Лоперамід Гріндекс капсули по 2 мг блістер 10 шт

Діюча речовина: loperamide;

1 капсула тверда містить 2 мг лопераміду гідрохлориду;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат;

капсула:

корпус: патентований синій V (Е 131), яскраво-червоний 4R (Е 124), титану діоксид (Е 171), желатин;

кришечка: патентований синій V (Е 131), хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин.

Лікарська форма. Капсули тверді.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули. Корпус рожевого кольору, кришечка темно-зеленого кольору; вміст - порошок білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Препарати антидиарейні. Засоби, що пригнічують перистальтику. Код АТС А07D А03.

Фармакодинаміка.

Лопераміду гідрохлорид зв'язується з опіатних рецепторами кишкової стінки. В результаті чого пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи таким чином пропульсивную перистальтику і збільшуючи час проходження вмісту через травний тракт, а також здатність стінки кишечника до абсорбції рідини. Лопераміду гідрохлорид збільшує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації.

Фармакокінетика.

Абсорбція: велика частина лоперамида, прийнятого всередину, абсорбується в кишечнику, але в результаті інтенсивного метаболізму першого проходження системна біодоступність приблизно тільки 0,3%.

Розподіл: результати досліджень щодо розподілу лопераміду у щурів показують високу афінність щодо стінки кишечника з переважним зв'язуванням з рецепторами поздовжнього шару м'язової оболонки. Зв'язування лоперамида з білками, головним чином з альбуміном, становить 95%. Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну.

Метаболізм: лоперамид майже повністю екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, кон'югується і виводиться з жовчю. Окислювальне N-деметилювання є основним метаболічним шляхом лоперамида, цей процес опосередкований головним чином изоформами CYP3A4 і CYP2C8. В результаті дуже інтенсивного ефекту першого проходження через печінку концентрації незміненого лікарського засобу в плазмі крові залишаються дуже низькими.

Елімінація: період напіввиведення лопераміду у людей становить приблизно 11 годин з діапазоном 9-14 годин. Екскреція незміненого лопераміду і його метаболітів здійснюється в основному з калом.

Популяція пацієнтів дитячого віку: фармакокінетичні досліджень в популяції пацієнтів дитячого віку не проводили. Очікується, що фармакокінетика лоперамида і взаємодії лікарських засобів з лоперамідом будуть аналогічні тим, які спостерігаються у дорослих.

Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих і дітей старше 12 років.

Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечника, у дорослих (у віці від 18 років) після встановлення первинного діагнозу лікарем.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до лопераміду гідрохлориду або до будь-якого компонента препарату;
• гостра дизентерія, що характеризується наявністю крові в калі та підвищеною температурою тіла;
• гострий виразковий коліт або псевдомембранозний коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;
• бактеріальний ентероколіт, викликаний мікроорганізмами сімейства Salmonella, Shigella і Campylobacter.

Препарат взагалі не слід застосовувати, якщо треба уникнути пригнічення перистальтики через можливий ризик виникнення значних ускладнень, включаючи кишкову непрохідність, мегаколон та токсичний мегаколон.

Необхідно негайно припинити застосування препарату, якщо розвивається запор, здуття живота або кишкова непрохідність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Повідомлялося про випадки взаємодії з лікарськими засобами, що мають подібними фармакологічними властивостями. Лікарські засоби, гнітюче діють на центральну нервову систему (ЦНС), не слід застосовувати одночасно з Лоперамід Гриндекс дітям.

Одночасне застосування лопераміду (в дозі 16 мг) разом з інгібіторами Р-глікопротеїну (хінідин, ритонавір) призводило до підвищення рівня лопераміду в плазмі крові в 2-3 рази. Клінічна значимість зазначеного фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах невідома.

Одночасне застосування лопераміду (4 мг одноразово) та ітраконазолу, інгібітору CYP3A4 і Р-глікопротеїну, призводило до 3-4-кратного збільшення концентрацій лопераміду в плазмі крові. В цьому ж дослідженні інгібітор CYP2C8 гемфиброзил підвищував вміст лоперамида приблизно в 2 рази. Комбіноване застосування ітраконазолу і гемфиброзила призводило до 4-кратного збільшення максимального вмісту лоперамида в плазмі крові та 13-кратного збільшення загальної експозиції в плазмі крові. Це підвищення не було пов'язано з впливом на центральну нервову систему, яке визначалося за допомогою психомоторних тестів (суб'єктивна сонливість і тест на заміну цифрових символів).

Одночасне застосування лопераміду (16 мг одноразово) і кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 і Р-глікопротеїну, призводило до 5-кратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення не було пов'язано зі збільшенням фармакодинамічних ефектів, що визначалося за допомогою пупіллометріі.

Супутнє лікування десмопресином для перорального застосування призводило до триразового підвищення концентрації десмопрессина в плазмі крові, ймовірно, внаслідок більш повільної моторики шлунково-кишкового тракту.

Очікується, що лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а лікарські засоби, які прискорюють проходження їжі в шлунково-кишковому тракті, можуть знижувати його дію.

Лікування діареї має симптоматичний характер. якщо можна визначити етіологію захворювання (або вказано, що необхідно це зробити), то по можливості слід проводити специфічне лікування.

У хворих з діареєю, особливо у дітей, ослаблених пацієнтів похилого віку може виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найбільш важливим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів.

Застосування препарату не замінює введення відповідної кількості рідини та відновлення електролітів.

Оскільки стійка діарея може свідчити про потенційно більш серйозних станах, препарат не слід застосовувати тривалий час до визначення причини діареї.

При гострій діареї, якщо не спостерігається клінічне поліпшення протягом 48 годин, слід застосовувати лоперамід гідрохлориду слід припинити та звернутися до лікаря.

Пацієнтам з синдромом набутого імунодефіциту, які приймають препарат при діареї, необхідно негайно припинити лікування при появі перших ознак здуття живота. Існують окремі повідомлення про випадки кишкової непрохідності з підвищеним ризиком появи токсичний мегаколон у пацієнтів, хворих на СНІД, з інфекційними колітами як вірусного, так і бактеріального походження, при лікуванні лопераміду гідрохлориду.

Були отримані повідомлення про порушення серцевої діяльності, що включають подовження інтервалу QT, подовження комплексу QRS, torsades de pointes, при прийомі лоперамида в дозі, що перевищує рекомендовану. У деяких випадках повідомлялося про летальний кінець. Пацієнтам не слід перевищувати рекомендовану дозу препарату і / або тривалість прийому.

Хоча фармакокінетичні дані для пацієнтів з порушеннями функції печінки відсутні, таким пацієнтам препарат слід застосовувати з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження. Пацієнти з порушеннями функції печінки повинні перебувати під ретельним наглядом з метою своєчасного виявлення ознак токсичного ураження ЦНС.

Препарати, які подовжують час проходження, можуть привести до розвитку токсичного мегаколона у пацієнтів цієї групи.

З огляду на, що лоперамід добре метаболізується і лоперамид або його метаболіти виводяться з фекаліями, зазвичай не потрібно коригувати дозу лопераміду пацієнтам з порушеннями функції нирок.

До складу капсул входить барвник яскраво-червоний 4R (Е 124), який може викликати алергічні реакції. Капсули містять також лактозу, тому препарат не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Якщо препарат приймати для контролю нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечника, який був попередньо діагностовано лікарем, і клінічного поліпшення не спостерігається протягом 48 годин, слід припинити застосування лопераміду гідрохлориду та звернутися до лікаря. Також слід звернутися до лікаря, якщо характер симптомів змінився або повторювані напади діареї тривають більше двох тижнів.

Для лікування гострих нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечника, препарат слід приймати, тільки якщо лікар попередньо діагностував це захворювання.

У таких випадках препарат не слід застосовувати без попередньої консультації з лікарем, навіть якщо відомо, що у пацієнта синдром роздратованого кишечника (СРК):

• вік пацієнта більше 40 років, і з моменту останнього нападу СРК минув певний час;
• вік пацієнта більше 40 років, і на цей раз симптоми СРК відрізняються;
• недавня кровотеча з кишечника;
• важкий запор;
• нудота або блювота;
• втрата апетиту або зменшення маси тіла;
• утруднене або хворобливе сечовипускання;
• лихоманка;
• недавня поїздка за кордон.

У разі виникнення нових симптомів, посилення симптомів або якщо симптоми не зменшилися протягом двох тижнів, слід звернутися до лікаря.

Не рекомендується приймати цей препарат в період вагітності. в зв'язку з цим вагітним жінкам і жінкам, які годують дитину груддю, слід звернутися до лікаря для отримання відповідного лікування.

Можливе виникнення швидкої стомлюваності, запаморочення або сонливості при синдромі діареї під час застосування лопераміду гідрохлориду. тому рекомендується з обережністю приймати цей препарат при керуванні автомобілем або роботі з механізмами.

Препарат не призначений для початкової терапії серйозної діареї, яка супроводжується зниженням рівнів рідини та електролітів. зокрема, у дітей цю втрату бажано компенсувати завдяки призначенню замісної терапії парентерально або перорально.

Капсули приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи рідиною.

Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих і дітей з 12 років.

Початкова доза - 2 капсули (4 мг), потім - 1 капсула (2 мг) після кожного наступного акту дефекації (у разі рідкого стільця). Звичайна доза становить 3-4 капсули (6-8 мг) на добу. Максимальна добова доза при гострій діареї не повинна перевищувати 6 капсул (12 мг).

Симптоматичне лікування гострих нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечника, у дорослих (у віці від 18 років) після встановлення первинного діагнозу лікарем.

Початкова доза - 2 капсули (4 мг), надалі приймати по 1 капсулі (2 мг) після кожного випадку рідкого стільця або згідно з попередніми рекомендаціями лікаря. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 капсул (12 мг).

При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного поліпшення, прийом препарату слід припинити та звернутися до лікаря.

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.

Пацієнти з порушеннями функції печінки.

Хоча фармакокінетичні дані про дію препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки відсутні, таким пацієнтам необхідно призначити препарат з обережністю через уповільнення у них метаболізму першого проходження (див. Розділ «Особливості застосування»).

Дітям у віці до 12 років застосування препарату протипоказане.

Препарат застосовувати дітям з 12 років для симптоматичного лікування гострої діареї.

Симптоми.

У разі передозування (включаючи відносну передозування внаслідок порушення функції печінки) може виникати пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м'язовий гіпертонус, пригнічення дихання), затримка сечі та комплекс симптомів, подібних кишкової непрохідності.

Діти можуть бути більш чутливі до впливу на центральну нервову систему.

При застосуванні лопераміду в дозі, що перевищує рекомендовану, спостерігалися порушення серцевої діяльності, що включають подовження інтервалу QT та комплексу QRS, torsades de pointes, інші серйозні шлуночкові аритмії, зупинку серця і непритомність. У деяких випадках повідомлялося про летальний кінець.

Лікування.

У разі передозування пацієнту слід негайно звернутися до лікаря.

Антидот - налоксон; з огляду на те, що тривалість дії у лоперамида більше, ніж у налоксону (1-3 години), може знадобитися повторне застосування налоксону. Для виявлення можливого пригнічення ЦНС хворий повинен перебувати під ретельним наглядом не менше 48 годин.

Побічні ефекти класифіковані за системами органів і частотою виникнення: часто (≥1 / 100 до дуже рідко (

З боку нервової системи: часто - втрата свідомості, пригнічення свідомості, головний біль; нечасто - запаморочення; дуже рідко - порушення координації, втрата свідомості, пригнічення свідомості, гіпертонус, сонливість, ступор.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - запор, метеоризм, нудота; нечасто - сухість у роті, біль і дискомфорт в животі, блювота, біль у верхній частині живота, диспепсія; дуже рідко - кишкова непрохідність (включаючи паралітичний ілеус), мегаколон (включаючи токсичний мегаколон).

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - висип; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, бульозні висипання, включаючи мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), свербіж, кропив'янка.

З боку імунної системи: дуже рідко - реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та анафілактоїдні реакції.

З боку органів зору: дуже рідко - міоз.

З боку нирок і сечовивідної системи: дуже рідко - затримка сечі.

Загальні порушення: дуже рідко - підвищена стомлюваність.

Термін придатності. 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати в нeдocтyпнoм для дітей місці.

По 10 капсул у блістері; по 1 блістеру в пачці з картону.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

АТ «Гриндекс».

Місцезнаходження виробника і адреса місця здійснення його діяльності.

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.

Заявник.

АТ «Гриндекс».

Місцезнаходження заявника.

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.

Тел. / Факс: +371 67083205 / + 371 67083505.

Ел.пошта: grindeks@grindeks.lv