Эмотон

Состав:

• действующее вещество: сертралин;
• 1 капсула содержит сертралина гидрохлорида 25 мг, 50 мг или 100 мг;
• вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

В состав оболочки капсулы входит: краситель азорубин (Е 122) для дозы 25 мг; красители азорубин (Е 122) и желтый закат FCF (Е 110) для доз 50 мг и 100 мг.

Форма выпуска:

По 30 капсул в пластиковом контейнере и картонной пачке.

Лечение симптомов депрессии (в том числе ажитированной, независимо от наличия или отсутствия мании в анамнезе); лечение обсессивно-компульсивных расстройств (навязчивых состояний), в том числе у детей; панических расстройств (с агорафобией или без неё); лечение посттравматического стрессового расстройства; тревожных состояний и проявлений социальной фобии (социальное тревожное расстройство), а также профилактика их рецидивов.

Повышенная чувствительность к сертралину или к другим компонентам препарата. Серьезные нарушения функции печени, неконтролированная эпилепсия, одновременное применение ингибиторов МАО.

Эмотон применяют 1 раз в сутки внутрь утром или вечером, независимо от приёма пищи. Для лечения симптомов депрессии и обсессивно-компулъсивного расстройства доза Эмотона у взрослых составляет 50 мг в сутки. Для лечения панических расстройств, тревожных состояний, посттравматического стрессового расстройства, социальной фобии Эмотон применяют в начальной дозе 25 мг в сутки, а через неделю дозу увеличивают до 50 мг в сутки. В случае неэффективности дозу можно увеличивать на 50 мг, но не чаще, чем 1 раз в 7 дней.

Назначение детям. Безопасность и эффективность сертралина установлены для детей в возрасте от 6 лет. Детям в возрасте 6-12 лет при обсессивно-компульсивных расстройствах Эмотон применяют в начальной дозе 25 мг в сутки, детям в возрасте 13-18 лет — 50 мг в сутки, которую при необходимости увеличивают под строгим наблюдением врача, но не чаще 1 раза в 7 дней. Максимальная суточная доза для взрослых и детей составляет 200 мг. Курс лечения при первичных расстройствах должен длиться не менее 6 недель, а при рецидивах — не менее 3-6 месяцев.

Людям пожилого возраста препарат применяют в обычных дозах.

При нарушении функции печени препарат применяют под постоянным наблюдением врача. При нарушении функции печени легкой степени Эмотон применяют в дозе, не превышающей 50 мг в сутки, при средней степени — дозу уменьшают до 25-50 мг в сутки и увеличивают интервал между приёмом препарата до 48-72 ч.

При нарушении функции почек дозировка Эмотона не изменяется.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея/недержание кала, сухость во рту, диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, панкреатит, рвота.

Метаболические расстройства: анорексия, повышенный аппетит, гипонатриемия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, сонливость, тремор, кома, судороги, головная боль, гипоэстезия, мигрень, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, в том числе гиперкинезия, артериальная гипертензия, спазмы челюсти или нарушение ходьбы), непроизвольные мышечные контрактуры, парестезии, обморок. Также сообщалось о развитии проявлений серотонинергического синдрома, в некоторых случаях связанных с приемом серотонинергических средств, а именно: ажитация, спутанность сознания, повышенное потовыделение, диарея, лихорадка, артериальная гипертензия, ригидность, тахикардия.

Со стороны психики: бессонница, агрессивность, ажитация, тревожность, депрессивные симптомы, эйфория, галлюцинации, снижение либидо у мужчин и женщин, ночные кошмары, психозы.

Со стороны репродуктивной системы: сексуальные дисфункции (прежде всего задержка эякуляции у мужчин), галакторея, гинекомастия, нерегулярный менструальный цикл, приапизм.

Со стороны кожи и подкожных тканей: повышенное потовыделение, алопеция, ангионевротический отек, отек лица, периорбитальный отек, фоточувствительность, зуд, сыпь (в том числе очень редкие случаи эксфолиативных поражений кожи — синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз), крапивница.

Со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитации, тахикардия, патологические кровотечения (например, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия), приливы крови (внезапное покраснение кожи), артериальная гипертензия.

Со стороны органа слуха: звон в ушах.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром гипоальдостеронизма.

Со стороны органа зрения: мидриаз, нарушение зрения.

Организм в целом: астения, боль в груди, периферический отек, усталость, лихорадка, недомогание.

Со стороны гепатобилиарной системы: тяжелые нарушения функции печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность), бессимптомное повышение уровней трансаминаз в плазме (АЛТ и ACT).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактические реакции.

Лабораторные показатели: ложные результаты клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышенная концентрация холестерина в сыворотке крови, повышение или уменьшение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, зевота.

Спектр побочных эффектов, наиболее чаще встречающихся в исследованиях у больных с ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальной фобией, был аналогичным тем, которые наблюдались в клинических исследованиях у больных с депрессиями.

Прочие: проявления синдрома отмены при прекращении лечения сертралином, в частности ажитация, тревожность, головокружение, головная боль, тошнота, парестезии.

Сертралин имеет широкий диапазон при передозировке. Зафиксированы случаи передозировки препарата при его приеме в дозе 13,5 г. При передозировке возникают признаки «серотонинового синдрома» — тошнота, рвота, тремор, гипертермия, тахикардия, ригидность и миоклонические судороги мышц, ажитация, нарушение дыхания и кровообращения, редко — коматозное состояние.

Лечение. В случае передозировки необходимо промыть желудок и провести интенсивную симптоматическую терапию, мониторинг основных жизненных функций организма, а также применить ципрогептадин (антагонист серотониновых рецепторов). Форсированный диурез, гемодиализ, гемосорбция, обменное переливание крови, учитывая большой объём распределения препарата, неэффективны. Прогноз при передозировке Эмотона благоприятный.

Применение в период беременности или кормления грудью. Сертралин можно применять в период беременности и кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Женщинам репродуктивного возраста при приеме сертралина необходимо применять соответствующие средства контрацепции.

Дети. Препарат применяют детям старше 6 лет исключительно для лечения обсессивно-компульсивных расстройств.

Ингибиторы моноаминоксидазы. Зафиксированы случаи развития серьезных побочных эффектов, иногда летальных, у больных, которые применяли сертралин вместе с ингибиторами МАО, в частности с селективным ингибитором МАО — селегилином и с оборотным ингибитором МАО — моклобемидом. В некоторых случаях развивался серотонинергический синдром с проявлениями таких симптомов как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная дисфункция с возможностью внезапных нарушений жизненных функций. Психические расстройства при этом проявляются бредовым состоянием, раздраженностью и выраженной ажитацией, прогрессирующей до состояния делирия и комы. Поэтому сертралин нельзя применять вместе с ингибиторами МАО или на протяжении 14 дней после прекращения курса лечения ими. Также лечение ингибиторами МАО не следует начинать раньше чем через 14 дней после окончания лечения сертралином.

Прочие серотонинергические средства. Совместное применение сертралина и других средств, стимулирующих серотонинергическую нейромедиацию, в частности триптофана, фенфлурамина или 5-НТ-агонистов, должны проводиться осторожно, а если есть возможность — быть исключенным (учитывая риск фармакодинамического взаимодействия).

Переход из селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Существует ограниченный опыт расчета оптимального времени перехода с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. Нужно быть осторожными при переходе, в частности с таких длительно действующих препаратов как флуоксетин. Продолжительность периода выведения для перехода с одного СИОЗС на другой не установлена.

Усиление маниакалъных/гипоманиакалъных проявлений. Усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений наблюдается приблизительно у 0,4 % больных, которые принимают сертралин, и у незначительного количества больных с большими аффективными расстройствами, которые принимают другие лицензированные антидепрессанты и антиобсессивные средства.

Судорожные приступы. Судороги являются потенциальным осложнением терапии антидепрессантами и антиобсессивными средствами. Судороги отмечаются приблизительно у 0,08 % больных, которые принимают сертралин в рамках терапии депрессий. При лечении сертралином панических расстройств случаев судорог не зафиксировано. На протяжении лечения сертралином больных с ОКР у около 0,2 % могут быть судороги. Чаще у детей, реже — с имеющейся судорожной патологией, а в единичных случаях — с семейным анамнезом судорожной патологии. При этом ни один из них не применял противосудорожные средства. Во всех этих случаях причинная взаимосвязь с терапией сертралином маловероятна. Поскольку сертралин не исследовался у больных с судорожной патологией, его не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией; больным с контролируемой эпилепсией применять сертралин следует с осторожностью и под контролем врача. Необходимо отменить применение препарата больным при развитии судорог.

Суициды. Больные с депрессией склонны к попыткам суицида, что может удерживаться до появления существенной ремиссии. Итак, на ранних этапах лечения пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Учитывая установленный факт частоты одновременного развития ОКР и депрессии, панических расстройств и депрессии, ПТСР и депрессии, аналогичные предостережения необходимы при лечении больных с ОКР, паническими расстройствами и ПТСР.

Применение при печеночной недостаточности. Сертралин интенсивно биотрансформируетя в печени. Нужно быть осторожными при применении сертралина больным с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу или принимать ее реже.

Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно биотрансформируется в организме. С мочой в неизмененном виде выводится только незначительная часть препарата.

Учитывая низкие показатели выведения сертралина почками, дозы препарата могут не подлежать коррекции в зависимости от степени нарушений функции почек.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Эмотон не влияет на психомоторную активность, однако теоретически антидепрессанты могут ухудшать способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, в том числе управление автомобилем, поэтому в начале лечения препаратом до определения индивидуальной реакции необходимо воздержаться от данных видов деятельности.

Ингибиторы моноаминоксидазы. Противопоказано совместное применение сертралина вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАОИ). (См. раздел «Особенности применения»).

Прочие серотонинергические средства. (См. раздел «Особенности применения»).

Переход с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. (См. раздел «Особенности применения»).

Пимозид. Повышенная концентрация пимозида была продемонстрирована в исследовании совместного применения разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и сертралина. Данный показатель не сопровождался какими-либо изменениями на ЭКГ. Учитывая то, что механизм этого взаимодействия неизвестен и узкие рамки терапевтического индекса пимозида, совместное применение сертралина и пимозида противопоказано.

Депрессанты ЦНС и алкоголь. Совместное применение сертралина (200 мг в сутки) не потенцировало влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную деятельность у здоровых лиц, тем не менее одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется.

Литий. Совместный прием сертралина и лития достоверно не изменяет фармакокинетику лития, однако повышает тремор по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При совместном применении сертралина и препаратов лития, который может повлиять на серотонинергическую нейромедиацию, нужно обеспечить соответствующий контроль.

Фенитоин. Продолжительный прием сертралина 200 мг в сутки не вызывает клинически значимого угнетения метаболизма фенитоина. Несмотря на это, нужно рекомендовать проведение мониторинга концентраций фенитоина в плазме крови на протяжении начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, совместное применение фенитоина может вызвать снижение концентрации сертралина в плазме крови.

Суматриптан. Существуют единичные наблюдения на постлицензионном этапе относительно развития слабости, гиперрефлексии, дискоординации, мечтания, тревожности и ажитации у больных при совместном применении сертралина и суматриптана. Если совместное лечение сертралином и суматриптаном необходимо в клиническом плане, нужно обеспечить соответствующий контроль.

Средства, связывающиеся с белками плазмы. Поскольку сертралин связывается с белками плазмы, нужно учитывать возможность взаимодействия с другими средствами, которые также связываются с белками плазмы. Однако в трех формальных исследованиях взаимодействия с диазепамом, толбутамидом и варфарином какого-либо влияния сертралина на связывание этих средств с белками плазмы не выявлено.

Варфарин. Совместное применение сертралина 200 мг в сутки и варфарина приводило к незначительному, но статистически достоверному повышению протромбинового времени. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Поэтому нужно постоянно контролировать показатели протромбинового времени в начале или в конце лечения сертралином.

Взаимодействие с другими средствами. Были проведены формальные исследования взаимодействия сертралина с другими лекарственными средствами. Совместное применение сертралина 200 мг в сутки и диазепама или толбутамида приводило к незначительным, но статистически достоверным изменениям некоторых фармакокинетических параметров. Совместное применение с циметидином служит причиной существенного снижения клиренса сертралина. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Сертралин не влияет на β-блокирующие свойства атенолола. Какого-либо взаимодействия при совместном применении сертралина 200 мг в сутки и глибенкламида или дигоксина не выявлено.

Электрошоковая терапия (ЭШТ). Клинических исследований, направленных на изучение возможного риска или пользы совместного применения ЭШТ и сертралина, не проводилось.

Средства, метаболизирующиеся при участии цитохрома Р450 (CYP) 2D6. Препараты антидепрессантов имеют различный потенциал относительно угнетения активности изофермента CYP 2D6. Клиническое значение этого феномена зависит от степени угнетения и терапевтического коэффициента препаратов, которые применяются совместно. Субстраты CYP 2D6 с узкими рамками терапевтического индекса включают трициклические антидепрессанты и класс 1С антиаритмических средств, в частности пропафенона и флекаинада. В формальных исследованиях взаимодействия долгосрочный прием сертралина 50 мг в сутки приводил к минимальному повышению (в среднем на 23-37%) равновесных концентраций дезипрамина (маркера активности изофермента CYP 2D6) в плазме крови.

Средства, метаболизирующиеся при участии других ферментов CYP(CYP 3A3/4, CYP 2C9, CYP 2С19, CYP 1A2).

CYP 3A3/4. Исследование взаимодействия in vivo свидетельствует, что долгосрочный прием сертралина 200 мг в сутки не угнетает CYP 3A3/ 4-зависимое 6-β-гидроксилирование эндогенного кортизола или метаболизм карбамазепина или терфенадина. Кроме того, долгосрочный прием сертралина 50 мг в сутки не угнетает CYP 3A3/ 4-зависимый метаболизм алпразолама. Результаты этих исследований свидетельствуют, что сертралин не является клинически значимым ингибитором CYP 3A3/4.

CYP 2C9. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина 200 мг в сутки на концентрации в плазме толбутамида, фенитоина и варфарина свидетельствует, что сертралин не является клинически значимым ингибитором CYP 2C9.

CYP 2C19. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина 200 мг в сутки на концентрации в плазме диазепама свидетельствует, что сертралин не является клинически значимым ингибитором CYP 2C19.

CYP 1A2. Исследование in vitro свидетельствует, что сертралин обладает очень незначительным потенциалом относительно угнетения CYP 1A2.

Фармакодинамика. Эмотон — селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонина в синапсах ЦНС, что обуславливает антидепрессивное, противотревожное, опосредственное анальгезирующее действие. Эмотон влияет на психический компонент зависимости от алкоголя и наркотических средств, уменьшая патологическое влечение к ним. Препарат является селективным и не влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Эмотон не влияет на адренергические, холинергические, ГАМК-ергические, дофаминергические, гистаминергические, серотонинергические, опиатные и бензодиазепиновые рецепторы, поэтому не вызывает сухости во рту, запора, задержки мочеиспускания, не проявляет седативного, психостимулирующего или кардиотоксического действий и не приводит к увеличению массы тела при продолжительном лечении, в отличие от трициклических антидепрессантов, а в некоторых случаях может способствовать также ее уменьшению. Не ингибирует фермент моноаминооксидазу.

Фармакокинетика. После приёма внутрь действующее вещество Эмотона сертралин почти полностью всасывается в кишечнике, его системная биодоступность составляет 80-95%. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 4-8,5 ч после приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 26 ч. Наибольшая и стабильная концентрация Эмотона в крови отмечается после ежедневного приёма в течение 1 недели. После всасывания приблизительно 98% препарата связывается с белками плазмы крови. Препарат метаболизируется в печени. Его метаболит — N-дезметилсертралин менее активный, чем его предшественник. Период полувыведения N-дезмитилсертралина из плазмы крови составляет 62-104 ч. Сертралин и дезметилсертралин метаболизируются в печени путем окислительного дезаминирования, гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты выводятся с мочой и калом в равных количествах. Только 0,2% Эмотона выводится в неизмененном виде с мочой. У подростков и людей пожилого возраста фармакокинетика препарата не изменяется. У детей в возрасте 6-12 лет отмечается более быстрый метаболизм препарата. У больных даже с незначительным нарушением функции печени элиминация Эмотона замедляется, и его плазменная концентрация повышается приблизительно в 3 раза. У больных с нарушением функции почек и клиренсом креатинина < 10 мл/мин фармакокинетика препарата не изменяется.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

• 25 мг: твердые желатиновые капсулы № 4, с корпусом белого с кремовым оттенком цвета, крышкой телесного цвета и маркировкой темно-лилового цвета;
• 50 мг: твердые желатиновые капсулы № 4, с корпусом розового и крышкой телесного цвета, и маркировкой темно-лилового цвета;
• 100 мг: твердые желатиновые капсулы № 3, с корпусом и крышкой розового цвета и маркировкой темно-лилового цвета.

Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 3 года.

Купить Эмотон при депрессии можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.