Мадопар

Мадопар випускається в капсулах, що містять відповідно 50 мг леводопи та 12,5 мг бенсеразиду (мадопар-62,5); 100 мг леводопи та 25 мг бенсеразиду (мадопар-125); 200 мг леводопи та 50 мг бенсеразиду (мадопар-250).

Мадопар застосовується для лікування хвороби Паркінсона та всіх форм паркінсонізму, а також при ідіопатичному та симптоматичному синдромі неспокійних ніг. Препарат містить компонент леводопа, який чинить ефективність на рухову активність і дозволяє зменшити вираженість симптомів.

При призначенні важливо враховувати особливий фактор – індивідуальну переносимість та можливість коливання симптоматики, що потребує регулярної корекції дози. Додатковий контроль вмісту препарату в організмі допомагає знизити значний ризик побічних ефектів.

На основі клінічних досліджень та досвіду застосування рекомендується поєднання Мадопара з інгібіторами декарбоксилази для збільшення його ефективності. Вказівка ​​лікаря обов'язково, щоб вплив препарату на нервову систему був оптимальним та помірним за силою. Препарат можна лікуватись лише під наглядом фахівця, з можливістю збільшення або зменшення дозування залежно від стану органу. Актуальна ціна на препарат Мадопар вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Мадопар інструкція, а також інформація «Мадопар рецепт» знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

Фармакодинаміка

Ліки Мадопар є комбінованим препаратом, що містить леводопи з бенсеразиду (хімічною сполукою, що перешкоджає розпаду L-ДОФА в організмі). 

Допамін, нестача утворення якого у базальних гангліях спостерігається у хворих на паркінсонізм, є нейромедіатором мозку. Леводопа, або L-ДОФА (3,4-дигідрофенілаланін), є проміжною речовиною синтезу допаміну. Замісна терапія леводопою як пропрепаратом застосовується для підвищення рівня допаміну в організмі завдяки властивості добре проникати через гематоенцефалічний бар’єр, на відміну від допаміну. Після того, як леводопа проникає у центральну нервову систему (ЦНС), вона перетворюється у допамін за допомогою декарбоксилази ароматичних L-амінокислот. Допамінергічна система залучена в патогенез синдрому неспокійних ніг. Таким чином, замісна терапія леводопою ефективна також для пацієнтів із синдромом неспокійних ніг.

Після прийому внутрішньо леводопа швидко декарболізується як у церебральних, так і в екстрацеребральних тканинах з утворенням допаміну. У результаті чого більша частина застосованої леводопи не досягає базальних гангліїв, а периферичний допамін часто спричиняє небажані явища. Саме тому блокування екстрацеребрального декарбоксилювання леводопи є дуже бажаним. Це досягається шляхом одночасного застосування леводопи і бенсеразиду – інгібітора периферичної декарбоксилази.

Фармакокінетика

Всмоктування. Леводопа і бенсеразид всмоктуються здебільшого (66−74%) у верхніх відділах тонкого кишечнику. Абсорбція однорідна і не залежить від місця. Пік концентрації леводопи у плазмі крові досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Абсолютна біодоступність леводопи після прийому препарату становить 98% (діапазон 74−112%). Максимальні концентрації леводопи у плазмі крові і ступінь всмоктування леводопи (AUC) зростають паралельно до дози (у діапазоні доз леводопи від 50 до 200 мг). Одночасний прийом їжі зменшує швидкість і ступінь всмоктування леводопи. При призначенні препарату Мадопар® з їжею максимальна концентрація леводопи у плазмі крові зменшується на 30% і досягається пізніше. Прийом їжі зменшує ступінь всмоктування леводопи на 15%. Сповільнення спорожнення шлунка також зменшує всмоктування.

Розподіл. Леводопа проходить через слизову оболонку шлунка та гематоенцефалічний бар’єр шляхом насичуваної транспортної системи і не зв’язується з білками плазми крові. Її об’єм розподілу становить 57 л. Площа під кривою «концентрація−час» (AUC) для леводопи у спинномозковій рідині становить 12% від такої у плазмі крові. При прийомі у терапевтичних дозах бенсеразид не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, на відміну від леводопи. Він накопичується в основному у нирках, легенях, тонкому кишечнику і печінці.

Метаболізм. Леводопа метаболізується двома основними шляхами (декарбоксилювання і О-метилювання) і двома другорядними шляхами (трансамінування і окиснення). Декарбоксилаза ароматичних амінокислот перетворює леводопу в допамін. Основними кінцевими продуктами цього шляху обміну є гомованілінова і дигідроксифенілоцтова кислоти.

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку (65−78 років) з хворобою Паркінсона період напіввиведення і AUC леводопи збільшуються на 25% порівняно з молодшими пацієнтами (34−64 роки). Статистично значущий вплив віку не має клінічного значення для режиму дозування при будь-якому показанні.

Хвороба Паркінсона, лікування всіх форм паркінсонізму. Лікування ідіопатичного та симптоматичного синдрому неспокійних ніг.

Починають лікування з прийому лікарського засобу мадопара-125 по 1 капсулі 3 рази на день протягом одного тижня. Потім приймати з інтервалами в один тиждень збільшують дозу на 1 капсулу до досягнення оптимального ефекту. Лікувальна доза становить зазвичай 4-8 капсул (рідко до 10 капсул мадопара-125) в день (в 3-4 прийоми). Якщо денна доза перевищує 5 капсул мадопара-125, можна застосовувати мадопар-250 з відповідного розрахунку.

Середня доза для підтримуючої терапії становить зазвичай по 1 капсулі мадопара-250 3 рази в день.

Капсули мадопара-62,5 призначені для більш точного регулювання дозування у випадках необхідності зменшення дози або розподілу мадопара-125 на 2 прийоми.

Купити Мадопар можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на препарат Мадопар зазначена в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Застереження щодо імунологічних реакцій.

У пацієнтів із підвищеною чутливістю можливий розвиток реакцій гіперчутливості.

Застереження щодо неврологічних та психічних ефектів.

Таблетки Мадопар не можна відміняти різко. Різка відміна препарату може призвести до злоякісного нейролептичного синдрому (підвищення температури, ригідність м’язів, а також можливі психічні зміни та підвищення рівня креатинфосфокінази у сироватці крові), який може загрожувати життю. При виникненні таких симптомів пацієнт має знаходитися під спостереженням лікаря (при необхідності має бути госпіталізований) та негайно отримувати відповідну симптоматичну терапію. Вона може включати повторне призначення препарату Мадопар після відповідної оцінки стану пацієнта.

За станом пацієнтів необхідно ретельно спостерігати щодо можливих небажаних психічних симптомів.

Депресія може бути як клінічним проявом основного захворювання, так і може виникати на тлі лікування препаратом Мадопар.

Препарат Мадопар може спричиняти сонливість та у рідкісних випадках – раптові епізоди засинання. Епізоди раптового засинання можуть виникати без попереджувальних ознак або попередньої сонливості та без усвідомлення пацієнтом їхнього виникнення.

Порушення контролю імпульсів (нездатність протистояти раптовим імпульсам), патологічна схильність до азартних ігор, підвищення лібідо, гіперсексуальність, адиктивні порушення поведінки та обсесивно-компульсивна поведінка (наприклад компульсивні витрати або покупки, імпульсне переїдання або компульс). допамінергічними засобами, зокрема препаратом Мадопар. Зазначені симптоми здебільшого спостерігалися при застосуванні високих доз і загалом відповідали зниженню дози або відміні лікування.

Хворим на відкритокутову глаукому рекомендується регулярно проводити контроль внутрішньоочного тиску, оскільки теоретично леводопа може підвищити внутрішньоочний тиск.

У деяких пацієнтів, які отримують лікування Мадопаром, спостерігався синдром дофамінової дисрегуляції, який є адиктивним розладом, що призводить до надмірного вживання цього лікарського засобу або інших допамінергічних препаратів.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат Мадопар протипоказаний вагітним та жінкам репродуктивного віку, які не використовують надійні методи контрацепції. Жінкам репродуктивного віку необхідно пройти тест на вагітність перед початком лікування з метою виключення вагітності та використовувати надійні методи контрацепції під час лікування препаратом madopar. Безпека застосування Мадопара під час годування груддю не встановлена. Леводопа може пригнічувати лактацію. Невідомо, чи бенсеразид секретується в грудне молоко людини. При необхідності прийому препарату слід припинити годування груддю, оскільки не можна виключити ризик неправильного розвитку скелета у новонароджених.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортом чи іншими механізмами

Лікарський засіб Мадопар має істотний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. При виникненні сонливості та/або раптових епізодів засипання під час прийому препарату Мадопар слід відмовитися від керування автомобілем та від іншої діяльності (наприклад роботи з механізмами), що може надати пацієнтам або іншим особам небезпеки.

Можливі нудота, блювання, втрата апетиту, ортостатична гіпотонія (зниження артеріального тиску при зміні положення тіла), аритмія, почервоніння обличчя, підвищена збудливість нервової системи або депресія (пригнічений стан), тремор (тремтіння кінцівок).

Ідіосинкразія (вроджена підвищена чутливість) до препарату, виражені порушення функції печінки та нирок, функції залоз внутрішньої секреції, декомпенсація серцево-судинної системи; не можна застосовувати дітям до 12 років і жінкам у період лактації (годування груддю). Препарат слід з обережністю застосовувати у хворих з активною виразкою шлунка, бронхіальну астму. Протипоказаний хворим на злоякісну меланому або пацієнтам зі злоякісною меланомою в анамнезі.

Фармакокінетичні взаємодії

• Тригексифенідил (антихолінергічний препарат) при одночасному застосуванні з препаратом Мадопар® у формі без модифікованого вивільнення зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування леводопи.
• Антациди знижують ступінь всмоктування леводопи на 32% у разі одночасного застосування з препаратом Мадопар®.
• Сульфат заліза знижує максимальні концентрації (Сmax) та AUC леводопи на 30−50%, що є клінічно значущою зміною у деяких, але не в усіх пацієнтів.
• Метоклопрамід збільшує швидкість всмоктування та максимальну концентрацію (Сmax) леводопи.
• Домперидон може збільшувати біодоступність леводопи внаслідок посилення абсорбції препарату Мадопар в кишечнику.

Фармакодинамічні взаємодії

Інгібітори моноаміноксидази. Препарат Мадопар не можна застосовувати одночасно з неселективними необоротними інгібіторами моноаміноксидази (МАО). Якщо препарат Мадопар призначати пацієнтам, які отримують неселективні інгібітори МАО, від припинення прийому інгібіторів МАО до початку прийому препарату Мадопар має пройти не менше 2-х тижнів (див. розділ «Протипоказання»). Інакше існує ризик виникнення гіпертонічного кризу.

Вплив препарату Мадопар на інші лікарські засоби

Антигіпертензивні лікарські засоби. Через можливу адитивну дію Мадопара при одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів слід регулярно контролювати артеріальний тиск.

Нейролептики, опіати та антигіпертензивні лікарські засоби, що містять резерпін, пригнічують дію Мадопар.

Взаємодія з їжею

Спостерігається зменшення ефекту прийому препарату Мадопар з їжею, багатої білками. Леводопа є великою нейтральною амінокислотою (LNAA) і конкурує з LNAA з харчового білка за транспортування через слизову оболонку шлунка і гематоенцефалічний бар'єр.

Список Б. У захищеному від світла місці.