Індапен

Таблетки, вкриті оболонкою. 

Індапен таблетки розфасовані в блістери по 10 штук, в картонній пачці вкладено 2, 3 або 6 блістерів.

1 таблетка препарату Індапен містить:

• Індапен SR: індапаміду - 1,5 мг;
  Індапен: індапаміду - 2,5 мг;

• допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат

  Оболонка: Целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, стеаринова кислота, титану діоксид (Е 171).

Індапен купити можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.

Актуальна на Індапен ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглі, двоопуклі, з шорсткуватою поверхнею.

Нетіазидні діуретики з помірною діуретичною активністю. Сульфонаміди, прості препарати. Індапамід.

Код АТХ С03В А11.

Фармакокінетика

Індапен - діуретичний препарат, що володіє антигіпертензивну дію. Індапен містить індапамід - споріднені діуретики. Індапамід знижує скоротливу активність гладеньком'язового шару судин внаслідок впливу на трансмембранний іонний обмін, а також стимуляції синтезу простагландину E2. Антигіпертензивна дія індапаміду проявляється у дозах, при яких діуретичний ефект незначний. Більше того, його антигіпертензивна дія зберігається навіть у гіпертензивних пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.

При застосуванні препарату Індапен відзначається поступове зниження артеріального тиску. При застосуванні індапаміду гіпотензивну дію більш виражено, ніж діуретичну, при цьому зниження тиску відзначається тільки у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Індапамід має високу ліофільність та ліофобність і діє на рівні судинної стінки, а саме: змінює трансмембранний перебіг іонів (передусім кальцію), що призводить до зменшення скоротливої здатності гладких м'язів у кровоносних судинах; стимулює синтез простагландину PGE2 та простацикліну PGI2, який є вазодилататором та інгібітором агрегації тромбоцитів). Усе це призводить до зменшення загального опору периферичних судин та артеріол і зумовлює зниження артеріального тиску.
Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка серця.

Індапен не робить значного впливу на метаболізм глюкози та ліпідний статус.

Після прийому внутрішньо індапамід швидко і повністю всмоктується в кишечнику, пікової концентрації в крові досягається через 1-2 години. Порядку 75% індапаміду зв'язується з білками плазми. Рівноважні концентрації індапаміду досягаються на 4 день терапії.

Нирковий кліренс становить 60-80% від загального кліренсу. Більша частина індапаміду метаболізується, 5-7% речовини виявляється в сечі у незміненому вигляді. З калом виводиться 20-30% введеної дози.

При короткостроковому, середньостроковому та довгостроковому спостереженні за пацієнтами з артеріальною гіпертензією було показано, що індапамід:

• не впливає на метаболізм ліпідів: тригліцеридів, холестерину ЛПНЩ та холестерину ЛПВЩ
• не впливає на метаболізм вуглеводів, навіть у пацієнтів з артеріальною гіпертензією на тлі цукрового діабету.

Індапен застосовуються для терапії пацієнтів, які страждають на різні форми артеріальної гіпертензії.

Для перорального застосування: одна таблетка (2,5 мг) на добу, бажано вранці. Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи водою. Таблетка не підлягає поділу. Добову дозу препарату, як правило, призначають на 1 прийом. Тривалість терапії та дози індапаміду визначає лікар.

Препарат можна застосовувати для тривалого лікування.

У період терапії індапамідом слід регулярно контролювати рівень калію, магнію, натрію і кальцію в плазмі та в разі необхідності коригувати водно-електролітний баланс.

• Індапен, як правило, непогано переноситься пацієнтами. Однак не можна виключати можливість розвитку небажаних ефектів у період терапії індапамідом, в тому числі:
• З боку травної системи: сухість слизової оболонки рота, нудота, порушення стільця, блювота, підвищення активності печінкових ферментів, панкреатит. У пацієнтів з печінковою недостатністю спостерігалося підвищення ризику розвитку печінкової енцефалопатії (при розвитку симптомів печінкової енцефалопатії слід скасувати индапамид і призначити відповідну терапію).
• З боку судин, серця і системи крові: ортостатична гіпотензія, апластична і гемолітична анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія.
• З боку нервової системи: парестезії, запаморочення, астенія, головний біль.
• З боку лабораторних показників: підвищення концентрації сечової кислоти, підвищення рівня кальцію, глюкози та ліпідів в плазмі, зниження рівня натрію, магнію і калію в плазмі.
• З боку системи крові та лімфатичної системи
• Дуже рідко агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
• З боку метаболізму та обміну речовин

               Дуже рідко гіперкальціємія.

                Рідко: гіпохлоремія, гіпомагніємія.

                Частота невідома: зниження рівня калію з виникненням гіпокаліємії, зокрема серйозної, у певних категорій пацієнтів високого ризику (див. розділ «Особливості застосування»), гіпонатріємія (див. розділ «Особливості застосування»).

• З боку нервової системи
• Рідко вертиго, стомлюваність, біль голови, парестезії.

Алергічні реакції: плямисто-папульозная висип, кропив'янка, набряк Квінке.
Крім того, в період терапії препаратом Індапен у пацієнтів на системний червоний вовчак можливе загострення симптомів даного захворювання.

Індапен не призначають пацієнтам з відомою гіперчутливістю до індапаміду та інших лікарських засобів групи сульфонамідів.

Індапен не застосовують для терапії пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, що супроводжується анурією.

Індапамід не слід призначати пацієнтам, які страждають на печінкову енцефалопатію, вираженими порушеннями функцій печінки, а також гіпокаліємією і порушеннями функцій щитоподібної залози.

Індапен не застосовують під педіатричній практиці.

Пацієнтам з подагрою та цукровим діабетом слід з обережністю призначати індапамід (застосування препарату можливо тільки при постійному контролі рівня сечової кислоти та глюкози відповідно).

З обережністю слід призначати індапамід спортсменам, оскільки прийом препарату Індапен може стати причиною ложноположительного результату допінг-контролю.

Також з обережністю слід приймати препарат Індапен пацієнтам, які керують потенційно небезпечними механізмами та водять автомобіль.

У період вагітності препарат Індапен можна застосовувати тільки при недостатній ефективності більш безпечних препаратів.

В період лактації рекомендується відмінити грудне вигодовування перед початком терапії препаратом Індапен.

Період годування груддю

Дані про проникнення індапаміду/метаболітів у грудне молоко недостатні. Можуть розвинутись гіперчутливість до похідних сульфонамідів та гіпокаліємія. Ризик для новонароджених/немовлят виключати не можна. Індапамід відноситься до тіазидоподібних діуретиків, застосування яких під час годування груддю пов'язують із зменшенням або навіть пригніченням лактації. Індапамід протипоказаний у період годування груддю.

Не рекомендовані комбінації:

Літій: Можливе підвищення рівня літію у плазмі крові та поява симптомів передозування внаслідок зменшення виведення літію (як і при безсольовій дієті). Якщо потрібне призначення діуретика, необхідно проводити ретельний моніторинг рівня літію у плазмі та адаптувати його дозу.

Комбінації, що потребують обережності:

Препарати, що можуть спричинити виникнення torsades de pointes (пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу пірует):

- антиаритмічні препарати класу Іа (квінідин, гідроквінідин, дизопірамід);

- антиаритмічні препарати класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);

- деякі антипсихотичні препарати:

· фенотіазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин);

· бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд);

· бутирофенони (дроперидол, галоперидол);

- інші лікарські засоби: бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин внутрішньовенний, галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінкамін внутрішньовенний.

При застосуванні індапаміду з вищезазначеними лікарськими засобами підвищується ризик виникнення шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes – пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу пірует (гіпокаліємія є фактором ризику).

Перед призначенням такої комбінації перевіряють рівень калію та, за необхідності, коригують його. Слід контролювати клінічний стан пацієнтів, електроліти плазми та ЕКГ. При наявності гіпокаліємії слід призначати препарати, які не спричиняють виникнення torsades de pointes.

Нестероїдні протизапальні препарати (для системного призначення), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, великі дози саліцилатів (більше 3 г/добу):

- можуть зменшувати гіпотензивний ефект індапаміду;

- у зневоднених пацієнтів підвищується ризик виникнення гострої ниркової недостатності (через зниження гломерулярної фільтрації). Перед початком лікування необхідно відновити водний баланс та перевірити функцію нирок.

Інгібітори АПФ. Можливе виникнення раптової артеріальної гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності у пацієнтів із гіпонатріємією (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії). Пацієнтам з артеріальною гіпертензією, у яких попереднє застосування діуретика призвело до гіпонатріємії, необхідно: або за три доби до початку лікування інгібіторами АПФ припинити вживання діуретиків та потім, за необхідності, відновити терапію діуретиком, або розпочинати призначення інгібітора АПФ з низької початкової дози з послідуючим поступовим збільшенням дози.

У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю починати застосування інгібітора АПФ слід з мінімальної дози, можливо, після зниження дози супутнього діуретика, що виводить калій.

У будь-якому випадку необхідно проводити контроль функції нирок (креатиніну плазми) протягом перших двох тижнів лікування інгібітором АПФ.

Препарати, одночасне призначення з якими може спричинити виникнення гіпокаліємії: глюко- та мінералокортикоїди (для системного призначення), амфотерицин В (внутрішньовенний), тетракозактид, проносні препарати, що стимулюють перистальтику: підвищують ризик виникнення гіпокаліємії (адитивний ефект). Слід контролювати та при необхідності проводити корекцію калію у плазмі крові, особливу увагу слід приділяти одночасній терапії із серцевими глікозидами. Рекомендується призначати проносні препарати, що не стимулюють перистальтику.

Серцеві глікозиди: наявність гіпокаліємії підсилює токсичність серцевих глікозидів. Слід проводити моніторинг калію плазми та ЕКГ-контроль та за необхідності коригувати терапію.

Баклофен посилює антигіпертензивну дію препарату. На початку терапії необхідно відновити водно-електролітний баланс пацієнта та контролювати функцію нирок.

Комбінації, що потребують особливої уваги:

Алопуринол. Одночасне застосування з індапамідом може призвести до підвищення частоти виникнення реакцій гіперчутливості до алопуринолу.

Комбінації, які потребують уваги:

Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, триамтерен):

Така комбінація не виключає можливості виникнення гіпокаліємії, особливо у хворих на цукровий діабет або з нирковою недостатністю, або гіперкаліємії. Слід проводити моніторинг калію у плазмі крові, ЕКГ-контроль та при необхідності коригувати терапію.

Метформін: підвищується ризик виникнення молочнокислого ацидозу у разі розвитку функціональної ниркової недостатності внаслідок прийому діуретиків, особливо петльових діуретиків. Не слід призначати метформін, якщо рівень креатиніну крові перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок.

Йодоконтрастні засоби: при виникненні дегідратації, що була спричинена прийманням діуретиків, збільшується ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при застосуванні великих доз йодоконтрастних засобів. Необхідно відновити водний баланс до призначення йодоконтрастних засобів.

Іміпраміноподібні антидепресанти, нейролептики: посилюється ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект).

Солі кальцію: можливо виникнення гіперкальціємії внаслідок зниження елімінації кальцію з нирками.

Циклоспорин, такролімус: можливе підвищення креатиніну плазми без впливу на рівень циркулюючого циклоспорину, навіть при відсутності дефіциту води та натрію.

Кортикостероїди, тетракозактид (системної дії): зменшення гіпотензивної дії індапаміду через затримку води та іонів натрію під впливом кортикостероїдів.

У пацієнтів із порушеннями функції печінки застосування тіазидоподібних діуретиків може призвести до розвитку печінкової енцефалопатії, особливо при порушеннях електролітного балансу. У такому разі застосування індапаміду слід негайно припинити.

Світлочутливість. Повідомлялося про випадки реакцій світлочутливості у пацієнтів, які приймали тіазидні та тіазидоподібні діуретики. При виникненні таких реакцій лікування діуретиками рекомендовано припинити. Якщо є необхідність знову призначити діуретики, рекомендовано захистити вразливі ділянки від сонця або від джерел штучного ультрафіолету.

Водний та електролітний баланс:

Рівень натрію у плазмі крові

Вимірюють перед початком лікування і надалі регулярно. Зниження рівня натрію у плазмі крові спочатку може проходити безсимптомно, тому рекомендований його регулярний контроль; у пацієнтів літнього віку і пацієнтів із цирозом печінки рівень натрію слід вимірювати частіше. Лікування будь-якими діуретиками може спричинити гіпонатріємію, іноді з дуже серйозними наслідками. Гіпонатріємія із гіповолемією може призвести до виникнення дегідратації та ортостатичної гіпотензії; супутня втрата іонів хлору може спричинити вторинний компенсаторний метаболічний алкалоз (частота та вираженість цього явища низькі).

Рівень калію у плазмі крові

Зниження рівня калію у плазмі крові із виникненням гіпокаліємії є основним ризиком при застосуванні тіазидних та тіазидоподібних діуретиків. Ризик розвитку гіпокаліємії (

Пацієнти з подовженим інтервалом QТ також є групою ризику незалежно від того, чи є ця патологія вроджена, чи ятрогенна. У цьому випадку гіпокаліємія так само, як і брадикардія, є чинником, що спричиняє розвиток тяжких аритмій, зокрема потенційно летальної тахікардії типу пірует. У всіх зазначених вище випадках рекомендоване більш часте вимірювання рівня калію у плазмі крові. Перше вимірювання рівня калію у плазмі слід проводити протягом першого тижня від початку лікування. У разі виявлення гіпокаліємії слід проводити її корекцію.

Рівень кальцію у плазмі крові

Тіазидні та тіазидоподібні діуретики можуть знижувати виведення кальцію із сечею і спричинити незначне тимчасове підвищення рівня кальцію у плазмі крові. Явна гіперкальціємія може бути наслідком раніше нерозпізнаного гіперпаратиреозу. До вивчення функції паращитовидної залози лікування слід відмінити.

Рівень глюкози в крові

У пацієнтів, хворих на діабет, особливо при наявності гіпокаліємії, необхідно стежити за рівнем глюкози в крові.

Сечова кислота

У пацієнтів, хворих на гіперурикемію, може спостерігатися тенденція до підвищення частоти нападів подагри.

Функція нирок і діуретики

Тіазидні і тіазидоподібні діуретики ефективні тільки при нормальній функції нирок або при її мінімальних порушеннях (рівень креатиніну у плазмі – нижче 25 мг/л, тобто 220 мкмоль/л у дорослих). У пацієнтів літнього віку рівень креатиніну у плазмі крові повинен відповідати віку, масі тіла і статі.

Вторинна гіповолемія внаслідок втрати води і натрію під дією діуретика на початковому етапі лікування може спричиняти зниження рівня клубочкової фільтрації. Це може спричинити підвищення рівня сечовини в крові та креатиніну у плазмі крові. При нормальній функції нирок тимчасова функціональна ниркова недостатність не має клінічного значення, проте може підсилити вже існуючу ниркову недостатність.

Спортсмени

Застосування препарату може стати причиною позитивної реакції під час допінг-контролю.

Фертильність

Дослідження репродуктивної токсичності показали відсутність впливу на фертильність самців і самок тварин. Впливу на фертильність людини не очікується.

Хоріоїдальний випіт, гостра короткозорість та вторинна закритокутова глаукома

Препарати, що містять сульфонамід або похідні сульфонаміду можуть викликати ідіосинкратичну реакцію, що спричиняє хоріоїдальний випіт з дефектом зорового поля, транзиторною міопією та гостру закритокутову глаукому. Симптоми включають гострий початок зниження гостроти зору або біль в оці і, як правило, виникають протягом декількох годин або тижнів з початку застосування препарату.

Нелікована гостра закритокутова глаукома може призвести до постійної втрати зору. Основне лікування – це якнайшвидше припинити застосування лікарських засобів. Якщо внутрішньоочний тиск залишається неконтрольованим, можливо, необхідно застосовувати оперативні медикаментозні або хірургічні методи лікування. Факторами ризику розвитку гострої закритокутової глаукоми може бути алергія на сульфонамід або пеніцилін в анамнезі.

Індапен не впливає на швидкість реакції, проте під час застосування препарату в окремих випадках можуть виникнути різні реакції, пов’язані зі зниженням артеріального тиску, особливо на початку лікування або у випадку комбінації з іншим гіпотензивним засобом. Унаслідок цього може погіршитися здатність керувати транспортом або працювати з іншими механізмами.

При застосуванні індапаміду в дозах, які значно перевищують рекомендовані, у пацієнтів можливий розвиток блювоти, астенії, болі в епігастральній ділянці, а також артеріальної гіпотензії, порушень водно-електролітного балансу і гноблення дихальної функції.

Специфічного антидоту немає. При передозуванні индапамида проводять промивання шлунка і призначають ентеросорбентние кошти. При інтоксикації индапамидом слід контролювати водно-електролітний баланс і діурез і в разі необхідності коригувати рівень електролітів. Крім того, при передозуванні препарату Індапен проводять заходи, спрямовані на підтримку функції серцево-судинної системи та функції дихання.

Індапен допускається застосовувати протягом 3 років за умови зберігання в оригінальній упаковці при температурному режимі від 15 до 25 градусів Цельсія.

Індап, Лорвас, Индапамид.