Еспа-Тибол

Склад

діюча речовина: тиболон; 1 таблетка містить тиболону 2,5 мг

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат, аскорбілпальмітат, лактоза.

Форма випуску

За 28 таблеток в блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.

Еспа-Тібол - це пероральний гормональний препарат, що містить тиболон, який застосовується для лікування симптомів менопаузи у жінок у віковій групі після настання клімаксу. Препарат сприяє поліпшенню якості життя, усуваючи такі прояви, як припливи та пітливість, а також може користуватися кістковою тканиною, запобігаючи її втраті. Однак при його прийомі можуть бути побічні ефекти, включаючи збільшення ризику тромбозів, тому перед призначенням потрібне ретельне обстеження. Стан пацієнтки має контролюватись лікарем, оскільки ступінь виразності симптомів та індивідуальні особливості можуть впливати на дозування. У деяких випадках може підвищуватись ризик ендометріальної гіперплазії, що потребує регулярного спостереження.

Фармакодинаміка

Після прийому тиболон швидко метаболізується в три компонента, які впливають на фармакодинамічний профіль препарату ЕСПА-ТІБОЛ. Два з цих метаболітів (3α-OH-тиболон і 3β-OH-тиболон) виявляють естрогеноподібну активність, тоді як третій метаболіт (Δ4-ізомер тиболону) виявляє прогестагеноподібну і андрогеноподібні активність.

ЕСПА-ТІБОЛ заміщає втрату при зниженні вироблення естрогену у жінок в період менопаузи поста і полегшує симптоми, викликані менопаузою.

Фармакокінетика

Після прийому тиболону відбувається швидка і екстенсивна абсорбція препарату.

Через швидкий метаболізм рівень тиболону в плазмі крові є дуже низьким. Рівні Δ4-ізомери тиболону в плазмі крові також дуже низькі. Тому деякі фармакокінетичні параметри можуть бути визначені. Пікові рівні в плазмі крові 3α-OH і 3β-OH- метаболітів високі, однак кумуляція не відбувається.

Висновок тиболону головним чином відбувається в формі кон'югованих (переважно сульфатованих) метаболітів. Частина прийнятого препарату виділяється з сечею, але більшість - з калом.

Прийом їжі не має значного впливу на абсорбцію препарату.

За даними спостережень, фармакокінетичні параметри тиболону і його метаболітів не залежать від функції нирок.

• Лікування симптомів дефіциту естрогенів у жінок в постменопаузі, якщо менопауза наступила більше 1 року тому.
• Рішення про призначення тиболону повинна базуватися на оцінці індивідуальних чинників ризику; призначаючи пацієнтам у віці від 60 років, слід брати до уваги ризик виникнення інсульту.

• Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого з допоміжних речовин.
• Вагітність і період годування груддю.
• Підозра на рак молочної залози, його наявність нині або в анамнезі (препарат підвищував ризик рецидиву раку молочної залози в плацебо-контрольованому дослідженні).
• Підозрювані або наявні естрогензалежних пухлини (наприклад, рак ендометрія).
• Вагінальна кровотеча неясної етіології.
• Нелікована гіперплазія ендометрію.
• Венозна тромбоемболія в анамнезі або нині (тромбоз глибоких вен, емболія легеневих судин).
• Артеріальні тромбоемболічні захворювання в анамнезі (наприклад, стенокардія, інфаркт міокарда, інсульт або транзиторна ішемічна порушення мозкового кровообігу).
• Гостре захворювання печінки або захворювання печінки в анамнезі, до нормалізації показників печінкових проб.
• Порфирія.

Рекомендована доза становить 1 таблетку на добу. Необхідності в корекції дози для пацієнток похилого віку немає. Таблетки приймати, запиваючи невеликою кількістю води або іншими напоями, бажано в один і той же час доби. Для початку і продовження лікування при симптомах менопаузи поста необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу протягом короткого періоду часу. При лікуванні препаратом ЕСПА-ТІБОЛ не слід окремо застосовувати прогестагени. Початок застосування препарату ЕСПА-ТІБОЛ.

Жінкам з природною менопаузою рекомендується починати лікування Еспа-тиболом не раніше ніж через 12 місяців після останньої природної кровотечі. У разі менопаузи, що настала після хірургічного втручання, лікування ЕСПА-ТІБОЛ можна починати відразу.

Перед початком прийому препарату ЕСПА-ТІБОЛ причину будь нерегулярної / позапланової вагінальної кровотечі, в тому числі при застосуванні гормонозаместительной терапії (ГЗТ), потрібно визначити для виключення злоякісного новоутворення.

Перехід з послідовного або безперервного застосування комбінованого лікарського препарату ЗГТ.

При переході з послідовного режиму застосування ЗГТ застосування препарату ЕСПА-ТІБОЛ слід починати на наступний день після завершення попереднього режиму. Якщо перехід відбувається з безперервного режиму застосування комбінованого препарату ЗГТ, то лікування препаратом ЕСПА-ТІБОЛ можна починати в будь-який час.

Пропущені дози.

Пропущену дозу необхідно прийняти одразу ж, як тільки пацієнтка про неї згадає, якщо затримка становить не більше 12.00. Якщо затримка в прийомі становить більше 12:00, приймають наступну дозу в звичайне для цього час. Пропуск дози збільшує ймовірність проривної кровотечі або кров'янистих виділень.

Лікарський препарат Еспа-Тибол можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Гостра токсичність тиболону у тварин дуже низька. Тому очікується поява симптомів токсичності, навіть при прийомі декількох таблеток одночасно. При гострому передозуванні у жінки може виникнути нудота, блювота і вагінальна кровотеча. Специфічного антидоту не існує. При необхідності слід проводити симптоматичну терапію.

З боку шлунково-кишкового тракту

• Біль у нижній частині живота

З боку шкіри та підшкірної тканини

• Патологічний зростання волосся
• Запалення сальних залоз (акне)

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

• вагінальні виділення
• Потовщення стінок ендометрія
• постменопаузальном кровотеча
• Відчуття дискомфорту в молочних залозах
• Сверблячка статевих органів Вагінальний кандидоз
• Вагінальна кровотеча.
• Біль в області тазу
• Дисплазія шийки матки
• вульвовагініт
• Біль в молочних залозах
• грибкова інфекція
• Вагінальний мікоз Біль в сосках

Після виходу препарату на ринок спостерігалися інші побічні ефекти, такі як запаморочення, висип, себорейний дерматоз, свербіж, розлади шлунково-кишкового тракту, набряки, головний біль, мігрень, порушення зору (включаючи нечіткість зору), депресія, вплив на опорно-м ' м'язову систему, наприклад артралгія або міалгія, і зміни показників функції печінки.

Ризик раку молочної залози.

Повідомлялося про підвищення в 2 рази ризику розвитку раку молочної залози у жінок, які отримують комбіновану естроген-прогестагенну терапію протягом більше 5 років.

Підвищений ризик у тих, хто отримує моноестрогенну терапію або тиболон, значно нижче, ніж ризик в осіб, що приймають естроген-прогестагенну комбінації.

Рівень ризику залежить від тривалості застосування.

За результатами Дослідження мільйонів жінок (MWS) повідомлялося, що кількість додаткових випадків раку молочної залози у тих, хто приймав тиболон, була порівнянною з тими, хто застосовував монотерапії з естрогеном.

Ризик виникнення раку ендометрія

Ризик виникнення раку ендометрія існує приблизно в 5 з 1000 жінок з маткою, не застосовують ЗГТ або тиболон.

Під час дослідження LIFT був діагностований жодного випадку раку ендометрія в групі плацебо (n = 1,773) через 2,9 року в порівнянні з 4 випадками раку ендометрія в групі прийому тиболону (n = 1,746). Це узгоджується з показником 0,8 додаткових випадку раку ендометрія на 1000 жінок, які приймали тиболон протягом одного року в цьому дослідженні.

Ризик ішемічного інсульту

У рандомізованому контрольованому випробуванні через 2,9 року було виявлено підвищення в 2,2 рази ризику розвитку інсульту у жінок (середній вік 68 років), які брали тиболон в дозі 1,25 мг, в порівнянні з тими, які приймали плацебо (28/2249 проти 13/2257). У більшості випадків (80%) інсульт був ішемічним.

Імовірність виникнення інсульту сильно залежить від віку. Таким чином, очікувана ймовірність захворюваності через 5 років становитиме 3 випадки на 1000 жінок у віці 50 - 59 років і 11 випадків на 1000 жінок у віці 60 - 69 років.

Очікується, що серед жінок, які приймають тиболон протягом 5 років, кількість додаткових випадків інсульту складе близько 4 на 1000 жінок у віці 50 - 59 років і 13 на 1000 жінок у віці 60 - 69 років.

Також відомо про інші небажані реакції пов'язані з естроген-гестагенні терапією:

залежать від естрогену доброякісні, а також злоякісні неоплазії, наприклад, рак ендометрія

венозні тромбоемболії (тромбоз глибоких вен ніг або тазових вен), а також емболія легеневої артерії;

інфаркт міокарда

захворювання жовчного міхура;

захворювання шкіри та підшкірної клітковини (хлоазма, мультиформна еритема, нодозная еритема, судинна пурпура);

деменція.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Тиболон протипоказаний для застосування в період вагітності. Якщо вагітність настає під час лікування тиболон, лікування слід негайно припинити. Відсутні клінічні дані про застосування в період вагітності. Дослідження на тваринах показали токсичність для репродуктивної системи. Під час дослідження на тваринах було виявлено тератогенності тиболону. Потенційний ризик для людини невідомий.

Тиболон протипоказаний в період годування груддю.

Діти

Інформація щодо застосування препарату дітям відсутній.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Оскільки тиболон може підвищувати фібринолітичну активність крові, це може посилювати ефективність антикоагулянтів. Такий ефект спостерігався при застосуванні варфарину. Отже, при одночасному прийомі препарату тиболон і антикоагулянтів необхідний ретельний нагляд за пацієнткою, особливо на початку лікування і при припиненні лікування. При необхідності слід коригувати дозу варфарину.

Інформація про фармакокінетичної взаємодії з тиболон обмежена. Дослідження in vivo показало, що при одночасному застосуванні з тиболон можливий помірний вплив на фармакокінетику 450 цитохрому 3A4 субстрату мідазоламу. На підставі цих даних можна очікувати взаємодії з іншими CYP3A4 субстратами.

Речовини, що стимулюють CYP3A4, такі як барбітурати, карбамазепін, гидантоин і рифампіцин, можуть посилювати метаболізм тиболону і таким чином впливати на його терапевтичну ефективність.

Рослинні препарати, що містять звіробій (Hypericum Perforatum), можуть стимулювати метаболізм естрогенів і прогестагенів.

Клінічно підвищений метаболізм естрогенів і прогестагенів може призвести до зниження ефективності та до змін профілю маткової кровотечі.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 30 місяців. Еспа тибол інструкція знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.