Лензетто

Склад

діюча речовина: естрадіол; 1 доза спрею (90 мкл) містить естрадіолу 1,53 мг (у вигляді естрадіолу гемігідрату 1,58 мг); допоміжні речовини: октісалат (2-етілгексілсаліцілат), етанол 96%.

Форма випуску

Спрей трансдермальний, розчин.

Лензетто - трансдермальний препарат, який відносять до засобів безперервної замісної гормональної терапії в постменопаузі. Його можна застосовувати як самостійно, так і в рамках комбінованого підходу з прогестагенами, що допомагає покращити якість життя жінки та знизити ризик ускладнень, пов'язаних із естрогенною недостатністю.

Препарат випускається у флаконі зі спеціальним дозуючим аплікатором, що дозволяє точно розпорошити необхідну кількість розчину на шкіру. Дозування може підвищуватися або знижуватися, що залежатиме від реакції організму та клінічного ефекту.

Кожному пацієнту важливо дотримуватись рекомендацій лікаря та проходити регулярне спостереження, оскільки при тривалій терапії може виникнути потреба скоригувати тривалість курсу. Перед застосуванням Лензетто необхідний ретельний медичний огляд, особливо за наявності або ризику хвороби серцево-судинної системи, тромбозів або новоутворень.

При правильному використанні препарат допомагає жінкам залишатися активними та здоровими у період менопаузи. Актуальна ціна на Лензетто спрей вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Лензетто інструкція, а також інформація «Лензетто для чого» знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Спрей Лензетто - препарат для системної замісної терапії естрогенами, при застосуванні якого відбувається вивільнення естрадіолу, основного естрогену, секретується яєчниками. Діюча речовина, синтетичний 17β-естрадіол, хімічно та біологічно ідентичний ендогенному естрадіолу людини. Заміщає недолік естрогенів у жінок в період менопаузи поста і пом'якшує симптоми менопаузи.

Фармакокінетика

При розпилюванні препарату Лензетто на шкіру середній час висихання становить 90 секунд (медіана 67 секунд). У дослідженні багаторазових доз препарату Лензетто жінки в постменопаузі отримували лікування протягом 14 днів у вигляді одно-, дво- або триразових зрошень (по 90 мкл) шкіри внутрішньої поверхні передпліччя. Концентрація естрадіолу в сироватці крові досягала рівноважного стану після 7-8 днів застосування препарату Лензетто.

Після ранкового застосування в терапевтичному діапазоні доз концентрація в крові залишалася на відносно стабільному рівні протягом 24 годин з максимальними значеннями в період між 2:00 ночі та 6:00 ранку. В ході клінічного дослідження жінки в постменопаузі отримували лікування Лензетто протягом 12 тижнів у вигляді одно-, дво- і триразових зрошень (по 90 мкл) на шкіру внутрішньої поверхні передпліччя. Концентрацію естрадіолу в крові визначали на 4, 8 і 12 тижнях. Експозиція естрадіолу зростала зі збільшенням дози (одно-, дво- та триразове зрошення відповідно), проте підвищення експозиції було дещо менше, ніж пропорційне зміна дози. Результати досліджень ступеня всмоктування препарату в залежності від місця нанесення свідчать, що всмоктування естрадіолу при нанесенні Лензетто на ділянки шкіри стегон можна порівняти зі ступенем всмоктування з поверхні передпліч, проте воно нижче, ніж при нанесенні на шкіру живота.

Жінки з надмірною масою тіла та ожирінням. Для оцінки впливу ожиріння на рівень всмоктування при одноразовому застосуванні проведено порівняльне дослідження біодоступності. Дослідження проводилися для порівняння швидкості та ступеня всмоктування естрадіолу у формі спрею 1,53 мг/доза (90 мкл) у жінок з ожирінням та нормальною масою тіла за нормальної температури після двох розпилень препарату на шкіру внутрішньої поверхні передпліччя. Враховуючи точкові оцінки, скориговані щодо вихідних значень рівнів некон'югованого естрадіолу і некон'югованого естрону, ступінь і швидкість всмоктування приблизно на 33-38 і 15-17% були нижчими, тоді як медіанний максимальний рівень всмоктування, досягнутий на 12 ступінь всмоктування була приблизно на 7% нижче, а швидкість - приблизно на 22% вище у жінок з ожирінням у постменопаузальний період. Показник Tmax був більший на 6 годин у жінок з ожирінням у постменопаузальний період.

Безперервна замісна гормональна терапія (ЗГТ) при наявності симптомів естрогенної недостатності у жінок в період менопаузи поста (у жінок з відсутністю менструальних кровотеч протягом не менше 6 місяців або жінок з хірургічною менопаузою зі збереженою або видаленою маткою).

Діагностовано або підозрюваний рак молочної залози або наявність даного захворювання в анамнезі встановлена ​​або підозрювана естрогензалежних злоякісна пухлина або наявність даного захворювання в анамнезі (в т.ч. рак ендометрія) вагінальна кровотеча невстановленої етіології; невиліковна гіперплазія ендометрію венозні тромбоемболічні захворювання в анамнезі або нині (тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії) діагностовано тромбофіліческіх розлади (наприклад дефіцит протеїну С, протеїну S або антитромбіну)

артеріальні тромбоемболічні ускладнення в анамнезі або нині (в т.ч. стенокардія, інфаркт міокарда); гострі захворювання печінки або захворювання печінки в анамнезі, при яких показники функції печінки не нормалізувалися; порфірія; підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин.

Лензетто застосовується 1 раз на добу в режимі монотерапії або в безперервному послідовному режимі (в поєднанні з прогестагену). Одну фіксовану дозу спрею наносять 1 раз на добу (початкова доза) на суху і неушкоджену шкіру передпліччя. Дозу можна збільшити до двох нанесень на добу на шкіру передпліччя в залежності від вираженості клінічної відповіді пацієнтки. Підвищення дози повинно ґрунтуватися на ступеня вираженості симптомів менопаузи поста, при цьому це можливо як мінімум через 4 тижні безперервного лікування Лензетто. Максимальна добова доза - 3 нанесення (4,59 мг/добу) на шкіру передпліччя. Рішення про підвищення дози приймає лікар. Пацієнткам, які відчувають труднощі при нанесенні в призначеній дозі на окремі, ділянки передпліччя, не перекриваючи їх, препарат Лензетто можна наносити на ділянки шкіри іншого передпліччя або на ділянки шкіри внутрішньої поверхні стегна. Для початку і продовження лікування симптомів менопаузи поста слід призначити найнижчу ефективну дозу на найкоротший термін. Якщо симптоми менопаузи поста не знижуються після підвищення дози, пацієнтці слід повернутися до застосування препарату в попередній дозі.

Після прийому високих доз препаратів, що містять естрогени, виражених ефектів зареєстровано не було. При передозуванні естрогенів у жінок можуть виникати нудота і блювота, болючість молочних залоз, запаморочення, біль у животі, сонливість / почуття втоми та кровотечі відміни. Лікування передозування полягає у скасуванні препарату Лензетто і призначення відповідної симптоматичної терапії.

Найбільш частими побічними реакціями були набухання молочних залоз і біль в грудях, зареєстровані в 26 (5,7%) пацієнток, а також головний біль, зареєстрований у 11 (2,4%) пацієнток, які отримували препарат Лензетто. Метрорагія і нудота (також, як відомо, пов'язані із застосуванням естрогенів) були зареєстровані у 8 (1,8%) і 5 (1,1%) пацієнток відповідно. Частота розвитку даних побічних реакцій вказала на відсутність явної залежності ефекту від дози.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Протипоказано.

Діти

Протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження не проводились.

Порушення зору. У жінок, які отримують лікування естрогенами, описані випадки тромбозу судин сітківки. Застосування препарату слід негайно припинити, якщо за результатами об'єктивного обстеження виявлено раптову повну або часткову втрату зору або раптовий розвиток проптозу, диплопії чи мігрені. У разі виявлення набряку диска зорового нерва або пошкодження судин сітківки лікування естрогенами слід повністю скасувати.

Є обмежені дані щодо ризиків, пов'язаних із ЗГТ, при лікуванні у разі ранньої менопаузи. Оскільки абсолютний ризик у жінок молодого віку нижчий, співвідношення користі та ризику для них може бути сприятливішим, ніж для жінок старшого віку.

Метаболізм естрогенів і прогестагенів може зростати при одночасному застосуванні речовин, які є індукторами ферментів лікарського метаболізму, зокрема ферментів Р450, таких як протиепілептичні засоби (наприклад, фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін) і антибіотики (наприклад рифампіцин, рифабутин, невірапін, ефавіренз). Ритонавір і нелфінавір, відомі як потужні інгібітори, при одночасному застосуванні з нестероїдними гормонами виявляють індукуючи властивості. Рослинні препарати, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), можуть стимулювати метаболізм естрогенів і прогестагенів. Оскільки при трансдермального застосування відсутній ефект «першого проходження» через печінку, то призначені подібним чином естрогени та прогестагени при замісної гормональної терапії (ЗГТ) у меншій мірі піддаються впливу індукторів ферментів, ніж при внутрішньому застосуванні.

Клінічно підвищений метаболізм естрогенів і прогестагенів може призвести до зниження ефективності препарату і зміни характеру маткової кровотечі. Дослідження лікарських взаємодій з препаратом Лензетто не проводилося. Лензетто для ендометрію. Зменшення ризику ураження ендометрію за додаткового призначення прогестагенів на фоні застосування Лензетто не вивчалося.

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Чи не охолоджуйте і не заморожувати! Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Термін придатності після початку застосування - 56 днів.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.