Упаковка / 10 шт.
ампула
| Торгівельна назва | Мілдрокард |
| Діючі речовини | Мельдоній |
| Кількість діючої речовини | 100 мг/мл |
| Форма випуску | розчин для ін'єкцій |
| Кількість в упаковці | 10 ампул по 5 мл |
| Первинна упаковка | ампула |
| Спосіб застосування | Внутрішньом’язово |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Вітчизняний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | ФАРМАСЕЛ ТОВ |
| Країна виробництва | Україна |
| Заявник | Фармасел |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C01 Препарати для лікування захворювань серця C01E Інші кардіологічні препарати C01EB Інші кардіологічні препарати C01EB22 Мельдоній |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. мельдоній є попередником карнітину, структурним аналогом гама-бутиробетаїну (гбб), у якого один атом вуглецю заміщений на атом азоту. його дію на організм можна пояснити двояко.
1. Вплив на біосинтез карнітину. Мельдоній, оборотно пригнічуючи гамма-бутиробетаїнгідроксилазу, знижує біосинтез карнітину і тому перешкоджає транспортуванню довголанцюжкових жирних кислот через оболонки клітин, таким чином перешкоджаючи накопиченню в клітинах сильного детергента - активованих форм неокислених жирних кислот. Внаслідок цього попереджається пошкодження клітинних мембран.
При зниженні концентрації карнітину в умовах ішемії затримується бета-оксидація жирних кислот і оптимізується споживання кисню в клітинах, стимулюється окислення глюкози та відновлюється транспортування АТФ від місць його біосинтезу (мітохондрії) до місць споживання (цитозоль). По суті, клітини забезпечуються поживними речовинами та киснем, а також оптимізується споживання цих речовин.
У свою чергу, при підвищенні біосинтезу попередника карнітину, тобто ГББ, активізується NO-синтетаза, в результаті чого поліпшуються реологічні властивості крові та знижується периферичний опір судин.
При зниженні концентрації мельдоній біосинтез карнітину знову посилюється і в клітинах поступово збільшується кількість жирних кислот.
Вважається, що основою ефективності мельдоній є підвищення толерантності до клітинної навантаженні (при зміні кількості жирних кислот).
2. Функція медіатора в гіпотетичній ГББ-ергічні системі.
Висунуто гіпотезу про те, що в організмі існує система передачі нейрональних сигналів - ГББ-ергічні система, яка забезпечує передачу нервового імпульсу між клітинами. Медіатором цієї системи є останній попередник карнітину - ГББ-ефір. В результаті дії ГББ-естерази медіатор віддає клітці електрон, таким чином переносячи електричний імпульс, і перетворюється в ГББ. Далі гідролізований форма ГББ активно транспортується в печінку, нирки та яєчники, де перетворюється в карнітин. У соматичних клітинах у відповідь на роздратування знову синтезуються нові молекули ГББ, забезпечуючи поширення сигналу.
При зниженні концентрації карнітину стимулюється синтез ГББ, в результаті чого підвищується концентрація ефіру ГББ.
Мельдоній, як зазначено раніше, є структурним аналогом ГББ і може виконувати функції медіатора. На противагу цьому ГББ-гідроксилази «не впізнає» мельдоній, тому концентрація карнітину не підвищується, а знижується. Таким чином, мельдоній, замінюючи медіатор і сприяючи приросту концентрації ГББ, призводить до розвитку відповідної реакції організму. В результаті зростає загальна метаболічна активність також в інших системах, наприклад в ЦНС.
Вплив на серцево-судинну систему. Дослідження на тваринах встановили, що мельдоній позитивно впливає на скоротливу активність міокарда, йому притаманне міокардіопротекторное дію (в тому числі проти катехоламінів і алкоголю), він здатний попередити порушення ритму серця, зменшити зону інфаркту міокарда.
ІХС (стабільна стенокардія напруги). Аналіз клінічних даних про курсовому застосуванні мельдоній при лікуванні стабільної стенокардії напруги показав, що препарат знижує частоту і інтенсивність нападів стенокардії, а також кількість застосовуваного гліцерілтрінітрата. Препарат проявляє виражену антиаритмічну дію в осіб з ІХС та шлуночкова екстрасистолія, менш виражену дію спостерігається у пацієнтів з суправентрикулярними екстрасистолами.
Особливо важливою є здатність препарату знижувати споживання кисню в стані спокою, що вважається ефективним критерієм антиангінальної терапії ІХС.
Мельдоній сприятливо впливає на атеросклеротичні процеси в коронарних і периферичних судинах, знижуючи загальний рівень ХС в плазмі крові та індекс атерогенності.
Хронічна серцева недостатність. В щодо багатьох клінічних дослідженнях аналізували роль мельдоній при лікуванні хронічної серцевої недостатності в результаті ІХС та відзначена його здатність підвищувати толерантність до фізичного навантаження, а також збільшувати обсяг виконаної роботи пацієнтами з серцевою недостатністю.
У разі тяжкої серцевої недостатності мельдоній необхідно застосовувати в комбінації з іншими традиційними засобами терапії серцевої недостатності.
Вплив на ЦНС. В експериментах на тваринах встановлено антигіпоксичну дію мельдоній і дію на мозковий кровообіг. Препарат оптимізує перерозподіл об'єму мозкового кровообігу на користь ішемічних вогнищ, підвищує міцність нейронів в умовах гіпоксії.
Препарату властива стимулюючу дію на центральну нервову систему: підвищення рухової активності та фізичної витривалості, стимуляція поведінкових реакцій, а також антистресову дію - стимуляція симпатоадреналової системи, накопичення катехоламінів в головному мозку і надниркових залозах, захист внутрішніх органів від змін, викликаних стресом.
Ефективність при неврологічних захворюваннях. Доведено, що мельдоній є ефективним засобом у комплексній терапії при гострих і хронічних порушеннях мозкового кровообігу (ішемічний інсульт, хронічна недостатність мозкового кровообігу). Мельдоній нормалізує тонус і опірність капілярів і артеріол головного мозку, відновлює їх реактивність.
Вивчено вплив мельдоній на процес реабілітації пацієнтів з порушеннями неврологічного характеру (після перенесених захворювань кровоносних судин головного мозку, операцій на головному мозку, травм, перенесеного кліщового енцефаліту).
Результати перевірки терапевтичної активності мельдоній свідчать про його дозозалежне позитивну дію на фізичну витривалість і відновлення функціональної незалежності в період одужання.
При аналізі змін окремих і сумарних інтелектуальних функцій після застосування препарату встановлено позитивну дію на процес відновлення інтелектуальних функцій в період одужання. Встановлено, що мельдоній покращує реконвалесцентное якість життя (головним чином за рахунок поновлення фізичної функції організму), до того ж він усуває психологічні порушення.
Мельдоній притаманне позитивний вплив на функцію нервової системи: він знижує порушення у пацієнтів з неврологічним дефіцитом в період одужання.
Поліпшується загальний неврологічне стан пацієнтів (зменшення пошкодження нервів головного мозку і патології рефлексів, регресія парезів, поліпшення координації рухів і вегетативних функцій).
Фармакокінетика. Фармакокінетику вивчали у здорових добровольців при застосуванні мельдоній в / в і перорально.
Всмоктування. Біодоступність становить 100%. З max досягається відразу ж після введення. Після в / в введення багаторазових доз З max досягає 25,5 ± 3,63 мкг/мл.
При в / в введенні AUC після разового та повторного введення доз мельдоній відрізняється, що свідчить про можливе накопичення мельдоній в плазмі крові.
Розподіл. Мельдоній з кровотоку швидко розподіляється в тканинах з високою серцевої аффинностью. Мельдоній і його метаболіти частково проходять через плацентарний бар'єр. У дослідженнях на тваринах продемонстрували, що мельдоній проникає в грудне молоко.
Біотрансформація. У дослідженнях метаболізму на експериментальних тварин встановлено, що мельдоній головним чином метаболізується в печінці.
Виведення. Для виведення мельдоній і його метаболітів з організму має значення ренальная екскреція. Після одноразового в / в застосування доз мельдоній 250; 500 і 1000 мг ранній Т ½ мельдоній становить 5,56-6,55 год, кінцевий Т ½ становить 15,34 год.
Особливі групи пацієнтів. Пацієнти похилого віку. Пацієнтам похилого віку з порушеннями функції печінки та нирок, у яких підвищується біодоступність, необхідно знижувати дозу мельдоній.
Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушеннями функції нирок, у яких підвищується біодоступність, необхідно знижувати дозу мельдоній. Існує взаємодія ниркової реабсорбції мельдоній або його метаболітів (наприклад 3-гідроксімельдонія) і карнітину, в результаті якої підвищується нирковий кліренс карнітину. Відсутня прямий вплив мельдоній, ГББ і комбінації мельдоній / ГББ на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.
Порушення функції печінки. Пацієнтам з порушеннями функції печінки, у яких підвищується біодоступність, необхідно зменшити дозу мельдоній. У дослідженнях токсичності на щурах при застосуванні мельдоній в дозі 100 мг/кг маси тіла встановлено фарбування печінки в жовтий колір і денатурація жирів. При гістопатологічних дослідженнях на тварин після застосування мельдоній в високих дозах (400 і 1600 мг/кг) встановлено накопичення ліпідів в клітинах печінки. Зміни показників функції печінки у людини після застосування препарату у високих дозах (400-800 мг) не відзначено. Не можна виключити можливу інфільтрацію жирів в клітини печінки.
Діти. Немає даних про безпеку та ефективність застосування мельдоній у дітей (у віці до 18 років), тому застосування препарату у цієї категорії пацієнтів протипоказано.
Показання
У комплексній терапії при таких станах, як:
- захворювання серця і судинної системи: стабільна стенокардія напруги, хронічна серцева недостатність (I-III функціональний клас по NYHA), кардіоміопатія, функціональні порушення діяльності серця і судинної системи;
- гострі та хронічні ішемічні порушення мозкового кровообігу;
- знижена працездатність, фізичне і психоемоційне перенапруження;
- в період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту.
Застосування
Застосовувати в / в. застосування препарату не передбачає спеціального приготування перед введенням. в зв'язку з можливим збудливим ефектом препарат рекомендується застосовувати в першій половині дня.
Дорослі. Захворювання серця і судинної системи; порушення мозкового кровообігу. Доза становить 500-1000 мг (5-10 мл) на добу, дозу вводити за один раз або розподіляючи її на два прийоми. Максимальна добова доза становить 1000 мг.
Зниження працездатності, фізичне і психоемоційне перенапруження і період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту. Доза становить 500 мг (5 мл) на добу. Максимальна добова доза становить 500 мг.
Тривалість курсу лікування - 4-6 тижнів. Курс лікування можна повторювати 2-3 рази на рік.
Пацієнти похилого віку. Пацієнтам похилого віку з порушеннями функцій печінки та / або нирок можна знизити дозу мельдоній.
Пацієнти з порушеннями функцій нирок. Оскільки препарат виводиться з організму нирками, пацієнтам з порушеннями функцій нирок від легкого до середнього ступеня слід застосовувати мельдоній в меншій дозі.
Пацієнти з порушеннями функцій печінки. Пацієнтам з порушеннями функцій печінки від легкого до середнього ступеня слід застосовувати мельдоній в меншій дозі.
Протипоказання
Підвищена чутливість до мельдоній, підвищення внутрішньочерепного тиску (при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах), тяжка печінкова і / або ниркова недостатність (немає достатніх даних про безпеку застосування). дитячий вік. період вагітності та годування груддю.
Побічні ефекти
Класифіковані відповідно до системами органів і частотою виникнення meddra: часто (≥1 / 100 до 1/10), рідко (≥1 / 10 000 до 1/1000).
З боку імунної системи: часто - алергічні реакції; рідко - підвищена чутливість, включаючи алергічний дерматит, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції аж до шоку.
З боку психіки: рідко - збудження, відчуття страху, нав'язливі думки, порушення сну.
З боку нервової системи: часто - головний біль; рідко - парестезії, тремор, гіпестезія, шум у вухах, вертиго, запаморочення, порушення ходи, переднепритомний стан, непритомність.
З боку серця: рідко - зміна ритму серця, серцебиття, тахікардія / синусова тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія, відчуття дискомфорту / болю в грудях.
З боку кровоносної системи: рідко - підвищення / зниження артеріального тиску, гіпертензивний криз, гіперемія, блідість.
З боку органів дихання, органів грудної клітки та середостіння: часто - інфекції дихальних шляхів; рідко - запалення в горлі, кашель, задишка, апное.
З боку травної системи: часто - диспепсія; рідко - дисгевзія (металевий присмак у роті), втрата апетиту, нудота, блювота, метеоризм, діарея, біль в животі, сухість у роті, гіперсалівація.
З боку шкіри та підшкірної тканини: рідко - висипання, загальні / макулезние / папульозні висипання, свербіж.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - біль в спині, м'язова слабкість, м'язові спазми.
З боку нирок та сечовидільної системи: рідко - поллакиурия.
Загальні порушення і реакції в місці введення: рідко - загальна слабкість, озноб, астенія, набряк, набряк обличчя, набряк ніг, відчуття жару, відчуття холоду, холодний піт, реакції в місці введення, включаючи біль у місці введення.
Дослідження: часто - дисліпідемія, підвищення рівня СРБ; рідко - відхилення на ЕКГ, прискорення роботи серця, еозинофілія.
Особливі вказівки
Пацієнтам з порушеннями функцій печінки та / або нирок легкого або середнього ступеня в анамнезі при застосуванні препарату необхідно дотримуватися обережності (слід проводити контроль функції печінки та / або нирок).
Багаторічний досвід лікування при гострому інфаркті міокарда і нестабільної стенокардії в кардіологічних відділеннях показує, що мельдоній не є препаратом першого ряду при гострим коронарним синдромом.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. Для оцінки впливу мельдоній на вагітність, розвиток ембріона / плода, пологи та післяпологовий розвиток досліджень на тваринах недостатньо. Потенційний ризик для людини невідомий, тому мельдоній в період вагітності протипоказаний.
Годування грудьми. Доступні дані щодо тварин свідчать про проникнення мельдоній в грудне молоко. Невідомо, чи проникає мельдоній в грудне молоко людини. Не можна виключати ризик для новонароджених / немовлят, тому в період годування груддю мельдоній протипоказаний.
Діти. Відсутні дані з безпеки та ефективності застосування мельдоній у дітей (у віці до 18 років), тому застосування мельдоній у цій категорії пацієнтів протипоказано.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Досліджень впливу на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати інші механізми не проводили.
Взаємодії
Мельдоній можна застосовувати разом з нітратами пролонгованої дії та іншими антиангінальними засобами (стабільна стенокардія напруги), серцевими глікозидами та діуретичними препаратами (серцева недостатність). також його можна комбінувати з антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмічними засобами та іншими препаратами, що поліпшують мікроциркуляцію.
Мельдоній може посилювати дію препаратів, що містять гліцерілтрінітрат, ніфедипін, блокатори бета-блокатори та інші гіпотензивні засоби та периферичні вазодилататори.
В результаті одночасного застосування препаратів заліза і мельдоній у пацієнтів з анемією, викликаної дефіцитом заліза, поліпшувався склад жирних кислот в еритроцитах.
При застосуванні мельдоній в комбінації з оротовой кислотою для усунення пошкоджень, викликаних ішемією / реперфузією, спостерігається додатковий фармакологічний ефект.
Мельдоній допомагає усунути патологічні зміни серця, викликані азидотимидином (АЗТ), і опосередковано впливає на реакції окисного стресу, викликані АЗТ, які призводять до дисфункції мітохондрій. Застосування мельдоній в комбінації з азидотимидином або іншими препаратами для лікування хворих на СНІД має позитивний вплив в терапії при СНІДі.
У тесті втрати рефлексу рівноваги, викликаного етанолом, мельдоній зменшував тривалість сну. Під час судом, викликаних пентілентетразолом, встановлено виражену протисудомну дію мельдоній. У свою чергу, при застосуванні перед терапією мельдоній блокатора α 2 -адренорецепторів йохимбина в дозі 2 мг/кг і інгібітора синтази оксиду азоту N- (G) -нітро-L-аргініну в дозі 10 мг/кг повністю блокується протисудомну дію мельдоній.
Передозування мельдоній може посилити кардиотоксичность, викликану циклофосфамидом.
Дефіцит карнітину, який утворюється при застосуванні мельдоній, може посилити кардиотоксичность, викликану іфосфамідом.
Мельдоній має захисну дію в разі кардиотоксичности, викликаної індинавіром, і нейротоксическое дію, викликане ефавірензом.
Не застосовувати разом з іншими препаратами, що містять мельдоній, оскільки може підвищитися ризик виникнення побічних реакцій.
Несумісність. Невідома. Препарат не слід змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.
Передозування
Не повідомлялося про випадки передозування препарату Мілдрокард-н. препарат малотоксичний і не викликає побічних ефектів, що загрожують життю.
У разі зниження артеріального тиску можливі головний біль, запаморочення, тахікардія, загальна слабкість.
Лікування симптоматичне. У разі тяжкого передозування необхідно контролювати функції печінки та нирок.
Гемодіаліз не має істотного значення при передозуванні мельдоній в зв'язку з вираженим зв'язуванням з білками плазми крові.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати.
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу/медичного виробу Мілдрокард-Н р-н д/ін. 100мг/мл амп. 5мл №10 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Поширені запитання
Скільки коштує Мілдрокард-Н р-н д/ін. 100мг/мл амп. 5мл №10?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у розчину Мілдрокард (Фармасел)?
Які аналоги у розчину Мілдрокард №1?
Повними аналогами Мілдрокард-Н р-н д/ін. 100мг/мл амп. 5мл №10 є:
