Гліклада

Склад

діюча речовина: гликлазид; 1 таблетка з модифікованим вивільненням містить 30 мг гліклазиду;

Допоміжні речовини: гіпромелоза, кальцію карбонат, лактоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки з модифікованим вивільненням (по 10 або 15 таблеток у блістері, по 2, 3, 4, 6 або 9 блістерів в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості: овальні, злегка двоопуклі таблетки від білого до майже білого кольору.

Фармакодинаміка

Гліклазид - пероральний гіпоглікемічний препарат, похідне сульфонілсечовини, що відрізняється від інших препаратів наявністю гетероциклічного кільця, що містить азот і має ендоціклічні зв'язку.

Гліклазид знижує рівень глюкози в плазмі крові внаслідок стимуляції секреції інсуліну β-клітинами острівців Лангерганса підшлункової залози. Підвищення рівня постпрандиального інсуліну і секреція С-пептиду зберігаються навіть після 2 років застосування препарату.

Гліклазид має також гемоваскулярні властивості.

Вплив на інсуліносекреції.

У хворих на діабет II типу гліклазид відновлює ранній пік інсуліносекреції у відповідь на надходження глюкози та підвищує другу фазу секреції інсуліну. Значне збільшення виділення інсуліну відбувається відповідно до прийнятої їжі чи навантаження глюкозою.

Гемоваскулярні властивості.

Гліклазид зменшує мікротромбоз шляхом двох механізмів, які можуть бути задіяні у розвитку ускладнень цукрового діабету:

• частково інгібує агрегацію і адгезію тромбоцитів, зменшує кількість маркерів активації тромбоцитів (β-тромбоглобуліна, тромбоксан В ₂₎
• впливає на фібринолітичну активність ендотелію судин (підвищує активність tРА).

Первинна кінцева точка складалась із основних макроваскулярних (кардіоваскулярна смерть, нелетальний інфаркт міокарда, нелетальний інсульт) і мікроваскулярних (нові випадки або погіршення нефропатії, ретинопатії) подій.

Попередження ускладнень цукрового діабету II типу.

ADVANCE - міжнародне мультицентрові рандомізоване дослідження з бі-факторіальним дизайном, спрямоване на визначення переваг стратегії інтенсивного контролю глікемії (рівень HbAlc ≤ 6,5%) на основі таблеток з модифікованим вивільненням гліклазиду (Гліклазид MR) в порівнянні зі стандартним контролем глікемії і переваг зниження артеріального тиску за допомогою фіксованої комбінації периндоприлу / індапаміду порівняно з плацебо на тлі поточної стандартної терапії (подвійне сліпе порівняння) за впливом на основні макро- і мікросудинних події в паціен тов з діабетом II типу.

Переваги стратегії інтенсивного контролю глікемії на основі Гліклазід MR не залежали від зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика

Рівень гліклазиду в плазмі крові підвищується протягом перших 6.00, досягаючи плато, яке зберігається протягом 6-12 годин після застосування препарату. Гліклазид повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі не впливає на швидкість і ступінь всмоктування.

Залежність між прийнятою дозою до 120 мг і ділянкою під кривою «концентрація-час» лінійна. Зв'язування з білками плазми крові становить 95%.

Гліклазид майже повністю метаболізується в печінці та виводиться з сечею. Менше 1% гліклазиду виводиться з сечею в незміненому вигляді. Активні метаболіти в плазмі крові відсутні.

Період напіввиведення гліклазиду з організму становить 12-20 годин. Обсяг розподілу становить приблизно 30 літрів.

При застосуванні разової дози препарату концентрація гліклазиду в плазмі крові зберігається протягом 24 годин.

У пацієнтів похилого віку фармакокінетичні параметри істотно не змінюються.

Внутрііндівідуальная мінливість є низькою.

Цукровий діабет II типу:

• зниження і контроль глюкози в крові при неможливості нормалізувати рівень глюкози тільки дієтою, фізичними вправами чи зменшенням маси тіла;
• попередження ускладнень цукрового діабету II типу: зниження ризику макро- і мікросудинних ускладнень, в тому числі нових випадків або погіршення нефропатії у пацієнтів з цукровим діабетом II типу.

• Підвищена чутливість до гліклазиду, інших препаратів сульфонілсечовини, сульфаніламідів або до будь-якого компонента препарату.
• Цукровий діабет I типу.
• Діабетична кома, кома і діабетичний кетоацидоз.
• Тяжка ниркова і / або печінкова недостатність.
• Лікування міконазолом.

При застосуванні препаратів, одночасне призначення з якими може викликати гіпо- або гіперглікемії, необхідно попередити пацієнта про необхідність ретельного контролю рівня глюкози в крові під час лікування. Може виникнути потреба в регулюванні дози сахароснижающего препарату під час і після лікування цими препаратами.

Препарати, одночасне призначення з якими може підвищити ризик виникнення гіпоглікемії.

Протипоказано одночасне застосування з:

• міконазолом (для системного застосування, гель для порожнини рота) оскільки він підсилює гіпоглікемічний ефект з можливим розвитком симптомів гіпоглікемії і навіть розвитком коми.

Не рекомендується одночасне застосування з:

• фенілбутазоном (для системного застосування) - він підсилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини (заміщає їх зв'язок з білками плазми та / або зменшує їх виведення);
• алкоголем - підвищує ризик виникнення гіпоглікемічних реакцій (через інгібування компенсаторних реакцій), що може призвести до гіпоглікемічної коми. Слід уникати вживання алкоголю та препаратів, що містять алкоголь.

Комбінації, що вимагають обережності посилення гіпоглікемічного ефекту:

• при одночасному застосуванні з одним із нижчезазначених препаратів в деяких випадках може виникнути гіпоглікемія посилення гіпоглікемічного ефекту: інші цукрознижувальні препарати (інсулін, акарбоза, бігуаніди, метформін, тіазолідиндіонів, інгібітори діпептіділпептідази-4, агоністи рецепторів глюкагонподібного пептиду-1 (ГПП-1)), β-блокатори, флуконазол, інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл), антагоністи Н 2 рецепторів, інгібітори МАО, сульфаніламіди, кларитроміцин, нестероїдні протизапальні засоби.

Препарати, одночасне призначення з якими може підвищити ризик виникнення гіперглікемії.

Не рекомендується одночасне застосування:

• з даназолом - оскільки він надає діабетогенних дію.

Якщо використання цього засобу можна уникнути, необхідно попередити пацієнта і підкреслити важливість моніторингу результатів аналізу сечі та рівня глюкози в крові. Це необхідно, щоб коригувати дозу протидіабетичних засобів під час і після лікування даназолом.

Комбінації, що вимагають обережності:

• хлорпромазин (нейролептик) при застосуванні високих доз (понад 100 мг на добу) підвищує рівень глюкози в крові (через зменшення вивільнення інсуліну) необхідно попередити пацієнта і підкреслити важливість моніторингу результатів аналізу рівня глюкози в крові це необхідно, щоб коригувати дозу протидіабетичних засобів у час і після лікування нейролептиком;
• глюкокортикоїди (для системного та місцевого застосування: внутрішньосуглобові, шкірні та ректальні препарати) і тетракозактид підвищують рівень глюкози в крові з можливим розвитком кетоацидозу (зменшують толерантність до вуглеводів) необхідно попередити пацієнта і підкреслити важливість моніторингу результатів аналізу рівня глюкози в крові, особливо на початку лікування; це необхідно, щоб коригувати дозу протидіабетичних засобів під час і після лікування ГКС;
• ритодрин, сальбутамол, тербуталін (внутрішньовенний) можуть підвищувати рівень глюкози крові через β 2 -агоністічній ефект; необхідно контролювати результати рівня глюкози в крові, при необхідності перейти на інсулін.

Комбінації, які слід брати до уваги:

• антикоагулянти (наприклад, варфарин): при одночасному застосуванні з антикоагулянтами похідні сульфанілсечовини можуть посилювати антикоагулянтну дію останніх. У разі необхідності доза антикоагулянтів може бути відкоригована.

Гіпоглікемія.

Ретельне обстеження пацієнтів, застосування певної дози препарату та чітке дотримання режиму дозування та застосування необхідних заходів зниження ризику появи епізодів гіпоглікемії.

Чинники, що підвищують ризик виникнення гіпоглікемії:

• відмова або (особливо у пацієнтів похилого віку) нездатність пацієнта виконувати рекомендації лікаря;
• низькокалорійне або нерегулярне харчування, перепустки їжі, періоди голодування або зміни в дієті;
• порушення балансу між фізичним навантаженням та рівнем споживання вуглеводів;
• ниркова недостатність;
• тяжка печінкова недостатність;
• передозування препаратом Глікладу;
• певні захворювання ендокринної системи: захворювання щитовидної залози, гіпопітуїтаризм та недостатність надниркових залоз;
• одночасне застосування певних інших медичних препаратів (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій").

Порушення режиму регуляції рівня глюкози у крові.

Погіршення контролю глікемії у пацієнтів, які отримують цукрознижувальні препарати, може бути спричинено: препаратами звіробою (Hypericum perforatum), інфекцією, пропасницею, травмою або хірургічним втручанням. У деяких випадках може бути необхідним призначення інсуліну. Гіпоглікемічна ефективність будь-якого перорального антидіабетичного препарату, включаючи гліклазид, з часом знижується у багатьох пацієнтів: це може відбуватися внаслідок прогресування тяжкості діабету або зниження реакції на лікування. Це явище відоме як вторинна недостатність, що відрізняється від первинної, коли активна речовина виявляється неефективною при лікуванні препаратом першого ряду. Потрібне відповідне коригування дози та дотримання дієти, перш ніж віднести пацієнта до групи вторинної відмови.

Дисглікемія.

Повідомляли про порушення рівня глюкози крові, включаючи гіпоглікемію та гіперглікемію у пацієнтів з діабетом, які отримували одночасну терапію з фторхінолонами, зокрема у пацієнтів літнього віку. Саме тому всім пацієнтам, які одночасно отримують гліклазид та фторхінолони, рекомендований ретельний моніторинг рівня глюкози крові.

Лабораторні аналізи.

Лікування пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази препаратами сульфонілсечовини може призвести до гемолітичної анемії. Оскільки гліклазид належить до хімічного класу препаратів сульфонілсечовини, то пацієнтам із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази слід бути обережними, також слід розглянути питання альтернативного лікування препаратами, які не містять сульфонілсечовини.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Застосування пероральних протидіабетичних препаратів не рекомендується; інсулін є основним препаратом для лікування діабету під час вагітності. Рекомендується перевести пацієнтку на інсулін в разі запланованої вагітності або при її настанні.

Контроль за рівнем глюкози повинен бути досягнений ще до планування вагітності для зменшення ризику виникнення аномалій, пов’язаних із неконтрольованим діабетом.

Дані про проникнення гліклазиду або його метаболітів у грудне молоко відсутні. З огляду на ризик розвитку гіпоглікемії у дитини, застосування препарату слід припинити на період годування груддю.

Діти

Не застосовувати дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнти повинні знати та вміти розпізнавати симптоми гіпоглікемії, ймовірність виникнення яких слід враховувати при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Слід пам'ятати, що запаморочення, що розвиваються внаслідок гіпоглікемії, можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем та іншими механізмами.

Для перорального застосування.

Призначати тільки дорослим.

Добова доза може змінюватися від 1 до 4 таблеток (від 30 до 120 мг на добу).

Добову дозу слід приймати одноразово під час сніданку.

Цілу таблетку (таблетки) слід ковтати цілими (НЕ подрібнювати та не розжовуючи).

Якщо хворий забув прийняти таблетки, не слід збільшувати дозу на наступний день.

Як і всі цукрознижувальні засоби, Гліклада вимагає індивідуального підбору дози залежно від індивідуальної відповіді пацієнта на лікування (рівень глюкози в крові, глікозильованого гемоглобіну HbAlc).

Початкова доза та підбір дози.

Рекомендована початкова доза становить 30 мг (1 таблетка) на добу.

При ефективному контролі рівня глюкози можна продовжувати лікування цієї дозою.

У разі необхідності посилення контролю рівня глюкози в крові дозу можна послідовно підвищувати до 60 мг (2 таблетки), 90 мг (3 таблетки) або 120 мг (4 таблетки). Підвищення дози рекомендовано проводити поступово, з інтервалом в 1 місяць, окрім випадків, коли не спостерігалося зниження рівня глюкози крові протягом 2 тижнів лікування. У такому випадку дозу можна збільшити в кінці другого тижня лікування.

Максимальна рекомендована добова доза - 120 мг (4 таблетки).

Переведення пацієнта з препаратів, що містять гліклазид 80 мг, на Глікладу таблетки з модифікованим вивільненням по 30 мг 1 таблетка, що містить гліклазид 80 мг, відповідає 1 таблетці Гліклади таблетки з модифікованим вивільненням по 30 мг. Необхідно ретельно контролювати показники крові при переведенні на таблетки з модифікованим вивільненням.

Переведення пацієнта з інших пероральних цукрознижувальних препаратів на таблетки Гліклада таблетки з модифікованим вивільненням по 30 мг Глікладу можна призначити замість іншого перорального сахароснижающего препарату. При цьому треба враховувати дозування та період напіввиведення останнього. Перехідний період зазвичай не потрібно. Починати слід з дози 30 мг з подальшим коригуванням дози (див. «Початкова доза та підбір дози»).

При переведенні з протидіабетичних препаратів сульфонілсечовини, що мають тривалий період напіввиведення, ніж Гліклада, перерва в лікуванні на декілька днів може знадобитися для запобігання сумарного ефекту двох препаратів і розвитку гіпоглікемії. Лікування антидіабетичним препаратом Гліклада починати з дози 30 мг на добу (1 таблетка) з подальшим коригуванням дози з дотриманням правил, що описують початок лікування та підбір дози (див. Вище).

Одночасне застосування з іншими гіпоглікемічними препаратами Глікладу можна застосовувати в комбінації з бігуанідами, інгібіторами альфа-глюкозидази та інсуліном. У разі недосягнення адекватного контролю глюкози крові у пацієнтів, що приймають Глікладу, може бути розпочато одночасна терапія інсуліном під ретельним медичним наглядом.

Пацієнтам похилого віку (65 років) режим дозування Гліклади є таким же, як і пацієнтам у віці до 65 років.

Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості режим дозування Гліклади є таким же, як і пацієнтам з нормальною функції нирок, але пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом.

Пацієнтам, які належать до групи ризику по виникненню гіпоглікемії (див. Розділ «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), рекомендується мінімальна початкова доза 30 мг на добу.

Пацієнтам з тяжкими захворюваннями судин (ішемічна хвороба серця, важка патологія каротидних судин, дифузні захворювання судин) рекомендується мінімальна початкова доза - 30 мг на добу.

Для попередження ускладнень цукрового діабету II типу. Згідно з дослідженнями ADVANCE необхідно дотримуватися стратегії інтенсивного контролю глікемії (рівень HbAlc ≤ 6,5%). Стратегія інтенсивного контролю глікемії передбачає поступове підвищення дози Гліклади з 60 мг до 120 мг на добу. Підвищення дози слід проводити під контролем рівня HbAlc з дотриманням строгих рекомендацій щодо дієти та фізичних вправ, контролюючи ризик розвитку гіпоглікемії. Також можливе додавання інших цукрознижувальних препаратів, таких як метформін, акарбоза, тіазолідиндіони або інсулін.

Купити Гліклада 30 мг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Гліклада ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

Передозування може призвести до розвитку гіпоглікемії.

Симптоми гіпоглікемії середньої тяжкості без втрати свідомості або ознак неврологічних розладів можуть бути усунені в результаті прийому вуглеводів, корекції дози та / або дієти. Необхідно забезпечити ретельний нагляд за пацієнтом до нормалізації стану хворого.

У разі розвитку важкої гіпоглікемії з розвитком коми, судомами та іншими неврологічними розладами хворого слід негайно госпіталізувати та провести заходи невідкладної медичної допомоги.

При діагностуванні або при підозрі розвитку гіпоглікемії пацієнту необхідно внутрішньовенно ввести 50 мл концентрованого розчину глюкози (20-30%) з подальшим введенням менш концентрованого розчину глюкози (10%) для забезпечення та підтримки рівня глюкози в крові більше 1 г/л. Лікар повинен забезпечити ретельний нагляд за хворим і в залежності від стану пацієнта прийняти рішення про необхідність подальшого спостереження за ним.

Внаслідок сильного зв'язування гліклазиду з білками плазми діаліз не ефективний для таких пацієнтів.

При застосуванні гліклазиду та інших похідних сульфонілсечовини можуть спостерігатися нижченаведені побічні ефекти.

Гіпоглікемія.

Як і при застосуванні інших препаратів сульфонілсечовини, прийом гліклазиду може викликати гіпоглікемії при нерегулярному харчуванні та особливо якщо прийом їжі був пропущений. Гіпоглікемії може супроводжуватися характерними симптомами, а саме: головний біль, сильне відчуття голоду, нудота, блювання, підвищена стомлюваність, порушення сну, збудження, агресія, порушення концентрації уваги та реакції, депресія, зніяковіння, порушення зору і мови, афазія, тремор, парези , порушення чутливості, запаморочення, відчуття безсилля, втрата самоконтролю, марення, судоми, поверхневе дихання, брадикардія, сонливість та втрата свідомості, що може призвести до коми та летального результату.

Крім того, можуть спостерігатися порушення з боку адренергічної системи: пітливість, липкий піт, відчуття тривоги, тахікардія, артеріальна гіпертензія, серцебиття, біль за грудиною, аритмія.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висипання, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, еритема, макулопапульозний висип, бульозні реакції (наприклад, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз), дуже рідко – медикаментозні висипання з еозиноф.

З боку кровоносної та лімфатичної систем: зміни гематологічних показників, включаючи анемію, лейкопенію, тромбоцитопенію, гранулоцитопенію. Ці явища рідкісні та зазвичай проходять після відміни препарату.

Зазвичай симптоми гіпоглікемії зникають після прийому вуглеводів (цукру). Однак прийом цукрозамінників в цьому випадку не буде ефективним. Досвід застосування інших препаратів сульфонілсечовини свідчить про те, що навіть коли спочатку вжиті заходи були ефективними, гіпоглікемія може виникнути знову.

Якщо епізод гіпоглікемії тяжким або тривалим і стан пацієнта тимчасово під контролем завдяки прийому цукру, необхідна невідкладна медична допомога або навіть госпіталізація.

Інші побічні реакції.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея та запор. Дотримання рекомендацій щодо приймання препарату під час сніданку допоможе уникнути або мінімізувати виникнення цих проявів.

Рідше спостерігаються такі побічні ефекти.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, кропив'янка, еритема, ангіоневротичний набряк, макулопапульозний висип, бульозні реакції (такі як синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз).

З боку системи крові та лімфатичної системи (виникають рідко): анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія. Зазвичай ці явища зникають після відміни лікування.

З боку травної системи: підвищення рівня ферментів печінки (АЛТ, АСТ, лужної фосфатази), гепатит (поодинокі випадки). У разі виникнення холестатичної жовтяниці лікування слід припинити. Зазначені побічні ефекти зазвичай зникають після відміни препарату.

З боку органу зору: тимчасові порушення зору можуть виникнути, особливо на початку лікування, через зміни рівня глюкози в крові.

Порушення, які можуть спостерігатися при застосуванні будь-якого препарату сульфонілсечовини: випадки еритроцитопенія, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, панцитопенії, алергічних васкулітів, гіпонатріємії, підвищення рівня печінкових ферментів і навіть порушення функції печінки (наприклад, з холестазом та жовтяницею), гепатиту з регресією після відміни препаратів сульфонілсечовини або в окремих випадках - з подальшою печінковою недостатністю, що загрожувала життю.

Клінічні дослідження.

Під час багатоцентрового дослідження ADVANCE проводився моніторинг серйозних побічних реакцій. Всього в 59,3% з 5571 пацієнтів в групі інтенсивного контролю глікемії (проти 58,1% з 5569 пацієнтів в групі звичайного контролю глікемії) спостерігалися серйозні небажані реакції з незначними міжгруповими відмінностями по частоті прояву кожного типу небажаних реакцій. У групі пацієнтів з цукровим діабетом II типу, які лікувалися зі стратегії інтенсивного контролю глікемії, не було виявлено неописаних раніше небажаних реакцій. Кілька пацієнтів перенесли важку гіпоглікемію, загальна частота проявів побічних ефектів була низькою, і, як і очікувалося, більш поширеною в групі інтенсивного контролю глікемії, ніж в групі звичайного контролю глікемії (2,7% проти 1,5%; відношення ризиків 1,86 р <0,001). Більшість епізодів гіпоглікемії спостерігалися у пацієнтів з супутньою інсулінотерапією.

При необхідності лікар може розглянути Гліклада аналоги, що містять гліклазид або інші похідні сульфонілсечовини, для контролю рівня глюкози при цукровому діабеті 2 типу.

Важливо! Детальніша інформація, показання, дозування та побічні дії описані в документі Гліклада інструкція, який обов'язково додається до кожної упаковки.

Зберігати при температурі не вище 30 ^° С в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років.