Гентамицин

Состав

1 мл гентамицина сульфата в пересчете на гентамицин и безводное вещество 0,04 г

Вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для "инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций (по 2 мл раствора в ампуле; по 10 ампул в коробке).

Основные физико-химические свойства

Прозрачная, бесцветная или слегка зеленоватая жидкость

Фармакодинамика

Гентамицин является антибиотиком группы аминогликозидов с широким спектром действия. Механизм действия "связан с ингибированием рибосомальных субъединиц 30S. Тесты in vitro подтверждают его активность в отношении различных видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Гентамицин абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 30 - 60 мин после введения.

Терапевтические концентрации в крови сохраняются в течение 6 - 8 часов.

В терапевтических концентрациях определяется в ткани почек, легких, в плевральном и перитонеальном экссудата. В норме Гентамицин при парентеральном введении плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, но при менингите концентрация в спинно-мозговой жидкости повышается. Препарат выделяется с грудным молоком.

Примерно 70% Гентамицина в течение суток выводится в неизмененном виде с мочой посредством клубочковой фильтрации. Период полувыведения составляет примерно 2 часа. При нарушении выделительной функции почек существенно повышается концентрация и увеличивается период полувыведения Гентамицина.

Учитывая особенности его терапевтической широты, Гентамицина сульфат следует применять в тех случаях, когда микроорганизмы резистентны к более безопасным антибиотикам. Гентамицин назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями, в том числе:

• септицемия (включая неонатальный сепсис)
• хронические инфекции мочевыводящих путей;
• инфекционные заболевания нижних отделов дыхательных путей;
• инфекционные заболевания кожи, костей, мягких тканей;
• инфицированные ожоговые раны;
• инфекционные заболевания ЦНС (включая менингит) в комбинации с ß-лактамными антибиотиками
• инфекции брюшной полости (включая перитонит);
• инфекции, сопровождающиеся заболеваниями, нарушающих сопротивляемость организма человека (лейкемия, диабет, терапия кортикостероидами и т.д.). В этих случаях Гентамицин, как правило, применяется в комбинации с b-лактамными антибиотиками
• профилактика инфекционных осложнений в пред- и послеоперационный период.

Выраженные нарушения функции почек (острая и хроническая почечная недостаточность), повышенная чувствительность организма к Гентамицина и других антибиотиков аминогликозидного ряда. Детям до 3-х лет.

Препарат инъекционный Гентамицин назначают также при заболеваниях слухового нерва и вестибулярного аппарата, при азотемии, миастении.

В геникологии лекарство в уколах противопоказано в период беременности (особенно I триместр) и период лактации. Предварительное лечение ототоксическими лекарственными средствами.

Гентамицин в ампулах применяют при пиелонефрите, цистите, бронхите, пневмонии внутримышечно или внутривенно. Доза, способ введения и интервалы между приемами зависят от тяжести заболевания и состояния пациента. Режим дозирования в инъекции рассчитывается, исходя из массы тела пациента.

Взрослые. Обычная суточная доза Гентамицина для пациентов с умеренными и серьезными инфекциями составляет 3 мг / кг массы тела внутримышечно, распределенная на 2 - 3 введения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 5 мг / кг массы тела, разделенная на 3 - 4 введения.

Обычная продолжительность применения препарата для всех пациентов - 7 - 10 суток.

При тяжелых и осложненных инфекциях курс терапии может быть продлен при необходимости. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его применения более 10 суток.

Расчет массы тела, на которую необходимо назначать Гентамицин.

Дозу рассчитывают по фактической массе тела (ФМТ), если у пациента нет избыточного веса (то есть дополнительно не более 20% к идеальной массе тела (ИМТ)). Если пациент имеет избыток веса, доза рассчитывается на такую ​​массу тела (ДМТ) по формуле:

ДМТ = ИМТ + 0,4 (ФМТ - ИМТ).

Дети.

Детям в возрасте до 3 лет Гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям. Суточные дозы составляют: новорожденным и детям грудного возраста - 2 - 5 мг / кг, детям в возрасте от 1 до 5 лет - 1,5 - 3 мг / кг, 6 - 14 лет - 3 мг / кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг / кг. Препарат вводят 2 - 3 раза в сутки.

При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. При каждой возможности следует контролировать концентрацию Гентамицина в сыворотке крови. Через 30 - 60 мин. после введения сывороточные концентрации должны составлять 5 - 10 мкг / мл.

Начальная разовая доза для пациентов со стабильной ХПН составляет от 1 до 1,5 мг / кг массы тела, в дальнейшем дозу и интервал между приемами определяют в зависимости от клиренса креатинина.

Взрослым пациентам с бактериальной инфекцией, которым необходим диализ, назначают 1 - 1,5 мг Гентамицина на кг массы тела в конце каждого диализа.

Для введения дозу препарата разводят растворителем. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5% глюкоза) для взрослых составляет 50 - 300 мл, для детей объем растворителя надо соответственно уменьшить. Продолжительность инфузии 1 - 2:00. Концентрация Гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг / мл (0,1%).

В случае передозировки или при возникновении токсических реакций с признаками или симптомами нефротоксичности или ототоксичности и нервно-¢ мышечной блокады с дыхательной недостаточностью выведению Гентамицина из плазмы крови может способствовать гемодиализ, при перитонеальном диализе скорость выведения препарата значительно ниже. У новорожденных возможно проведение обменного переливания крови.

Ототоксичность (повреждение восьмой пары черепно-мозговых нервов): может развиваться снижение остроты слуха и поражение вестибулярного аппарата (при симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения в некоторых случаях на первых этапах могут быть даже незамеченными). Особый риск может вызвать продленный курс лечения гентамицином - 2 - 3 недели.

Нефротоксичность: частота и степень тяжести повреждений почек зависят от величины разовой дозы, продолжительности лечения и индивидуальных особенностей пациента, качества контроля над терапией и одновременного приема других нефротоксических лекарственных средств. Поражение почек проявляется протеинурией, азотемией, реже - олигурией и, как правило, носит обратный характер.

Другие побочные эффекты, которые отмечаются редко: повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ), билирубина, ретикулоцитов, а также тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, снижение уровня кальция в сыворотке, кожные высыпания, крапивница, зуд, лихорадка, головная боль, рвота, г. ¢ мышечный боль.

Очень редко возникают такие побочные эффекты: тошнота, повышенное слюноотделение, потеря аппетита, потеря веса, пурпура, отек гортани, боль в суставах, гипотензия и сонливость, возможны блокада нервно-"мышечной проводимости и угнетение дыхания.

В месте внутримышечного введения Гентамицина возможна болезненность, при внутривенном введении - развитие флебитов и перифлебитов.

Применение в период беременности и кормления грудью

При беременности препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и в амниотическую жидкость.

В случае кормления ребенка грудным молоком и необходимости назначения по показаниям Гентамицина матери следует прекратить кормление грудью или отменить этот антибиотик.

Дети

Детям в возрасте до 3 лет Гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данных о влиянии на способность управлять автомобилем или механизмами нет. Однако у некоторых пациентов Гентамицин в высоких дозах может вызвать нарушение равновесия, сопровождается тошнотой и головокружением, даже после отмены лечения, что делает опасным управление автомобилем и работу с механизмами.

Следует избегать одновременного назначения с сильнодействующими диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический эффект. Возможно возникновение нарушений функции дыхания вследствие нейромышечной блокады у больных, которым одновременно с гентамицином назначают миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики и предварительное массивное переливание крови с цитратным антикоагулянтом. Применение солей кальция и антихолинэстеразных средств может устранить явления нейромышечной блокады.

Следует избегать одновременного и / или последовательного системного или местного применения других нейротоксических и / или нефротоксических средств, таких как цисплатин, цефалоридин, аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, колистин, ванкомицин.

Риск нарушения функции почек увеличивается при одновременном применении с гентамицином индометацина и других нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, а также хинидина, циклофосфана, ганглиоблокаторов, верапамила, полиглюкина. Гентамицин увеличивает токсичность дигоксина.

При одновременном введении аминогликозидов и пенициллинов уменьшается период полувыведения и снижается их содержание в сыворотке крови.

Уменьшение периода полувыведения происходит у пациентов с выраженными нарушениями функции почек при комбинированном применении карбенициллина с гентамицин.

При смешивании в одном объеме аминогликозидов с антибиотиками b-лактамных группы (пенициллины, цефалоспорины) возможна взаимная инактивация. Также фармацевтически несовместим с алефотерицином, гепарином.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.