Євроксим

Склад:

• діюча речовина: 1 флакон містить цефуроксиму натрію (еквівалентно цефуроксиму)
• 750 мг або 1,5 м

Лікарська форма:

Порошок для ін'єкцій (порошок у флаконах з прозорого скла. По 1 або 10 флаконів в коробці з картону).

Основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий кристалічний порошок.

Фармакодинаміка.

Цефуроксим - це бактерицидний цефалоспориновий антибіотик, має високу активність відносно широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи штами, які продукують β-лактамази. Цефуроксим стійкий до дії β-лактамаз і тому, відповідно, виявляє активність щодо багатьох ампіцілін- або амоксіцілінрезістентніх штамів. Основний механізм бактерицидної дії - порушення синтезу стінки бактеріальної клітини.

Придбана резистентність до антибіотика відрізняється в різних регіонах і може змінюватися з часом, а для окремих штамів може відрізнятися істотно. Бажано при наявності звернутися в місцеві даних з чутливості до антибіотика, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

Препарат високоактивний проти Staphylococcus aureus (метіцілінчутліві штами) і коагулазонегативних стафілококів (метіцілінчутліві штами), Haemophilus influenza, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (viridians group), Clostridium spp., Proteus mitabilis, Proteus, rettgeri, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium та інших штамів Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (Включаючи штами N. Gonorrhea, які продукують бета-лактамазу), Bordetella pertussis. Препарат має помірну чутливість проти Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii) і Bacterides fragilis.

Мікроорганізми, не чутливі до цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., Метициллин штами Staphylococcus aureus і коагулазонегативних стафілококів.

Деякі штами таких видів також виявилися не чутливими до Евроксіму: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. І Bacteroides fragilis.

In vitro Евроксіму в поєднанні з аміноглікозидними антибіотиками має щонайменше адитивна дія, іноді з ознаками синергізму.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація лікарського засобу в сироватці крові спостерігається через 30-45 хвилин після введення. Період напіввиведення цефуроксиму при внутрішньовенному і внутрішньом'язовому введенні становить близько 70 хвилин. Одночасне введення пробенециду сповільнює виведення цефуроксиму та спричинює підвищення його концентрації в сироватці крові.

Зв'язування з білками плазми крові коливається від 33 до 50%.

Протягом 24 годин з моменту введення препарат практично повністю (85-90%) виділяється в незміненому вигляді з сечею, більша частина препарату виводиться в перші 6:00.

Цефуроксим не метаболізується і виводиться шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції.

Рівень цефуроксиму в сироватці зменшується внаслідок діалізу.

Концентрація цефуроксиму, що перевищує МІК (МПК) для більшості поширених патогенних мікроорганізмів, досягається у кістковій тканині, синовіальній і внутрішньоочної рідинах. Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр при запаленні мозкових оболонок.

• Лікування інфекцій, спричинених чутливими до цефуроксиму мікроорганізмами, або лікування інфекцій до визначення збудника інфекційного захворювання.
• Інфекційні захворювання дихальних шляхів: гострі бронхіти і хронічні бронхіти, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної клітки;
• інфекційні захворювання горла, носа: синусити, тонзиліти, фарингіти;
• інфекційні захворювання сечовивідних шляхів: гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, безсимптомні бактеріурії;
• інфекційні захворювання м'яких тканин: целюліт, ерізепілоід, ранові інфекції;
• інфекційні захворювання кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит;
• інфекції в акушерстві та гінекології: інфекційно-запальні захворювання тазових органів;
• гонорея, особливо в тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін;
• інші інфекційні захворювання, включаючи септицемії і менінгіти.
• Профілактика виникнення інфекційних ускладнень після операцій на грудній клітці та в черевній порожнині, на тазових органах, при васкулярних, серцево-судинних та ортопедичних операціях.

У більшості випадків монотерапія Евроксімом є ефективною, але при необхідності препарат можна застосовувати в комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, в супозиторіях або ін'єкційно).

У разі наявної або очікуваної змішаної аеробного і анаеробної інфекції (наприклад перитоніту, аспіраційної пневмонії, абсцесу легенів, органів таза і мозку) і високу ймовірність такої інфекції (наприклад, при операціях на товстому кишечнику і в гінекологічній хірургії) прийнятним є застосування Евроксіму в поєднанні з метронидазолом.

При лікуванні пневмонії та загострення хронічного бронхіту Евроксім можна призначати перед пероральним застосуванням цефуроксиму, коли це необхідно.

Підвищена чутливість до цефуроксиму.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Наявність в анамнезі важкої гіперчутливості (наприклад, анафілактичні реакції) до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніциліни, монобактамами та карбапенеми).

Чутливість до Евроксіму відрізняється в різних регіонах і може змінюватися з часом. При необхідності слід звернутися в місцеві даних з чутливості до антибіотика.

Ін'єкції Евроксіму призначені тільки для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення.

Внутрішньом'язово однією ін'єкцією в одне місце слід вводити не більше 750 мг Евроксіму.

Загальні рекомендації.

дорослі

При багатьох інфекціях досить 750 мг 3 рази на добу внутрішньом'язово або внутрішньовенно. При більш тяжких інфекціях дозу збільшують до 1,5 г 3 рази на добу. У разі необхідності частоту введення можна збільшити до 4 разів на добу (інтервал введення - 6:00), загальна доза на добу збільшиться до 3-6 г. При необхідності деякі інфекції можна лікувати за такою схемою: 750 мг або 1,5 г два рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом'язово).

Діти (в тому числі немовлята)

30-100 мг/кг на добу розділені на 3-4 ін'єкції. Для більшості інфекцій оптимальною дозою є 60 мг/кг на добу.

новонароджені

30-100 мг/кг на добу, розділені на 2-3 ін'єкції. Необхідно враховувати, що період напіввиведення цефуроксиму в перші тижні життя може бути в 3-5 разів більше, ніж у дорослих.

Гонорея. 1,5 г шляхом однієї ін'єкції або по 750 мг двома ін'єкціями внутрішньом'язово в обидві сідниці.

Менінгіт. Евроксім застосовується в якості монотерапії при бактеріальному менінгіті, якщо він спричинений чутливими штамами.

Дорослі 3 г кожні 8:00.

Діти (в тому числі немовлята): 200-240 мг/кг на добу, розділені на 3 або 4 дози. Таке дозування може бути знижений до 100 мг/кг на добу після 3 днів застосування або при клінічному поліпшенні.

Новонароджені: початкова доза повинна становити 100 мг/кг на добу. Можливе зменшення дози до 50 мг/кг на добу в разі клінічного поліпшення.

Профілактика.

Звичайна доза - 1,5 г в стадії індукції анестезії при абдомінальних, тазових та ортопедичних операціях. Цю дозу можна доповнити додатковим внутрішньом'язовим введенням 750 мг через 8 і 16 годин.

При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах звичайна доза становить 1,5 г, яку вводять на стадії індукції анестезії і потім доповнюють внутрішньом'язовим введенням 750 мг 3 рази на добу протягом наступних 24-48 годин.

При повній заміні суглоба 1,5 г порошку цефуроксиму змішують з одним пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру.

Послідовна терапія.

Пневмонія: 1,5 г Евроксіму 2-3 рази на добу (внутрішньом'язово або внутрішньовенно) протягом 48-72 годин, потім перейти на пероральний прийом 500 мг цефуроксиму 2 рази на добу протягом 7-10 днів.

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг Евроксіму 2-3 рази на добу (внутрішньом'язово або внутрішньовенно) протягом 48-72 годин, потім перейти на пероральний прийом 500 мг цефуроксиму 2 рази на добу протягом 7 днів.

Тривалість як парентеральної, так і пероральної терапії визначається тяжкістю інфекції та клінічним станом пацієнта.

Порушення функції нирок.

Цефуроксим виводиться нирками. Тому, як і при застосуванні інших подібних антибіотиків, пацієнтам з порушеною функцією нирок рекомендується зменшувати дозу Евроксіму для компенсації більш повільної екскреції препарату. Немає необхідності зменшувати стандартну дозу (750 мг - 1,5 г 3 рази на добу), якщо рівень кліренсу креатиніну 20 мл/хв. Дорослим з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 10-20 мл/хв) рекомендована доза 750 мг 2 рази на добу, в більш важких випадках (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) - 750 мг 1 раз на добу.

При гемодіалізі потрібно вводити 750 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово наприкінці кожного сеансу діалізу. Додатково до парентерального введення цефуроксим можна додавати до перитонеальної діалізної рідини (звичайно 250 мг на кожні 2 літри діалізної рідини). Для пацієнтів, які знаходяться на програмному гемодіалізі або високопоточних гемофільтрації у відділеннях інтенсивної терапії, рекомендована доза становить 750 мг двічі на добу. Пацієнтам, які знаходяться на нізькопоточній гемофільтрації, необхідно дотримуватися схеми дозування як для лікування при порушеній функції нирок.

Особливості введення препарату.

Для введення слід додати 3 мл води для ін'єкцій до 750 мг Евроксіму. Обережно струсити до утворення непрозорої суспензії.

Для введення розчинити 750 мг Евроксіму в не менше ніж 6 мл води для ін'єкцій, 1,5 г - у 15 мл. Для інфузій, що тривають не більше 30 хвилин, 1,5 г цефуроксиму можна розчиняти в 50-100 мл води для ін'єкцій. Отримані розчини можуть бути введені безпосередньо у вену або в трубку крапельниці при інфузійній терапії.

Під час зберігання вже розведених розчинів можуть відбуватися зміни насиченості кольору. Антибіотик можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на уколи вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Як і при застосуванні інших бета-лактамних антибіотиків повідомлялося про тяжкі та час летальні реакції гіперчутливості. У разі виникнення важких реакцій гіперчутливості лікування цефуроксимом слід негайно припинити та вжити відповідних невідкладних заходів.

Перед початком лікування слід визначити у пацієнта наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості до цефуроксиму, цефалоспоринових антибіотиків або інших бета-лактамних антибіотиків. З обережністю призначають пацієнтам, у яких були реакції гіперчутливості на інші бета-лактамні антибіотики.

Цефалоспоринові антибіотики у високих дозах слід з обережністю призначати хворим, які отримують лікування сильнодіючими діуретиками фуросемід, або аміноглікозидними антибіотиками, оскільки повідомлялося про випадки небажаного впливу на функцію нирок при такому поєднанні ліків. Функцію нирок необхідно моніторити у цих хворих так само, як у хворих похилого віку, а також у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Як і при інших схемах лікування менінгіту, у кількох хворих дітей, які лікувалися цефуроксимом, були зареєстровані випадки втрати слуху від середнього до тяжкого ступеня.

Як і при лікуванні іншими антибіотиками, через 18-36 годин після ін'єкції цефуроксиму у спинномозковій рідині виявлялася культура Haemophilus influenzae. Однак клінічне значення цього явища невідоме.

Як і при застосуванні інших антибіотиків, тривале застосування цефуроксиму може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів (таких як Candida, Enterococci, Clostridium difficile), що може вимагати припинення лікування.

При застосуванні антибіотиків повідомлялося про випадки псевдомембранозного коліту різного ступеня тяжкості: від легкого до загрозливого життя. Тому важливо врахувати встановлення цього діагнозу у пацієнтів, у яких виникла діарея під час або після застосування антибіотика. У разі тривалої і значної діареї або якщо у пацієнта виникають спазми, лікування слід негайно припинити та провести подальше обстеження пацієнта.

При застосуванні Евроксіму в режимі послідовної терапії час переходу на пероральне застосування цефуроксиму визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю мікроорганізму. При відсутності клінічного поліпшення протягом 72 годин слід продовжити парентеральне введення препарату. Перед застосуванням Евроксіму слід ознайомитися з інструкцією із застосування цього препарату.

Інструкція попереджує, що Євроксим не слід змішувати в одному шприці з аміноглікозидними антибіотиками.

рН 2,74% розчину бікарбонату натрію для ін'єкцій суттєво впливає на колір розчину, тому цей розчин не рекомендується для розведення Євроксиму. Однак в разі необхідності, якщо хворий отримує розчин бікарбонату натрію внутрішньовенно шляхом інфузії, Евроксім можна ввести безпосередньо в трубку крапельниці.

1,5 г Евроксіму, розчиненого в 15 мл води для ін'єкцій, можна використовувати разом з ін'єкцією метронідазолу (500 мг / 100 мл), обидва препарати зберігають свою активність протягом 24 годин при температурі нижче 25 °C.

1,5 г Евроксіму сумісні з 1 г азлоциліну (в 15 мл розчинника) або з 5 г (в 50 мл розчинника) протягом 24 годин при температурі 4 °C і 6:00 при температурі не вище 25 °C.

Евроксім (5 мг/мл) можна зберігати протягом 24 годин при температурі 25 °C в 5% або 10% розчині ксилітолу для ін'єкцій.

Евроксім сумісний з розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду.

Евроксім сумісний з більшістю загальновживаних розчинів для внутрішньовенних ін'єкцій. Він зберігає свої властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі в таких розчинах: 0,9% розчин хлориду натрію для ін'єкцій 5% розчин глюкози для ін'єкцій 0,18% розчин хлориду натрію з 4% розчином глюкози для ін'єкцій 5% розчин глюкози з 0 , 9% розчином хлориду натрію для ін'єкцій 5% розчин глюкози з 0,45% розчином хлориду натрію для ін'єкцій 5% розчин глюкози з 0,225% розчином хлориду натрію для ін'єкцій 10% розчин глюкози для ін'єкцій 10% розчин інвертованою глюкози у воді для ін'єкцій розчин Рінгера; розчин Рінгер-лактату; М / 6 розчин натрію лактату; розчин Хартмана.

Стабільність Евроксіму в 0,9% розчині хлориду натрію для ін'єкцій з 5% розчином глюкози не змінюється при наявності гідрокортизону натрію фосфату.

Евроксім також сумісний протягом 24 годин при кімнатній температурі при розведенні у розчині для інфузій

з гепарином (10 або 50 одиниць / мл) в 0,9% розчині хлориду натрію для ін'єкцій
з розчином хлориду калію (10 або 40 мекв / л) в 0,9% розчині хлориду натрію для ін'єкцій.

Передозування цефалоспоринових антибіотиків може призвести до розвитку симптомів подразнення головного мозку, внаслідок чого можуть виникнути судоми. Рівень цефуроксиму можна зменшити шляхом проведення гемодіалізу або перитонеального діалізу.

Побічні реакції переважно поодинокі (менше 1/10 000) і в цілому легені та назад за своїм характером. Частота виникнення, наведена нижче, є приблизною, оскільки для більшості реакцій немає достатніх даних для такого підрахунку. Крім того, частота випадків побічних реакцій варіює залежно від показання.

Критерії оцінки частоти виникнення побічних ефектів: дуже часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 та <1/10; нечасто ³ 1/1000 та <1/100; рідко ³ 1/10 000 і <1/1000; дуже рідко <1/10 000.

Інфекції та інвазії:

• рідко - надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів, наприклад Candida.

З боку системи крові та лімфатичної системи:

• часто - нейтропенія, еозинофілія.
• нечасто - лейкопенія, зниження рівня гемоглобіну, позитивний тест Кумбса.
• рідко - тромбоцитопенія.
• дуже рідко - гемолітична анемія.

Цефалоспорини мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани червоних кров'яних клітин і взаємодіяти з антитілами, викликаючи позитивний тест Кумбса, що може впливати на визначення групи крові та дуже рідко - гемолітичної анемії.

З боку імунної системи:

Реакції гіперчутливості:

• нечасто - висипання на шкірі, кропив'янка і свербіж;
• рідко - лікарська лихоманка;
• дуже рідко - інтерстиціальний нефрит, анафілактичний шок, шкірний васкуліт.

Шлунково-кишкові розлади:

• нечасто - дискомфорт в шлунково-кишковому тракті;
• дуже рідко - псевдомембранозний коліт.

Гепатобіліарні реакції:

• часто - транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів;
• нечасто - минуще підвищення рівня білірубіну.

Транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів або білірубіну виникало головним чином у пацієнтів з існуючою патологією печінки, але даних про шкідливий вплив на печінку немає.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

• дуже рідко - поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

З боку сечовидільної системи:

• дуже рідко - підвищення рівня креатиніну сироватки крові, азоту сечовини крові та зниження рівня кліренсу креатиніну.

Загальні порушення і реакції в місці введення:

• часто - реакції в місці введення, які можуть включати біль і тромбофлебіт.

Імовірність виникнення болю в місці введення велика при застосуванні високих доз, однак це навряд чи буде причиною припинення лікування.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Даних про ембріотоксичної і тератогенної дії цефуроксиму не було одержано, проте, як і при застосуванні інших ліків, його слід з обережністю призначати в перші місяці вагітності.

Цефуроксим проникає в грудне молоко, тому слід припинити годування груддю під час застосування препарату.

Діти.

Застосовується дітям з перших днів життя.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Повідомлень про вплив препарату Евроксім на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами немає.

Як і інші антибіотики, Евроксім може впливати на флору кишечника, що призводить до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивів.

При лікуванні Евроксімом рівень глюкози в крові та плазмі рекомендується визначати за допомогою глюкозооксидазної або гексозокіназної методики.

Евроксім не впливає на результати ензимних методів визначення глюкозурії.

Евроксім незначній мірі може впливати на результати використання методик, заснованих на відновленні міді (Бенедикта, Фелінга, Клінітест), але це не призводить до хибнопозитивних результатів, як у випадку застосування інших цефалоспоринів.

Цефуроксим не впливає на результат дослідження рівня креатиніну лужним пікратом.

Зберігати при температурі не вище 25 о С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.