Милдрокард

• Раствор для парентерального применения Милдрокард по 5 мл в ампулах, в картонную пачку вложено 10 ампул.
• Капсулы Милдрокард по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в картонную пачку вложено 4 ячейковые контурные упаковки.

1 мл раствора для парентерального применения Милдрокард содержит:

• Мельдония (3-(2,2,2-триметилгидазиния)пропионата дигидрата) – 100 мг;
• Дополнительные ингредиенты.

1 капсула препарата Милдрокард содержит:

• Мельдония (3-(2,2,2-триметилгидазиния)пропионата дигидрата) – 250 мг;
• Дополнительные ингредиенты.

Милдрокард Н – лекарственный препарат, обладающий цитопротекторным, антиангинальным, ангиопротекторным и антигипоксическим воздействием. Милдрокард содержит активный компонент 3-(2,2,2-триметилгидазиния)пропионата дигидрат (мельдоний) – вещество, являющее структурным аналогом гамма-бутиробетаина – предшественника карнитина. При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот. Мельдоний способствует увеличению уровня жирных кислот в цитоплазме, снижает накопление активированных форм жирных кислот, приводит к нормализации доставки и использования кислорода в условиях гипоксии (за счет активации гликолиза без дополнительного потреблении кислорода).

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента – активированных форм неокисленных жирных кислот. В результате предупреждается повреждение клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от его биосинтеза (митохондрии) до мест потребления (цитозоль). По сути, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.

Милдрокард нормализует метаболический обмен, предупреждает развитие ацидоза, снижает интенсивность свободнорадикальных реакций и повышает синтез аденозинтрифосфорной кислоты.

Милдрокард имеет положительное влияние на тонус сосудистой стенки, улучшает реологические свойства крови, замедляет образование некротической зоны в миокарде и способствует перераспределению кровотока в ишемизированной зоне.
У пациентов с сердечной недостаточностью при применении препарата Милдрокард отмечается повышение толерантности к физическим нагрузкам, улучшение сократимости миокарда, а также снижение частоты приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Считается, что основой эффективности мельдония является повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).

Ишемическая болезнь сердца (стабильная нагрузочная стенокардия).

Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.

Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.

Мельдоний оказывает благоприятное влияние на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность.

В отношении многих клинических исследований анализировалась роль мельдония при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объем выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

При тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в сочетании с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.

Влияние на ЦНС.

В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдония и действие на мозговое кровообращение. Перераспределение объема мозгового кровообращения будет оптимизироваться в пользу ишемических очагов, что повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Препарату присуще стимулирующее действие на ЦНС: повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие – стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях

Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.

Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Всасывание

Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (С_max) достигается сразу же после введения внутривенно. После внутривенного введения многократных доз С_max достигает 25,5 ± 3,63 мкг/мл.

При внутривенном введении площадь под кривой концентрация-время (AUC) после разового и повторного введения доз мельдония отличается, что свидетельствует о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в грудное молоко.

Выведение

Для выведения мельдония и его метаболитов из организма имеет значение ренальная экскреция. После однократного внутривенного применения доз мельдония 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часа, конечный период выведения составляет 15,34 часа.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек, у которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которой увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Дети

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония детям (до 18 лет), поэтому применение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Милдрокард назначают пациентам со снижением работоспособности, в том числе при повышенных физических нагрузках у спортсменов.
Милдрокард применяют в комплексной терапии пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью, дисгормональной дистрофией миокарда, которая сопровождается болью в области сердца.

Милдрокард также назначают пациентам с нарушениями церебрального кровообращения и нарушениями кровообращения в сетчатке, гемофтальмом, кровоизлиянием в сетчатку, ретинопатией и тромбозом центральной вены сетчатки и её ветвей.
Милдрокард может быть назначен пациентам в период реабилитации после оперативных вмешательств, в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита, а также пациентам с абстинентным алкогольным синдромом.

Купить лекарственный препарат можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

Милдрокард уколы

Препарат предназначен для внутривенного струйного или ретробульбарного введения. При применении препарата в полимерных ампулах следует отделить одну ампулу от блока, встряхнуть и, слегка сжимая, отделить головку ампулы. Шприц без иглы аккуратно соединить с ампулой и набрать раствор. После этого на шприц надевают иглу и проводят инъекцию. При назначении препарата 1 раз в сутки инъекции следует проводить в первой половине дня. Продолжительность терапии и дозы препарата Милдрокард определяет врач.

При заболеваниях сердечно-сосудистой системы пациентам, как правило, назначают внутривенное струйное введение 5-10 мл раствора в сутки. Суточную дозу допускается вводить за один прием или делить на 2 введения.

При острых нарушениях церебрального кровообращения пациентам, как правило, назначают внутривенное введение 5мл раствора в сутки.

При снижении работоспособности пациентам, как правило, назначают внутривенное введение 5мл раствора в сутки.

При хроническом алкоголизме пациентам, как правило, назначают внутривенное введение 5мл раствора дважды в сутки.

При сосудистых патологиях и дистрофических заболеваниях сетчатки пациентам, как правило, назначают ретробульбарное введение 0,5мл раствора в сутки.

Продолжительность терапии парентеральной формой препарата составляет 10 дней, после чего рекомендуется назначить пациенту пероральную форму мельдония.

При снижении работоспособности спустя 2-3 недели после окончания терапии можно назначить повторный курс терапии.

Капсулы Милдрокард

Препарат предназначен для перорального применения. Капсулы следует глотать целиком, нарушение целостности оболочки капсулы может привести к изменению фармакокинетических показателей препарата Милдрокард. При назначении препарата 1 раз в сутки капсулу рекомендуется принимать в первой половине дня (учитывая некоторый стимулирующий эффект препарата). Продолжительность терапии и дозы препарата Милдрокард определяет врач.

При снижении работоспособности, как правило, назначают прием 4 капсул препарата в сутки. Дозу следует делить на 2-4 приема.

При инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии в комплексной терапии назначат прием 2-4 капсул препарата Милдрокард в сутки. После улучшения состояния пациента дозу снижают до 1 капсулы препарата Милдрокард трижды в сутки.

При гормональной дистрофии миокарда, которая сопровождается болью в области сердца, как правило, назначают по 1 капсуле препарата Милдрокард дважды в сутки.

При хроническом алкоголизме, как правило, назначают прием 2 капсул четыре раза в сутки.

При нарушениях церебрального кровообращения, как правило, назначают прием 2 капсул препарата Милдрокард в сутки.

Продолжительность терапии, как правило, составляет от 10 до 14 дней. При необходимости спустя 2-3 недели назначают повторный курс терапии.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек можно уменьшить дозу мельдония.

Стоимость на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

При применении препарата Милдрокард у пациентов возможно развитие тахикардии, психомоторного возбуждения, а также изменений артериального давления. Кроме того, нельзя исключать возможность развития диспепсических явлений в период терапии препаратом Милдрокард.

Со стороны иммунной системы: часто – аллергические реакции; редко – повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактические реакции вплоть до шока.

Со стороны психики: редко – возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна.

Общие нарушения и реакции в месте введения: редко – общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот, реакции в месте введения, включая боль в месте введения.

Милдрокард не назначают пациентам с известной гиперчувствительностью к мельдонию.

Милдрокард не применяют для терапии пациентов с органическими повреждениями центральной нервной системы и повышенным внутричерепным давлением.

Милдрокард не используют в педиатрической практике.

Осторожность следует соблюдать, назначая препарат Милдрокард пациентам, страдающим выраженным снижением функций почек и печени.

В период терапии препаратом Милдрокард следует избегать управления потенциально небезопасными механизмами и вождения автомобиля.

Пациентам с нарушениями функций печени и/или почек легкой или средней степени в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и/или почек).

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Вводить Милдронат внутримышечно не рекомендуется, так как могут возникнуть болевые ощущения, или развиваться аллергическая реакция.

Период беременности и кормления грудью

Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.

В период лактации применение препарата Милдрокард рекомендуется только после отмены грудного вскармливания.

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдония в комбинации с ротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и косвенно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в сочетании с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие при кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксическое действие, вызванное эфавирензом.

Не применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.

Данных о передозировке препарата Милдрокард не поступало. При приеме завышенных до мельдония возможно развитие нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, а также увеличение риска развития аллергических реакций.

В случае пониженного артериального давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.

Специфического антидота нет. При развитии нежелательных эффектов вследствие применения высоких доз препарата Милдрокард показано проведение симптоматической терапии.

Милдрокард годен к применению в течение 2 лет после выпуска при условии хранения в оригинальной упаковке при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия.

Милдронат, Метамакс, Вазонат, Вазопро.