Мадопар

Мадопар выпускается в капсулах, содержащих соответственно 50 мг леводопы и 12,5 мг бенсеразида (мадопар-62,5); 100 мг леводопы и 25 мг бенсеразида (мадопар-125); 200 мг леводопы и 50 мг бенсеразида (мадопар-250).

Мадопар применяется для лечения болезни Паркинсона и всех форм паркинсонизма, а также при идиопатическом и симптоматическом синдроме беспокойных ног. Препарат содержит компонент леводопа, который оказывает эффективность на двигательную активность и позволяет уменьшить выраженность симптомов.

При назначении важно учитывать особый фактор — индивидуальную переносимость и возможность колебание симптоматики, что требует регулярной коррекция дозы. Дополнительный контроль содержание препарата в организме помогает снизить значительный риск побочных эффектов.

На основе клинических исследований и опыта применения, рекомендуется сочетание Мадопара с ингибиторами декарбоксилазы для увеличения его эффективности. Указание врача обязательно, чтобы воздействие препарата на нервную систему было оптимальным и умеренный по силе. Препарат можно лечиться только под наблюдением специалиста, с возможностью увеличение или уменьшения дозировки в зависимости от состояния органа. Актуальная цена на препарат Мадопар указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Мадопар инструкция, а также информация «Мадопар рецепт» находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.  Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Фармакодинамика

Лекарство Мадопар является комбинированным препаратом, содержащим леводопу с бенсеразидом (химическим соединением, препятствующим распаду L-дофа в организме). 

Допамин, недостаток образования которого в базальных ганглиях наблюдается у больных паркинсонизмом, является нейромедиатором мозга. Леводопа, или L-ДОФА (3,4-дигидрофенилаланин), является промежуточным веществом синтеза допамина. Заместительная терапия леводопой как пропрепаратом применяется для повышения уровня допамина в организме благодаря свойству хорошо проникать через гематоэнцефалический барьер, в отличие от допамина. После того, как леводопа проникает в ЦНС, она превращается в допамин с помощью декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Допаминергическая система вовлечена в патогенез синдрома беспокойных ног. Таким образом, заместительная терапия леводопой также эффективна для пациентов с синдромом беспокойных ног.

После приема внутрь леводопа быстро декарболизуется как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях с образованием допамина. В результате чего большая часть применяемой леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический допамин часто влечет за собой нежелательные явления. Именно поэтому блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы очень желательно. Это достигается путем одновременного применения леводопы и бенсеразида – ингибитора периферической декарбоксилазы.

Фармакокинетика

Всасывание. Леводопа и бенсеразид всасываются в основном (66-74%) в верхних отделах тонкого кишечника. Абсорбция однородна и не зависит от места. Пик концентрации леводопы в плазме крови достигается через 1 час после приема препарата. Абсолютная биодоступность леводопы после приема препарата составляет 98% (диапазон 74-112%). Максимальная концентрация леводопы в плазме крови и степень всасывания леводопы (AUC) возрастают параллельно дозе (в диапазоне доз леводопы от 50 до 200 мг). Одновременный прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания леводопы. При назначении препарата Мадопар с пищей максимальная концентрация леводопы в плазме крови уменьшается на 30% и достигается позже. Прием пищи уменьшает степень всасывания леводопы на 15%. Замедление опорожнения желудка также уменьшает всасывание.

Распределение. Леводопа проходит через слизистую желудка и гематоэнцефалический барьер путем насыщенной транспортной системы и не связывается с белками плазмы крови. Ее объем распределения составляет 57 л. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для леводопы в спинномозговой жидкости составляет 12% от таковой в плазме крови. При приеме в терапевтических дозах бенсеразид не проникает через гематоэнцефалический барьер, в отличие от леводопы. Он накапливается в основном в почках, легких, тонком кишечнике и печени.

Метаболизм. Леводопа метаболизируется двумя основными путями (декарбоксилирование и О-метилирование) и двумя второстепенными путями (трансаминирование и окисление). Декарбоксилаза ароматических аминокислот превращает леводопу в допамин. Основными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованилиновая и дигидроксифенилуксусная кислоты.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) с болезнью Паркинсона период полувыведения и AUC леводопы увеличиваются на 25% по сравнению с младшими пациентами (34-64 года). Статистически значимое влияние возраста не имеет клинического значения для режима дозирования при любом показании.

Болезнь Паркинсона, лечение всех форм паркинсонизма. Лечение идиопатического и симптоматического синдрома беспокойных ног.

Начинают лечение с приема лекарственного средства мадопара-125 по 1 капсуле 3 раза в день в течение одной недели. Затем принимать с интервалами в одну неделю увеличивают дозу на 1 капсулу до достижения оптимального эффекта. Лечебная доза составляет обычно 4-8 капсул (редко до 10 капсул мадопара-125) в день (в 3-4 приема). Если дневная доза превышает 5 капсул мадопара-125, можно применять мадопар-250 из соответствующего расчета.

Средняя доза для поддерживающей терапии составляет обычно по 1 капсуле мадопара-250 3 раза в день.

Капсулы мадопара-62,5 предназначены для более точного регулирования дозировки в случаях необходимости уменьшения дозы или распределения мадопара-125 на 2 приема.

Купить Мадопар можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на препарат Мадопар указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Предостережения по иммунологическим реакциям.

У пациентов с повышенной чувствительностью возможно развитие реакций гиперчувствительности.

Предостережения по неврологическим и психическим эффектам.

Таблетки Мадопар нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к злокачественному нейролептическому синдрому (повышение температуры, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови), который может угрожать жизни. При возникновении таких симптомов пациент должен находиться под наблюдением врача (при необходимости, должен быть госпитализирован) и немедленно получать соответствующую симптоматическую терапию. Она может включать повторное назначение препарата Мадопар после соответствующей оценки состояния пациента.

За состоянием пациентов необходимо тщательно наблюдать возможные нежелательные психические симптомы.

Депрессия может быть как клиническим проявлением основного заболевания, так и может возникать на фоне лечения Мадопаром.

Препарат Мадопар может вызывать сонливость и в редких случаях – внезапные эпизоды засыпания. Эпизоды внезапного засыпания могут возникать без предупредительных признаков или предварительной сонливости и без осознания пациентом их возникновения.

Нарушение контроля импульсов (неспособность противостоять внезапным импульсам), патологическая склонность к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, аддиктивные нарушения поведения и обсессивно-компульсивное поведение (например компульсивные расходы или покупки, импульсивное переедание или компульсивное перееды). допаминергическими средствами, в частности препаратом Мадопар. Указанные симптомы в основном наблюдались при применении высоких доз и в целом отвечали снижению дозы или отмене лечения.

Больным с открытоугловой глаукомой рекомендуется регулярно проводить контроль внутриглазного давления, поскольку теоретически леводопа может повысить внутриглазное давление.

У некоторых пациентов, получающих лечение препаратом Мадопар, наблюдался синдром дофаминовой дисрегуляции, который является аддиктивным расстройством, что приводит к чрезмерному употреблению этого лекарственного средства или других допаминергических препаратов.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Препарат Мадопар противопоказан беременным и женщинам репродуктивного возраста, не использующим надежные методы контрацепции. Женщинам репродуктивного возраста необходимо пройти тест на беременность перед началом лечения с целью исключения беременности и использовать надежные методы контрацепции во время лечения препаратом madopar. Безопасность применения Мадопара во время кормления грудью не установлена. Леводопа может подавлять лактацию. Неизвестно, секретируется ли бенсеразид в грудное молоко человека. При необходимости приема препарата следует прекратить кормление грудью, так как нельзя исключить риск неправильного развития скелета у новорожденных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Лекарственное средство Мадопар имеет существенное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При возникновении сонливости и/или внезапных эпизодов засыпания во время приема препарата Мадопар следует отказаться от управления автомобилем и от другой деятельности (например работы с механизмами), что может подвергнуть пациентов или других лиц опасности.

Возможны тошнота, рвота, потеря аппетита, ортостатическая гипотония (понижение артериального давления при изменении положения тела), аритмия, покраснение лица, повышенная возбудимость нервной системы или депрессия (подавленное состояние), тремор (дрожание конечностей).

Идиосинкразия (врожденная повышенная чувствительность) к препарату, выраженные нарушения функции печени и почек, функции желез внутренней секреции, декомпенсация сердечно-сосудистой системы; нельзя применять детям до 12 лет и женщинам в период лактации (кормления грудью). Препарат следует с осторожностью применять у больных с активной язвой желудка, бронхиальной астмой. Противопоказан больным злокачественной меланомой или пациентам со злокачественной меланомой в анамнезе.

Фармакокинетические взаимодействия

• Тригексифенидил (антихолинергический препарат) при одновременном применении с препаратом Мадопар в форме без модифицированного высвобождения уменьшает скорость, но не степень всасывания леводопы.
• Антациды снижают степень всасывания леводопы на 32% при одновременном применении с препаратом Мадопар.
• Сульфат железа снижает максимальные концентрации (Сmax) и AUC леводопы на 30-50%, что клинически значимым изменением у некоторых, но не у всех пациентов.
• Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания и максимальную концентрацию (Сmax) леводопы.
• Домперидон может повышать биодоступность леводопы вследствие усиления абсорбции препарата Мадопар в кишечнике.

Фармакодинамические взаимодействия

Ингибиторы моноаминооксидазы. Препарат Мадопар нельзя применять одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (МАО). Если препарат Мадопар назначать пациентам, получающим неселективные ингибиторы МАО, то от прекращения приема ингибиторов МАО до начала приема препарата Мадопар должно пройти не менее 2-х недель (см. раздел «Противопоказания»). Иначе существует риск возникновения гипертонического криза.

Влияние препарата Мадопар на другие лекарственные средства

Антигипертензивные лекарственные средства. Из-за возможного аддитивного действия Мадопара при одновременном применении антигипертензивных средств следует регулярно контролировать артериальное давление.

Нейролептики, опиаты и антигипертензивные лекарственные средства, содержащие резерпин, подавляют действие Мадопар.

Взаимодействие с едой

Наблюдается уменьшение эффекта при приеме препарата Мадопар с пищей, богатой белками. Леводопа является большой нейтральной аминокислотой (LNAA) и конкурирует с LNAA из пищевого белка за транспортировку через слизистую желудка и гематоэнцефалический барьер.

Список Б. В защищенном от света месте.