Емотон

склад:

• діюча речовина: сертралин;
• 1 капсула містить сертраліну гідрохлориду 25 мг, 50 мг або 100 мг;
• допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.

До складу оболонки капсули входить: барвник азорубін (Е 122) для дози 25 мг; барвники азорубін (Е 122) та жовтий захід FCF (Е 110) для доз 50 мг і 100 мг.

Форма випуску:

За 30 капсул в пластиковому контейнері та картонній пачці.

Лікування симптомів депресії (в тому числі ажитированной, незалежно від наявності або відсутності манії в анамнезі); лікування обсесивно-компульсивних розладів (нав'язливих станів), в тому числі у дітей; панічних розладів (з агорафобією або без неї); лікування посттравматичного стресового розладу; тривожних станів і проявів соціальної фобії (соціальний тривожний розлад), а також профілактика їх рецидивів.

Підвищена чутливість до сертраліну або до інших компонентів препарату. Серйозні порушення функції печінки, неконтрольована епілепсія, одночасне застосування інгібіторів МАО.

Емотон застосовують 1 раз на добу всередину вранці або ввечері, незалежно від прийому їжі. Для лікування симптомів депресії та обсесивно-компул'сівного розлади доза Емотона у дорослих становить 50 мг на добу. Для лікування панічних розладів, тривожних станів, посттравматичного стресового розладу, соціальної фобії Емотон застосовують у початковій дозі 25 мг на добу, а через тиждень дозу збільшують до 50 мг на добу. У разі неефективності дозу можна збільшувати на 50 мг, але не частіше, ніж 1 раз в 7 днів.

Призначення дітям. Безпека і ефективність сертраліну встановлені для дітей у віці від 6 років. Дітям у віці 6-12 років при обсесивно-компульсивних розладах Емотон застосовують у початковій дозі 25 мг на добу, дітям у віці 13-18 років - 50 мг на добу, яку при необхідності збільшують під суворим наглядом лікаря, але не частіше 1 разу на 7 днів. Максимальна добова доза для дорослих і дітей становить 200 мг. Курс лікування при первинних розладах повинен тривати не менше 6 тижнів, а при рецидивах - не менше 3-6 місяців.

Людям похилого віку препарат застосовують у звичайних дозах.

При порушенні функції печінки препарат застосовують під постійним наглядом лікаря. При порушенні функції печінки легкого ступеня Емотон застосовують в дозі, що не перевищує 50 мг на добу, при середньому ступені - дозу зменшують до 25-50 мг на добу і збільшують інтервал між прийомом препарату до 48-72 год.

При порушенні функції нирок дозування Емотона не змінюється.

Шлунково-кишковий тракт: діарея / нетримання калу, сухість у роті, диспепсія, нудота, біль в животі, запор, панкреатит, блювання.

Метаболічні розлади: анорексія, підвищений апетит, гіпонатріємія.

З боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення, сонливість, тремор, кома, судоми, головний біль, гіпоестезія, мігрень, рухові розлади (включаючи екстрапірамідні симптоми, в тому числі гіперкінезія, артеріальна гіпертензія, спазми щелепи або порушення ходи), мимовільні м'язові контрактури , парестезії, непритомність. Також повідомлялося про розвиток проявів серотонінергічного синдрому, в деяких випадках пов'язаних з прийомом серотонінергічних засобів, а саме: ажитація, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, діарея, лихоманка, артеріальна гіпертензія, ригідність, тахікардія.

З боку психіки: безсоння, агресивність, ажитація, тривожність, депресивні симптоми, ейфорія, галюцинації, зниження лібідо у чоловіків і жінок, нічні кошмари, психози.

З боку репродуктивної системи: сексуальні дисфункції (передусім, затримка еякуляції у чоловіків), галакторея, гінекомастія, нерегулярний менструальний цикл, пріапізм.

З боку шкіри та підшкірних тканин: підвищене потовиділення, алопеція, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, періорбітальний набряк, фоточутливість, свербіж, висипи (в тому числі поодинокі випадки ексфоліативних уражень шкіри - синдром Стівенса-Джонсона і епідермальнийнекроліз), кропив'янка.

З боку системи крові: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: пальпітації, тахікардія, патологічні кровотечі (наприклад, носова кровотеча, шлунково-кишкова кровотеча або гематурія), припливи крові (раптове почервоніння шкіри), артеріальна гіпертензія.

З боку органу слуху: дзвін у вухах.

З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гіпотиреоїдизм, синдром гіпоальдостеронізму.

З боку органу зору: мідріаз, порушення зору.

Організм в цілому: астенія, біль у грудях, периферичний набряк, втома, лихоманка, нездужання.

З боку гепатобіліарної системи: тяжкі порушення функції печінки (гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність), безсимптомне підвищення рівнів трансаміназ у плазмі (АЛТ і ACT).

З боку імунної системи: алергічні реакції, анафілактичні реакції.

Лабораторні показники: хибні результати клінічних лабораторних аналізів, зміна функції тромбоцитів, підвищена концентрація холестерину в сироватці крові, підвищення або зменшення маси тіла.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, м'язові спазми.

З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, затримка сечі.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, позіхання.

Спектр побічних ефектів, найбільш частіше зустрічаються в дослідженнях у хворих з ОКР, панічними розладами, ПТСР та соціальною фобією, був аналогічним тим, які спостерігалися в клінічних дослідженнях у хворих з депресіями.

Інші: прояви синдрому відміни при припиненні лікування сертраліном, зокрема ажитація, тривожність, запаморочення, головний біль, нудота, парестезії.

Сертралін має широкий діапазон при передозуванні. Зафіксовані випадки передозування препарату при його прийомі в дозі 13,5 г. При передозуванні виникають ознаки «серотонінового синдрому» - нудота, блювота, тремор, гіпертермія, тахікардія, ригідність і міоклонічні судоми м'язів, ажитація, порушення дихання і кровообігу, рідко - коматозний стан .

Лікування. У разі передозування необхідно промити шлунок і провести інтенсивну симптоматичну терапію, моніторинг основних життєвих функцій організму, а також застосувати ципрогептадин (антагоніст серотонінових рецепторів). Форсований діурез, гемодіаліз, гемосорбція, обмінне переливання крові, враховуючи великий обсяг розподілу препарату, неефективні. Прогноз при передозуванні Емотона сприятливий.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Сертралін можна застосовувати в період вагітності та годування груддю тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини. Жінкам репродуктивного віку при прийомі сертраліну необхідно застосовувати відповідні засоби контрацепції.

Діти. Препарат застосовують дітям старше 6 років виключно для лікування обсесивно-компульсивних розладів.

Інгібітори моноаміноксидази. Зафіксовані випадки розвитку серйозних побічних ефектів, іноді летальних, у хворих, які застосовували сертралін разом з інгібіторами МАО, зокрема з селективним інгібітором МАО - селегиліном і з оборотним інгібітором МАО - моклобемідом. У деяких випадках розвивався серотонінергічний синдром з проявами таких симптомів як гіпертермія, ригідність, міоклонус, вегетативна дисфункція з можливістю раптових порушень життєвих функцій. Психічні розлади при цьому проявляються маренням станом, роздратованістю та вираженою ажитацією, прогресуючої до стану делірію та коми. Тому сертралін не можна застосовувати разом з інгібіторами МАО або протягом 14 днів після припинення курсу лікування ними. Також лікування інгібіторами МАО не слід починати раніше ніж через 14 днів після закінчення лікування сертраліном.

Інші серотонінергічні засоби. Спільне застосування сертраліну та інших засобів, що стимулюють серотонінергічну нейромедіацію, зокрема триптофану, фенфлурамина або 5-НТ-агоністів, повинні проводитися обережно, а якщо є можливість - бути виключеним (враховуючи ризик фармакодинамічної взаємодії).

Перехід з селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), антидепресантів або антиобсесивних препаратів. Існує обмежений досвід розрахунку оптимального часу переходу з СИОЗС, антидепресантів або антиобсесивних препаратів на сертралін. Потрібно бути обережними при переході, зокрема з таких тривало діючих препаратів як флуоксетин. Тривалість періоду виведення для переходу з одного СІЗЗС на інший не встановлена.

Посилення маніакал'них / гіпоманіакал'них проявів. Посилення маніакальних / гіпоманіакальних проявів спостерігається приблизно у 0,4% хворих, які приймають сертралін, і у незначної кількості хворих з великими афективними розладами, які приймають інші ліцензовані антидепресанти та антиобсесивних кошти.

Судомні напади. Судоми є потенційним ускладненням терапії антидепресантами та антиобсесивними засобами. Судоми відзначаються приблизно у 0,08% хворих, які приймають сертралін в рамках терапії депресій. При лікуванні сертраліном панічних розладів випадків судом не зафіксовано. Протягом лікування сертраліном хворих з ОКР у близько 0,2% можуть бути судоми. Найчастіше у дітей, рідше - з наявною судомної патологією, а в одиничних випадках - із сімейним анамнезом судомної патології. При цьому жоден з них не застосовував протисудомні засоби. У всіх цих випадках причинний взаємозв'язок з терапією сертраліном малоймовірна. Оскільки сертралін не досліджувалося у хворих з судомної патологією, його не слід призначати хворим з нестабільною епілепсією; хворим з контрольованою епілепсією застосовувати сертралін слід з обережністю і під контролем лікаря. Необхідно скасувати застосування препарату хворим при розвитку судом.

Суїциди. Хворі з депресією схильні до спроб суїциду, що може утримуватися до появи істотної ремісії. Отже, на ранніх етапах лікування пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря.

З огляду на встановлений факт частоти одночасного розвитку ОКР та депресії, панічних розладів та депресії, ПТСР та депресії, аналогічні перестороги необхідні при лікуванні хворих з ОКР, панічними розладами та ПТСР.

Застосування при печінковій недостатності. Сертралін інтенсивно біотрансформіруетя в печінці. Потрібно бути обережними при застосуванні сертраліну хворим з патологією печінки. При порушеннях функції печінки необхідно зменшити дозу або приймати її рідше.

Застосування при нирковій недостатності. Сертралін інтенсивно біотрансформується в організмі. Із сечею в незміненому вигляді виводиться лише незначна частина препарату.

З огляду на низькі показники виведення сертраліну нирками, дози препарату можуть не підлягати корекції залежно від ступеня порушень функції нирок.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Емотон не впливає на психомоторну активність, проте теоретично антидепресанти можуть погіршувати здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, в тому числі керування автомобілем, тому на початку лікування препаратом до визначення індивідуальної реакції необхідно утриматися від цих видів діяльності.

Інгібітори моноаміноксидази. Протипоказано одночасне застосування сертраліну разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАОІ). (Див. Розділ «Особливості застосування»).

Інші серотонінергічні засоби. (Див. Розділ «Особливості застосування»).

Перехід з селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), антидепресантів або антиобсесивних препаратів. (Див. Розділ «Особливості застосування»).

Пімозид. Підвищена концентрація пімозиду була продемонстрована в дослідженні сумісного застосування разової низької дози пімозиду (2 мг) і сертраліну. Даний показник не супроводжувався будь-якими змінами на ЕКГ. З огляду на те, що механізм цієї взаємодії невідомий і вузькі рамки терапевтичного індексу пімозиду, сумісне застосування сертраліну і пімозиду протипоказане.

Депресанти ЦНС і алкоголь. Спільне застосування сертраліну (200 мг на добу) потенцировать вплив алкоголю, карбамазепіну, галоперидолу або фенітоїну на когнітивну і психомоторну діяльність у здорових осіб, проте одночасне приймання сертраліну та алкоголю не рекомендується.

Літій. Спільний прийом сертраліну та літію достовірно не змінює фармакокінетику літію, однак підвищує тремор порівняно з плацебо, що свідчить про можливу фармакодинамічну взаємодію. При спільному застосуванні сертраліну і препаратів літію, який може вплинути на серотонінергічну нейромедіацію, потрібно забезпечити відповідний контроль.

Фенітоїн. Тривалий прийом сертраліну 200 мг на добу не викликає клінічно значущого пригнічення метаболізму фенітоїну. Незважаючи на це, потрібно рекомендувати проведення моніторингу концентрацій фенітоїну в плазмі крові протягом початкового етапу терапії сертраліном із відповідною корекцією дози фенітоїну. Крім того, спільне застосування фенітоїну може спричинити зниження концентрації сертраліну в плазмі крові.

Суматриптан. Існують поодинокі спостереження на постліцензійному етапі щодо розвитку слабкості, гіперрефлексії, дискоординації, марення, тривожності та ажитації у хворих при сумісному застосуванні сертраліну та суматриптану. Якщо сумісне лікування сертраліном та суматриптаном необхідно в клінічному плані, потрібно забезпечити відповідний контроль.

Засоби, що зв'язуються з білками плазми. Оскільки сертралін зв'язується з білками плазми, слід враховувати можливість взаємодії з іншими засобами, які також зв'язуються з білками плазми. Однак в трьох формальних дослідженнях взаємодії з діазепамом, толбутамідом та варфарином будь-якого впливу сертраліну на зв'язування цих засобів з білками плазми не виявлено.

Варфарин. Спільне застосування сертраліну 200 мг на добу та варфарину призводило до незначного, але статистично достовірного підвищення протромбінового часу. Клінічне значення цього феномену не з'ясоване. Тому потрібно постійно контролювати показники протромбінового часу на початку або в кінці лікування сертраліном.

Взаємодія з іншими засобами. Були проведені формальні дослідження взаємодії сертраліну з іншими лікарськими засобами. Спільне застосування сертраліну 200 мг на добу та діазепаму або толбутаміду призводило до незначних, але статистично достовірних змін деяких фармакокінетичних параметрів. Спільне застосування з циметидином спричиняє істотного зниження кліренсу сертраліну. Клінічне значення цього феномену не з'ясоване. Сертралін не впливає на β-блокуючі властивості атенололу. Будь-якої взаємодії при сумісному застосуванні сертраліну 200 мг на добу і глібенкламіду або дигоксину не виявлено.

Електрошокова терапія (ЕШТ). Клінічних досліджень, спрямованих на вивчення можливого ризику або користі сумісного застосування ЕШТ і сертраліну, не проводилося.

Засоби, що метаболізуються за участю цитохрому Р450 (CYP) 2D6. Препарати антидепресантів мають різний потенціал щодо пригнічення активності ізоферменту CYP 2D6. Клінічне значення цього феномену залежить від ступеня пригнічення та терапевтичного коефіцієнта препаратів, які застосовуються спільно. Субстрати CYP 2D6 з вузькими рамками терапевтичного індексу включають трициклічні антидепресанти та клас 1С антиаритмічних засобів, зокрема пропафенону і флекаінада. У формальних дослідженнях взаємодії довгостроковий прийом сертраліну 50 мг на добу призводив до мінімального підвищення (в середньому на 23-37%) рівноважних концентрацій дезипраміну (маркера активності ізоферменту CYP 2D6) в плазмі крові.

Засоби, що метаболізуються за участю інших ферментів CYP (CYP 3A3 / 4, CYP 2C9, CYP 2С19, CYP 1A2).

CYP 3A3 / 4. Дослідження взаємодії in vivo свідчить, що довгостроковий прийом сертраліну 200 мг на добу не пригнічує CYP 3A3 / 4-залежне 6-β-гідроксилювання ендогенного кортизолу або метаболізм карбамазепіну чи терфенадину. Крім того, довгостроковий прийом сертраліну 50 мг на добу не пригнічує CYP 3A3 / 4-залежний метаболізм алпразоламу. Результати цих досліджень свідчать, що сертралін не є клінічно значущим інгібітором CYP 3A3 / 4.

CYP 2C9. Практична відсутність клінічно значущого впливу сертраліну 200 мг на добу на концентрації в плазмі толбутаміду, фенітоїну та варфарину свідчить, що сертралін не є клінічно значущим інгібітором CYP 2C9.

CYP 2C19. Практична відсутність клінічно значущого впливу сертраліну 200 мг на добу на концентрації в плазмі діазепаму свідчить, що сертралін не є клінічно значущим інгібітором CYP 2C19.

CYP 1A2. Дослідження in vitro свідчить, що сертралін володіє дуже незначним потенціалом щодо пригнічення CYP 1A2.

Фармакодинаміка. Емотон - селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну в синапсах ЦНС, що обумовлює антидепресивну, протівотревожное, опосредственное знеболювальну дію. Емотон впливає на психічний компонент залежності від алкоголю і наркотичних засобів, зменшуючи патологічний потяг до них. Препарат є селективним і не впливає на зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну. Емотон не впливає на адренергічні, холінергічні, ГАМК-ергічні, дофаминергические, гістамінергіческіе, серотонинергические, опіатні та бензодіазепінових рецепторів, тому не викликає сухості в роті, запору, затримки сечовипускання, не проявляє седативного, психостимулирующего або кардіотоксичної дій і не призводить до збільшення маси тіла при тривалому лікуванні, на відміну від трициклічних антидепресантів, а в деяких випадках може сприяти також її зменшення. Не пригнічує фермент моноамінооксидазу.

Фармакокінетика. Після прийому всередину діюча речовина Емотона сертралин майже повністю всмоктується в кишечнику, його системна біодоступність становить 80-95%. Максимальна концентрація препарату в крові відзначається через 4-8,5 год після прийому. Період напіввиведення з плазми крові становить близько 26 год. Найбільша і стабільна концентрація Емотона в крові відзначається після щоденного прийому протягом 1 тижня. Після всмоктування приблизно 98% препарату зв'язується з білками плазми крові. Препарат метаболізується в печінці. Його метаболіт - N-дезметілсертралін менш активний, ніж його попередник. Період напіввиведення N-дезмітілсертраліна з плазми крові становить 62-104 год. Сертралін і дезметілсертралін метаболізуються в печінці шляхом окисного дезамінування, гідроксилювання і кон'югації з глюкуроновою кислотою. Метаболіти виводяться із сечею та калом у рівних кількостях. Тільки 0,2% Емотона виводиться в незміненому вигляді з сечею. У підлітків і людей похилого віку фармакокінетика препарату не змінюється. У дітей у віці 6-12 років відзначається швидший метаболізм препарату. У хворих навіть з незначним порушенням функції печінки елімінація Емотона сповільнюється, і його плазмова концентрація підвищується приблизно в 3 рази. У хворих з порушенням функції нирок і кліренсом креатиніну <10 мл/хв фармакокінетика препарату не змінюється.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

• 25 мг: тверді желатинові капсули № 4, з корпусом білого з кремовим відтінком кольору, кришкою тілесного кольору та маркуванням темно-лілового кольору;
• 50 мг: тверді желатинові капсули № 4, з корпусом рожевого і кришкою тілесного кольору, і маркуванням темно-лілового кольору;
• 100 мг: тверді желатинові капсули № 3, з корпусом і кришкою рожевого кольору та маркуванням темно-лілового кольору.

Вміст капсул - порошок білого або майже білого кольору.

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності. 3 роки.

Купити Емотон при депресії можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.