Эспа-тибол

Состав

действующее вещество: тиболон; 1 таблетка содержит тиболона 2,5 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, аскорбилпальмитат, лактоза.

Форма выпуска

По 28 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Эспа-Тибол — это пероральный гормональный препарат, содержащий тиболон, который применяется для лечения симптомов менопаузы у женщин в возрастной группе после наступления климакса. Препарат способствует улучшению качества жизни, устраняя такие проявления, как приливы и потливость, а также может оказывать пользу для костной ткани, предотвращая её потерю. Однако при его приёме могут возникать побочные эффекты, включая увеличение риска тромбозов, поэтому перед назначением требуется тщательное обследование. Состояние пациентки должно контролироваться врачом, так как степень выраженности симптомов и индивидуальные особенности могут влиять на дозировку. В некоторых случаях может повышаться риск эндометриальной гиперплазии, что требует регулярного наблюдения.

Фармакодинамика

После приема тиболон быстро метаболизируется в три компонента, которые влияют на фармакодинамический профиль препарата ЕСПА-ТИБОЛ. Два из этих метаболитов (3α-OH-тиболон и 3β-OH-тиболон) обнаруживают эстрогеноподобное активность, тогда как третий метаболит (Δ4-изомер тиболона) обнаруживает прогестагеноподибну и андрогеноподобные активность.

ЕСПА-ТИБОЛ замещает потерю при снижении выработки эстрогена у женщин в период постменопаузы и облегчает симптомы, вызванные менопаузой.

Фармакокинетика

После приема тиболона происходит быстрая и экстенсивная абсорбция препарата.

Через быстрый метаболизм уровень тиболона в плазме крови является очень низким. Уровни Δ4-изомера тиболона в плазме крови также очень низкие. Поэтому некоторые фармакокинетические параметры могут быть определены. Пиковые уровни в плазме крови 3α-OH и 3β-OH- метаболитов высокие, однако кумуляции не происходит.

Вывод тиболона главным образом происходит в форме конъюгированных (преимущественно сульфатированных) метаболитов. Часть принятого препарата выделяется с мочой, но большинство - с калом.

Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата.

По данным наблюдений, фармакокинетические параметры тиболона и его метаболитов не зависящие от функции почек.

• Лечение симптомов дефицита эстрогенов у женщин в постменопаузе, если менопауза наступила более 1 года назад.
• Решение о назначении тиболона должна базироваться на оценке индивидуальных факторов риска; назначая пациентам в возрасте от 60 лет, следует принимать во внимание риск возникновения инсульта.

• Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
• Беременность и период кормления грудью.
• Подозрение на рак молочной железы, его наличие в настоящее время или в анамнезе (препарат повышал риск рецидива рака молочной железы в плацебо-контролируемом исследовании).
• Подозреваемые или имеющиеся эстрогензависимых опухоли (например, рак эндометрия).
• Вагинальное кровотечение неясной этиологии.
• Нелеченная гиперплазия эндометрия.
• Венозная тромбоэмболия в анамнезе или в настоящее время (тромбоз глубоких вен, эмболия легочных сосудов).
• Артериальные тромбоэмболические заболевания в анамнезе (например, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт или транзиторная ишемическая нарушения мозгового кровообращения).
• Острое заболевание печени или заболевания печени в анамнезе, до нормализации показателей печеночных проб.
• Порфирия.

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки. Необходимости в коррекции дозы для пациенток пожилого возраста нет. Таблетки принимать, запивая небольшим количеством воды или другими напитками, желательно в одно и то же время суток. Для начала и продолжения лечения при симптомах постменопаузы необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение короткого периода времени. При лечении препаратом ЕСПА-ТИБОЛ не следует отдельно применять прогестагены. Начало применения препарата ЕСПА-ТИБОЛ.

Женщинам с естественной менопаузой рекомендуется начинать лечение Эспа-тиболом не ранее чем через 12 месяцев после последней естественной кровотечения. В случае менопаузы, наступившей после хирургического вмешательства, лечения ЕСПА-ТИБОЛ можно начинать сразу.

Перед началом приема препарата ЕСПА-ТИБОЛ причину любой нерегулярной / внеплановой вагинального кровотечения, в том числе при применении гормонозаместительной терапии (ГЗТ), нужно определить для исключения злокачественного новообразования.

Переход из последовательного или непрерывного применения комбинированного лекарственного препарата ЗГТ.

При переходе с последовательного режима применения ЗГТ применения препарата ЕСПА-ТИБОЛ следует начинать на следующий день после завершения предыдущего режима. Если переход происходит из непрерывного режима применения комбинированного препарата ЗГТ, то лечение препаратом ЕСПА-ТИБОЛ можно начинать в любое время.

Пропущенный прием дозы.

Пропущенную дозу необходимо принять сразу же, как только пациентка о ней вспомнит, если задержка составляет не более 12:00. Если задержка в приеме составляет более 12:00, принимают следующую дозу в обычное для этого время. Пропуск дозы увеличивает вероятность прорывного кровотечения или кровянистых выделений.

Лекарственный препарат Эспа-тибол можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Острая токсичность тиболона у животных очень низкая. Поэтому ожидается появление симптомов токсичности, даже при приеме нескольких таблеток одновременно. При острой передозировке у женщины может возникнуть тошнота, рвота и вагинальное кровотечение. Специфического антидота не существует. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

• Боль в нижней части живота

Со стороны кожи и подкожной ткани

• Патологический рост волос
• Воспаление сальных желез (акне)

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

• вагинальные выделения
• Утолщение стенок эндометрия
• постменопаузальном кровотечение
• Ощущение дискомфорта в молочных железах
• Зуд половых органов Вагинальный кандидоз
• Вагинальное кровотечение.
• Боль в области таза
• Дисплазия шейки матки
• вульвовагинит
• Боль в молочных железах
• грибковая инфекция
• Вагинальный микоз Боль в сосках

После выхода препарата на рынок наблюдались другие побочные эффекты, такие как головокружение, сыпь, себорейный дерматоз, зуд, расстройства желудочно-кишечного тракта, отеки, головная боль, мигрень, нарушение зрения (включая нечеткость зрения), депрессия, влияние на опорно-м ' мышечную систему, например артралгия или миалгия, и изменения показателей функции печени.

Риск рака молочной железы.

Сообщалось о повышении в 2 раза риска развития рака молочной железы у женщин, получающих комбинированную эстроген-прогестагеновом терапию в течение более 5 лет.

Повышенный риск у тех, кто получает моноестрогенну терапию или тиболон, значительно ниже, чем риск у лиц, принимающих эстроген-прогестагеновом комбинации.

Уровень риска зависит от длительности применения.

По результатам Исследования миллионов женщин (MWS) сообщалось, что количество дополнительных случаев рака молочной железы у тех, кто принимал тиболон, была сопоставимой с теми, кто применял монотерапии с эстрогеном.

Риск возникновения рака эндометрия

Риск возникновения рака эндометрия существует примерно в 5 с 1000 женщин с маткой, не применяют ЗГТ или тиболон.

Во время исследования LIFT был диагностирован ни одного случая рака эндометрия в группе плацебо (n = 1,773) через 2,9 года по сравнению с 4 случаями рака эндометрия в группе приема тиболона (n = 1,746). Это согласуется с показателем 0,8 дополнительных случая рака эндометрия на 1000 женщин, принимавших тиболон в течение одного года в этом исследовании.

Риск ишемического инсульта

В рандомизированном контролируемом испытании через 2,9 года было выявлено повышение в 2,2 раза риска развития инсульта у женщин (средний возраст 68 лет), принимавших тиболон в дозе 1,25 мг, по сравнению с теми, которые принимали плацебо (28/2249 против 13/2257). В большинстве случаев (80%) инсульт был ишемическим.

Вероятность возникновения инсульта сильно зависит от возраста. Таким образом, ожидаемая вероятность заболеваемости через 5 лет будет составлять 3 случая на 1000 женщин в возрасте 50 - 59 лет и 11 случаев на 1000 женщин в возрасте 60 - 69 лет.

Ожидается, что среди женщин, принимающих тиболон течение 5 лет, количество дополнительных случаев инсульта составит около 4 на 1000 женщин в возрасте 50 - 59 лет и 13 на 1000 женщин в возрасте 60 - 69 лет.

Также известно о других нежелательные реакции связаны с эстроген-гестагенные терапией:

зависящие от эстрогена доброкачественные, а также злокачественные неоплазии, например, рак эндометрия

венозные тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен ног или тазовых вен), а также эмболия легочной артерии;

инфаркт миокарда

заболевания желчного пузыря;

заболевания кожи и подкожной клетчатки (хлоазма, мультиформная эритема, нодозная эритема, сосудистая пурпура);

деменция.

Применение в период беременности и кормления грудью

Тиболон противопоказан для применения в период беременности. Если беременность наступает в период лечения тиболон, лечение следует немедленно прекратить. Отсутствуют клинические данные о применении в период беременности. Исследования на животных показали токсичность для репродуктивной системы. Во время исследования на животных было выявлено тератогенности тиболона. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Тиболон противопоказан в период кормления грудью.

Дети

Информация по применению препарата детям отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Поскольку тиболон может повышать фибринолитическую активность крови, это может усиливать эффективность антикоагулянтов. Такой эффект наблюдался при применении варфарина. Следовательно, при одновременном приеме препарата тиболон и антикоагулянтов необходимо тщательное наблюдение за пациенткой, особенно в начале лечения и при прекращении лечения. При необходимости следует корректировать дозу варфарина.

Информация о фармакокинетического взаимодействия с тиболон ограничено. Исследования in vivo показало, что при одновременном применении с тиболон возможен умеренное влияние на фармакокинетику 450 цитохрома 3A4 субстрата мидазолама. На основании этих данных можно ожидать взаимодействия с другими CYP3A4 субстратами.

Вещества, стимулирующие CYP3A4, такие как барбитураты, карбамазепин, гидантоин и рифампицин, могут усиливать метаболизм тиболона и таким образом влиять на его терапевтическую эффективность.

Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum Perforatum), могут стимулировать метаболизм эстрогенов и прогестагенов.

Клинически повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может привести к снижению эффективности и к изменениям профиля маточного кровотечения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 30 месяцев. Эспа тибол инструкция находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.  Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.