Медексол

Склад

діюча речовина: дексаметазон;

1 мл розчину містить дексаметазону фосфату натрію 1 мг;

Форма випуску

кап. очей., сусп. 1 мг/мл фл.-крапельний. 10 мл, № 1.

Фармакодинамика

Ефективність ГКС для лікування запальних станів очі добре відома. ГКС досягають свого протизапальної дії шляхом пригнічення судинних адгезивних молекул ендотеліальних клітин, циклооксигенази-1 або 2 і виділення цитокінів. В результаті цього зменшується формування медіаторів запалення та пригнічується адгезія лейкоцитів до судинного ендотелію, запобігаючи таким чином їх проникнення в запалені тканини ока. Діюча речовина препарату Медексол - дексаметазон - проявляє виражену протизапальну активність зі зниженими мінералокортикоїдної ефектами порівняно з деякими іншими стероїдами та є одним з найбільш сильнодіючих протизапальних засобів.

Високий ступінь активності є результатом додавання метилового радикалу та фтору до молекули преднізолону. Цей синтетичний кортикостероїд пригнічує запальні реакції на фактори механічного, хімічного або імунологічного характеру.

Дексаметазон є одним із найбільш сильнодіючих кортикостероїдів; він у 5-10 разів потужніший, ніж преднізолон, і в 25 разів потужніший, ніж кортизон та гідрокортизон.

Точний механізм протизапальної дії дексаметазону невідомий. Він пригнічує численні запальні цитокіни та має численні кортикостероїди та мінералокортикоїдні ефекти.

Системну токсичність активної речовини добре вивчено. Системний вплив дексаметазону може бути пов'язаний з ефектами, пов'язаними з глюкокортикостероїдами дисбалансом.

Фармакокінетика

Абсорбція.

Офтальмологічну біодоступність дексаметазону після місцевого застосування в око препарату Медексол досліджували у пацієнтів, у яких була проведена операція з видалення катаракти. Максимальний рівень дексаметазону у внутрішньоочної рідини, який становить приблизно 30 нг / мл, досягався протягом 90–120 хвилин. Далі відбувалося зниження концентрації з 3-годинним T½.

Розподіл.

Після введення спостерігається обсяг розподілу становив 0,58 л/кг. In vitro жодних змін у зв'язуванні з білками в плазмі крові людини при концентрації дексаметазону від 0,04 до 4 мкг/мл, при середньому зв'язуванні з білками плазми на рівні 77,4% не спостерігалося.

Висновок.

Після введення 2,6% незміненої вихідної речовини виявлялося у сечі. При цьому після прийому внутрішньо (≤4 мг/д) протягом кількох тижнів 60% дози було відновлено як 6β-гідроксідексаметазон, а 5-10% – як додатковий метаболіт 6β-гідрокси-20-дигідродексаметазон. Незмінений дексаметазон у сечі не виявлено. Системний період напіввиведення із плазми відносно короткий – 3-4 години, але у чоловіків може бути трохи довшим. Ця різниця була пов'язана не зі змінами системного кліренсу, а з різними обсягами розподілу та масою тіла. Дексаметазон приблизно на 77-84% зв'язується з альбуміном плазми. Кліренс коливається від 0,10 до 0,25 л/год/кг, обсяг розподілу коливається від 0,576 до 1,15 л/кг. Біодоступність дексаметазону при пероральному застосуванні становить приблизно 70%.

Лікування чутливих до стероїдів неінфекційних запальних та алергічних станів кон'юнктиви, рогівки та переднього сегмента ока, включаючи реакції запалення у післяопераційний період.

Підвищена чутливість до дексаметазону або будь-якого компонента препарату.

Гострий поверхневий кератит, спричинений herpes simplex, коров'яча та вітряна віспа, інші вірусні захворювання рогівки та кон'юнктиви; нелікована бактеріальна інфекція ока.

Мікобактеріальні інфекції ока, спричинені в тому числі кислотостійкими бактеріями, такими як Micobacterium tuberculosis, Micobacterium leprae або Micobacterium avium.

Грибкові захворювання структур ока.

Гостра нелікована гнійна інфекція ока, яка, як і інші захворювання, викликані мікроорганізмами, може маскуватися або посилюватися ГКС.

ГКС не слід застосовувати після неускладненого видалення стороннього тіла з ока або при наявності інфекції або травми, обмеженої поверхневим епітелієм рогівки.

Спеціальні дослідження взаємодії препарату Медексол з іншими лікарськими засобами не проводилися.

Були повідомлення про взаємодію активної речовини після системного застосування. Однак системна абсорбція дексаметазону після місцевого застосування в око є настільки низькою, що ризик будь-якої взаємодії мінімальний.

Інгібітори CYP3A4 (включаючи ритонавір і кобісцитат) можуть знижувати кліренс дексаметазону, що призводить до більш тяжких небажаних явищ і пригнічення функції кори надниркових залоз / синдрому Кушинга. Слід уникати таких взаємодій, якщо перевага не перевищує підвищений ризик розвитку системних побічних ефектів, пов'язаних із застосуванням кортикостероїдів. У цьому випадку слід стежити за станом пацієнтів щодо розвитку системних небажаних ефектів кортикостероїдів.

Застосування препарату Медексол може привести до додаткового підвищення внутрішньоочного тиску при його одночасному застосуванні з очними краплями, які розширюють зіницю (атропін або інші антихолінергічні засоби), і також можуть викликати підвищення внутрішньоочного тиску.

Якщо одночасно приймають інші лікарські засоби для місцевого застосування в око, необхідно почекати не менше 5 хвилин між їх застосуванням.

Слід повідомити лікаря, якщо Ви приймаєте або нещодавно приймали будь-які інші лікарські засоби (в тому числі без рецепта).

Медексол призначений тільки для місцевого застосування в око і не призначений для ін'єкцій або перорального застосування.

Слід з обережністю застосовувати ГКС при лікуванні herpes simplex. Тривале застосування кортикостероїдів або збільшення частоти прийому може призвести до очної гіпертензії / глаукоми з подальшим ушкодженням зорового нерва, зниженням гостроти зору і порушенням поля зору, а також до утворення задньої субкапсулярної катаракти.

У чутливих пацієнтів може підвищитися внутрішньоочний тиск, навіть після застосування препарату в звичайних дозах.

Якщо препарат призначають пацієнтам з глаукомою, лікування слід обмежити двома тижнями, за винятком випадків, коли продовження терапії є виправданим; слід постійно контролювати внутрішньоочний тиск пацієнта.

ГКС можуть знизити резистентність до бактеріальної, вірусної або грибкової інфекції і перешкодити виявленню таких інфекцій. ГКС також можуть маскувати клінічні ознаки інфекції, перешкоджаючи встановленню неефективності антибіотиків, або пригнічувати реакції підвищеної чутливості до компонентів препарату. При стійкому утворенні виразок рогівки слід враховувати можливість грибкової інфекції у пацієнтів, які отримували або отримують лікування ГКС. У разі виникнення грибкової інфекції лікування ГКС слід припинити.

Відомо, що при наявності захворювань, які призводять до витончення рогівки або склери, місцеве застосування стероїдів може викликати перфорацію.

Лікування ГКС є неефективним при кератокон'юнктивіт Шегрена.

У пацієнтів при системній або місцевої терапії ГКС, які застосовували для лікування інших захворювань, виникав очної herpes simplex. Застосування ГКС при лікуванні herpes simplex, за винятком епітеліального кератиту, спричиненого herpes simplex, при якому ГКС протипоказані, вимагає особливої обережності; необхідно періодичне виконання біомікроскопії із застосуванням щілинної лампи.

Препарат слід застосовувати з обережністю і тільки в поєднанні з антивірусною терапією при лікуванні стромального кератиту або увеїту, викликаного herpes simplex; необхідно періодично виконувати біомікроскопію із застосуванням щілинної лампи.

Лікування не слід припиняти передчасно, оскільки раптове припинення місцевого лікування стероїдів в високих дозах може викликати повторне запалення ока.

ГКС, що застосовуються місцево в око, можуть уповільнювати загоєння ран рогівки.

Кортикостероїди можуть зменшувати резистентність до бактеріальної, вірусної, грибкової або паразитарної інфекції та маскувати клінічні ознаки інфекції, перешкоджаючи виявленню неефективності антибіотиків.

Оскільки очні краплі Медексол містять консервант бензалконію хлорид, це може викликати роздратування. Відомо також, що цей консервант може знебарвити м'які контактні лінзи, тому не рекомендується носити контактні лінзи під час лікування запалення ока. Слід уникати контакту препарату з м'якими контактними лінзами.

Перед застосуванням препарату Медексол краплі пацієнти повинні зняти контактні лінзи та зачекати 15 хвилин після закапування, перш ніж надіти їх.

Лікарський засіб містить фосфат динатрію, додекагідрат, який зрідка може викликати побічні реакції.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Встановлено, що при пероральному введенні дексаметазон є тератогенним для тварин: дексаметазон викликав вади внутрішньоутробного розвитку, включаючи розщеплення піднебіння, уповільнення внутрішньоутробного росту, ретрогнатію, пупкові грижі, гіпоплазію тимуса, деформації скелета, в тому числі порушення розвитку довгих кісток.

У період вагітності застосування препарату Медексол можливо тільки в разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. На період годування груддю слід припинити лікування.

Період годування груддю.

Системне застосування кортикостероїдів призводить до їх появи в грудному молоці в кількості, яка може впливати на дитину, яка перебуває на грудному годуванні. Однак при місцевому застосуванні дексаметазону системний прояв незначний. Невідомо, чи дексаметазон проникає в грудне молоко. Дані про механізм попадання дексаметазону у грудне молоко відсутні. Малоймовірно, що після застосування лікарського засобу матір'ю дексаметазон виявлятиметься у грудному молоці або буде здатний викликати/виявляти клінічні ефекти у новонароджених. Однак не можна виключати ризик для дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні. Слід розглянути можливість тимчасового припинення годування груддю на час застосування лікарського засобу або припинення/утримання від лікування, незважаючи на потенційну користь від застосування лікарського засобу для матері та на користь від годування груддю для дитини.

Фертильність.

Досліджень щодо оцінки впливу дексаметазону на репродуктивну функцію при місцевому офтальмологічному застосуванні не проводили. Існують обмежені клінічні дані щодо впливу дексаметазону на репродуктивну функцію у чоловіків та жінок.

На моделях щурів, що перебували під дією хоріонічного гонадотропіну, не було виявлено побічних дій дексаметазону на репродуктивну функцію.

Діти.

Ефективність та безпечність застосування препарату у дітей не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Можливо тимчасове затуманення зору після застосування препарату Медексол для очей. Не слід сідати за кермо автомобіля і працювати з механізмами, поки зір не проясниться.

Тільки для офтальмологічного застосування. Перед застосуванням краплі очні необхідно збовтати.

Застосування у дорослих, включаючи осіб похилого віку

В якості початкової терапії при важкому або гострому запаленні слід закапувати по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очей) кожні 30-60 хв.

У разі позитивного ефекту дозу слід знизити до 1-2 крапель кожні 2-4 год.

Далі дозу можна знизити до 1 краплі 3-4 рази на добу, якщо цієї дози достатньо, щоб контролювати запалення.

При хронічних запаленнях доза становить 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очей) кожні 3-6 год.

При алергії або незначному запаленні доза становить 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очей) кожні 3-4 год до досягнення бажаного ефекту.

Не слід припиняти терапію передчасно.

Рекомендується постійно контролювати внутрішньоочний тиск.

Після застосування рекомендується обережне закриття століття або нососльозова оклюзія. Це знижує системну абсорбцію лікарських засобів, введених в око, мінімізуючи вірогідність виникнення системних побічних ефектів.

У разі супутньої терапії іншими місцевими офтальмологічними препаратами слід дотримуватись інтервалу 10-15 хвилин між їх застосуванням.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок. Застосування препарату у пацієнтів з хворобами нирок і печінки не досліджували. Однак через низьку системну абсорбцію дексаметазону після місцевого застосування цього препарату коригувати дозу немає необхідності.

Правила застосування препарату

Перед застосуванням препарату необхідно вимити руки.

Відкинувши голову назад, відтягнути чистим пальцем нижню повіку до утворення мішечка між століттям і оком. Крапля повинен потрапити туди. Піднесіть кінчик флакона близько до ока. Не торкайтеся крапельницею до ока або століть, прилеглим ділянкам або інших поверхонь. Це може привести до інфікування крапель.

Обережно натисніть на флакон для вивільнення 1 краплі препарату.

Після застосування крапель відпустіть нижню повіку, закрийте очей і обережно натисніть пальцем на внутрішній куточок ока біля носа. Це запобігає системна дія препарату Медексол на інші частини тіла і знижує ймовірність виникнення системних побічних ефектів.

Якщо необхідно закапати краплі в обидва ока, повторіть описані вище дії для іншого ока.

Після використання флакон необхідно закрити ковпачком.

Якщо крапля не потрапила в очі, слід повторити процедуру.

Якщо в одне око потрапило багато препарату, необхідно промити око теплою водою і не закопувати більше до моменту застосування наступної дози.

Якщо забули закапати препарат, закапайте разову дозу, як тільки про це згадали. Але якщо прийшов час для наступної дози, то пропустіть ту, про яку забули, і дотримуйтеся звичайного режиму. Не слід застосовувати подвійну дозу.

Купити краплі очні Медексол можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на препарат вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

Не повідомлялось про будь-які випадки передозування. У разі передозування препарату при місцевому застосуванні вимити його надлишок з ока (очей) теплою водою.

При застосуванні препарату Медексол або інших стероїдів для місцевого застосування в око повідомлялося про побічні реакції, які класифікувалися наступним чином: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000 , <1/100), рідко (≥1 / 10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000) або частота невідома (неможливо оцінити частоту за існуючими даними). У межах кожної групи побічні ефекти представлені в порядку зниження їх ступеня тяжкості.

Дослідження: нечасто - підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку ендокринної системи: невідомо – синдром Кушинга, пригнічення функції надниркових залоз.

Порушення з боку нервової системи: частота невідома - запаморочення.

Офтальмологічні порушення: часто - пошкодження рогівки, біль в оці; нечасто - подразнення очей; рідко - перфорація рогівки, субкапсулярна катаракта, глаукома, порушення поля зору, зниження гостроти зору, прояви алергії з локалізацією в оці, свербіж очі; дуже рідко - кератит, птоз століття, мідріаз, відчуття дискомфорту в оці, незвичайне відчуття в оці; частота невідома - ерозія рогівки, забарвлення рогівки, затуманення зору, гіперемія очей.

Інфекційні захворювання: рідко - очна інфекція (загострення або виникнення вторинної інфекції).

Якщо виявлено будь-які побічні ефекти, які не вказані в цій інструкції для медичного застосування, про це слід повідомити лікаря.

Важливо! Детальна інформація, показання, дозування та побічні дії описані в документі Медексол інструкція, який обов'язково додається до кожної упаковки.

При температурі не вище 25 °C. Після відкриття флакона препарат використати протягом 4 тижнів.