боку імунної системи: часто алергічні реакції; рідко – підвищена чутливість, включаючи алергічний дерматит, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції до шоку.

З боку психіки: рідко – збудження, почуття страху, нав'язливі думки, порушення сну.

Загальні порушення та реакції у місці введення: рідко – загальна слабкість, озноб, астенія, набряк, набряк обличчя, набряк ніг, відчуття жару, відчуття холоду, холодний піт, реакції на місці введення, включаючи біль у місці введення.

Мілдрокард не призначають пацієнтам з відомою гіперчутливістю до мельдоній.

Мілдрокард не застосовують для терапії пацієнтів з органічними ушкодженнями центральної нервової системи та підвищеним внутрішньочерепним тиском.

Мілдрокард не використовують в педіатричній практиці.

Обережність слід дотримувати, призначаючи препарат Мілдрокард пацієнтам, які страждають вираженим зниженням функцій нирок і печінки.

У період терапії препаратом Мілдрокард слід уникати керування потенційно небезпечними механізмами та водіння автомобіля.

Пацієнтам з порушеннями функцій печінки та/або нирок легкого або середнього ступеня в анамнезі при застосуванні препарату необхідно бути обережними (слід проводити контроль функції печінки та/або нирок).

Багаторічний досвід лікування гострого інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії у кардіологічних відділеннях показує, що мельдоній не є препаратом першого ряду при гострому коронарному синдромі.

Мілдронат внутрішньом'язово не рекомендується, оскільки можуть виникнути больові відчуття, або розвиватися алергічна реакція.

Період вагітності та годування груддю

Для оцінки впливу мельдонію на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та післяпологовий розвиток досліджень на тваринах недостатньо. Потенційний ризик для людини невідомий, тому мельдоній у період вагітності протипоказаний.

В період лактації застосування препарату Мілдрокард рекомендується тільки після скасування грудного вигодовування.

Мельдоній можна застосовувати разом із нітратами пролонгованої дії та іншими антиангінальними засобами (стабільна стенокардія навантаження), серцевими глікозидами та діуретичними препаратами (серцева недостатність). Також його можна комбінувати з антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмічними засобами та іншими препаратами, що покращують мікроциркуляцію.

Мельдоній може посилювати дію препаратів, які містять гліцерилтринітрат, ніфедипін, бета-адреноблокатори та інші гіпотензивні засоби і периферичні вазодилататори.

У результаті одночасного застосування препаратів заліза і мельдонію у пацієнтів з анемією, спричиненою дефіцитом заліза, покращувався склад жирних кислот в еритроцитах.

При застосуванні мельдонію в комбінації з оротовою кислотою для усунення пошкоджень, спричинених ішемією/реперфузією, спостерігається додатковий фармакологічний ефект.

Мельдоній допомагає усунути патологічні зміни серця, спричинені азидотимідином (АЗТ), та опосередковано впливає на реакції окисного стресу, спричинені АЗТ, які призводять до дисфункції мітохондрій. Застосування мельдонію в комбінації з азидотимідином або іншими препаратами для лікування СНІДу має позитивний вплив при лікуванні набутого імунодефіциту (СНІД).

У тесті втрати рефлексу рівноваги, спричиненої етанолом, мельдоній зменшував тривалість сну. Під час судом, спричинених пентилентетразолом, встановлено виражену протисудомну дію мельдонію. У свою чергу, при застосуванні перед терапією мельдонієм α2-адреноблокатора йохімбіну в дозі 2 мг/кг та інгібітору синтази оксиду азоту (СОА) N-(G)-нітро-L-аргініну в дозі 10 мг/кг повністю блокується протисудомна дія мельдонію.

Передозування мельдонію може посилити кардіотоксичність, спричинену циклофосфамідом.

Дефіцит карнітину, який утворюється при застосуванні мельдонію, може посилити кардіотоксичність, спричинену іфосфамідом.

Мельдоній має захисну дію у разі кардіотоксичності, спричиненої індинавіром, та нейротоксичну дію, спричинену ефавірензом.

Не застосовувати разом з іншими препаратами, що містять мельдоній, оскільки може збільшитися ризик виникнення побічних реакцій.

Даних про передозування препарату Мілдрокард не надходило. При прийомі завищених до мельдоній можливий розвиток небажаних ефектів з боку серцево-судинної системи, а також збільшення ризику розвитку алергічних реакцій.

У разі зниженого артеріального тиску можливі головний біль, запаморочення, тахікардія, загальна слабкість. Лікування симптоматичне.

Специфічного антидоту немає. При розвитку небажаних ефектів внаслідок застосування високих доз препарату Мілдрокард показано проведення симптоматичної терапії.

Мілдрокард придатний до застосування протягом 2 років після випуску за умови зберігання в оригінальній упаковці при температурному режимі від 15 до 25 градусів Цельсія.

Мілдронат, Метилдронат, ВАЗОНАТ, Вазопро.