Ірбетан

склад:

діючі речовини: 1 таблетка містить ірбесартану 150 мг і гідрохлортіазиду 12,5 мг;

• допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна натріюкроскармелоза;
• крохмаль кукурудзяний; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний заліза оксид червоний (Е 172); заліза оксид жовтий (Е172)

або1 таблетка містить ірбесартану 300 мг і гідрохлортіазиду 12,5 мг;

• допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна натріюкроскармелоза;
• крохмаль кукурудзяний; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний заліза оксид червоний (Е 172); заліза оксид жовтий (Е172).

фармакодинамика. Ірбесартан - сильнодіючий, перорально активний селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II (типу АТ1). Вважається, що він блокує всі фізіологічно значущі ефекти ангіотензину II, опосередковані через рецептор типу АТ 1, незалежно від джерела або шляху синтезу ангіотензину II. Селективне антагоністичну дію відносно рецепторів ангіотензину II (АТ1) призводить до підвищення концентрації реніну та ангіотензину II в плазмі крові та зниження концентрації альдостерону в плазмі крові. При застосуванні рекомендованих доз препарату рівень калію в плазмі крові істотно не змінюється. Ірбесартан не пригнічує АПФ (кініназу-II), який виробляє ангіотензин II, здійснює метаболічну деградацію брадикініну з утворенням неактивних метаболітів. Для прояву дії ірбесартану не потрібно його метаболічної активації.

Максимальне зниження артеріального тиску розвивається через 3-6 годин після одноразового прийому і зберігається протягом 24 год. Стійкий клінічний ефект розвивається через 1-2 тижні застосування препарату, максимальний - на 4-6-й тиждень після початку його прийому. Після припинення терапії АД поступово повертається до вихідного рівня. Ефективність не залежить від статі та віку пацієнтів.

Фармакокінетика. Після прийому всередину незалежно від вживання їжі швидко і повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить 60-80%. Сmax в плазмі крові досягається через 1,5-2 год. Зв'язування з білками плазми крові - близько 96%, обсяг розподілу - 53-93 л. Стабільна концентрація встановлюється протягом 3 днів при прийомі 1 раз на добу. Метаболізується в печінці шляхом окислення за участю цитохромів і подальшої кон'югації з утворенням основного неактивного метаболіту глюкуроніду (6%). У терапевтичному діапазоні доз характеризується лінійною фармакокінетикою, Т½ становить 11-15 год.  Загальний кліренс і нирковий кліренс становлять 157-176 і 3-3,5 мл/хв відповідно. Літнім людям корекція дози не потрібна. Виводиться в основному в незміненому вигляді з жовчю і калом (80%) і сечею (20%).

Порушення функції нирок. У осіб з порушенням функції нирок або у хворих, яким проводиться гемодіаліз, фармакокінетичні параметри ірбесартану істотним чином не змінюються. Ірбесартан не виводиться з організму при гемодіалізі.

Порушення функції печінки. Фармакокінетичніпараметри ірбесартана істотно не змінюються у хворих на цироз печінки легкого або помірного ступеня. У пацієнтів з тяжкою формою недостатності функції печінки дослідження не проводилися.

есенціальна гіпертензія. АГ у пацієнтів із захворюванням нирок і цукровим діабетом II типу в складі антигіпертензивної терапії.

звичайна початкова та підтримуюча доза становить 150 мг (½ таблетки) 1 раз на добу під час їжі або натщесерце. Ірбесартан у дозі 150 мг 1 раз на добу в цілому забезпечує кращий 24-годинний контроль артеріального тиску, ніж у дозі 75 мг.

Препарат застосовують у дорослих 1 раз на добу в один і той же час незалежно від вживання їжі, не розжовуючи, з достатньою кількістю води. Дозу підбирають залежно від показників артеріального тиску, враховуючи реакцію на прийом препарату.

Для пацієнтів, у яких АТ недостатньо регулюється дозою 150 мг 1 раз на добу, добову дозу можна підвищити до 300 мг (1 таблетка Ірбетан 300 мг) 1 раз на добу, або додатково призначають інший антигіпертензивний препарат. Зокрема, було доведено, що додавання до терапії цим препаратом диуретика, такого як гідрохлоротіазид, має додатковий ефект. Подальше підвищення дози не призводить до посилення антигіпертензивного ефекту.

Для пацієнтів з АГ і цукровим діабетом II типу лікування необхідно починати з дози 150 мг ірбесартану 1 раз на добу, підвищуючи її до 300 мг 1 раз на добу, що є кращою підтримуючою дозою для лікування пацієнтів із захворюванням нирок. Позитивний нефропротекторний ефект препарату щодо нирок у пацієнтів з АГ і цукровим діабетом II типу було виявлено в дослідженнях, де для досягнення цільового рівня АТ ирбесартан застосовували на додаток до інших антигіпертензивних засобів (в разі необхідності).

Зменшення внутрішньосудинного об'єму рідини. Зменшений обсяг рідини / циркулюючої крові та / або недолік натрію необхідно коригувати до початку застосування ірбесартану.

Ниркова недостатність. У пацієнтів з порушеною функцією нирок змінювати дозування не потрібно.

Печінкова недостатність. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня корекція дози не потрібна. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю відсутній.

Купити таблетки Ірбетан можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю, де в каталозі вказана актуальна ціна на медикамент.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату. Непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози.

реакції можна розділити відповідно до частоти виникнення в такому порядку: дуже часто (> 1/10), часто (від 1/100 до 1/10), нечасто (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1 / 10 000 до 1/1000), дуже рідко (<1/10 000):

• з боку серцево-судинної системи: часто - ортостатична гіпотензія; нечасто - тахікардія;
• з боку нервової системи та органів чуття: часто - запаморочення, ортостатичне запаморочення; нечасто - підвищена стомлюваність, головний біль, шум у вухах;
• з боку травної системи: часто - нудота, блювота; нечасто - діарея, диспепсія, печія, дисгевзія, гепатит, порушення функції печінки;
• з боку сечостатевої системи: нечасто - порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність у пацієнтів групи підвищеного ризику;
• з боку респіраторної системи: нечасто - кашель;
• з боку опорно-рухового апарату: часто - скелетно-м'язовий біль, біль в грудній клітці;
• з боку шкірних покривів: нечасто - лейкоцитокластичний васкуліт, гіперемія, реакції гіперчутливості, включаючи висипання, кропив'янку, ангіоневротичний набряк;
• інше: нечасто - статева дисфункція, підвищення рівня креатинкінази, гіперкаліємія, зниження рівня гемоглобіну, артралгія, міалгія, м'язові судоми.

зменшення внутрішньосудинного об'єму рідини. Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози, може виникати у пацієнтів зі зменшеним внутрішньосудинним об'ємом та / або зниженою концентрацією натрію внаслідок інтенсивної терапії діуретиками, дієти з обмеженням вживання солі, діареї або блювоти. Ці показники необхідно привести в норму до початку застосування препарату.

Реноваскулярна АГ. При застосуванні препаратів, що впливають на систему ренін-ангіотензин-альдостерон, існує підвищений ризик розвитку тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки.

Ниркова недостатність та трансплантація нирки. Для лікування пацієнтів з порушеною функцією нирок рекомендується проводити регулярний контроль рівня калію та креатиніну в плазмі крові. Досвід застосування препарату у пацієнтів з нещодавно проведеної трансплантацією нирки відсутній.

Пацієнти з АГ, захворюваннями нирок і цукровим діабетом II типу. Вплив ірбесартану на нирки та серцево-судинну систему не була однаковою у всіх підгрупах, які були проаналізовані в дослідженні пацієнтів з важким захворюванням нирок. Зокрема, він менш сприятливий для жінок і суб'єктів негроїдної раси. Повідомлялося, що в дослідженнях такі побічні ефекти, як ортостатичне запаморочення, ортостатична гіпотензія, скелетно-м'язовий біль, гіперкаліємія у хворих на цукровий діабет з артеріальною гіпертензією та хронічною нирковою недостатністю з вираженою протеїнурією, які отримували ірбесартан, виникали частіше, ніж у хворих, які приймали плацебо. У хворих АГ і прогресуючої діабетичною нефропатією також відзначалося зниження рівня гемоглобіну.

Гіперкаліємія. Як і при застосуванні інших препаратів, що впливають на систему ренін-ангіотензин-альдостерон, при лікуванні ірбесартаном може розвиватися гіперкаліємія, особливо при наявності ниркової недостатності, вираженої протеїнурії внаслідок діабетичної нефропатії та / або серцевої недостатності. Рекомендується ретельний контроль концентрацій калію в плазмі крові у пацієнтів групи ризику.

Літій. Не рекомендується застосовувати одночасно літій і ірбесартан.

Стеноз аортального та мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і інші вазодилататори, необхідно з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів зі стенозом аортального або мітрального клапана, обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Первинний альдостеронизм. Пацієнти з первинним альдостеронізмом зазвичай не реагують на антигіпертензивні препарати, що діють шляхом пригнічення системи ренін-ангіотензин-альдостерон. Тому застосовувати ірбесартан у таких пацієнтів не рекомендується.

Загальні особливості. У пацієнтів, судинний тонус і функція нирок яких залежать головним чином від активності системи ренін-ангіотензин-альдостерон (наприклад у пацієнтів з тяжкою застійною серцевою недостатністю або основним захворюванням нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), лікування інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину II, які впливають на цю систему, асоціювалося з гострою гіпотензією, азотемією, олігурією і, в окремих випадках, з гострою нирковою недостатністю. Як і при застосуванні будь-якого антигіпертензивного агента, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіопатією або ішемічним серцево-судинним захворюванням може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Подібно інгібіторів АПФ, ірбесартан та інші антагоністи ангіотензину, очевидно, менш ефективно знижують АТ у представників негроїдної раси (чорношкірих людей), ніж у представників інших рас, можливо, тому, що серед популяції пацієнтів негроїдної раси з АГ частіше спостерігаються стани з низьким рівнем реніну.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Підтверджено, що застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II в II і III триместр вагітності є причиною фетотоксичності у людини (зниження функції нирок, олігогідрамніон, затримка осифікації черепа) і неонатальної токсичності (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкалімія). Тому застосування препарату протипоказано в II і III триместр вагітності. Не рекомендується застосовувати препарат і в I триместр вагітності. Необхідно перейти на альтернативну терапію до планованої вагітності. Якщо вагітність діагностована, застосування ірбесартану необхідно припинити якнайшвидше і перевірити стан черепа плоду та функцію його нирок за допомогою ехографії, якщо через неуважність лікування продовжувалося тривалий час. Застосування препарату протипоказане в період годування груддю. Невідомо, чи екскретується ірбесартан в грудне молоко.

Фертильність. Ірбесартан не впливав на фертильність щурів та їх потомство до рівнів доз, які спричинили перші ознаки токсичності для материнського організму.

Діти. Препарат не застосовують у дітей в зв'язку з відсутністю досвіду застосування і недостатністю даних щодо його безпеки та ефективності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дані про вплив на здатність керувати транспортом відсутні. Керуючи транспортом або працюючи з іншими механізмами, слід враховувати, що при лікуванні препаратом можливе виникнення запаморочення та втоми.

діуретики та інші антигіпертензивні засоби. Інші антигіпертензивні засоби можуть посилювати гіпотензивний ефект ірбесартану; незважаючи на це ирбесартан безпечно застосовувати з іншими гіпотензивними агентами, такими як блокатори β-адренорецепторів, блокатори кальцієвих каналів тривалої дії та тіазидні діуретики. Попереднє лікування високою дозою діуретиків може призвести до зневоднення організму (гіповолемія) і підвищення ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування препаратом.

Аліскіренвмісні препарати або інгібітори АПФ. Відомо, що подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) шляхом комбінованого застосування інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II або аліскірену асоціюється з підвищеною частотою виникнення таких небажаних явищ як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія та погіршення функції нирок (в тому числі розвитку гострої ниркової недостатності) порівняно із застосуванням якогось одного засобу, що впливає на РААС.

Калієві добавки та діуретики, які зберігають калій, можуть призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові. Тому не рекомендується одночасно застосовувати такі засоби з ірбесартаном.

Літій. Тимчасове підвищення концентрації літію в плазмі крові та його токсичності відзначено при одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ. У рідкісних випадках подібні ефекти відзначалися при застосуванні ірбесартану. Тому така комбінація не рекомендується. Якщо ж вона необхідна, слід ретельно контролювати рівень літію в плазмі крові.

НПЗП. При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину ІІ з нестероїдними протизапальними препаратами (наприклад селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилова кислота (> 3 г/добу) і неселективні НПЗП) може відзначатися зменшення вираженості їх антигіпертензивного ефекту. Як і у випадку з інгібіторами АПФ, одночасне застосування антагоністів ангіотензину II і НПЗП підвищує ризик порушення функції нирок, включаючи ймовірність розвитку гострої ниркової недостатності, і призводить до підвищення рівня калію в плазмі крові, особливо у хворих з порушеною функцією нирок. Таку комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Необхідно провести відповідне насичення рідиною і здійснювати контроль за функцією нирок на початку комбінованої терапії та пізніше з певною періодичністю.

Додаткова інформація про взаємодію ірбесартану. У клінічних дослідженнях гідрохлортіазид не впливав на фармакокінетику ірбесартану. Ірбесартан метаболізується переважно за допомогою CYP 2C9 та в меншій мірі - шляхом глюкуронізації. Не відзначалося суттєвих фармакокінетичних або фармакодинамічних взаємодій при одночасному застосуванні ірбесартану з варфарином, який метаболізується CYP 2C9. Вплив індукторів CYP 2C9, таких як рифампіцин, на фармакокінетику ірбесартану не вивчалось. Фармакокінетика дигоксину не змінювалась при одночасному застосуванні з ірбесартаном.

випадки передозування препаратом Ірбетан таблетки не зареєстровані. При випадковому прийомі препарату в дуже високих дозах (> 900 мг) може виникнути артеріальна гіпотензія, тахікардія або брадикардія.

Лікування. Показано промивання шлунка, прийом активованого вугілля, ретельний медичний нагляд і при необхідності - проведення симптоматичної терапії. Гемодіаліз неефективний.

в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.