Гентаміцин

Склад

1 мл гентаміцину сульфату в перерахунку на гентаміцин і безводну речовину 0,04 г

Допоміжні речовини: натрію піросульфіт, динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, вода для "ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (по 2 мл розчину в ампулі; по 10 ампул в коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозора, безбарвна або злегка зеленувата рідина

Фармакодинаміка

Гентаміцин є антибіотиком групи аміноглікозидів з широким спектром дії. Механізм дії "пов'язаний з пригніченням рибосомних субодиниць 30S. Тести in vitro підтверджують його активність відносно різних видів грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.

Фармакокінетика

Гентаміцин абсорбується, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові через 30 - 60 хв після введення.

Терапевтичні концентрації в крові зберігаються протягом 6 - 8 годин.

У терапевтичних концентраціях визначається в тканини нирок, легенів, в плевральному та перитонеальному ексудату. У нормі Гентамицин при парентеральному введенні погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, але при менінгіті концентрація в спинномозковій рідині підвищується. Препарат виділяється з грудним молоком.

Приблизно 70% Гентамицина протягом доби виводиться в незміненому вигляді з сечею за допомогою клубочкової фільтрації. Період напіввиведення становить приблизно 2 години. При порушенні видільної функції нирок істотно підвищується концентрація і збільшується період напіввиведення Гентамицина.

З огляду на особливості його терапевтичної широти, Гентамицина сульфат слід застосовувати в тих випадках, коли мікроорганізми резистентні до більш безпечних антибіотиків. Гентаміцин призначають для лікування інфекцій, викликаних чутливими до нього збудниками, у тому числі:

• септицемія (включаючи неонатальний сепсис)
• хронічні інфекції сечовивідних шляхів;
• інфекційні захворювання нижніх відділів дихальних шляхів;
• інфекційні захворювання шкіри, кісток, м'яких тканин;
• інфіковані опікові рани;
• інфекційні захворювання ЦНС (включаючи менінгіт) у комбінації з ß-лактамнимиантибіотиками
• інфекції черевної порожнини (включаючи перитоніт);
• інфекції, що супроводжуються захворюваннями, які порушують опірність організму людини (лейкемія, діабет, терапія кортикостероїдами та т.д.). У цих випадках Гентамицин, як правило, застосовується в комбінації з b-лактамними антибіотиками
• профілактика інфекційних ускладнень в перед- і післяопераційний період.

Виражені порушення функції нирок (гостра і хронічна ниркова недостатність), підвищена чутливість організму до Гентамицина і інших антибіотиків аминогликозидного ряду. Дітям до 3-х років.

Препарат ін'єкційний Гентаміцин призначають також при захворюваннях слухового нерва і вестибулярного апарату, при азотемії, міастенії.

В гінекології ліки в уколах протипоказані в період вагітності (особливо I триместр) і період лактації. Попереднє лікування ототоксичними лікарськими засобами.

Гентаміцин в ампулах застосовують при пієлонефриті, циститі, бронхиті, пневмонії внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Доза, спосіб введення та інтервали між прийомами залежать від тяжкості захворювання і стану пацієнта. Режим дозування в ін'єкції розраховується, виходячи з маси тіла пацієнта.

Дорослі. Звичайна добова доза Гентаміцину для пацієнтів з помірними та серйозними інфекціями становить 3 мг/кг маси тіла внутрішньом'язово, розподілена на 2 - 3 введення. Максимальна добова доза для дорослих становить 5 мг/кг маси тіла, розділена на 3 - 4 введення.

Звичайна тривалість застосування препарату для всіх пацієнтів - 7 - 10 діб.

При важких і ускладнених інфекціях курс терапії може бути продовжений при необхідності. У таких випадках рекомендується здійснювати контроль за функцією нирок, слуху та вестибулярного апарату, оскільки токсичність препарату проявляється після його застосування більше 10 діб.

Розрахунок маси тіла, на яку необхідно призначати Гентаміцин.

Дозу розраховують за фактичною масою тіла (ФМТ), якщо у пацієнта немає надлишкової ваги (тобто додатково не більше 20% до ідеальної маси тіла (ІМТ)). Якщо пацієнт має надлишок ваги, доза розраховується на таку масу тіла (ДМТ) за формулою:

ДМТ = ІМТ + 0,4 (ФМТ - ІМТ).

Діти.

Дітям у віці до 3 років Гентаміцину сульфат призначають виключно за життєвими показаннями. Добові дози становлять: новонародженим та дітям грудного віку - 2 - 5 мг/кг, дітям у віці від 1 до 5 років - 1,5 - 3 мг/кг, 6 - 14 років - 3 мг/кг. Максимальна добова доза для дітей всіх вікових груп становить 5 мг/кг. Препарат вводять 2 - 3 рази на добу.

При порушенні функції нирок необхідно змінити режим дозування препарату так, щоб він гарантував терапевтичну адекватність лікування. При кожній можливості слід контролювати концентрацію Гентаміцину в сироватці крові. Через 30 - 60 хв. після введення сироваткові концентрації повинні становити 5 - 10 мкг/мл.

Початкова разова доза для пацієнтів зі стабільною хронічною нирковою недостатністю становить від 1 до 1,5 мг/кг маси тіла, в подальшому дозу та інтервал між прийомами визначають залежно від кліренсу креатиніну.

Дорослим пацієнтам з бактеріальною інфекцією, яким необхідний діаліз, призначають 1 - 1,5 мг Гентаміцину на кг маси тіла в кінці кожного діалізу.

Для введення дозу препарату розводять розчинником. Звичайний об'єм розчинника (стерильний фізіологічний розчин або 5% глюкоза) для дорослих становить 50 - 300 мл, для дітей об'єм розчинника треба відповідно зменшити. Тривалість інфузії 1 - 2:00. Концентрація Гентамицина в розчині не повинна перевищувати 1 мг/мл (0,1%).

У разі передозування або при виникненні токсичних реакцій з ознаками або симптомами нефротоксичності або ототоксичності та нервово ¢ м'язової блокади з дихальною недостатністю виведенню Гентамицина з плазми крові може сприяти гемодіаліз, при перитонеальному діалізі швидкість виведення препарату значно нижче. У новонароджених можливо проведення обмінного переливання крові.

Ототоксичність (пошкодження восьмої пари черепно-мозкових нервів): може розвиватися зниження гостроти слуху і ураження вестибулярного апарату (при симетричному ураженні вестибулярного апарату ці порушення в деяких випадках на перших етапах можуть бути навіть непоміченими). Особливий ризик може викликати подовжений курс лікування гентаміцином - 2 - 3 тижні.

Нефротоксичность: частота і ступінь тяжкості ушкоджень нирок залежать від величини разової дози, тривалості лікування та індивідуальних особливостей пацієнта, якості контролю над терапією та одночасного прийому інших нефротоксичних лікарських засобів. Ураження нирок проявляється протеїнурією, азотемією, рідше - олігурією і, як правило, носить зворотний характер.

Інші побічні ефекти, які відзначаються рідко: підвищення рівня сироваткових трансаміназ (АЛТ, АСТ), білірубіну, ретикулоцитів, а також тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, анемія, зниження рівня кальцію в сироватці, шкірні висипання, кропив'янка, свербіж, лихоманка, головний біль, блювота, м ¢ м'язовий біль.

Дуже рідко виникають такі побічні ефекти: нудота, підвищене слиновиділення, втрата апетиту, втрата ваги, пурпура, набряк гортані, біль у суглобах, гіпотензія та сонливість, можливі блокада нервово "м'язової провідності та пригнічення дихання.

У місці внутрішньом'язового введення Гентаміцину можлива хворобливість, при внутрішньовенному введенні - розвиток флебітів та перифлебітів.

Застосування в період вагітності та годування груддю

При вагітності препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр і в амніотичну рідину.

У разі годування дитини грудним молоком і необхідності призначення за показаннями Гентамицина матері слід припинити годування груддю або відмінити цей антибіотик.

Діти

Дітям у віці до 3 років Гентаміцину сульфат призначають виключно за життєвими показаннями.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Даних про вплив на здатність керувати автомобілем або механізмами немає. Однак у деяких пацієнтів Гентамицин в високих дозах може викликати порушення рівноваги, супроводжується нудотою і запамороченням, навіть після відміни лікування, що робить небезпечним керування автомобілем і роботу з механізмами.

Слід уникати одночасного призначення з сильнодіючими діуретиками (фуросемід, етакринова кислота), оскільки останні можуть посилити ототоксичний і нефротоксичний ефект. Можливе виникнення порушень функції дихання внаслідок нейром'язової блокади у хворих, яким одночасно з гентаміцином призначають міорелаксанти (сукцинілхолін, тубокурарин, декаметоній), анестетики та попереднє масивне переливання крові з цитратним антикоагулянтом. Застосування солей кальцію і антихолінестеразних засобів може усунути явища нейром'язової блокади.

Слід уникати одночасного та / або послідовного системного або місцевого застосування інших нейротоксичних та / або нефротоксичних засобів, таких як цисплатин, цефалоридин, аміноглікозидні антибіотики, поліміксин В, колістин, ванкоміцин.

Ризик порушення функції нирок збільшується при одночасному застосуванні з гентаміцином індометацину та інших нестероїдних протизапальних лікарських засобів, а також хінідину, циклофосфану, гангліоблокаторів, верапамілу, поліглюкіну. Гентаміцин збільшує токсичність дигоксину.

При одночасному введенні аміноглікозидів і пеніцилінів зменшується період напіввиведення і знижується їх вміст у сироватці крові.

Зменшення періоду напіввиведення відбувається у пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок при комбінованому застосуванні карбенициллина з гентаміцин.

При змішуванні в одному об'ємі аміноглікозидів з антибіотиками b-лактамних групи (пеніциліни, цефалоспорини) можлива взаємна інактивація. Також фармацевтичні несумісний з алефотеріціном, гепарином.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15 °C до 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.