Клиндамицин

• В капсулах, содержащих по 0,3 г, 0,15 г и 0,075 г клиндамицина гидрохлорида (75 мг - для детей);
• 15% раствор клиндамицина фосфата (по 150 мг в 1 мл), в ампулах по 2, 4 и 6 мл;
• Ароматизированные гранулы (для детей) для приготовления сиропа, содержащего по 75 мг клиндамицина гидрохлорида пальмитата в 5 мл, во флаконах по 80 мл;
• Крем вагинальный 2% в тубах по 40 г с приложением 7 разовых аппликаторов.

Клиндамицин  таблетки часто ищут в аптеках, хотя такой формы препарата не существует, только в капсулах.

Фармакодинамика

По химической структуре, механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину, но в отношении некоторых видов микроорганизмов более активен (в 2-10 раз).

Препарат хорошо проникает в жидкости и ткани организма, в том числе и в костную ткань. Через гистогематические барьеры (барьер между кровью и тканью мозга) проходит плохо, но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости значительно возрастает.

Механизм развития резистентности. В основе развития резистентности к клиндамицину могут лежать следующие механизмы. Резистентность у стафилококков и стрептококков главным образом будет результатом повышенной интеграции метильных групп в 23S-рРНК (так называемая конститутивная MLSB-резистентность), что значительно снижает связывающую аффинность клиндамицина к рибосоме. Большинство метициллинрезистентных штаммов золотистый стафилококк (MRSA) имеет конститутивный MLSB-фенотип и, следовательно, являются клиндамицинрезистентными. Поэтому инфекции, вызванные резистентными к макролидам стафилококками, не следует лечить клиндамицином даже при продемонстрированнойв пробирке чувствительности из-за риска селекции при лечении мутантных штаммов с конститутивной MLSB-резистентностью.

Фармакокинетика

После перорального применения клиндамицина гидрохлорид и клиндамицина 2-пальмитата гидрохлорид быстро и почти полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи несколько замедляет всасывание. При применении натощак максимальные концентрации в сыворотке крови достигаются через 45-60 минут, а при приеме после еды - через 2 часа. После перорального применения однократной дозы 150 или 300 мг концентрации составляют от 1,9 до 3,9 мкг/мл и от 2,8 до 3,4 мкг/мл соответственно (применение натощак).

Связывание клиндамицина с белками плазмы крови зависит от его концентрации и составляет от 60 до 94% в пределах терапевтического диапазона.

Биотрансформация и выведение.

Период полувыведения клиндамицина из сыворотки крови составляет около 3 часов у взрослых и около 2 часов у детей. При нарушении функции почек и печеночной недостаточности средней или тяжелой степени период полувыведения удлиняется.

Выведение клиндамицина происходит примерно на 2/3 с калом и на 1/3 с мочой.

Распад клиндамицина происходит главным образом в печени. Некоторые метаболиты микробиологически активны. Лекарственные средства, действующие как индукторы печеночных ферментов, сокращают среднее время содержания клиндамицина в организме.

Клиндамицин от чего назначается? Показания к лечением клиндамицином в основном такие же, как и для линкомицина: инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости, септицемии (форма заражения крови микроорганизмами) и др.

Клиндамицин мазь от прыщей не выпускается, используется в форме геля или раствора. Клиндамицин гель борется с бактериями, вызывающими воспаления, и уменьшает количество комедонов, что приводит к снижению высыпаний.\

Клиндамицин-М не следует применять пациентам с чувствительностью к клиндамицину, линкомицину или любой другой составляющей лекарственного средства.

Клиндамицин-М не подходит для лечения менингита, поскольку концентрация антибиотика, которая достигается в спинномозговой жидкости, слишком низкая.

Обычно такая лекарственная форма, как капсулы, не подходит для применения детям до 6 лет.

По возможности Клиндамицин-М не следует сочетать с эритромицином, поскольку наблюдался антагонистический эффект антибактериального действия in vitro .

Патогенные микроорганизмы демонстрируют перекрестную резистентность к клиндамицину и линкомицину.

Антагонисты витамина К. У пациентов, применявших клиндамицин в комбинации с антагонистами витамина К (например, варфарин, аценокумарол и флуиндион), наблюдались повышенные показатели коагуляции (протромбиновое время/международное нормализованное соотношение) и/или кровотечение. Поэтому у таких пациентов следует проводить мониторинг показателей коагуляции.

Клиндамицин-М не следует применять пациентам с острыми инфекциями дыхательных путей, если они вызваны вирусами. Клиндамицин-М не подходит для лечения менингита, поскольку концентрации антибиотика, достигаемые в спинномозговой жидкости, слишком низкие.

Клиндамицин-М содержит 121 мг моногидрата лактозы на 1 капсулу. При применении лекарственного средства согласно инструкции пациент получает до 484 мг моногидрата лактозы. Это соответствует общему количеству лактозы, содержащейся в 4 капсулах лекарственного средства Клиндамицин-М. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом нарушенного всасывания глюкозы и галактозы не следует применять Клиндамицин-М.

Поскольку лекарственное средство Клиндамицин-М обладает свойством блокировать нервно-мышечную передачу, оно может усиливать эффект мышечных релаксантов (например, эфира, тубокурарина, панкурония галида). Это может привести к возникновению во время операций неожиданных угрожающих жизни ситуаций. Таким образом, Клиндамицин следует применять с осторожностью пациентам, получающим указанные выше лекарственные средства.

По возможности Клиндамицин-М не следует сочетать с эритромицином, поскольку наблюдался антагонистический эффект в отношении антибактериального действия.

Иногда лечение клиндамицином является альтернативой при аллергии на пенициллин (повышенная чувствительность к пенициллину). Перекрестная аллергия между клиндамицином и пенициллином неизвестна, и ее развитие также не ожидается из-за наличия структурных различий между этими веществами. Однако в отдельных случаях сообщалось об анафилактических реакциях (повышенной чувствительности) и на клиндамицин у лиц, уже имевших аллергию на пенициллин. Это следует учитывать при применении клиндамицина для лечения пациентов с аллергией на пенициллин.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Применение в период беременности.

Результаты обширного исследования с участием беременных женщин, применявших клиндамицин в течение I триместра беременности (воздействие клиндамицина испытали примерно 650 новорожденных), не продемонстрировали повышения частоты пороков развития у новорожденных. Однако имеющиеся данные по безопасности применения клиндамицина в период беременности недостаточны.

Результаты экспериментальных исследований на животных не предполагают наличия непосредственного или опосредованного вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, родов или постнатальное развитие.

Клиндамицин проникает через плаценту. Предполагается, что в организме плода достигается терапевтическая, действенная концентрация. При применении препарата в период беременности следует тщательно взвешивать пользу и возможные риски, связанные с лечением.

Репродуктивная функция.

Результаты исследований на животных не показали никаких признаков нарушений репродуктивной функции. Данных о влиянии клиндамицина на репродуктивную функцию человека нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Клиндамицин оказывает легкое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Некоторые побочные реакции (в частности головокружение, сонливость см. в разделе «Побочные реакции») могут влиять на способность концентрировать внимание и на скорость реакции; поэтому они могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы препарата зависят от тяжести заболевания, состояния больного и чувствительности возбудителя инфекции к препарату. Взрослым при инфекционных заболеваниях брюшной полости, как и при других осложенных или тяжелых инфекциях, препарат обычно назначают в виде инъекций в дозе 2,4-2,7 г в сутки, разделенных на 2-3-4 введения. При более легких формах инфекции лечебный эффект достигается при назначений меньших доз препарата - 1,2-1,8 г/сут. (в 3-4 введения). С успехом применяются дозы до 4,8 г/сут.

Не рекомендуется назначать более 600 мг препарата внутримышечно одномоментно.

Заболевание печени. У пациентов с заболеванием печени от умеренной до тяжелой степени период полувыведения клиндамицина продлен. Обычно если Клиндамицин-М применять каждые 8 ​​часов, снижать дозу не нужно. Но за пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью следует наблюдать уровень клиндамицина в плазме крови. В зависимости от полученных результатов может потребоваться снижение дозы или удлинение интервалов между дозами.

Заболевание почек. При заболевании почек период полувыведения клиндамицина удлинен; но при нарушении функции почек лёгкой или средней степени снижать дозу не нужно. Однако у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или анурией следует наблюдать уровень клиндамицина в плазме крови. В зависимости от результатов этих измерений может потребоваться снижение дозы или, как альтернатива, удлинение интервалов между приемами до 8 или даже 12 часов.

Гемодиализ. Клиндамицин не выводится путём гемодиализа. Поэтому до или после проведения гемодиализа применение дополнительной дозы не требуется.

Клиндамицин в гинекологии, при аднексите (воспалении придатков матки) и пель-виоперитоните (воспалении брюшины, локализованном в области малого таза) вводят внутривенно капельно в дозе 0,9 г каждые 8 ч (при одновременном назначении антибиотиков, активных в отношении грамотрицательных возбудителей). Внутривенное введение лекарств проводится в течение, по крайней мере, 4 дней и затем в течение 48 часов после наступления улучшения состояния пациентки. После достижения клинического эффекта лечение можно продолжить пероральными формами (для приема внутрь) препарата по 450 мг каждые 6 часов до завершения 10-14-дневного курса терапии.

Внутрь препарат также применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести. Взрослым назначают по 150-450 мг каждые 6 ч. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально, но при инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, его следует продолжать не менее 10 дней.

Для лечения инфекций шейки матки, вызываемых Chlamidiatrachomatis (хламидиями), - по 450 мг препарата 4 раза в сутки в течение 10-14 дней.

Детям предпочтительнее назначать препарат в форме сиропа. Для приготовления сиропа во флакон с ароматизированными гранулами надо добавить 60 мл воды. После этого флакон содержит 80 мл сиропа с концентрацией 75 мг клиндамицина в 5 мл.

Для детей старше 1 мес. суточная доза составляет 8-25 мг/кг массы тела в 3-4 приема. У детей с массой тела 10 кг и менее минимальной рекомендуемой дозой следует считать по '/2 чайной ложки сиропа (37,5 мг) 3 раза в сутки.

Детям старше 1 месяца препарат для парентерального (минуя пищеварительный тракт) введения назначают в дозе 20-40 мг/кг массы тела в сутки только в случаях острой необходимости.

В зависимости от локализации и степени тяжести инфекции взрослым и детям в возрасте от 14 лет применять 4–12 таблетки в сутки (что эквивалентно 0,6–1,8 г клиндамицина).

Для приготовления растворов препарата в качестве растворителя используют воду для инъекций, физиологический раствор, 5% раствор глюкозы. Приготовленные растворы сохраняют активность в течение суток. Концентрация препарата в растворе не должна превышать 12 мг/мл, а скорость вливания не должна превышать 30 мг/мин. Продолжительность вливания - 10-60 мин. Для обеспечения желаемой скорости поступления препарата в организм 50 мл раствора с концентрацией 6 мг/мл вводятся в течение 10 мин; 50 мл раствора с концентрацией 12 мг/мл - в течение 20 мин; 100 мл раствора с концентрацией 9 мг/мл - в течение 30 мин. Для введения 100 мл раствора с концентрацией 12 мг/мл потребуется 40 мин.

Не рекомендуется назначение препарата в дозе, превышающей 1,2 г, при вливании в течение часа.

При бактериальных вагинитах (воспалении влагалища, вызванном бактериями) назначают вагинальный крем. Разовая доза (один полный аппликатор) вводится во влагалище перед сном. Курс лечения - 7 дней.

Купить Клиндамицин М можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на Клиндамицин свечи указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

До сих пор симптомов передозировки не наблюдалось. При необходимости показана промывка желудка. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны при выведении клиндамицина из сыворотки крови. Специфический антидот неизвестен.

Инфекции и инвазии: часто - псевдомембранозный колит; частота неизвестна - вагинальные инфекции (молочницы).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто - агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - раздражение пищевода, эзофагит, стоматит, диарея, боль в животе, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной ткани: часто - макулопапулярная сыпь, кореподобная сыпь, крапивница.

Со стороны иммунной системы: редко - медикаментозная лихорадка; очень редко - анафилактическая реакция; частота неизвестна - анафилактический шок*, анафилактоидная реакция*, гиперчувствительность*.

Длительное и повторное применение лекарственного средства Клиндамицин-М может приводить к развитию суперинфекции или колонизации кожи и слизистых резистентными микроорганизмами или дрожжевыми грибами.

Вспомогательные вещества: тартразин (Е 102), амарант (Е 123), метилпарабен натрия (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), входящие в состав оболочки капсулы могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).

* Побочные реакции, обнаруженные при применении лекарственного средства после регистрации.

При необходимости врач может рассмотреть Клиндамицин аналоги, обладающие антимикробным действием, для лечения инфекций кожи, дыхательных путей, костей и урогенитального тракта.

Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в документе Клиндамицин инструкция, который обязательно прилагается к каждой упаковке.

Список Б: В сухом, защищенном от света месте.