Лензетто

Состав

действующее вещество: эстрадиол; 1 доза спрея (90 мкл) содержит эстрадиола 1,53 мг (в виде эстрадиола гемигидрата 1,58 мг) Вспомогательные вещества: октисалат (2-етилгексилсалицилат), этанол 96%.

Форма выпуска

Спрей трансдермальный, раствор.

Лензетто — трансдермальный препарат, который относят к средствам для непрерывной заместительной гормональной терапии в постменопаузе. Его можно применять как самостоятельно, так и в рамках комбинированного подхода с прогестагенами, что помогает улучшить качество жизни женщины и снизить риск осложнений, связанных с эстрогенной недостаточностью.

Препарат выпускается во флаконе со специальным дозирующим аппликатором, позволяющим точно распылить необходимое количество раствора на кожу. Дозировка может повышаться или снижаться, что будет зависеть от реакции организма и клинического эффекта.

Каждому пациенту важно соблюдать рекомендации врача и проходить регулярное наблюдение, так как при длительной терапии может возникнуть потребность скорректировать продолжительность курса. Перед тем как применить Лензетто, необходим тщательный медицинский осмотр, особенно при наличии или риске болезни сердечно-сосудистой системы, тромбозов или новообразований.

При правильном использовании препарат помогает женщинам оставаться активными и здоровыми в период менопаузы. Актуальная цена на Лензетто спрей указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Лензетто инструкция, а также информация «Лензетто для чего» находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Спрей Лензетто - препарат для системной заместительной терапии эстрогенами, при применении которого происходит высвобождение эстрадиола, основного эстрогена, секретируется яичниками. Действующее вещество, синтетический 17β-эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному эстрадиола человека. Замещает недостаток эстрогенов у женщин в период постменопаузы и смягчает симптомы менопаузы.

Фармакокинетика

При распылении препарата Лензетто на кожу среднее время высыхания составляет 90 секунд (медиана 67 секунд). В исследовании многократных доз препарата Лензетто женщины в постменопаузе получали лечение в течение 14 дней в виде одно-, двух- или трехкратных орошений (по 90 мкл) кожи внутренней поверхности предплечья. Концентрация эстрадиола в сыворотке крови достигала равновесного состояния после 7-8 дней применения препарата Лензетто.

После утреннего применения в терапевтическом диапазоне доз концентрация в крови оставалась на относительно стабильном уровне в течение 24 часов с максимальными значениями в период между 2:00 ночи и 6:00 утра. В ходе клинического исследования женщины в постменопаузе получали лечения Лензетто в течение 12 недель в виде одно-, двух- и трехкратных орошений (по 90 мкл) на кожу внутренней поверхности предплечья. Концентрацию эстрадиола в крови определяли на 4, 8 и 12 неделях. Экспозиция эстрадиола возрастала с увеличением дозы (одно-, двух- и трехразовое орошения соответственно), однако повышение экспозиции было несколько меньше, чем пропорциональное изменение дозы. Результаты исследований степени всасывания препарата в зависимости от места нанесения свидетельствуют, что всасывание эстрадиола при нанесении Лензетто на участки кожи бедер можно сравнить со степенью всасывания с поверхности кожи предплечий, однако оно ниже, чем при нанесении на кожу живота.

Женщины с избыточной массой тела и ожирением. Для оценки влияния ожирения на степень всасывания при однократном применении проведено сравнительное исследование биодоступности. Исследования проводились для сравнения скорости и степени всасывания эстрадиола в форме спрея 1,53 мг/доза (90 мкл) у женщин с ожирением и нормальной массой тела при нормальной температуре после двух распылений препарата на кожу внутренней поверхности предплечья. Учитывая точечные оценки, скорректированные относительно исходных значений уровней неконъюгированного эстрадиола и неконъюгированного эстрона, степень и скорость всасывания приблизительно на 33–38 и 15–17% были ниже, тогда как медианный максимальный уровень всасывания, достигнутый на 12–14 ч ранее, с учетом скорректированного по исходному значению общего уровня эстрона степень всасывания была примерно на 7% ниже, а скорость — примерно на 22% выше у женщин с ожирением в постменопаузальный период. Показатель Tmax был больше на 6 ч у женщин с ожирением в постменопаузальный период.

Непрерывная заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при наличии симптомов эстрогенной недостаточности у женщин в период постменопаузы (у женщин с отсутствием менструальных кровотечений в течение не менее 6 месяцев или женщин с хирургической менопаузой с сохраненной или удаленной маткой). 

Диагностирован или подозреваемый рак молочной железы или наличие данного заболевания в анамнезе установлена ​​или подозреваемая эстрогензависимая злокачественная опухоль или наличие данного заболевания в анамнезе (в т.ч. рак эндометрия) вагинальное кровотечение неустановленной этиологии; неизлечимая гиперплазия эндометрия венозные тромбоэмболические заболевания в анамнезе или в настоящее время (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии) диагностированы тромбофилических расстройства (например дефицит протеина С, протеина S или антитромбина)

артериальные тромбоэмболические осложнения в анамнезе или в настоящее время (в т.ч. стенокардия, инфаркт миокарда); острые заболевания печени или заболевания печени в анамнезе, при которых показатели функции печени не нормализовались; порфирия; повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Лензетто применяется 1 раз в сутки в режиме монотерапии или в непрерывном последовательном режиме (в сочетании с прогестагена). Одну фиксированную дозу спрея наносят 1 раз в сутки (начальная доза) на сухую и неповрежденную кожу предплечья. Дозу можно увеличить до двух нанесений в сутки на кожу предплечья в зависимости от выраженности клинического ответа пациентки. Повышение дозы должно основываться на степени выраженности симптомов постменопаузы, при этом это возможно как минимум через 4 недели непрерывного лечения Лензетто. Максимальная суточная доза - 3 нанесения (4,59 мг / сут) на кожу предплечья. Решение о повышении дозы принимает врач. Пациенткам, которые испытывают трудности при нанесении в назначенной дозе на отдельные, участки предплечья, не перекрывая их, препарат Лензетто можно наносить на участки кожи другого предплечья или на участки кожи внутренней поверхности бедра. Для начала и продолжения лечения симптомов постменопаузы следует назначить самую низкую эффективную дозу на кратчайший срок. Если симптомы постменопаузы не снижаются после повышения дозы, пациентке следует вернуться к применению препарата в предыдущей дозе.

После приема высоких доз препаратов, содержащих эстрогены, выраженных эффектов зарегистрировано не было. При передозировке эстрогенов у женщин могут возникать тошнота и рвота, болезненность молочных желез, головокружение, боль в животе, сонливость / чувство усталости и кровотечения отмены. Лечение передозировки заключается в отмене препарата Лензетто и назначении соответствующей симптоматической терапии.

Наиболее частыми побочными реакциями были набухание молочных желез и боль в груди, зарегистрированные в 26 (5,7%) пациенток, а также головная боль, зарегистрирован у 11 (2,4%) пациенток, получавших препарат Лензетто. Метроррагия и тошнота (также, как известно, связаны с применением эстрогенов) были зарегистрированы у 8 (1,8%) и 5 ​​(1,1%) пациенток соответственно. Частота развития данных побочных реакций указала на отсутствие явной зависимости эффекта от дозы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Противопоказано.

Дети

Противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования не проводились.

Нарушение зрения. У женщин, получающих лечение эстрогенами, описаны случаи тромбоза сосудов сетчатки. Применение препарата следует немедленно прекратить, если по результатам объективного обследования выявлены внезапная полная или частичная потеря зрения или внезапное развитие проптоза, диплопии или мигрени. В случае выявления отека диска зрительного нерва или повреждения сосудов сетчатки лечение эстрогенами следует полностью отменить.

Имеются ограниченные данные о рисках, связанных с ЗГТ, при лечении в случае ранней менопаузы. Поскольку абсолютный риск у женщин молодого возраста ниже, соотношение пользы и риска для них может быть более благоприятным, чем для женщин старшего возраста.

Метаболизм эстрогенов и прогестагенов может возрастать при одновременном применении веществ, которые являются индукторами ферментов лекарственного метаболизма, в частности ферментов Р450, таких как противоэпилептические средства (например фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и антибиотики (например рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз). Ритонавир и нелфинавир, известные как мощные ингибиторы, при одновременном применении с нестероидными гормонами проявляют индуцирующие свойства. Растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут стимулировать метаболизм эстрогенов и прогестагенов. Поскольку при трансдермального применении отсутствует эффект «первого прохождения» через печень, то предназначены подобным образом эстрогены и прогестагены при заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в меньшей степени подвергаются воздействию индукторов ферментов, чем при применении внутрь.

Клинически повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может привести к снижению эффективности препарата и изменения характера маточного кровотечения. Исследования лекарственных взаимодействий с препаратом Лензетто не проводилось. Лензетто для эндометрия. Уменьшение риска поражения эндометрия при дополнительном назначении прогестагенов на фоне применения Лензетто не изучалось.

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Не охлаждайте и не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Срок годности после начала применения - 56 дней.  Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.