Кліндаміцин

• В капсулах, що містять по 0,3 г, 0,15 г і 0,075 г кліндаміцину гідрохлориду (75 мг - для дітей);
• 15% розчин кліндаміцину фосфату (по 150 мг в 1 мл), в ампулах по 2, 4 і 6 мл;
• Ароматизовані гранули (для дітей) для приготування сиропу, що містить по 75 мг кліндаміцину гідрохлориду пальмітату в 5 мл, у флаконах по 80 мл;
• Крем вагінальний 2% в тубах по 40 г з додатком 7 разових аплікаторів.

Кліндаміцин таблетки часто шукають в аптеках, хоча такої форми препарату немає, лише у капсулах.

Фармакодинаміка

За хімічною структурою, механізмом дії та антимікробним спектром близький до лінкоміцину, але стосовно деяких видів мікроорганізмів активніший (у 2-10 разів).

Препарат добре проникає в рідини та тканини організму в тому числі та в кісткову тканину. Через гістогематичні бар'єри (бар'єр між кров'ю і тканиною мозку) проходить погано, але при запаленні мозкових оболонок концентрація в спинномозковій рідині значно зростає.

Механізм розвитку резистентності. В основі розвитку резистентності до кліндаміцину можуть бути такі механізми. Резистентність у стафілококів і стрептококів головним чином буде результатом підвищеної інтеграції метильних груп у 23S-рРНК (так звана конститутивна MLSB-резистентність), що значно знижує афінність зв'язувальну кліндаміцину до рибосоми. Більшість метицилінрезистентних штамів золотистий стафілокок (MRSA) має конститутивний MLSB-фенотип і, отже, є кліндаміцинрезистентними. Тому інфекції, спричинені резистентними до макролідів стафілококами, не слід лікувати кліндаміцином навіть при продемонстрованій пробірці чутливості через ризик селекції при лікуванні мутантних штамів з конститутивною MLSB-резистентністю.

Фармакокінетика

Після перорального застосування кліндаміцину гідрохлорид і кліндаміцину 2-пальмітату гідрохлорид швидко та майже повністю всмоктуються зі шлунково-кишкового тракту. Одночасний прийом їжі дещо уповільнює всмоктування. При застосуванні натще максимальні концентрації у сироватці крові досягаються приблизно через 45–60 хвилин, а при застосуванні після їди – приблизно через 2 години. Після перорального застосування однократної дози 150 мг або 300 мг концентрації становлять від 1,9 до 3,9 мкг/мл та від 2,8 до 3,4 мкг/мл відповідно (застосування натще).

Зв’язування кліндаміцину з білками плазми крові залежить від його концентрації та становить від 60 % до 94 % у межах терапевтичного діапазону.

Біотрансформація та виведення.

Період напіввиведення кліндаміцину із сироватки крові становить близько 3 годин у дорослих та близько 2 годин у дітей. При порушенні функції нирок та печінкової недостатності середнього або тяжкого ступеня період напіввиведення подовжується.

Виведення кліндаміцину відбувається приблизно на 2/3 із калом і на 1/3 з сечею.

Розпад кліндаміцину відбувається головним чином у печінці. Деякі метаболіти мікробіологічно активні. Лікарські засоби, що діють як індуктори печінкових ферментів, скорочують середній час утримання кліндаміцину в організмі.

Кліндаміцин від чого призначається? Показання до лікування кліндаміцином в основному такі ж, як і для лінкоміцину: інфекції дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин, кісток і суглобів, органів черевної порожнини, септицемії (форма зараження крові мікроорганізмами) і ін.

Кліндаміцин мазь від прищів не випускається, використовується у формі гелю або розчину. Кліндаміцин гель бореться з бактеріями, що викликають запалення, і зменшує кількість комедонів, що призводить до зниження висипань.

Кліндаміцин-М не слід застосовувати пацієнтам із чутливістю до кліндаміцину, лінкоміцину або до будь-якої іншої складової лікарського засобу.

Кліндаміцин-М не підходить для лікування менінгіту, оскільки концентрація антибіотика, яка досягається у спинномозковій рідині, є надто низькою.

Зазвичай така лікарська форма, як капсули не підходить для застосування дітям віком до 6 років.

По можливості Кліндаміцин-М не слід поєднувати з еритроміцином, оскільки спостерігався антагоністичний ефект щодо антибактеріальної дії in vitro.

Патогенні мікроорганізми демонструють перехресну резистентність до кліндаміцину та лінкоміцину.

Антагоністи вітаміну К. У пацієнтів, які застосовували кліндаміцин у комбінації з антагоністами вітаміну К (наприклад варфарин, аценокумарол та флуїндіон), спостерігалися підвищені показники коагуляції (протромбіновий час/ міжнародне норма-лізоване співвідношення) та/або кровотеча. Тому у таких пацієнтів слід проводити моніторинг показників коагуляції.

Кліндаміцин-М не слід застосовувати пацієнтам із гострими інфекціями дихальних шляхів, якщо вони спричинені вірусами. Кліндаміцин-М не підходить для лікування менінгіту, оскільки концентрації антибіотика, що досягаються у спинномозковій рідині, є надто низькими.

Кліндаміцин містить 121 мг моногідрату лактози на 1 капсулу. При застосуванні лікарського засобу згідно з інструкцією пацієнт одержує до 484 мг моногідрату лактози. Це відповідає загальній кількості лактози, що міститься в 4 капсулах лікарського засобу Кліндаміцин-М. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом порушеного всмоктування глюкози та галактози не слід застосовувати Кліндаміцин-М.

Оскільки лікарський засіб Кліндаміцин-М має властивість блокувати нервово-м'язову передачу, він може посилювати ефект м'язових релаксантів (наприклад, ефіру, тубокурарину, панкуронію галіду). Це може призвести до виникнення під час операцій несподіваних загрозливих для життя ситуацій. Таким чином, Кліндаміцин слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які одержують вказані вище лікарські засоби.

По можливості Кліндаміцин-М не слід поєднувати з еритроміцином, оскільки спостерігався антагоністичний ефект щодо антибактеріальної дії.

Інколи лікування кліндаміцином є альтернативою у разі алергії на пеніцилін (підвищена чутливість до пеніциліну). Перехресна алергія між кліндаміцином і пеніциліном невідома, і її розвиток також не очікується через наявність структурних відмінностей між цими речовинами. Проте в окремих випадках повідомлялося про анафілактичні реакції (підвищену чутливість) і на кліндаміцин в осіб, які вже мали алергію на пеніцилін. Це слід враховувати при застосуванні кліндаміцину для лікування пацієнтів з алергією на пеніцилін.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Застосування під час вагітності.

Результати великого дослідження за участю вагітних жінок, які застосовували кліндаміцин протягом І триместру вагітності (вплив кліндаміцину зазнали приблизно 650 новонароджених), не продемонстрували підвищення частоти вад розвитку у новонароджених. Однак наявні дані щодо безпеки застосування кліндаміцину в період вагітності недостатні.

Результати експериментальних досліджень на тваринах не передбачають наявності безпосереднього чи опосередкованого шкідливого впливу протягом вагітності, розвиток ембріона/плоду, пологів чи постнатальний розвиток.

Кліндаміцин проникає крізь плаценту. Передбачається, що у організмі плода досягається терапевтична, дієва концентрація. При застосуванні препарату під час вагітності слід ретельно зважувати користь та можливі ризики, пов'язані з лікуванням.

Репродуктивна функція.

Результати досліджень на тваринах не продемонстрували жодних ознак порушень репродуктивної функції. Даних щодо впливу кліндаміцину на репродуктивну функцію людини немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортом чи іншими механізмами

Кліндаміцин має легкий або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Деякі побічні реакції (зокрема запаморочення, сонливість див. у розділі «Побічні реакції») можуть впливати на здатність концентрувати увагу і швидкість реакції; тому можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Дози препарату залежать від тяжкості захворювання, стану хворого і чутливості збудника інфекції до препарату.
Дорослим при інфекційних захворюваннях черевної порожнини, як і при інших осложеній або важких інфекціях, препарат зазвичай призначають у вигляді ін'єкцій в дозі 2,4-2,7 г на добу, розділених на 2-3-4 введення. При більш легких формах інфекції лікувальний ефект досягається при призначень менших доз препарату - 1,2-1,8 г/добу. (В 3-4 введення). З успіхом застосовуються дози до 4,8 г/добу.

Не рекомендується призначати більше 600 мг препарату внутрішньом'язово одномоментно.

Захворювання печінки. У пацієнтів із захворюванням печінки від помірного до тяжкого ступеня період напіввиведення кліндаміцину подовжений. Зазвичай, якщо Кліндаміцин-М застосовувати кожні 8 годин, знижувати дозу не потрібно. Але за пацієнтами із тяжкою печінковою недостатністю слід спостерігати щодо рівня кліндаміцину у плазмі крові. Залежно від отриманих результатів може бути необхідним зниження дози або подовження інтервалів між дозами.

Захворювання нирок. При захворюванні нирок період напіввиведення кліндаміцину подовжений; але при порушенні функції нирок легкого або середнього ступеня знижувати дозу не потрібно. Проте у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю або анурією слід спостерігати за рівнем кліндаміцину у плазмі крові. Залежно від результатів цих вимірювань може бути необхідним зниження дози або, як альтернатива, подовження інтервалів між прийомами до 8 або навіть 12 годин.

Гемодіаліз. Кліндаміцин не виводиться шляхом гемодіалізу. Тому до або після проведення гемодіалізу застосування додаткової дози не потрібне.

Кліндаміцин в гінекології, при аднекситі (запаленні придатків матки) і пель-віоперітоніте (запаленні очеревини, локалізованому в області малого тазу) вводять внутрішньовенно крапельно в дозі 0,9 г кожні 8 год (при одночасному призначенні антибіотиків, активних у відношенні грамнегативних збудників). Внутрішньовенне введення ліків проводиться протягом, принаймні, 4 днів і потім протягом 48 годин після настання поліпшення стану пацієнтки. Після досягнення клінічного ефекту лікування можна продовжити пероральними формами (для прийому всередину) препарату по 450 мг кожні 6 годин до завершення 10-14-денного курсу терапії.

Всередину препарат також застосовується для лікування інфекційно-запальних захворювань легкого та середнього ступеня тяжкості. Дорослим призначають по 150-450 мг кожні 6 ч. Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально, але при інфекціях, викликаних бета-гемолітичним стрептококом, його слід продовжувати не менше 10 днів.

Для лікування інфекцій шийки матки, спричинених Chlamidiatrachomatis (хламідіями), - по 450 мг препарату 4 рази на добу протягом 10-14 днів.

Дітям краще призначати препарат у формі сиропу. Для приготування сиропу у флакон з ароматизованими гранулами треба додати 60 мл води. Після цього флакон містить 80 мл сиропу з концентрацією 75 мг кліндаміцину в 5 мл.

Для дітей старше 1 міс. добова доза становить 8-25 мг/кг маси тіла в 3-4 прийоми. У дітей з масою тіла 10 кг і менше мінімальної рекомендованої дозою слід вважати по '/ 2 чайної ложки сиропу (37,5 мг) 3 рази на добу.

Дітям старше 1 місяця препарат для парентерального (минаючи травний тракт) введення призначають в дозі 20-40 мг/кг маси тіла на добу тільки у випадках гострої необхідності.

Залежно від локалізації та ступеня тяжкості інфекції дорослим та дітям віком від 14 років застосовувати 4–12 таблетки на добу (що еквівалентно 0,6–1,8 г кліндаміцину).

Для приготування розчинів препарату в якості розчинника використовують воду для ін'єкцій, фізіологічний розчин, 5% розчин глюкози. Приготовлені розчини зберігають активність протягом доби. Концентрація препарату в розчині не повинна перевищувати 12 мг/мл, а швидкість вливання не повинна перевищувати 30 мг/хв. Тривалість вливання - 10-60 хв. Для забезпечення бажаної швидкості надходження препарату в організм 50 мл розчину з концентрацією 6 мг/мл вводяться протягом 10 хв; 50 мл розчину з концентрацією 12 мг/мл - протягом 20 хв; 100 мл розчину з концентрацією 9 мг/мл-протягом 30 хв. Для введення 100 мл розчину з концентрацією 12 мг/мл потрібно 40 хв.

Не рекомендується призначення препарату в дозі, що перевищує 1,2 г, при вливанні протягом години.

При бактеріальних вагінітах (запаленні піхви, викликаному бактеріями) призначають вагінальний крем. Разова доза (один повний аплікатор) вводиться в піхву перед сном. Курс лікування - 7 днів.

Купити Кліндаміцин М можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на Кліндаміцин свічки вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

Дотепер симптомів передозування не спостерігалося. При необхідності показане промивання шлунка. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не є ефективними у виведенні кліндаміцину з сироватки крові. Специфічний антидот невідомий.

Інфекції та інвазії: часто – псевдомембранозний коліт; частота невідома – вагінальні інфекції (молочниці).

З боку системи крові та лімфатичної системи: часто – агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – подразнення стравоходу, езофагіт, стоматит, діарея, біль у животі, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірної тканини: часто - макулопапулярний висип, кореподібний висип, кропив'янка.

З боку імунної системи: рідко – медикаментозна лихоманка; дуже рідко – анафілактична реакція; частота невідома – анафілактичний шок*, анафілактоїдна реакція*, гіперчутливість*.

Тривале та повторне застосування лікарського засобу Кліндаміцин-М може призводити до розвитку суперінфекції або колонізації шкіри та слизових резистентними мікроорганізмами або дріжджовими грибами.

Допоміжні речовини: тартразин (Е 102), амарант (Е 123), метилпарабен натрію (Е 219), натрію пропілпарабен (Е 217), капсули, що входять до складу оболонки, можуть викликати алергічні реакції (можливо уповільнені).

* Побічні реакції, виявлені під час застосування лікарського засобу після реєстрації.

При необхідності лікар може розглянути Кліндаміцин аналоги, які мають антимікробну дію, для лікування інфекцій шкіри, дихальних шляхів, кісток та урогенітального тракту.

Важливо! Детальніша інформація, показання, дозування та побічні дії описані в документі Кліндаміцин інструкція, який обов'язково додається до кожної упаковки.

Список Б: В сухому, захищеному від світла місці.