Армадин

Склад

Діюча речовина: мексидол;

1 ампула містить 2-етил-6-метил-3-гідроксипіридину сукцинату 100 мг;

допоміжна речовина: натрію метабісульфіт, вода для ін'єкцій.
 
1 таблетка містить армадіну (2-етил-6-метил-3-гідроксипіридину сукцинату) 300 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелю-лоза), кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота янтарна, магнію стеарат, тальк, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Розчин для інʼєкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або злегка забарвлена прозора рідина.

Таблетки пролонгованої дiї.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору з двоопуклою гладкою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою, можливо зі специфічним запахом.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на нервову систему. Код АТХ N07X X.

Фармакодинаміка

Обидві форми препарату — розчин для ін’єкцій Армадін та таблетки пролонгованої дії Армадин Лонг — містять активну речовину етилметилгідроксипіридину сукцинат (мексидол), який належить до гетероароматичних антиоксидантів і є мембранопротектором.

Препарати мають широкий спектр дії: чинять антиоксидантну, антигіпоксичну, ноотропну, стрес-протекторну, анксіолітичну (без сонливості та міорелаксації) та протисудомну дію. Вони підвищують стійкість організму до стресу і пошкоджувальних факторів (гіпоксія, ішемія, шок, порушення мозкового кровообігу, інтоксикації, зокрема алкоголем та антипсихотичними засобами). Покращують метаболізм і кровозабезпечення тканин мозку, мікроциркуляцію, реологічні властивості крові та зменшують агрегацію тромбоцитів. Стабілізують мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів), виявляють гіполіпідемічну дію, знижуючи рівень загального холестерину і ліпопротеїдів низької щільності.

Механізм дії полягає в інгібуванні перекисного окислення ліпідів, підвищенні активності супероксиддисмутази, збільшенні співвідношення ліпід-білок і зменшенні в’язкості мембран. Препарати модулюють активність мембранозв’язаних ферментів та рецепторних комплексів (ГАМК, бензодіазепінового, ацетилхолінового), покращуючи синаптичну передачу і транспорт нейромедіаторів, а також підвищуючи вміст дофаміну в головному мозку. В умовах ішемії чи гіпоксії вони стимулюють аеробний гліколіз, енергосинтезуючі функції мітохондрій (збільшуючи рівень АТФ і креатинфосфату) та зменшують пригнічення процесів у циклі Кребса.

Окрім загальної неврологічної дії, розчин для ін’єкцій Армадін додатково зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті, нормалізує метаболізм в ішемізованому міокарді (зменшуючи зону некрозу, відновлюючи скоротливість і коронарний кровотік, знижуючи ризик аритмогенних ефектів), а також захищає гангліозні клітини сітківки й волокна зорового нерва при хронічній ішемії та глаукомі, покращуючи гостроту зору. Таблетки Армадин Лонг, своєю чергою, завдяки пролонгованій формі забезпечують рівномірне вивільнення активної речовини протягом 10–12 годин без різких коливань концентрації у плазмі крові.

Фармакокінетика

Розчин для ін'єкцій Армадін при внутрішньом'язовому введенні швидко переходить у тканини та визначається у плазмі крові протягом 4 годин, досягаючи максимальної концентрації за 0,45–0,5 години (3,5–4,0 мкг/мл при дозах 400–500 мг). Препарат швидко елімінується, виводячись із сечею переважно у глюкуронокон'югованій формі та в незначній кількості у незміненому вигляді.

Таблетки пролонгованої дії Армадин Лонг забезпечують рівномірне вивільнення діючої речовини протягом 10–12 годин, що знижує ймовірність побічних ефектів від різкого підвищення її рівня у плазмі крові. Дія препарату починає проявлятися через 3–4 години, стійке поліпшення наступає через 2–3 дні при встановленні стаціонарного рівня, а після відміни ефект зберігається ще 3–5 днів. Всмоктування починається у шлунку та відбувається у тонкому і товстому кишечнику незалежно від ділянки шлунково-кишкового тракту, рН чи складу хімусу. Метаболізується препарат головним чином у печінці шляхом інтенсивної кон'югації з глюкуроновою кислотою і виводиться з сечею у незміненому стані та у вигляді глюкуронкон'югатів із значною індивідуальною варіабельністю ниркової екскреції.

Обидві форми препаратів застосовуються при різноманітних неврологічних та судинних станах, проте кожна має свої особливості залежно від шляху введення.

Загальні та подібні показання для обох форм (Армадін у розчині та Армадин Лонг у таблетках) включають:

• Гострі та наслідки гострих порушень мозкового кровообігу.
• Черепно-мозкові травми та їх наслідки, а також легкі черепно-мозкові травми.
• Дисциркуляторні та інші різновиди енцефалопатій.
• Нейроциркуляторна дистонія.
• Легкі когнітивні порушення різного генезу (зокрема атеросклеротичного генезу та у літніх людей).
• Невротичні та неврозоподібні стани із симптомами тривоги.
• Купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і нейроциркуляторних порушень.
• Гостра інтоксикація антипсихотичними засобами (або стани після інтоксикації ними).

Особливості показань для розчину для ін'єкцій Армадін:

• Гострий інфаркт міокарда (з першої доби) у складі комплексної терапії.
• Первинна відкритокутова глаукома різних стадій у складі комплексної терапії.
• Гострі гнійно-запальні процеси у черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) у складі комплексної терапії.

Особливості показань для таблеток пролонгованої дії Армадин Лонг:

• Порушення пам'яті та інтелектуальна недостатність у людей літнього віку.
• Астенічні стани та вплив екстремальних (стресових) факторів.
• Ішемічна хвороба серця (у складі комплексної терапії).

Підвищена індивідуальна чутливість до препарату, гостра печінкова або ниркова недостатність. Період вагітності або годування груддю. Дитячий вік.

Для розчину для ін’єкцій Армадін та таблеток пролонгованої дії Армадин Лонг передбачені спільні застереження в окремих категорій пацієнтів, а також однакові вимоги до вагітності, годування груддю та керування транспортними засобами.

Загальні особливості застосування

В окремих випадках, особливо у схильних пацієнтів, у хворих на бронхіальну астму та при підвищеній чутливості до сульфітів, можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості. З обмеженням (з обережністю) слід застосовувати препарати пацієнтам із діабетичною ретинопатією (курс лікування не повинен перевищувати 7–10 днів) через властивість потенціювати проліферативні процеси. Додатковою особливістю для розчину Армадін є рекомендація після завершення парентерального введення продовжити терапію перорально (таблетками) для підтримки досягнутого ефекту.

Перед початком курсу терапії слід обов'язково проконсультуватися з лікарем, щоб оптимально підібрати рецепт, уважно вивчити офіційну інструкцію для безпечного використання, а також знати, як правильно захищати організм від гіпоксії та взаємодіяти з іншими медикаментами задля досягнення найвищої клінічної ефективності.

Застосування у період вагітності або годування груддю

У зв’язку з відсутністю суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки, застосування як розчину Армадін, так і таблеток Армадин Лонг у періоди вагітності або годування груддю протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час лікування обома формами препарату необхідно бути обережним під час керування автотранспортом чи роботи зі складними механізмами, оскільки існує ймовірність виникнення побічних ефектів, здатних впливати на швидкість реакції та концентрацію уваги.

Для розчину для ін’єкцій Армадін та таблеток пролонгованої дії Армадин Лонг характерні подібні взаємодії з іншими лікарськими засобами, що базуються на синергічному та захисному ефектах активної речовини.

Обидві форми препаратів підсилюють дію або потенціюють ефекти бензодіазепінових анксіолітиків, транквілізаторів, аналгетиків, протисудомних засобів (зокрема карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів, а також заспокійливих, нейролептиків, антидепресантів і снодійних засобів. Така взаємодія дає можливість знижувати дози останніх та зменшувати вираженість їхніх побічних ефектів.

Обидві форми підвищують гіпотензивну (антигіпертензивну) активність інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) і бета-адреноблокаторів, а також антиангінальну активність нітропрепаратів. Крім того, обидві форми зменшують токсичну дію етилового спирту.

Специфічні взаємодії для розчину для ін'єкцій Армадін:

Сумісне застосування розчину з нібентаном, пропранололом та верапамілом знижує ризик розвитку аритмогенних ефектів останніх.

Комбінація з нейролептиками додатково знижує ризик розвитку і вираженість побічних ефектів цих препаратів.

Спосіб застосування та дози для розчину для ін’єкцій Армадін

Препарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струминно чи краплинно), підбираючи дози індивідуально. При інфузіях розчин розводять у 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Струминно вводять повільно (5–7 хвилин), краплинно — зі швидкістю 40–60 крапель за хвилину. Починають дорослі з дози 50–100 мг 1–3 рази на добу з поступовим підвищенням. Максимальна добова доза становить не більше 800 мг.

Гострі порушення мозкового кровообігу: у перші 2–4 дні вводять внутрішньовенно по 200–300 мг 1 раз на добу, далі внутрішньом'язово по 100 мг 3 рази на добу протягом 10–14 діб.

Черепно-мозкова травма та її наслідки: внутрішньовенно краплинно по 200–500 мг 2–4 рази на добу протягом 10–15 днів.

Дисциркуляторна енцефалопатія (фаза декомпенсації): внутрішньовенно або краплинно по 100 мг 2–3 рази на добу (14 днів), потім внутрішньом'язово по 100 мг на добу (ще 2 тижні). Для курсової профілактики — внутрішньом'язово по 100 мг 2 рази на добу (10–14 днів).

Легкі когнітивні порушення у літніх та тривожні стани: внутрішньом'язово по 100–300 мг на добу протягом 14–30 днів.

Гострий інфаркт міокарда (у складі комплексної терапії): протягом 14 діб (перші 5 діб бажано внутрішньовенно краплинно на 0,9% розчині натрію хлориду або 5% глюкозі об'ємом 100–150 мл протягом 30–90 хвилин чи повільно струминно; далі 9 діб — внутрішньом'язово). Вводять 3 рази на добу кожні 8 годин із розрахунку добової дози 6–9 мг/кг маси тіла (разова доза — 2–3 мг/кг), але не більше 800 мг на добу та 250 мг за раз.

Відкритокутова глаукома: внутрішньом'язово по 100–300 мг на добу 1–3 рази протягом 14 днів.

Абстинентний алкогольний синдром: внутрішньом'язово по 100–200 мг 2–3 рази на добу або внутрішньовенно краплинно 1–2 рази на добу (5–7 днів).

Гостра інтоксикація нейролептиками: внутрішньовенно по 50–300 мг на добу (7–14 днів).

Гострі гнійно-запальні процеси черевної порожнини (панкреатит, перитоніт): дози залежать від тяжкості (від 100 мг 3 рази на добу при інтерстиціальному панкреатиті до пульс-дозування 800 мг у першу добу при тяжкому чи дуже тяжкому перебігу з поступовим зниженням добової дози). Відміну проводять поступово.

Після завершення парентерального курсу для підтримки ефекту рекомендовано переходити на таблетовану форму.

Спосіб застосування та дози для таблеток пролонгованої дії Армадин Лонг

Препарат призначають дорослим внутрішньо незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи склянкою води (технологія виробництва передбачає виведення разом із калом м'якої желеподібної основи, схожої на таблетку, але без активної речовини).

У перші 2–3 дні призначають по 1 таблетці (300 мг або 500 мг), надалі добову дозу підвищують до 600 мг, приймаючи по 1 таблетці кожні 12 годин.

При ішемічній хворобі серця: курс триває 2–3 місяці.

При тривожних станах, нейроциркуляторних дисфункціях та когнітивних порушеннях: курс становить від 2 до 6 тижнів.

Для купірування алкогольного абстинентного синдрому: застосовують протягом 5–7 днів.

Курсову терапію завершують поступово, зменшуючи дозу протягом 2–3 діб.

Загальне для обох форм: суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки у дитячому віці не проводилося, тому застосування дітям протипоказано для обох препаратів.

Обидві форми препаратів мають подібну клінічну картину при передозуванні, проте розчин для ін’єкцій Армадін має детальніші рекомендації щодо корекції стану.

Загальні прояви передозування для обох форм:

При передозуванні можливе виникнення сонливості, седації або порушень процесу засинання (безсоння). Для ін’єкційної форми в окремих випадках під час внутрішньовенного введення можливе також короткочасне та незначне підвищення артеріального тиску.

Тактика лікування та особливості

Розвиток симптомів передозування зазвичай не потребує застосування спеціальних купірувальних заходів, оскільки порушення сну минають самостійно протягом доби.

Для таблеток пролонгованої дії Армадин Лонгцу: проводять дезінтоксикаційну та симптоматичну терапію.

Для розчину для ін’єкцій Армадінцу: в особливо тяжких випадках порушень сну рекомендується застосування одного з таблетованих снодійних та анксіолітичних засобів (наприклад, нітразепаму 10 мг, оксазепаму 10 мг або діазепаму 5 мг). При надмірному підвищенні артеріального тиску слід застосовувати антигіпертензивні засоби під контролем тиску та/або доповнювати терапію нітровмісними препаратами, а загалом проводять дезінтоксикаційну терапію.

Обидві форми препаратів мають подібний спектр можливих побічних реакцій з боку різних систем органів, проте розчин для ін'єкцій Армадін через парентеральний шлях введення має додаткові специфічні реакції.

Загальні можливі побічні реакції для обох форм:

• З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску.
• З боку нервової системи: сонливість, порушення процесу засинання, відчуття тривоги або тривожності, емоційна реактивність, головний біль, порушення координації (а для ін'єкційної форми також можливе запаморочення).
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, сухість слизової оболонки рота. На тлі довготривалого введення розчину додатково можливий метеоризм.
• З боку імунної системи та шкіри: алергічні реакції, включаючи гіперемію, висипання на шкірі, кропив'янку, свербіж, дистальний гіпергідроз (підвищене потовиділення). Для ін'єкційної форми в окремих випадках зафіксовані ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та тяжкі реакції гіперчутливості.
• Інші реакції: для розчину для ін'єкцій можливі зміни у місці введення та поява периферичних набряків при довготривалому застосуванні.

Специфічні побічні реакції для розчину для ін'єкцій Армадін (пов'язані переважно з технікою введення):

При внутрішньовенному введенні, особливо струминному, можуть виникати короткочасні явища, які зазвичай пов'язані з надто швидким введенням препарату: металевий присмак у роті, відчуття жару в усьому тілі, неприємний запах, дряпання в горлі, дискомфорт у грудній клітці, задишка, відчуття серцебиття, тахікардія, тремор та гіперемія обличчя.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Вартість на Армадин вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де його можна купити за найвигіднішими цінами в Україні.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• TIA (Transient Ischemic Attack) / stroke.org;
• Stroke / who.int.