Ельдеприл

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить селегіліну гідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки (по 100 таблеток у флаконі; по 1 флакону в картонній коробці.).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею та рискою, білого або майже білого кольору. Діаметр таблетки 6 мм.

Купити Ельдепріл можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Ельдеприл (селегілін) - це інгібітор моноаміноксидази типу B (МАО-В), який застосовується в терапії хвороби Паркінсона.

Згідно з інструкцією, правильне дозування має значний вплив на безпеку лікування. Препарат може підвищувати рівень дофаміну у мозку, що дає терапевтичний ефект.

Однак при застосуванні доз, що перевищують рекомендовані, його дія перестає бути селективною, і він починає посилювати системний ефект інших амінів. Це може призвести до прискореного метаболізму та виникнення гіпертонічних кризів.

Фармакодинаміка

Селегилін є селективним інгібітором MAO-B, який також пригнічує зворотне захоплення допаміну та пресинаптичний рецептор допаміну. Ці ефекти потенціюють допамінергічну функцію у мозку. На ранніх стадіях хвороби Паркінсона подвійні сліпі дослідження показали, що пацієнти, які отримували селегілін як монотерапію, значно довше обходилися без стимуляційного лікування леводопою порівняно з хворими, які отримували плацебо. Працездатність пацієнтів залишалася високою. Селегілін потенціює та продовжує ефект леводопи, що дозволяє знизити дозу останньої. У комбінації з препаратами леводопи селегілін збільшує тривалість періоду "включення", зменшує тривалість періоду "вимикання" та зменшує вираженість феномену виснаження кінцевої дози. Селегілін не потенціює гіпертензивний ефект таких речовин, як тірамін («сирний ефект»).

Фармакокінетика

Селегилин швидко абсорбується в травному тракті. Максимальна концентрація досягається через 30-45 хвилин після прийому всередину. Біодоступність речовини низька; в середньому 10% незміненого селегіліну досягають великого кола кровообігу (проте існує суттєва різниця між різними пацієнтами). Селегилин є ліпофільним, злегка лужний з'єднанням, легко проникає в тканини, в тому числі та в мозок. Він швидко розподіляється в організмі, об'єм розподілу становить близько 500 л після введення дози 10 мг. При терапевтичних дозах 75-85% селегіліну зв'язується з білками плазми крові. Селегилин швидко метаболізується, головним чином в печінці, в десметілселегіліну, 1-метамфетаміну та 1-амфетаміну. Ці три метаболіти виявлялися в плазмі крові та сечі після одноразового і багаторазового прийому селегилина. Період напіввиведення становить 1,5-3,5 години. Загальний кліренс селегіліну в організмі становить приблизно 240 л на годину. Метаболіти селегилина головним чином виводяться із сечею, близько 15% визначаються в фекаліях. Через необоротне інгібування МАО-В тривалість терапевтичного ефекту не залежить від часу виведення селегіліну, тому достатнім прийом 1 раз на добу.

Хвороба Паркінсона або симптоматичний паркінсонізм - як монотерапія у початковій стадії хвороби або в комбінації з препаратами леводопи (в поєднанні з периферичними інгібіторами декарбоксилази або без них).

Гіперчутливість до селегіліну або до будь-якої з допоміжних речовин.

Виразкова хвороба в стадії загострення.

Одночасне застосування з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (венлафаксин), трициклічними антидепресантами, симпатоміметиками, інгібіторами МАО (лінезолід) або опадами (петидин) (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

При поєднанні селегилина злеводопою слід враховувати протипоказання до застосування леводопи.

Селегилин застосовується як монотерапія на ранній стадії захворювання або в комбінації з препаратами леводопи (в поєднанні з периферичними інгібіторами декарбоксилази або без них). В обох випадках початкова доза становить 5 мг, яку приймають вранці. Дозу Ельдепрілу можна збільшити до 10 мг на добу (можна приймати вранці або розділити на два прийоми).

Якщо при застосуванні препарату в якості допоміжної терапії до препаратів леводопи виникають побічні реакції, зумовлені леводопою, дозу останньої слід знизити.

Селеглін швидко метаболізується і метаболіти швидко виводяться. У випадках підозри на передозування слід встановити спостереження за хворим протягом 24-48 годин.

Даних щодо клінічно значущого передозування немає. Ефект селегіліну як селективного МАО-В інгібітору досягається при застосуванні доз, рекомендованих для лікування хвороби Паркінсона (5-10 мг/добу). Досвід, отриманий в ході розробки селегіліну, показує, що вплив доз 600 мг/день викликав тяжку гіпотензію і психомоторне збудження. Симптоми передозування можуть бути схожими з симптомами передозування неселективними інгібіторами МАО (розлади з боку центральної нервової та серцево-судинної систем, такі як сонливість, запаморочення, дратівливість, збудження, гіперактивність, тремор, неспокій, сильні м'язові спазми, гіпертензія, артеріальна гіпотензія, біль у грудях, прискорений і нерівний пульс, судинний колапс, дихальна недостатність, пригнічення дихання, пітливість, лихоманка, кома, судоми). Симптоми передозування можуть розвинутися протягом 24 годин. Специфічного антидоту не існує, лікування симптоматичне.

Частота виникнення побічних реакцій має наступну класифікацію: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); рідко (≥1 / 10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можна визначити за наявними даними).

Психічні розлади

• Часто: розлади сну, сплутаність свідомості, галюцинації.
• Нечасто: аномальні сновидіння, ажитація, тривога, перепади настрою.
• Частота невідома: розлад контролю імпульсу і примусу (наприклад, гіперсексуальність).

З боку нервової системи

• Часто: мимовільні рухи (дискінезії), запаморочення, головний біль.
• Нечасто минущі порушення сну (безсоння).
• Рідко порушення.

кардіальні розлади

• Часто брадикардія.
• Нечасто суправентрикулярна тахікардія.
• Рідко аритмії.

З боку судинної системи

• Рідко: постуральна гіпотензія.

Шлунково-кишковий тракт.

• Часто нудота.
• Нечасто сухість у роті.

З боку травної системи

• Часто підвищення активності печінкових ферментів.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

• Рідко висипання.

З боку нирок і сечовивідної системи

• Рідко труднощі сечовипускання.
• Частота невідома: затримка сечі.

При застосуванні лікарського засобу також виникають такі побічні реакції як психоз, депресія, тремор, біль в грудній клітці, спині, суглобах, горлі, вертиго, порушення зору, блювота, запор, діарея.

Селегілін у комбінації з леводопою особливо показаний пацієнтам, стан яких змінюється у зв'язку з лікуванням препаратами леводопи в максимальних дозах (виникнення флуктуацій як ефект виснаження дози).

Слід дотримуватися особливої обережності при застосуванні селегіліну у пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки, лабільною гіпертензією, серцевою аритмією, тяжкою стенокардією, тяжкою печінковою або нирковою недостатністю або психозом.

Оскільки селегілін потенціює ефект леводопи, можуть посилюватися побічні реакції, зумовлені леводопою, особливо на тлі застосування високих доз леводопи. Пацієнтів, які отримують таке лікування, необхідно ретельно спостерігати. При додаванні до леводопи селегіліну можуть з'явитися такі симптоми, як мимовільні рухи та/або збудження, які зникають при зниженні дози леводопи. Отже, з початком лікування селегіліном дозу леводопи можна знизити в середньому на 30%.

У високих дозах (що перевищують 10 мг/добу) селективність селегіліну щодо MAO-B починає знижуватися, що призводить до підвищеного інгібування МAO-A. Таким чином, підвищується ризик виникнення АГ.

Пацієнтам, які приймають інгібітори МАО, слід дотримуватися обережності при проведенні загального знеболювання в хірургічній практиці.

Повідомлялося про розлади контролю імпульсів і компульсивне спонукання, такі як патологічний потяг до азартних ігор, підвищене лібідо і гіперсексуальність, булімія, марнотратство та інші компульсивні або повторювані дії у пацієнтів з хворобою Паркінсона протягом терапії агоністами допаміну або іншими дофамінергічними препаратами, наприклад селегіліном.

Результати деяких досліджень свідчать про те, що у пацієнтів, які одночасно приймають селегілін і леводопу, рівень смертності вищий у порівнянні з пацієнтами, які приймають тільки леводопу. Але необхідно взяти до уваги, що в цих дослідженнях виявлено численні методологічні недоліки і що метааналіз і масштабні когортні дослідження дозволили зробити висновок про те, що між рівнем смертності пацієнтів, які отримували селегілін, і пацієнтів, які отримували препарати порівняння або комбінацію селегілін/леводопа, відсутня статистично значуща різниця. Поєднання селегіліну і леводопи недоцільне у пацієнтів з незалежними від дози змінами у відповідь на лікування.

Слід з обережністю поєднувати селегілін з лікарськими засобами, що діють переважно на ЦНС.

Слід уникати одночасного застосування селегіліну з алкоголем.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Селегілін призначений для лікування хвороби Паркінсона, яка в більшості випадків є захворюванням, що настає після дітородного віку.

Вагітність. Доступні дуже обмежені доказові дані про застосування селегіліну вагітним. Дослідження на тваринах показали, що даний засіб має репродуктивну токсичність тільки в дозах, що багаторазово перевищують рекомендовану. Рекомендується уникати призначення селегіліну в період вагітності.

Годування груддю. Невідомо, чи екскретується селегілін у грудне молоко людини. У тварин екскреція селегіліну в молоко не досліджувалася. Фізико-хімічні властивості селегіліну свідчать про те, що він повинен екскретуватися в грудне молоко. Тому ризик для дитини, яка вигодовується грудним молоком, не може бути виключений. Селегілін не слід застосовувати в період годування груддю.

Діти

Інформація щодо застосування препарату дітям відсутній, тому застосування препарату цій категорії пацієнтів не показане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Вплив селегіліну на здатність керувати автомобілем або механізмами не досліджувався. Під час лікування селегиліном може виникати запаморочення. У таких випадках слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з механізмами.

Протипоказані такі комбінації.

Симпатоміметики. Одночасне застосування селегіліну з симпатоміметиками може викликати важку артеріальну гіпертензію.

Петидин. Одночасне застосування селегіліну (селективного інгібітору МАО) і петидину протипоказано. Відомо, що селегілін і петидин взаємодіють між собою з потенційно летальним результатом, але механізм цієї взаємодії ще не вивчений.

Трамадол також може взаємодіяти з селегиліном.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) і інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (венлафаксин). При комбінації флуоксетину з селегиліном можуть спостерігатися підвищене потовиділення, гіперемія, атаксія, тремор, гіпертермія, артеріальна гіпер- і гіпотензія, судоми, прискорене серцебиття, запаморочення, збудження, сплутаність свідомості, галюцинації, делірій і кома. Оскільки флуоксетин та його активні метаболіти мають тривалий період напіввиведення, між відміною флуоксетину і початком терапії селегиліном повинно пройти не менше 5 тижнів. Селегилин і його метаболіти мають короткий період напіввиведення, тому між скасуванням селегилина і початком прийому флуоксетину достатньо двотижневого інтервалу.

Трициклічніантидепресанти. При комбінації селегіліну з трициклічними антидепресантами можуть спостерігатися токсичні ефекти з боку центральної нервової системи (запаморочення, тремор, судоми) іноді - артеріальна гіпертензія або гіпотензія, посилене потовиділення. Оскільки механізм цих реакцій недостатньо відомий, одночасне застосування селегіліну та трициклічних антидепресантів протипоказано.

Інгібітори МАО. Застосування інгібіторів МАО одночасно з селегиліном може викликати важку гіпотензію або гіпертензію.

Комбінації, що не рекомендуються.

Оральні контрацептиви. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні селегіліну з комбінованими оральними протизаплідними засобами (гестаген / етинілестрадіол або левоноргестрел / етинілестрадіол), оскільки вони можуть підвищити біодоступність селегіліну.

Взаємодія з їжею. На відміну від традиційних інгібіторів ферментів МАО, які пригнічують як МАО-А, так і МАО-В, селегілін є специфічним інгібітором МАО-В.

При застосуванні селегіліну у рекомендованих дозах після їжі, з низьким вмістом тираміну, не спостерігалося гіпертензивної реакції (так званого «сирного ефекту» - «cheese-effect»). Тому в даному випадку немає необхідності в дотриманні дієти.

Однак при комбінації селегіліну та традиційних інгібіторів МАО або інгібіторів МАО-А рекомендується суворо дотримуватися дієти (уникати їжі з великою кількістю тираміну - зрілий сир і продукти, що містять дріжджі).

Зберігати при температурі 15-25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.