Медексол

Состав

действующее вещество: дексаметазон;

1 мл раствора содержит дексаметазона фосфата натрия 1 мг;

Форма выпуска

кап. глаз., сусп. 1 мг/мл фл.-капельн. 10 мл, № 1.

Фармакодинамика

Эффективность ГКС для лечения воспалительных состояний глаза хорошо известна. ГКС достигают своего противовоспалительного действия путем угнетения сосудистых адгезивных молекул эндотелиальных клеток, ЦОГ-1 или -2 и выделения цитокинов. В результате этого уменьшается формирование медиаторов воспаления и угнетается адгезия лейкоцитов к сосудистому эндотелию, предотвращая таким образом их проникновение в воспаленные ткани глаза. Действующее вещество препарата Медексол — дексаметазон — проявляет выраженную противовоспалительную активность со сниженными минералокортикоидными эффектами по сравнению с некоторыми другими стероидами и является одним из наиболее сильнодействующих противовоспалительных средств.

Высокая степень активности является результатом добавления метилового радикала и фтора к молекуле преднизолона. Этот синтетический ГКС подавляет воспалительные реакции на факторы механического, химического или иммунологического характера.

Дексаметазон является одним из самых сильнодействующих кортикостероидов; он в 5-10 раз более мощный, чем преднизолон, и в 25 раз более мощный, чем кортизон и гидрокортизон.

Точный механизм противовоспалительного действия дексаметазона неизвестен. Он подавляет многочисленные воспалительные цитокины и имеет многочисленные ГКС и минералокортикоидные эффекты.

Системная токсичность активного вещества хорошо изучена. Системное воздействие дексаметазона может быть связан с эффектами, которые связаны с ГКС дисбалансом.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Офтальмологическую биодоступность дексаметазона после местного применения в глаз препарата Медексол исследовали у пациентов, у которых была проведена операция по удалению катаракты. Максимальный уровень дексаметазона во внутриглазной жидкости, который составляет примерно 30 нг/мл, достигался в течение 90–120 минут. Далее происходило снижение концентрации с 3-часовым T½.

Распределение.

После введения наблюдаемый объем распределения составлял 0,58 л/кг. In vitro никакие изменения в связывании с белками в плазме крови человека при концентрации дексаметазона от 0,04 до 4 мкг/мл, при среднем связывании с белками плазмы крови на уровне 77,4%, не наблюдались.

Вывод.

После введения 2,6% неизмененной исходного вещества оказывалось в моче. При этом после приема внутрь (≤ 4 мг / д) в течение нескольких недель 60% дозы было восстановлено как 6β-гидроксидексаметазон, а 5-10% - как дополнительный метаболит 6β-гидрокси-20-дигидродексаметазон. Неизмененный дексаметазон в моче не обнаружен. Системный период полувыведения из плазмы относительно короткий - 3-4 часа, но у мужчин может быть немного длиннее. Эта разница была связана не с изменениями системного клиренса, а с различными объемами распределения и массой тела. Дексаметазон примерно на 77-84% связывается с альбумином плазмы крови. Клиренс колеблется от 0,10 до 0,25 л/ч/кг, объем распределения колеблется от 0,576 до 1,15 л/кг. Биодоступность дексаметазона при пероральном применении составляет примерно 70%.

Лечение чувствительных к стероидам неинфекционных воспалительных и аллергических состояний конъюнктивы, роговицы и переднего сегмента глаза, включая реакции воспаления в послеоперационный период.

Повышенная чувствительность к дексаметазону или любому из компонентов препарата.

Острый поверхностный кератит, вызванный herpes simplex, коровья и ветряная оспа, другие вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы; нелеченная бактериальная инфекция глаза.

Микобактериальные инфекции глаза, вызванные в том числе кислотоустойчивыми бактериями, такими как Micobacterium tuberculosis, Micobacterium leprae или Micobacterium avium.

Грибковые заболевания структур глаза.

Острая нелеченная гнойная инфекция глаза, которая, как и другие заболевания, вызванные микроорганизмами, может маскироваться или усиливаться ГКС.

ГКС не следует применять после неосложненного удаления инородного тела из глаза или при наличии инфекции или травмы, ограниченной поверхностным эпителием роговицы.

Специальные исследования взаимодействия препарата Медексол с другими лекарственными средствами не проводились.

Были сообщения о взаимодействии активного вещества после системного применения. Однако системная абсорбция дексаметазона после местного применения в глаз является настолько низкой, что риск какого-либо взаимодействия минимален.

Ингибиторы CYP3A4 (включая ритонавир и кобисцитат) могут снижать клиренс дексаметазона, что приводит к более тяжелым нежелательным явлениям и угнетению функции коры надпочечников / синдрома Кушинга. Следует избегать таких взаимодействий, если преимущество не превышает повышенный риск развития системных побочных эффектов, связанных с применением кортикостероидов. В этом случае следует следить за состоянием пациентов развития системных нежелательных эффектов кортикостероидов.

Применение препарата Медексол может привести к дополнительному повышению внутриглазного давления при его одновременном применении с глазными каплями, расширяющими зрачок (атропин или другие антихолинергические средства), и также могут вызывать повышение внутриглазного давления.

Если одновременно принимают другие лекарственные средства для местного применения в глаз, необходимо подождать не менее 5 мин между их применением.

Следует сообщить врачу, если Вы принимаете или недавно принимали любые другие лекарственные средства (в том числе без рецепта).

Медексол предназначен только для местного применения в глаз и не предназначен для инъекций или перорального применения.

Следует с осторожностью применять ГКС при лечении herpes simplex. Длительное применение кортикостероидов или повышение частоты приема может привести к глазной гипертензии/глаукоме с последующим повреждением зрительного нерва, снижением остроты зрения и нарушением поля зрения, а также к образованию задней субкапсулярной катаракты.

У чувствительных пациентов может повыситься внутриглазное давление, даже после применения препарата в обычных дозах.

Если препарат назначают пациентам с глаукомой, лечение следует ограничить двумя неделями, за исключением случаев, когда продление терапии является оправданным; следует постоянно контролировать внутриглазное давление пациента.

ГКС могут снизить резистентность к бактериальной, вирусной или грибковой инфекции и помешать выявлению таких инфекций. ГКС также могут маскировать клинические признаки инфекции, препятствуя установлению неэффективности антибиотиков, или подавлять реакции повышенной чувствительности к компонентам препарата. При стойком образовании язв роговицы следует учитывать возможность грибковой инфекции у пациентов, которые получали или получают лечение ГКС. В случае возникновения грибковой инфекции лечение ГКС следует прекратить.

Известно, что при наличии заболеваний, которые приводят к истончению роговицы или склеры, местное применение стероидов может вызвать перфорацию.

Лечение ГКС является неэффективным при кератоконъюнктивите Шегрена.

У пациентов при системной или местной терапии ГКС, которые применяли для лечения других заболеваний, возникал глазной herpes simplex. Применение ГКС при лечении herpes simplex, за исключением эпителиального кератита, вызванного herpes simplex, при котором ГКС противопоказаны, требует особой осторожности; необходимо периодическое выполнение биомикроскопии с применением щелевой лампы.

Препарат следует применять с осторожностью и только в сочетании с антивирусной терапией при лечении стромального кератита или увеита, вызванного herpes simplex; необходимо периодически выполнять биомикроскопию с применением щелевой лампы.

Лечение не следует прекращать преждевременно, поскольку внезапная отмена местного лечения стероидов в высоких дозах может вызвать повторное воспаление глаза.

ГКС, применяемые местно в глаз, могут замедлять заживление ран роговицы.

Кортикостероиды могут уменьшать резистентность к бактериальной, вирусной, грибковой или паразитарной инфекции и маскировать клинические признаки инфекции, препятствуя выявлению неэффективности антибиотиков.

Поскольку глазные капли Медексол содержат консервант бензалкония хлорид, это может вызвать раздражение. Известно также, что этот консервант может обесцветить мягкие контактные линзы, поэтому не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения воспаления глаза. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами.

Перед применением препарата Медексол капли пациенты должны снять контактные линзы и подождать 15 мин после закапывания, прежде чем надеть их.

Лекарственное средство содержит фосфат динатрия, додекагидрат, который изредка может вызывать побочные реакции.

Применение в период беременности и кормления грудью

Установлено, что при пероральном введении дексаметазон является тератогенным для животных: дексаметазон вызывал пороки внутриутробного развития, включая расщепление неба, замедление внутриутробного роста, ретрогнатию, пупочные грыжи, гипоплазию тимуса, деформации скелета, в том числе нарушение развития длинных костей.

В период беременности применение препарата Медексол возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На период кормления грудью следует прекратить лечение.

Период кормления грудью.

Системное применение кортикостероидов приводит к их появлению в грудном молоке в количестве, которое может влиять на ребенка, находящегося на грудном кормлении. Однако, при местном применении дексаметазона системное проявление незначительно. Неизвестно, дексаметазон проникает в грудное молоко. Данные о механизме попадания дексаметазона в грудное молоко отсутствуют. Маловероятно, что после применения лекарственного средства матерью дексаметазон будет проявляться в грудном молоке или будет способен вызывать / проявлять клинические эффекты у новорожденных. Однако нельзя исключать риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Следует рассмотреть возможность временного прекращения кормления грудью на время применения лекарственного средства или прекращение / воздержание от лечения, несмотря на потенциальную пользу от применения лекарственного средства для матери и в пользу от кормления грудью для ребенка.

Фертильность.

Исследований по оценке влияния дексаметазона на репродуктивную функцию при местном офтальмологическом применении не проводили. Существуют ограниченные клинические данные относительно влияния дексаметазона на репродуктивную функцию у мужчин и женщин.

На моделях крыс, находившихся под действием хорионического гонадотропина, не было выявлено побочных воздействий дексаметазона на репродуктивную функцию.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Возможно временное затуманивание зрения после применения препарата Медексол для глаз. Не следует садиться за руль автомобиля и работать с механизмами, пока зрение не прояснится.

Только для офтальмологического применения. Перед применением капли глазные необходимо взболтать.

Применение у взрослых, включая лиц пожилого возраста

В качестве начальной терапии при тяжелом или остром воспалении следует закапывать по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) каждые 30–60 мин.

В случае положительного эффекта дозу следует снизить до 1–2 капель каждые 2–4 ч.

Далее дозу можно снизить до 1 капли 3–4 раза в сутки, если этой дозы достаточно, чтобы контролировать воспаление.

При хронических воспалениях доза составляет 1–2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) каждые 3–6 ч.

При аллергии или незначительном воспалении доза составляет 1–2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) каждые 3–4 ч до достижения желаемого эффекта.

Не следует прекращать терапию преждевременно.

Рекомендуется постоянно контролировать внутриглазное давление.

После инстилляции рекомендуется осторожное закрытие века или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарственных средств, введенных в глаз, минимизируя вероятность возникновения системных побочных эффектов.

В случае сопутствующей терапии другими местными офтальмологическими препаратами следует соблюдать интервал 10–15 мин между их применением.

Применение при нарушениях функции печени и почек. Применение препарата у пациентов с болезнями почек и печени не исследовали. Однако из-за низкой системной абсорбции дексаметазона после местного применения этого препарата корректировать дозу нет необходимости.

Правила применения препарата

Перед применением препарата необходимо вымыть руки.

Откинув голову назад, оттянуть чистым пальцем нижнее веко до образования мешочка между веком и глазом. Капля должен попасть туда. Поднесите кончик флакона близко к глазу. Не прикасайтесь капельницей к глазу или векам, прилегающим участкам или другим поверхностям. Это может привести к инфицированию капель.

Осторожно нажмите на флакон для высвобождения 1 капли препарата.

После применения капель отпустите нижнее веко, закройте глаз и осторожно нажмите пальцем на внутренний уголок глаза около носа. Это предотвращает системное действие препарата Медексол на другие части тела и снижает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

Если необходимо закапать капли в оба глаза, повторите описанные выше действия для другого глаза.

После использования флакон необходимо закрыть колпачком.

Если капля не попала в глаза, следует повторить процедуру.

Если в один глаз попало много препарата, необходимо промыть глаз теплой водой и не закапывать больше до момента применения следующей дозы.

Если забыли закапать препарат, закапайте разовую дозу, как только об этом вспомнили. Но если пришло время для следующей дозы, то пропустите ту, о которой забыли, и придерживайтесь обычного режима. Не следует применять двойную дозу.

Купить капли глазные Медексол можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на препарат указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Не сообщалось о каких-либо случаях передозировки. В случае передозировки препарата при местном применении вымыть его излишек из глаза (глаз) теплой водой.

При применении препарата Медексол или других стероидов для местного применения в глаз сообщалось о побочных реакциях, которые классифицировались следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000) или частота неизвестна (невозможно оценить частоту по существующим данным). В пределах каждой группы побочные эффекты представлены в порядке снижения их степени тяжести.

Исследования: нечасто — повышение внутриглазного давления.

Со стороны эндокринной системы: неизвестно – синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников.

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна — головокружение.

Офтальмологические нарушения: часто — повреждение роговицы, боль в глазу; нечасто — раздражение глаз; редко — перфорация роговицы, субкапсулярная катаракта, глаукома, нарушение поля зрения, снижение остроты зрения, проявления аллергии с локализацией в глазу, зуд глаза; очень редко — кератит, птоз века, мидриаз, ощущение дискомфорта в глазу, необычное ощущение в глазу; частота неизвестна — эрозия роговицы, окраска роговицы, затуманенность зрения, гиперемия глаз.

Инфекционные заболевания: редко — глазная инфекция (обострение или возникновение вторичной инфекции).

Если выявлено какие-либо побочные эффекты, которые не указаны в этой инструкции для медицинского применения, об этом следует сообщить врачу.

Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в документе Медексол инструкция, который обязательно прилагается к каждой упаковке.

При температуре не выше 25 °C. После вскрытия флакона препарат использовать в течение 4 нед.