Эльдеприл

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит селегилина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки (по 100 таблеток во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.).

Основные физико-химические свойства

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью и риской, белого или почти белого цвета. Диаметр таблетки 6 мм.

Купить Эльдеприл можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Эльдеприл (селегилин) — это ингибитор моноаминоксидазы типа B (МАО-В), который применяется в терапии болезни Паркинсона.

Согласно инструкции, правильное дозирование имеет значительный влияние на безопасность лечения. Препарат может повышать уровень дофамина в мозге, что дает терапевтический эффект.

Однако при применении в дозах, превышающих рекомендованные, его действие перестает быть селективным, и он начинает усиливать системный эффект других аминов. Это может привести к ускоренный метаболизм и возникновению гипертонических кризов.

Фармакодинамика

Селегилин является селективным ингибитором MAO-B, который также ингибирует обратный захват допамина и пресинаптический рецептор допамина. Эти эффекты потенцируют допаминергическую функцию в мозге. На ранних стадиях болезни Паркинсона двойные слепые исследования показали, что пациенты, которые получали селегилин в качестве монотерапии, значительно дольше обходились без стимуляционного лечения леводопой по сравнению с больными, получавшими плацебо. Работоспособность пациентов оставалась высокой. Селегилин потенцирует и продлевает эффект леводопы, что позволяет снизить дозу последней. В комбинации с препаратами леводопы селегилин увеличивает длительность периода «включения», уменьшает длительность периода «выключения» и уменьшает выраженность феномена истощения конечной дозы. Селегилин не потенцирует гипертензивный эффект таких веществ, как тирамин («сырный эффект»).

Фармакокинетика

Селегилин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация достигается через 30-45 минут после приема внутрь. Биодоступность вещества низкая; в среднем 10% неизмененного селегилина достигают большого круга кровообращения (однако существует существенная разница между различными пациентами). Селегилин является липофильным, слегка щелочной соединением, легко проникает в ткани, в том числе и в мозг. Он быстро распределяется в организме, объем распределения составляет около 500 л после введения дозы 10 мг. При терапевтических дозах 75-85% селегилина связывается с белками плазмы крови. Селегилин быстро метаболизируется, главным образом в печени, в десметилселегилину, 1-метамфетамина и 1-амфетамина. Эти три метаболита оказывались в плазме крови и мочи после однократного и многократного приема селегилина. Период полувыведения составляет 1,5-3,5 часа. Общий клиренс селегилина в организме составляет примерно 240 л в час. Метаболиты селегилина главным образом выводятся с мочой, около 15% определяются в фекалиях. Через необратимое ингибирование МАО-В продолжительность терапевтического эффекта не зависит от времени вывода селегилина, поэтому достаточным прием 1 раз в сутки.

Болезнь Паркинсона или симптоматический паркинсонизм - в качестве монотерапии в начальной стадии болезни или в комбинации с препаратами леводопы (в сочетании с периферическими ингибиторами декарбоксилазы или без них).

Гиперчувствительность к селегилина или к любой из вспомогательных веществ.

Язвенная болезнь в стадии обострения.

Одновременное применение с ингибиторами обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (венлафаксин), трициклическими антидепрессантами, симпатомиметиками, ингибиторами МАО (линезолид) или опиоидами (петидин) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При сочетании селегилина с леводопой следует учитывать противопоказания к применению леводопы.

Селегилин применяется как монотерапия на ранней стадии заболевания или в комбинации с препаратами леводопы (в сочетании с периферическими ингибиторами декарбоксилазы или без них). В обоих случаях начальная доза составляет 5 мг, которую принимают утром. Дозу Ельдеприлу можно увеличить до 10 мг в сутки (можно принимать утром или разделить на два приема).

Если при применении препарата в качестве вспомогательной терапии к препаратам леводопы возникают побочные реакции, обусловленные леводопой, дозу последней следует снизить.

Селеглин быстро метаболизируется и метаболиты быстро выделяются. В случаях подозрения на передозировку следует установить наблюдение за больным в течение 24-48 часов.

Данных относительно клинически значимой передозировки нет. Эффект селегилина как селективного МАО-В ингибитора достигается при применении доз, рекомендованных для лечения болезни Паркинсона (5-10 мг/сут). Опыт, полученный в ходе разработки селегилина, показывает, что влияние доз 600 мг/день вызвало тяжелую гипотензию и психомоторную возбужденность. Симптомы передозировки могут быть схожими с симптомами передозировки неселективными ингибиторами МАО (расстройства со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, такие как сонливость, головокружение, раздражительность, возбуждение, гиперактивность, тремор, беспокойство, сильные мышечные спазмы, гипертензия, артериальная гипотензия, боль в груди, учащенный и неровный пульс, сосудистый коллапс, дыхательная недостаточность, угнетение дыхания, потливость, лихорадка, кома, судороги). Симптомы передозировки могут развиться в течение 24 часов. Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое..

Частота возникновения побочных реакций имеет следующую классификацию: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Психические расстройства

• Часто: расстройства сна, спутанность сознания, галлюцинации.
• Нечасто: аномальные сновидения, ажитация, тревога, перепады настроения.
• Частота неизвестна: расстройство контроля импульса и принуждения (например, гиперсексуальность).

Со стороны нервной системы

• Часто : непроизвольные движения (дискинезии), головокружение, головная боль.
• Нечасто: преходящие нарушения сна (бессонница).
• Редко возбуждения.

Кардиальные расстройства

• Часто брадикардия.
• Нечасто суправентрикулярная тахикардия.
• Редко аритмии.

Со стороны сосудистой системы

• Редко : постуральная гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта.

• Часто тошнота.
• Нечасто сухость во рту.

Со стороны пищеварительной системы

• Часто повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

• Редко высыпания.

Со стороны почек и мочевыводящей системы

• Редко затруднения мочеиспускания.
• Частота неизвестна: задержка мочи.

При применении лекарственного средства также возникают такие побочные реакции как психоз, депрессия, тремор, боль в грудной клетке, спине, суставах, горле, вертиго, нарушение зрения, рвота, запор, диарея.

Селегилин в комбинации с леводопой особенно показан пациентам, состояние которых изменяется в связи с лечением препаратами леводопы в максимальных дозах (возникновение флуктуаций как эффект истощения дозы).

Следует соблюдать особую осторожность при применении селегилина у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки, лабильной гипертензией, сердечной аритмией, тяжелой стенокардией, тяжелой печеночной или почечной недостаточностью или психозом.

Поскольку селегилин потенциирует эффект леводопы, могут усиливаться побочные реакции, обусловленные леводопой, особенно на фоне применения высоких доз леводопы. Пациентов, получающих такое лечение, необходимо тщательно наблюдать. При добавлении к леводопе селегилина могут появится такие симптомы, как самопроизвольные движения и/или возбуждение, которые исчезают при снижении дозы леводопы. Следовательно, с началом лечения селегилином дозу леводопы можно снизить в среднем на 30%.

В высоких дозах (превышающих 10 мг/сут) селективность селегилина относительно MAO-B начинает снижаться, что приводит к повышенному ингибированию МAO-A. Таким образом, повышается риск возникновения АГ.

У пациентов, принимающих ингибиторы МАО, следует соблюдать осторожность при проведении общего обезболивания в хирургической пракике.

Сообщалось о расстройствах контроля импульсов и компульсивном побуждении, таких как патологическое влечение к азартным играм, повышенное либидо и гиперсексуальность, булимия, расточительство и другие компульсивные или повторяющиеся действия у пациентов с болезнью Паркинсона в течение терапии агонистами допамина или другими дофаминергическими препаратами, например селегилином.

Результаты некоторых исследований свидетельствуют о том, что у пациентов, принимающих одновременно селегилин и леводопу, уровень смертности выше по сравнению с пациентами, принимающими только леводопу. Но необходимо принять во внимание, что в этих исследованиях выявлены многочисленные методологические недостатки и что метаанализ и масштабные когортные исследования позволили сделать вывод о том, что между уровнем смертности пациентов, которые получали селегилин, и пациентов, получавших препараты сравнения или комбинацию селегилин/леводопа, отсутствует статистически значимая разница. Сочетание селегилина и леводопы нецелесообразно у пациентов с независимыми от дозы изменениями в ответ на лечение.

Следует с осторожностью сочетать селегилин с лекарственными средствами, действующими преимущественно на ЦНС.

Следует избегать одновременного применения селегилина с алкоголем.

Применение в период беременности и кормления грудью

Селегилин предназначен для лечения болезни Паркинсона, который в большинстве случаев является заболеванием, наступающим после детородного возраста.

Беременность. Доступны очень ограниченные доказательные данные о применении селегилина беременным. Исследования на животных показали, что данное средство имеет репродуктивную токсичность только в дозах, многократно превышающих рекомендованную. Рекомендуется избегать назначения селегилина в период беременности.

Кормление грудью. Неизвестно, экскретируется ли селегилин в грудное молоко человека. У животных экскреция селегилина в молоко не исследовалась. Физико-химические свойства селегилина свидетельствуют о том, что он должен экскретироваться в грудное молоко. Поэтому риск для ребенка, выращиваемого грудным молоком, не может быть исключен. Селегилин не следует применять в период кормления грудью.

Дети

Информация по применению препарата детям отсутствует, поэтому применение препарата этой категории пациентов не показано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние селегилина на способность управлять автомобилем или механизмами не изучали. Во время лечения селегилином может возникать головокружение. В таких случаях следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Противопоказаны следующие комбинации .

Симпатомиметики. В связи с риском развития артериальной гипертензии одновременное применение селегилина и симпатомиметиков противопоказано.

Петидин. Одновременное применение селегилина (селективного ингибитора МАО) и петидина противопоказано. Известно, что селегилин и петидин взаимодействуют между собой с потенциально летальным исходом, но механизм этого взаимодействия еще не изучен.

Трамадол также может взаимодействовать с селегилином.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (венлафаксин). При комбинации флуоксетина с селегилином могут наблюдаться повышенное потоотделение, гиперемия, атаксия, тремор, гипертермия, артериальная гипер- и гипотензия, судороги, учащенное сердцебиение, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, делирий и кома. Поскольку флуоксетин и его активные метаболиты имеют длительный период полувыведения, между отменой флуоксетина и началом терапии селегилином должно пройти не менее 5 недель. Селегилин и его метаболиты имеют короткий период полувыведения, поэтому между отменой селегилина и началом приема флуоксетина достаточно двухнедельного интервала.

Трициклические антидепрессанты. При комбинации селегилина с трициклическими антидепрессантами могут наблюдаться токсические эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, тремор, судороги) иногда - артериальная гипертензия или гипотензия, усиленное потоотделение. Поскольку механизм этих реакций недостаточно известен, одновременное применение селегилина и трициклических антидепрессантов противопоказано.

Ингибиторы МАО. Применение ингибиторов МАО одновременно с селегилином может вызвать тяжелую гипотензию или гипертензию.

Комбинации, не рекомендуются.

Пероральные контрацептивы . Следует соблюдать осторожность при одновременном применении селегилина с комбинированными оральными противозачаточными средствами (гестаген / этинилэстрадиол или левоноргестрел / этинилэстрадиол), поскольку они могут повысить биодоступность селегилина.

Взаимодействие с пищей. В отличие от традиционных ингибиторов ферментов МАО, подавляющие как МАО-А, так и МАО-В, селегилин является специфическим ингибитором МАО-В.

При применении селегилина в рекомендованных дозах после еды, с низким содержанием тирамина, не наблюдалось гипертензивной реакции (так называемого «сырного эффекта» - «cheese-effect»). Поэтому в данном случае нет необходимости в соблюдении диеты.

Однако при комбинации селегилина и традиционных ингибиторов МАО или ингибиторов МАО-А рекомендуется строго соблюдать диету (избегать пищи с большим количеством тирамина - зрелый сыр и продукты, содержащие дрожжи).

Хранить при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.