Сіаліс

склад:

1 таблетка, вкрита оболонкою, препарату Сіаліс містить:

• діюча речовина - тадалафілу - 20 мг;
• Додаткові інгредієнти, включаючи лактозу.

Форма випуску:

Таблетки, вкриті оболонкою, Сіаліс в блістерних упаковках по 1, 2, 4 або 8 штук, в картонній пачці 1 блістер. Купити препарат Сіаліс у капсулах не вийде, оскільки засіб для потенції Сіаліс випускається тільки у формі таблеток.

тадалафил є оборотним селективним інгібітором специфічною фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ-5) циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). Коли сексуальне збудження викликає місцеве вивільнення оксиду азоту, інгібування ФДЕ-5 тадалафілом призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі статевого члена. Наслідком цього є релаксація гладких м'язів артерій і притока крові до тканин статевого члена, що і викликає ерекцію. Тадалафіл не діє за відсутності сексуального стимулювання.

У дослідженнях in vitro встановлено, що тадалафіл - селективний інгібітор фосфодіестерази-5. ФДЕ5 - фермент, виявлений в гладких м'язах кавернозного тіла і судин внутрішніх органів, в скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях і мозочку. Дія тадалафілу на ФДЕ-5 в 10 000 разів перевищує його вплив на на інші типи фосфодіестерази (ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-4 і ФДЕ-7). Тадалафіл в 10 000 разів активніше блокує ФДЕ5, ніж ФДЕ3 - фермент, який визначають в серці та кровоносних судинах. Ця селективність у відношенні до ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3 має важливе значення, оскільки ФДЕ3 є ферментом, який бере участь в скороченні серцевого м'яза. Крім того, тадалафіл приблизно в 700 разів активніше відносно ФДЕ5, ніж щодо ФДЕ-6, ферменту, виявленого в сітківці та є відповідальним за фототрансдукцію. Тадалафіл також проявляє в 9000 разів потужніший дію відносно ФДЕ5 порівняно з його впливом на ФДЕ-8, ФДЕ-9 і ФДЕ-10, а також в 14 разів у порівнянні з ФДЕ-11.

Розподіл в тканинах та фізіологічні ефекти ФДЕ-8 і ФДЕ-11 не визначались.

Тадалафіл не впливає на сприйняття кольорів (блакитний / зелений), що пояснюється низькою спорідненістю його до ФДЕ-6 в порівнянні з ФДЕ5. Крім того, не відзначено впливу тадалафілу на гостроту зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск і розмір зіниці.

Тадалафіл у здорових осіб не викликає достовірного зміни систолічного і діастолічного АТ в порівнянні з плацебо в положенні лежачи (середнє максимальне зниження становить 1,6 / 0,8 мм рт. Ст.) І в положенні стоячи (середнє максимальне зниження - 0,2 / 4,6 мм рт. ст.). Тадалафіл не викликає достовірного зміни частоти серцевих скорочень.

Тадалафіл у дозах 2,5 мг, 5 мг і 10 мг 1 раз на добу оцінювався в ході 3 клінічних досліджень за участю 853 пацієнтів різного віку (від 21 до 82 років) та різних етнічних груп з еректильною дисфункцією різних ступенів тяжкості (легка, середня , важка) та різної етіології. У ході двох первинних досліджень ефективності в загальній популяції в середньому коефіцієнт успішних спроб був 57% і 67% при прийомі Сіалісу 5 мг та 50% при прийомі Сіалісу 2,5 мг порівняно з 31% та 37% у групі плацебо. У дослідженнях за участю пацієнтів із вторинною еректильною дисфункцією щодо діабету в середньому коефіцієнт успішних спроб становив 41% та 46% при прийомі Сіалісу у дозі 5 мг та 2,5 мг відповідно порівняно з 28% у групі плацебо. Більшість пацієнтів у вищенаведених дослідженнях раніше приймали інгібітори ФДЕ 5 у разі потреби. У наступному дослідженні 217 пацієнтів, які раніше не застосовували інгібітори ФДЕ 5, отримували ліки Сіаліс у дозі 5 мг один раз на день та плацебо. У середньому коефіцієнт успішних спроб становив 68% групи прийому Сиалиса проти 52% групи плацебо. Плацебо-контрольоване дослідження впливу на сперматогенез прийому тадалафілу протягом 6 місяців не виявило клінічно значимого впливу препарату на характеристики сперми (кількість, рухливість і структуру сперматозоїдів). Прийом тадалафілу не впливав на рівень тестостерону, ЛГ і ФСГ в крові.

Лікарський препарат Сіаліс діє протягом 36 годин. Ефект проявляється вже через 16 хв після прийому препарату при наявності сексуального збудження.

Фармакокінетика. Всмоктування. Після прийому всередину тадалафіл швидко всмоктується. Середня максимальна концентрація в плазмі крові досягається в середньому через 2 години після прийому всередину.

Швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу не залежить від прийому їжі, тому препарат можна приймати незалежно від їжі. Час прийому (вранці або ввечері) не робить значного впливу на швидкість і ступінь всмоктування.

Розподіл. Середній об'єм розподілу становить близько 63 л. У терапевтичних концентраціях 94% тадалафілу зв'язується з білками плазми крові.

У здорових осіб менше 0,0005% введеної дози виявляють у спермі.

Метаболізм. Тадалафіл в основному метаболізується за участю ізоферменту CYP 3А4 цитохрому Р450. Основним циркулюючим метаболітом є метілкатехолглюкуронід. Цей метаболіт в 13 000 разів менше активний відносно ФДЕ5, ніж тадалафіл. Отже, можна припустити, що цей метаболіт не є клінічно значущим в обумовлених концентраціях.

Виведення. У здорових осіб середній період напіввиведення - 17,5 ч. Тадалафіл виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів, в основному з калом (близько 61% дози) і меншою мірою з сечею (близько 36% дози).

Окремі групи пацієнтів. У здорових осіб похилого віку (65 років і старше) відзначений більш низький кліренс тадалафілу при прийомі препарату всередину, що виражалося у збільшенні AUC на 25% в порівнянні з показником у здорових осіб у віці 19-45 років. Ця відмінність не є клінічно значущим і не потребує корекції дози.

Ниркова недостатність. У хворих з нирковою недостатністю (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі), експозиція тадалафілу (за значенням AUC) була більшою, ніж у здорових осіб.

Печінкова недостатність. Експозиція тадалафілу (за значенням AUC) у пацієнтів з легкою і помірною печінковою недостатністю порівнянна з такою у здорових осіб. Даних про фармакокінетику тадалафілу при тяжкій печінковій недостатності немає.

У пацієнтів з цукровим діабетом на тлі застосування тадалафілу його експозиція (AUC) було приблизно на 19% менше, ніж значення AUC у здорових осіб. Ця різниця в експозиції не потребує корекції дози.

Лікування еректильної дисфункції у дорослих чоловіків. Препарат ефективний у разі сексуальної стимуляції. Лікування симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози у дорослих чоловіків.

Купити таблетки Сіаліс можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна вартість Сіаліс вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

рекомендована доза препарату становить 20 мг. Таблетки для потенції Сіаліс приймають всередину перед передбачуваною сексуальною активністю незалежно від їжі. Препарат для потенції Сіаліс слід приймати як мінімум за 16 хв до передбачуваної сексуальної активності.

Ефективність тадалафілу може зберігатися протягом 36 годин після прийому препарату. Максимальна рекомендована частота прийому таблетки Сіаліс для чоловіків - 1 раз на добу.

Купити таблетки Сіаліс в Україні а також замовити Сіаліс поштою за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на Сіаліс для потенції вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

підвищена чутливість до тадалафілу або до інших компонентів препарату; одночасне застосування органічних нітратів в будь-якій лікарській формі.

найбільш часто відзначають головний біль (≥10% випадків). Іншими характерними побічними ефектами (з частотою ≥1%, але ≤10%) є біль в спині, диспепсія, запаморочення, гіперемія, міалгія, закладеність носа. В поодиноких випадках (з частотою ≥0,1%, але ≤1%) відзначали набряк повік, хворобливі відчуття в очах, гіперемія кон'юнктиви.

У постмаркетингових дослідженнях дуже рідко виявляли такі побічні ефекти:

• загальні реакції: реакції гіперчутливості - шкірні висипання, кропив'янка і набряк обличчя, синдром Стівенса - Джонсона, ексфоліативний дерматит;
• з боку серцево-судинної системи: описані випадки таких важких реакцій з боку серцево-судинної системи, як інфаркт міокарда, раптова кардіальна смерть, інсульт, стенокардія, тахікардія, однак у більшості пацієнтів в анамнезі були вказівки на фактори ризику з боку серцево-судинної системи . Однак неможливо встановити достовірну зв'язок розвитку зазначених вище реакцій з чинниками кардіального ризику, прийомом тадалафілу, статевою активністю або з комбінацією всіх перерахованих факторів. Також повідомлялося про розвиток гіпотензії (зазвичай в разі одночасного прийому тадалафілу з антигіпертензивними препаратами), АГ, непритомність;
• з боку шлунково-кишкового тракту: біль в животі, гастроезофагеальний рефлюкс;
• з боку шкіри: гіпергідроз;
• з боку органу зору: затемнення зору, неартеріальная передня оптична ішемічна нейропатія, оклюзія вен сітківки, порушення полів зору;
• з боку сечостатевої системи: тривала ерекція, пріапізм.
• з боку центральної нервової системи: головний біль;
• з боку респіраторної системи: носова кровотеча.
• Повідомлялося про побічні ефекти, що не зустрічалися під час проведення клінічних випробувань тому частота їх невідома: напади, тимчасова втрата пам'яті, деякі порушення, що впливають на очне кровообіг, аритмія, шкірні висипання, а також раптове зниження або втрата слуху. Іноді у чоловіків спостерігалося зниження концентрації сперми.

Особливі заходи безпеки. Сексуальна активність має потенційний ризик для пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями. Тому лікування еректильної дисфункції, в тому числі з використанням препарату Сіаліс не слід проводити у чоловіків з такими захворюваннями серця, при яких сексуальна активність не рекомендована. Слід враховувати потенційний ризик ускладнень при сексуальній активності у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями такими як:

• інфаркт міокарда протягом останніх 90 днів;
• нестабільна стенокардія або стенокардія, що виникає під час статевого акту;
• серцева недостатність II ФК і вище по NYHA, що розвинулася протягом останніх 6 місяців;
• неконтрольовані порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія (АТ ≤90 / 50 мм рт. ст.) або АГ;
• інсульт, перенесений протягом останніх 6 міс.

Проведення оцінки еректильної дисфункції включає визначення її першопричини та доцільності проведення курсу лікування.

До початку будь-якої терапії еректильної дисфункції лікар повинен оцінити стан серцево-судинної системи пацієнта, оскільки існує певна ступінь ризику, асоційована з сексуальною активністю.

Неартеріальная передня ішемічна оптична нейропатія (НАПІОН) може викликати погіршення зору, включаючи його втрату. У постмаркетингових дослідженнях про НАПІОН при застосуванні інгібіторів фосфодіестерази-5 повідомлялося рідко. Невідомо, чи пов'язана НАПІОН із застосуванням інгібіторів фосфодіестерази-5 або з іншими факторами. Пацієнт повинен бути поінформований про те, що в разі раптової втрати зору необхідно припинити застосування тадалафілу і звернутися до лікаря. Необхідно також попередити пацієнта про значне зростання ризику НАПІОН, якщо у в анамнезі у нього були вказівки про перенесеної НАПІОН.

Безпека і ефективність комбінації препарату Сіаліс з іншими видами лікування еректильної дисфункції не вивчалися, тому застосування подібних комбінацій не рекомендується.

Є повідомлення про виникнення пріапізму при використанні інгібіторів фосфодіестерази-5, включаючи тадалафіл. Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися за медичною допомогою у разі виникнення ерекції, що зберігається 4 год і більше. Несвоєчасне лікування пріапізму веде до пошкодження тканин статевого члена з настанням тривалої імпотенції. Сіаліс слід з обережністю застосовувати у пацієнтів зі схильністю до пріапізму (наприклад при серповидно-клітинної анемії, множинній мієломі або лейкозі) або у осіб з деформацією статевого члена (наприклад при кутовому викривленні, кавернозному фіброзі або хворобі Пейроні).

Щоденне застосування Сіалісу не рекомендується пацієнтам із серйозними нирковими порушеннями через підвищену експозицію (AUC) тадалафілу, обмеженим клінічним досвідом та слабкою здатністю впливати на його кліренс за допомогою діалізу. З огляду на відсутність даних про застосування Сиалиса у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки (клас С за Чайлд-П'ю), пацієнтам цієї групи Сіаліс призначають з обережністю.

Необхідно з обережністю призначати Сіаліс пацієнтам, які приймають α1-адреноблокатори (доксазозин), оскільки в деяких випадках одночасний прийом цих препаратів може призвести до симптоматичної гіпотензії.

Як і інші інгібітори ФДЕ-5, тадалафіл здатний надавати системну судинорозширювальну дію, що може призводити до транзиторному зниження артеріального тиску. Тому до початку лікування лікаря слід оцінити ступінь ймовірності подібного ефекту у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи.

Якщо у пацієнта виникає ерекція, що триває 4 години або більше, то необхідно негайно звертатися за медичною допомогою. Якщо не буде проведено негайне лікування приапізму, це може призвести до пошкодження тканин статевого члена та тривалої втрати потенції.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Сіаліс не показаний для застосування у жінок, тому дослідження по застосуванню препарату в цей період не проводилися.

Діти. Застосування препарату не рекомендовано особам до 18 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Сіаліс не робить або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та роботу c механізмами.

Сіаліс не робить клінічно значущого впливу на кліренс лікарських засобів, метаболізм яких протікає за участю ізоферменту цитохрому P450. Результати дослідження підтвердили, що тадалафіл не пригнічує і не індукує ізоферменти CYP 3А4, CYP 1А2, CYP 2D6, CYP 2С19, CYP 2E1 і CYP 2С9.

Тадалафіл в основному метаболізується переважно за участю ферменту CYP 3А4. Селективний інгібітор CYP 3А4 кетоконазол при прийомі в дозі 400 мг/добу збільшує AUC тадалафілу після його одноразового прийому на 312%, підвищує максимальну концентрацію в плазмі крові на 22%, а в дозі 200 мг/добу - на 107 і 15% відповідно.

Ритонавір (інгібітор CYP 3A4, 2С9, 2С19 і 2D6) в дозі 200 мг 2 рази на добу збільшує AUC тадалафілу після одноразового прийому на 124%, не змінюючи максимальної концентрації в крові.

Незважаючи на те що специфічні взаємодії не вивчалось, можна припустити, що такі інгібітори протеаз, як саквінавір, а також інгібітори CYP 3А4, такі як еритроміцин і интраконазол, підвищують рівень тадалафілу в плазмі крові.

Селективний індуктор CYP 3A4 рифампіцин в дозі 600 мг/добу зменшує AUC при одноразовому прийомі тадалафілу на 88%, а максимальну його концентрацію в плазмі крові підвищує на 46%. Очікується, що одночасне застосування інших індукторів CYP 3A4 також буде сприяти зниженню концентрації тадалафілу в плазмі крові.

Антигіпертензивні препарати. Тадалафіл має системну вазодилатирующим дією, яке може потенціювати гіпотензивний ефект антигіпертензивних препаратів. Крім того, у пацієнтів з погано контрольованою гіпертензією, які приймають одночасно кілька гіпотензивних препаратів, можливо більш значне зниження артеріального тиску. У переважної більшості лаціентов зниження артеріального тиску не супроводжується симптомами гіпотензії. Пацієнтам, які отримують лікування антигіпертензивними препаратами та приймають тадалафіл, повинні бути надані відповідні клінічні рекомендації.

Блокатори α-адреноблокатори. Не виявлено істотного зниження артеріального тиску у пацієнтів, що приймали одночасно тадалафил і селективний блокатор α1-адренорецепторів тамсулозин.

При призначенні тадалафілу здоровим добровольцям, які брали блокатор α1-адренорецепторів доксазозин в дозі 4-8 мг/добу, відзначали посилення гіпотензивної дії. У деяких пацієнтів спостерігалося запаморочення.

Алкоголь. Тадалафіл не впливав на концентрацію етанолу, а етанол не впливав на концентрацію тадалафілу. На тлі прийому етанолу в високих дозах (0,7 г/кг) одночасний прийом тадалафілу не призводило до статистично значимого зниження артеріального тиску. У деяких пацієнтів відзначали постуральне запаморочення і ортостатична гіпотензія. Прийом тадалафілу на фоні більш низьких доз етанолу (0,6 г/кг) не викликав розвитку артеріальної гіпотензії, а запаморочення виявляли з тією ж частотою, що і при прийомі одного тільки алкоголю.

Н2-антагоністи. Підвищення рН в шлунку в результаті прийому блокатора Н2-рецепторів нізатідіна не впливало на фармакокінетику тадалафілу.

Антациди (магнію гідроксид / алюмінію гідроксид). Одночасний прийом антацидів (магнію гідроксид / алюмінію гідроксид) з тадалафілом знижує швидкість його всмоктування без зміни експозиції AUC тадалафілу.

Ацетилсаліцилова кислота. Тадалафіл не збільшує тривалість кровотечі на тлі прийому ацетилсаліцилової кислоти.

Варфарин. Тадалафіл не робить клінічно значущого впливу на фармакокінетику S-варфарину або R-варфарину і не впливає на протромбіновий час, індукований варфарином.

Теофілін. Тадалафіл не робить клінічно значущого ефекту на фармакокінетику або фармакодинаміку теофіліну.

Симптоми: при одноразовому застосуванні у здорових осіб тадалафілу в дозі до 500 мг і пацієнтів з еректильною дисфункцією - багато разів до 100 мг/добу - побічні ефекти були такі ж, як і при призначенні в менших дозах.

Лікування: у разі передозування необхідно проводити стандартне симптоматичне лікування. При гемодіалізі тадалафил виводиться незначно.

в оригінальній упаковці при температурі нижче 30 °C.

Купити Сіаліс в Україні можна в аптеках мережі або купити Сіаліс в інтернеті можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.