Гликлада

Состав

действующее вещество: гликлазид; 1 таблетка с модифицированным высвобождением содержит 30 мг гликлазида;

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция карбонат, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением (по 10 или 15 таблеток в блистере, по 2, 3, 4, 6 или 9 блистеров в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета.

Фармакодинамика

Характеристика. Гликлазид - пероральный гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины, отличающееся от других препаратов наличием гетероциклического кольца, содержащего азот и имеет ендоциклични связи. 

Гликлазид снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2 лет применения препарата.

Гликлазид имеет также гемоваскулярные свойства.

Влияние на инсулиносекреции.

У больных диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу секреции инсулина. Значительное увеличение выделения инсулина происходит в соответствии с принятой пищи или нагрузки глюкозой.

Гемоваскулярные свойства.

Гликлазид уменьшает микротромбоз путем двух механизмов, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета:

• частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов (β-тромбоглобулина, тромбоксан В ₂ )
• влияет на фибринолитическую активность эндотелия сосудов (повышает активность tРА).

Первичная конечная точка состояла из основных макроваскулярных (кардиоваскулярная смерть, нелетальный инфаркт миокарда, нелетальный инсульт) и микроваскулярных (новые случаи или ухудшения нефропатии, ретинопатии) событий.

Предупреждение осложнений сахарного диабета II типа.

ADVANCE - международное мультицентровые рандомизированное исследование с би-факториальным дизайном, направленное на определение преимуществ стратегии интенсивного контроля гликемии (уровень HbAlc ≤ 6,5%) на основе таблеток с модифицированным высвобождением гликлазида (Гликлазид MR) по сравнению со стандартным контролем гликемии и преимуществ снижения артериального давления с помощью фиксированной комбинации периндоприла / индапамида сравнению с плацебо на фоне текущей стандартной терапии (двойное слепое сравнения) по влиянию на основные макро- и микрососудистые события в пациен тов с диабетом II типа.

Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии на основе Гликлазид MR не зависели от снижения артериального давления.

Фармакокинетика

Уровень гликлазида в плазме крови повышается в течение первых 6:00, достигая плато, которое сохраняется в течение 6-12 часов после применения препарата. Гликлазид полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания.

Зависимость между принятой дозой до 120 мг и участком под кривой «концентрация-время» линейная. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%.

Гликлазид почти полностью метаболизируется в печени и выводится с мочой. Менее 1% гликлазида выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют.

Период полувыведения гликлазида из организма составляет 12-20 часов. Объем распределения составляет примерно 30 литров.

При применении разовой дозы препарата концентрация гликлазида в плазме крови сохраняется в течение 24 часов.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры существенно не изменяются.

Внутрииндивидуальная изменчивость является низкой.

Сахарный диабет II типа:

• снижение и контроль глюкозы в крови при невозможности нормализовать уровень глюкозы только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела;
• предупреждения осложнений сахарного диабета II типа: снижение риска макро- и микрососудистых осложнений, в том числе новых случаев или ухудшения нефропатии у пациентов с сахарным диабетом II типа.

• Повышенная чувствительность к гликлазида, других препаратов сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к любому компоненту препарата.
• Сахарный диабет I типа.
• Диабетическая кома, кома и диабетический кетоацидоз.
• Тяжелая почечная и / или печеночная недостаточность.
• Лечение миконазолом.

При применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать гипо- или гипергликемии, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Может потребоваться коррекция дозы сахароснижающего препарата во время и после лечения этими препаратами.

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии.

Противопоказано одновременное применение с:

• миконазолом (для системного применения, гель для полости рта) поскольку он усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.

Не рекомендуется одновременное применение с :

• фенилбутазоном (для системного применения) - он усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связь с белками плазмы и / или уменьшает их выведение);
• алкоголем - повышает риск возникновения гипогликемических реакций (через ингибирование компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической комы. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.

Комбинации, требующие осторожности усиления гипогликемического эффекта:

• при одновременном применении с одним из нижеприведенных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулин, акарбоза, бигуаниды, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагонподибного пептида-1 (ГПП-1)) , β-блокаторы, флуконазол, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н 2 рецепторов, ингибиторы МАО, сульфаниламиды, кларитромицин, нестероидные противовоспалительные средства.

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии.

Не рекомендуется одновременное применение:

• с даназолом - поскольку он оказывает диабетогенных действие.

Если использование этого средства нельзя избежать, необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность мониторинга результатов анализа мочи и уровня глюкозы в крови. Это необходимо, чтобы корректировать дозу противодиабетических средств во время и после лечения даназолом.

Комбинации, требующие осторожности :

• хлорпромазин (нейролептик) при применении высоких доз (более 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (из-за уменьшения высвобождения инсулина) необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность мониторинга результатов анализа уровня глюкозы в крови это необходимо, чтобы корректировать дозу противодиабетических средств во время и после лечения нейролептиком;
• глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, кожные и ректальные препараты) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам) необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность мониторинга результатов анализа уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения; это необходимо, чтобы корректировать дозу противодиабетических средств во время и после лечения ГКС;
• ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенный) могут повышать уровень глюкозы крови через β 2 -агонистичний эффект; необходимо контролировать результаты уровня глюкозы в крови, при необходимости перейти на инсулин.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

• антикоагулянты (например варфарин): при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут усиливать антикоагулянтное действие последних. В случае необходимости доза антикоагулянтов может быть откорректирована.

Гипогликемия.

Тщательное обследование пациентов, применение определенной дозы препарата и четкое соблюдение режима дозирования и применения необходимы мерами снижения риска появления эпизодов гипогликемии.

Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии:

• отказ или (особенно у пациентов пожилого возраста) неспособность пациента выполнять рекомендации врача;
• низкокалорийное или нерегулярное питание, пропуски еды, периоды голодания или изменения в диете;
• нарушение баланса между физической нагрузкой и уровнем потребления углеводов;
• почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• передозировки препаратом Гликлада;
• определенные заболевания эндокринной системы: заболевания щитовидной железы, гипопитуитаризм и недостаточность надпочечников;
• одновременное применение определенных других медицинских препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Нарушение режима регуляции уровня глюкозы в крови.

Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано препаратами зверобоя (Hypericum perforatum ) , инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может потребоваться назначение инсулина. Гипогликемическая эффективность любого перорального антидиабетического препарата, включая гликлазид, со временем снижается у многих пациентов: это может происходить вследствие прогрессирования тяжести диабета или снижения реакции на лечение. Это явление известно как вторичная недостаточность, отличающаяся от первичной, когда активное вещество оказывается неэффективным при лечении препаратом первого ряда. Требуется соответствующая корректировка дозы и соблюдение диеты, прежде чем отнести пациента в группу вторичного отказа.

Дисгликемия.

Сообщалось о нарушении уровня глюкозы крови, включая гипогликемию и гипергликемию у пациентов с диабетом, получавших одновременную терапию с фторхинолонами, в частности у пациентов пожилого возраста. Именно поэтому всем пациентам, одновременно получающим гликлазид и фторхинолоны, рекомендован тщательный мониторинг уровня глюкозы крови.

Лабораторные анализы.

Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препаратами сульфонилмочевины может привести к гемолитической анемии. Поскольку гликлазид относится к химическому классу препаратов сульфонилмочевины, то пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать осторожность, также следует рассмотреть вопрос альтернативного лечения препаратами, не содержащими сульфонилмочевины.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение пероральных противодиабетических препаратов не рекомендуется; инсулин является основным препаратом для лечения диабета в период беременности. Рекомендуется перевести пациентку на инсулин в случае планируемой беременности или при ее наступлении.

Контроль уровня глюкозы должен быть достигнут еще до планирования беременности для уменьшения риска возникновения аномалий, связанных с неконтролируемым диабетом.

Данные о проникновении гликлазида или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Учитывая риск развития гипогликемии у ребенка, применение препарата следует прекратить на период кормления грудью.

Дети

Не применять детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациенты должны знать и уметь распознавать симптомы гипогликемии, вероятность возникновения которых следует учитывать при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Следует помнить, что головокружение, развивающихся вследствие гипогликемии, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем и другими механизмами.

Для перорального применения.

Назначать только взрослым.

Суточная доза Гликлада 60 мг может изменяться от 1 до 4 таблеток (от 30 до 120 мг в сутки).

Суточную дозу следует принимать однократно во время завтрака.

Целую таблетку (таблетки) следует глотать целиком (не измельчать и не разжевывая).

Если больной забыл принять таблетки, не следует увеличивать дозу на следующий день.

Как и все сахароснижающие средства, Гликлада требует индивидуального подбора дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированного гемоглобина HbAlc).

Начальная доза и подбор дозы.

Рекомендованная начальная доза составляет 30 мг (1 таблетка) в сутки.

При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение этой дозой.

В случае необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови дозу можно последовательно повышать до 60 мг (2 таблетки), 90 мг (3 таблетки) или 120 мг (4 таблетки). Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом в 1 месяц, кроме случаев, когда не наблюдалось снижения уровня глюкозы крови в течение 2 недель лечения. В таком случае дозу можно увеличить в конце второй недели лечения.

Максимальная рекомендованная суточная доза - 120 мг (4 таблетки).

Перевод пациента с препаратов, содержащих гликлазид 80 мг, на Гликладу таблетки с модифицированным высвобождением по 30 мг 1 таблетка, содержащая гликлазид 80 мг, соответствует 1 таблетке Гликлады таблетки с модифицированным высвобождением по 30 мг. Необходимо тщательно контролировать показатели крови при переводе на таблетки с модифицированным высвобождением.

Перевод пациента с других пероральных сахароснижающих препаратов на таблетки Гликлада таблетки с модифицированным высвобождением по 30 мг Гликладу можно назначить вместо другого перорального сахароснижающего препарата. При этом надо учитывать дозировку и период полувыведения последнего. Переходный период обычно не требуется. Начинать следует с дозы 30 мг с последующей коррекцией дозы (см. «Начальная доза и подбор дозы»).

При переводе с противодиабетических препаратов сульфонилмочевины, имеющих длительный период полувыведения, чем Гликлада, перерыв в лечении на несколько дней может потребоваться для предотвращения суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение антидиабетическим препаратом Гликлада начинать с дозы 30 мг в сутки (1 таблетка) с последующей коррекцией дозы с соблюдением правил, описывающих начало лечения и подбор дозы (см. Выше).

Одновременное применение с другими гипогликемическими препаратами Гликладу можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы и инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы крови у пациентов, принимающих Гликладу, может быть начата одновременная терапия инсулином под тщательным медицинским наблюдением.

Пациентам пожилого возраста (65 лет ) режим дозирования Гликлады является таким же, как и пациентам в возрасте до 65 лет.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести режим дозирования Гликлады является таким же, как и пациентам с нормальной функции почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Пациентам, относящимся к группе риска по возникновению гипогликемии (см. Раздел «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг в сутки.

Пациентам с тяжелыми заболеваниями сосудов (ишемическая болезнь сердца, тяжелая патология каротидных сосудов, диффузные заболевания сосудов) рекомендуется минимальная начальная доза - 30 мг в сутки.

Для предупреждения осложнений сахарного диабета II типа. Согласно исследованиям ADVANCE необходимо придерживаться стратегии интенсивного контроля гликемии (уровень HbAlc ≤ 6,5%). Стратегия интенсивного контроля гликемии предусматривает постепенное повышение дозы Гликлады с 60 мг до 120 мг в сутки. Повышение дозы следует проводить под контролем уровня HbAlc с соблюдением строгих рекомендаций относительно диеты и физических упражнений, контролируя риск развития гипогликемии. Также возможно добавление других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин.

Купить Гликлада 30 мг можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Гликлада цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Передозировка может привести к развитию гипогликемии.

Симптомы гипогликемии средней тяжести без потери сознания или признаков неврологических расстройств могут быть устранены в результате приема углеводов, коррекции дозы и / или диеты. Необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентом до нормализации состояния больного.

В случае развития тяжелой гипогликемии с развитием комы, судорогами и другими неврологическими расстройствами больного следует немедленно госпитализировать и провести мероприятия неотложной медицинской помощи.

При диагностировании или при подозрении развития гипогликемии пациенту необходимо внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30%) с последующим введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) для обеспечения и поддержания уровня глюкозы в крови более 1 г / л. Врач должен обеспечить тщательное наблюдение за больным и в зависимости от состояния пациента принять решение о необходимости дальнейшего наблюдения за ним.

Вследствие сильного связывания гликлазида с белками плазмы диализ не эффективен для таких пациентов.

При применении гликлазида и других производных сульфонилмочевины могут наблюдаться нижеприведенные побочные эффекты.

Гипогликемия

Нерегулярное питание, особенно пропуск приемов пищи во время терапии препаратами сульфонилмочевины, в том числе и препаратом Гликлада, может привести к развитию гипогликемии. Вероятные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, слабость, нарушение сна, чувство тревоги, раздражительность, снижение концентрации и внимания, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парез, нарушение чувствительности, головокружение, ощущение бессилия, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость, потеря сознания и даже развитие комы с летальным исходом.

Кроме того, могут наблюдаться нарушения со стороны адренергической системы: потливость, липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, боль за грудиной, аритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Эти симптомы можно устранить или свести к минимуму, если принимать гликлазид во время завтрака.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: изменения гематологических показателей, включая анемию, лейкопению, тромбоцитопению, гранулоцитопению. Эти явления редки и обычно проходят после отмены препарата.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (например, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), очень редко ̶ медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако прием сахарозаменителей в этом случае не будет эффективным. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что даже когда первоначально принятые меры были эффективными, гипогликемия может возникнуть снова.

Если эпизод гипогликемии тяжким или длительным и состояние пациента временно под контролем благодаря приему сахара, необходима неотложная медицинская помощь или даже госпитализация.

Другие побочные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций по приему препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.

Реже наблюдаются следующие побочные эффекты

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, ангионевротический отек, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны системы крови и лимфатической системы (возникают редко): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения холестатической желтухи лечение следует прекратить. Указанные побочные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.

Со стороны органа зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, через изменения уровня глюкозы в крови.

Нарушения, которые могут наблюдаться при применении любого препарата сульфонилмочевины: случаи эритроцитопения, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергических васкулитов, гипонатриемии, повышение уровня печеночных ферментов и даже нарушение функции печени (например с холестазом и желтухой), гепатита с регрессией после отмены препаратов сульфонилмочевины или в редких случаях - с последующей печеночной недостаточностью, угрожавшей жизни.

Клинические исследования.

Во время многоцентрового исследования ADVANCE проводился мониторинг серьезных побочных реакций. Всего в 59,3% с 5571 пациентов в группе интенсивного контроля гликемии (против 58,1% с 5569 пациентов в группе обычного контроля гликемии) наблюдались серьезные нежелательные реакции с незначительными межгрупповыми различиями по частоте проявления каждого типа нежелательных реакций. В группе пациентов с сахарным диабетом II типа, которые лечились по стратегии интенсивного контроля гликемии, не было обнаружено неописанных ранее нежелательных реакций. Несколько пациентов перенесли тяжелую гипогликемию, общая частота проявлений побочных эффектов была низкой, и, как и ожидалось, более распространенной в группе интенсивного контроля гликемии, чем в группе обычного контроля гликемии (2,7% против 1,5%; отношение рисков 1,86 р <0,001). Большинство эпизодов гипогликемии наблюдались у пациентов с сопутствующей инсулинотерапией.

При необходимости врач может рассмотреть Гликлада аналоги, содержащие гликлазид или другие производные сульфонилмочевины, для контроля уровня глюкозы при сахарном диабете 2 типа.

Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в документе Гликлада инструкция, который обязательно прилагается к каждой упаковке.

Хранить при температуре не выше 30 ^° С в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет.