Метопролол

діюча речовина: метопролол - (±) -1- [4- (2-метоксіетил) фенокси] -3 - [(1-метилетил) аміно] -2-пропанол (у вигляді тартрату або сукцинату);

1 таблетка містить метопрололу тартрату, у перерахуванні на 100 % речовину – 25 мг або 50 мг, або 100 мг;

таблетки по 50 і 100 мг в упаковці по 30;

таблетки ретард по 200 мг в упаковці по 14 штук;

1% розчин в ампулах по 5 мл в упаковці по 10 штук.

Метопролол тартрат: білий, практично без запаху кристалічний порошок, добре розчинний у воді, метіленхлоріде, хлороформі та спирті, слабо розчинний в ацетоні, не розчиняється в ефірі.

Метопролол сукцинат: білий кристалічний порошок, легко розчинний у воді, розчинний у метанолі, помірно розчинний в етанолі, слабо розчинний в дихлорметані та 2-пропанол, практично не розчиняється в етилацетаті, ацетоні, діетиловому ефірі та гептане.

Фармакодинаміка

Метопролол діє переважно на бета1-адренорецептори серця. Має антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дію. Зменшує автоматизм синусового вузла, зменшує частоту серцевих скорочень, уповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротність і збудливість міокарда, серцевий викид, потребу міокарда в кисні. Пригнічує стимулюючий ефект катехоламінів на серце при фізичному та психоемоційному навантаженні.

Антигіпертензивний ефект розвивається поступово і стабілізується до кінця 2-го тижня курсового призначення препарату. При стенокардії напруги Метопролол знижує частоту і тяжкість нападів. Нормалізує серцевий ритм при надшлуночкової тахікардії і мерехтінні передсердь. На тлі прийому Метопролола у хворих на інфаркт міокарда внаслідок обмеження зони інфаркту і зменшення ризику розвитку фатальних аритмій знижується смертність і можливість виникнення рецидивів інфаркту міокарда. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.

У чоловіків з легкою та помірною артеріальною гіпертензією метопролол зменшує летальність, спричинену серцево-судинними захворюваннями (насамперед частоту випадків раптового летального результату, інфарктів міокарда з летальним кінцем та інсультів). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією тривале застосування лікарського засобу сприяє статистично значущому зменшенню маси лівого шлуночка та покращенню діастолічної функції лівого шлуночка.У нетривалих клінічних дослідженнях метопролол індукував незначне підвищення рівня тригліцеридів та зниження рівня вільних жирних кислот у сироватці крові. У деяких випадках спостерігалося також незначне зниження рівня Х-ЛПЗЩ (холестерину ліпопротеїдів високої щільності), проте воно було меншим, ніж при застосуванні неселективних β-адреноблокаторів. Однак у тривалому клінічному дослідженні було продемонстровано суттєве зниження рівня загального холестерину у сироватці крові через кілька років лікування метопрололом.

Фармакокінетика

Метопролол швидко та майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Фармакокінетичні параметри метопрололу є лінійними в діапазоні терапевтичних доз. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1,5-2 години після прийому. Після всмоктування метопролол відчуває метаболізм першого проходження. Біодоступність метопрололу становить майже 50% після одноразового прийому та близько 70% після повторного застосування.

Метопролол метаболізується у печінці ферментами цитохрому P450. Метаболіти не сприяють клінічному ефекту.

Метопролол від чого призначається? Метопролол від тиску призначається при артеріальній гіпертензії помірної і середньої тяжкості (монотерапія або в поєднанні з іншими гіпотензивними засобами), ІХС, гіперкінетичний кардіальний синдром, порушення серцевого ритму (синусова тахікардія, шлуночкова і суправентрикулярна аритмія, включаючи пароксизмальну тахікардію, суправентрикулярна тахікардія, екстрасистолія, тріпотіння і мерехтіння передсердь, передсердно тахікардію), гіпертрофічна кардіоміопатія, пролапс мітрального клапана, інфаркт міокарда (профілактика і лікування), мігрень (профілактика), тиреотоксикоз (комплексна терапія); лікування акатизии, викликаної нейролептиками.

Гіперчутливість, AV блокада II і III ступеня, синоатріальна блокада, гостра або хронічна (в стадії декомпенсації) серцева недостатність, синдром слабкості синусового вузла, виражена синусова брадикардія (ЧСС менше 60 уд. / Хв), кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія (САТ менше 100 мм рт. ст.), метаболічний ацидоз, виражені порушення периферичного кровообігу, вагітність, годування груддю.

Метопролол є субстратом ферменту CYP 2D6. На концентрацію метопрололу в плазмі можуть впливати препарати, що інгібують CYP 2D6, наприклад: хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон і дифенгідрамін. На початку лікування цими препаратами може знадобитися зменшити дози лікарського засобу Метопролол. Гіпотензію потенціюють симпатолітики, ніфедипін, нітрогліцерин, діуретики, гідралазин та інші гіпотензивні препарати. Антиаритмічні та наркозні засоби підвищують ризик розвитку брадикардії, аритмії, гіпотензії.

При раптовій відміні клонідину на фоні лікування β-блокаторами може підвищитися артеріальний тиск. Якщо необхідно відмінити супутню терапію клонідином, β-блокатор слід відмінити за кілька днів до відміни клонідину.

Повідомлення про клінічні випадки підтверджує те, що у пацієнтів, які приймають аміодарон, може розвинутись виражена синусова брадикардія при одночасному застосуванні метопрололу. Аміодарон має надзвичайно тривалий період напіввиведення (близько 50 діб) – це означає, що взаємодія може виникати протягом тривалого часу після відміни препарату.

Препарати наперстянки потенціюють уповільнення AV провідності. Одночасне в / в введення верапамілу та дилтіазему може спровокувати зупинку серця. Бета-адреноміметики, амінофілін, кокаїн, естрогени, індометацин та інші НПЗЗ послаблюють антигіпертензивний ефект.

Антиаритмічні засоби І класу та бета-блокатори мають адитивну негативну інотропну дію, що може призводити до серйозних гемодинамічних побічних ефектів у пацієнтів з порушеною функцією лівого шлуночка.

Підсилює і пролонгує дію антидеполяризуючих міорелаксантів. Поєднання з алкоголем призводить до взаємного посилення пригнічуючого впливу на ЦНС. Алергени підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії.

Змінює ефективність інсуліну і пероральних протидіабетичних засобів і підвищує ризик розвитку гіпоглікемії. Антациди, протизаплідні засоби, циметидин, ранітидин, фенотіазини - підвищують рівень метопрололу в крові, рифампіцин - зменшує.

Знижує кліренс лідокаїну, ефективність бета2-адреноміметиків (необхідне збільшення дози останніх). Несумісний з інгібіторами МАО типу А.

Слід виявляти обережність при одночасному застосуванні метопрололу з ерготаміном.

При прийомі метопрололу тартрату, як і при прийомі інших β-блокаторів, необхідно контролювати частоту серцевих скорочень (ЧСС) та артеріальний тиск (АТ) (спочатку щодня, потім 1 раз на місяць).

Пацієнтам, які приймають β-блокатори, не слід вводити внутрішньовенно антагоністи кальцію верапамілового типу.

Як правило, при лікуванні хворих на астму супутньо призначають β2-агоністи (у таблетках або аерозолі). У випадках коли ці пацієнти починають приймати препарат, може потребуватися збільшення дози β2-агоністів. Ризик того, що препарат буде впливати на β2-рецептори, нижчий, ніж у разі застосування звичайних неселективних β1-блокаторів у таблетках.

Особливо ретельний лікарський контроль необхідний при лікуванні хворих на цукровий діабет (контроль рівня глюкози в крові), пацієнтів з нестабільним рівнем цукру в крові, при застосуванні суворої дієти з голодуванням. У ході лікування метопрололом існує мінімальний ризик впливу на метаболізм цукру або масковану гіпоглікемію порівняно з лікуванням неселективними β-блокаторами.

Метопролол може маскувати деякі клінічні прояви тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна препарату для хворих на тиреотоксикоз протипоказана через можливе посилення симптоматики.

Недостатньо досвіду застосування метопрололу хворим із серцевою недостатністю та такими супутніми факторами: нестабільна серцева недостатність (NYHA IV (за класифікацією системи Нью-Йоркської Асоціації Кардіологів)); гострий інфаркт міокарда або нестабільна стенокардія у попередні 28 днів; порушення функції нірок та печінки; вік пацієнта більше 80 років та менше 40 років; гемодинамічно виражені захворювання клапанів; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; під час або протягом 4 місяців після оперативного втручання на серці. Лікування таких пацієнтів повинні проводити лікарі зі спеціальними навичками та досвідом.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Метопролол, як і інші лікарські засоби, не слід застосовувати у період вагітності або годування груддю без крайньої потреби. Як і інші β-адреноблокатори, метопролол може спричинити побічні ефекти, такі як брадикардія та гіпоглікемія, у плода та новонародженого або у немовляти у період грудного годування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Застосування метопрололу може впливати на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті), тому на період лікування слід утримуватись від такого роду діяльності.

Метопролол як приймати? Всередину, з їжею або відразу після їжі, таблетки Метопролол можна ділити навпіл, але не розжовувати та запивати рідиною, для лікарських форм пролонгованої дії - ковтати цілими, не розчавлює, що не ламати (крім метопрололу сукцинату і тартрату), не розжовуючи.

При артеріальній гіпертензії рекомендована доза становить 100 мг (одноразово вранці або розподіляючи на два прийоми – вранці та ввечері). Якщо при такому дозуванні терапевтичний ефект не досягнутий, добова доза може бути збільшена до 200 мг (одноразово вранці або розподіляючи на два прийоми – вранці та ввечері) або препарат слід комбінувати з іншими антигіпертензивними препаратами.

При стенокардії - 50 мг 2-3 рази на добу.

При гіперкінетичному кардіальному синдромі (в т.ч. при тиреотоксикозі) - 50 мг 1-2 рази на добу. При тахіаритмії - 50 мг 2-3 рази на добу, при необхідності - 200-300 мг/добу. Вторинна профілактика інфаркту міокарда - 200 мг/добу. Профілактика мігрені - 100-200 мг/добу за 2-4 прийоми.

Для купірування пароксизмальної суправентрикулярної тахікардії вводиться парентерально, в умовах стаціонару. Вводять повільно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/хв).

При відсутності ефекту введення може бути повторено через 5 хв. Збільшення дози понад 15 мг звичайно не призводить до більшої виразності дії. Після купірування нападу аритмії хворих переводять на пероральне введення в дозі 50 мг 4 рази на добу, причому перша доза приймається через 15 хв після припинення в / в введення.

У гострій стадії інфаркту міокарда негайно після госпіталізації пацієнта (при постійному контролі за гемодинамікою: ЕКГ, ЧСС, AV провідність, артеріальний тиск) слід ввести болюсно в / в 5 мг, повторюють введення кожні 2 хв до досягнення сумарної дози 15 мг.

При гарній переносимості через 15 хв - всередину, 25-50 мг кожні 6 год, протягом 2 діб. Пацієнтам, які погано перенесли введення повної в / в дози, слід почати пероральне введення, починаючи з прийому половинної дози.

Підтримуюча терапія триває в дозах 200 мг/добу (за 2 прийоми), протягом 3 міс-3 років. Літнім пацієнтам рекомендується починати лікування з 50 мг/добу. Ниркова недостатність не вимагає корекції дози.

При печінковій недостатності доцільно призначати інші бета-адреноблокатори, які не піддаються метаболізму в печінці.

Купити препарат Метопролол 25 мг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Ліки Метопролол 50 мг ціна та Метопролол 100 мг ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

Токсичність: у дорослої людини прийом дози 7,5 г спричиняв летальну інтоксикацію. Прийом 100 мг препарату 5-річною дитиною не супроводжувався симптомами інтоксикації після проведення промивання шлунка. Помірну інтоксикацію спричинила доза 450 мг у 12-річної дитини та доза 1,4 г у дорослої людини, серйозну інтоксикацію у дорослої людини спричиняла доза 2,5 г, а доза 7,5 г – дуже серйозну інтоксикацію.

Симптоми: артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, брадикардія, зупинка серця, AV блокада, кардіогенний шок, бронхоспазм, пригнічення дихання, порушення свідомості / кома, нудота, блювота, генералізовані судоми, ціаноз (проявляються через 20 хв - 2 год після прийому).

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія: введення атропіну сульфату (в / в швидко 0,5-2 мг) - при брадикардії і порушення AV провідності; глюкагону (1-10 мг в / в, потім в / в крапельно 2-2,5 мг / год) і добутаміну - в разі зниження скоротливості міокарда; адреномиметиков (норадреналін, адреналін та ін.) - при гіпотензії; діазепам (в / в повільно) - для усунення судом; інгаляція бета-адреноміметиків або в / в струминне введення еуфіліну для купірування бронхоспастических реакцій; кардиостимуляция.

На початку терапії можлива слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, м'язові судоми, відчуття холоду і парестезії в кінцівках.

Можливі також брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення атріовентрикулярної провідності, поява симптомів серцевої недостатності з периферичними набряками, зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт, риніт, депресія, порушення сну, кошмарні сновидіння, сухість у роті, гіпоглікемічністану у хворих на цукровий діабет, блювота, діарея, запор.

У схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Відзначено окремі випадки порушень функцій печінки, тромбоцитопенія, алергічні реакції - шкірний висип, свербіж.

Нижче наведено побічні реакції на метопролол згідно з класифікацією органів MedDRA:

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, зниження рівня холестерину ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) і підвищення рівня тригліцеридів при нормальному рівні загального холестерину.

Метаболічні та аліментарні розлади: збільшення маси тіла.

З боку психіки: порушення сну, сонливість, безсоння, нічні кошмари, депресія, розлад концентрації уваги, розлади пам’яті, амнезія, сплутаність свідомості, галюцинації, нервозність, тривожність.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, парестезія, порушення смакових відчуттів, втомлюваність, м’язові судоми.

З боку органів зору: порушення зору, сухість в очах або запалення кон’юнктиви*.

З боку органів слуху та рівноваги: порушення слуху, відчуття шуму/дзвону у вухах.

З боку серця: постуральні порушення (дуже рідко – із запамороченням), холодні кінцівки, брадикардія, атріовентрикулярна блокада І, ІІ або ІІІ ступеня, біль у перикарді, біль у грудній клітці, минуще посилення симптоматики серцевої недостатності, посилене серцебиття, аритмії, порушення серцевої провідності, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда.

З боку судин: ортостатична артеріальна гіпотензія (що у дуже рідкісних випадках супроводжується синкопе), синдром Рейно, гангрена у пацієнтів з наявними важкими порушеннями периферичного кровообігу.

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: задишка при фізичному навантаженні, бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або астматичними проблемами, риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: шкірні алергічні реакції, включаючи еритему, свербіж, шкірний висип; нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор, сухість у роті, печія, здуття.

Гепатобіліарні розлади: гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини*: шкірні алергічні реакції, (включаючи еритему, свербіж, шкірний висип), посилення пітливості, загострення псоріазу, кропив’янки, дистрофічні зміни шкіри, випадання волосся, фотосенсибілізація, псоріаз; порушення жирового обміну.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: м’язові спазми, артралгія, посилення симптомів переміжної кульгавості, м’язова слабкість.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція/ статева дисфункція, хвороба Пейроні.

Загальні розлади та реакції у місці введення: підвищена втомлюваність, периферичний набряк.

Результати обстежень: відхилення від норми з боку показників функції печінки, поява антинуклеарних антитіл (не пов’язаних із системним червоним вовчаком), метопролол може маскувати симптоми тиреотоксикозу, прояви латентного цукрового діабету.

*Частота виникнення таких небажаних ефектів, як шкірні реакції або подразнення очей, є низькою, і симптоми зазвичай зникають після припинення терапії.

За потреби лікар може розглянути аналоги зі схожою дією. Метопролол аналоги назначаються лікарем з урахуванням показань, переносимості та індивідуальних особливостей пацієнта.

Важливо! Детальніша інформація, показання, дозування та побічні дії описані в документі Метопролол інструкція, яка обов'язково додається до кожної упаковки.

Зберігати при температурі не вище + 25 °C.