Дуодарт

Дуодарт — засіб для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ).

Лікарська форма препарату — тверді капсули, що містять як активні речовини дутастерид (0,5 мг) і тамсулозину гідрохлорид (0,4 мг). Їх фасують у флакони по 30 або 90 шт., кожен флакон разом з інструкцією пакують у картонну пачку. На ліки від простатиту Дуодарт ціна залежить від кількості капсул в упаковці.

Як допоміжні компоненти у процесі виробництва капсул використовуються желатин, мікрокристалічна целюлоза, монодигліцериди каприлової кислоти, триетилцитрат, карагінан, кукурудзяний крохмаль, лецитин, барвники та ряд інших речовин.

В аптеці купити ліки Дуодарт можна за лікарським рецептом.

Дуодарт — комбіновані ліки, що містять два активні компоненти:

• із групи інгібіторів 5-альфа-редуктази — дутастерид;
• із групи антагоністів адренорецепторів альфа 1A та альфа 1D — тамсулозину гідрохлорид.

Ефективність препарату обумовлена тим, що ці дві речовини, які застосовуються в комбінації, доповнюють механізм дії один одного. Дутастерид пригнічує активність обох ізоферментів 5-альфа-редуктази, що сприяють перетворенню тестостерону на дигідротестостерон. Останній, будучи андрогеном, відповідає за ріст передміхурової залози і сприяє розвитку ДГПЗ. Тамсулозин у шийці сечового міхура і гладких м’язах простати пригнічує активність альфа 1A- та альфа 1D-адренорецепторів, знижує м’язовий тонус уретри та передміхурової залози, усуває обструкцію. У результаті збільшується швидкість току сечі, знижуються набряк і симптоми подразнення. При щоденному прийомі препарату в терапевтичній дозі через 1 місяць плазмова концентрація дутастериду досягає лише 65% рівноважної концентрації, через 3 місяці лікування цей показник досягає 90%, тоді як рівноважна концентрація тамсулозину спостерігається через 5 днів. Лікування Дуодартом перевищує 12 місяців.

Фармакокінетика

Всмоктування. Після перорального введення одноразової дози 0,5 мг дутастериду час до досягнення його пікової концентрації в сироватці крові становив 1 – 3 години. Абсолютна біодоступність становила приблизно 60 %. Прийом їжі не впливав на біодоступність дутастериду. Тамсулозин всмоктується з кишечнику і є майже повністю біодоступним.

Розподіл. Дутастерид має великий об’єм розподілу (300–500 л) і високу зв’язуваність з білками плазми (>99,5 %). Після щоденного введення доз концентрація дутастериду в сироватці крові досягає 65 % рівноважної концентрації через 1 місяць і приблизно 90 % – через 3 місяці. Рівноважна концентрація в сироватці крові (Css), яка становить приблизно 40 нг/мл, досягається через 6 місяців введення дози 0,5 мг на добу. У чоловіків тамсулозин зв’язується з білками плазми приблизно на 99 %. Об’єм розподілу є невеликим (рівень приблизно 0,21/кг).

Метаболізм. В умовах in vitro дутастерид метаболізується цитохромом P450 3A4 і 3A5, утворюючи три моногідроксильованих метаболіти і один дигідрокcильований метаболіт. Після перорального введення дутастериду в дозі 0,5 мг/добу до досягнення рівноважної концентрації 1,0–15,4 % (середнє значення – 5,4 %) введеної дози дутастериду виділяється у кал у незміненому вигляді. Решта виділяється у кал у вигляді 4 основних метаболітів, що містять 39 %, 21 %, 7 % і 7 % кожної з речовин, пов’язаних з лікарським засобом, і 6 другорядних метаболітів (менше 5 % кожен). Фармакокінетичний профіль метаболітів у людини не встановлений. Тамсулозину гідрохлорид активно метаболізується ферментами цитохрому P450 у печінці, і менше 10 % дози виділяється у сечу в незміненому вигляді. Результати досліджень in vitro вказують на те, що до метаболізму тамсулозину залучаються ферменти CYP3A4 і CYP2D6, а також незначною є участь інших ізоферментів CYP. Пригнічення активності ферментів, які беруть участь у печінковому метаболізмі, може призвести до посиленої дії тамсулозину. Перед виведенням з сечею метаболіти тамсулозину гідрохлориду піддаються широкому зв’язуванню з глюкуронідом або сульфатом.

Виведення. Виведення дутастериду залежить від дози, і цей процес слід описувати як такий, що відбувається двома паралельними шляхами: один є насичуваним при клінічно значущих концентраціях, а другий – ненасичуваним. При низьких концентраціях у сироватці крові (менше 3 нг/мл) дутастерид швидко виводиться як залежним від концентрації, так і незалежним від концентрації шляхом. При терапевтичних концентраціях після повторного введення дози 0,5 мг/добу домінує повільніший, лінійний шлях виведення, а період напіввиведення становить приблизно 3–5 тижнів. Тамсулозин і його метаболіти виводяться переважно з сечею, в якій приблизно 9 % дози присутні у вигляді незміненої активної речовини.

У групі дутастериду зареєстровано більш високу частоту (n = 29, 0,9 %) низькодиференційованого раку простати (8–10 балів за шкалою Глісона) порівняно з групою плацебо (n = 19, 0,6 %) (р = 0,15). У перші 2 роки дослідження кількість пацієнтів з раком передміхурової залози з показником 8–10 балів за шкалою Глісона була однаковою в групі дутастериду (n = 17, 0,5%) і в групі плацебо (n = 18, 0,5 %). Протягом 3–4-го років дослідження більша кількість випадків раку передміхурової залози з показником 8–10 балів за шкалою Глісона була діагностована у групі дутастериду (n = 12, 0,5 %) порівняно з групою плацебо (n = 1, передміхурової залози з показником 8–10 балів за шкалою Глісона зберігався постійним в різні періоди дослідження (1–2-ий роки, 3–4-ий роки) в групі дутастериду (0,5 % у кожний період часу), у той час як у групі плацебо відсоток пацієнтів із низькодиференційованим раком простати (8–10 балів за шкалою Глісона) був нижчим у 3–4-тий роки, ніж в 1–2-ий роки ( і 0,5 %, відповідно). Не було ніякої різниці в частоті випадків раку передміхурової залози з показником 7–10 балів за шкалою Глісона (р = 0,81). Причинний взаємозв’язок між випадками раку грудної залози у чоловіків та довготривалим застосуванням дутастериду не встановлено.

Ліки Дуодарт використовують для терапії та профілактики прогресування ДГПЗ, що виявляється помірними й важкими порушеннями. Регулярний прийом препарату зменшує розміри простати та інтенсивність неприємних симптомів, збільшує швидкість сечовипускання, а також знижує ризики гострої затримки сечі, імовірності катетеризації та оперативного втручання.

Купити таблетки Дуодарт можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Препарат Дуодарт не призначають особам з ортостатичною гіпотензією в анамнезі, а також хворим із важкою печінковою недостатністю.

Не можна приймати медикамент пацієнтам з алергією на арахіс або сою, гіперчутливістю до компонентів Duodart, інших інгібіторів 5-альфа-редуктази.

Лікарський засіб не призначений для лікування дітей і жінок.

Тверді капсули (таблетки) Дуодарт проковтують цілими з достатньою кількістю води приблизно через пів години після їди. Бажано приймати ліки в один і той самий час доби.

Дорослим чоловікам (у тому числі похилого віку) призначають по 1 капсулі 1 раз на день.

Тривалість терапії визначається індивідуально лікарем залежно від стану людини. Курс лікування сягає 2–4 років.

Фармакокінетика Дуодарту у хворих з нирковою недостатністю не вивчалась. Змінювати дозу препарату для лікування таких хворих не потрібно.

Сумісне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами СYP3A4 (наприклад кетоконазолом) або – у меншій мірі – з сильними інгібіторами CYP2D6 (наприклад пароксетином) може збільшувати концентрацію тамсулозину.

Інтраопераційний синдром атонічної райдужки. Під час операції з приводу катаракти та глаукоми у деяких пацієнтів, які раніше отримували тамсулозин, був відзначений інтраопераційний синдром атонічної райдужки (ІСАР, варіант синдрому вузької зіниці). Інтраопераційний синдром атонічної райдужки може призвести до збільшення ризику очних ускладнень під час або після операції. Тому лікування Дуодартом не рекомендується пацієнтам, яким заплановано операцію з приводу катаракти.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження з вивчення впливу Дуодарту на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводилися. Однак пацієнтів потрібно проінформувати про можливе виникнення симптомів, пов’язаних з ортостатичною артеріальною гіпотензією, зокрема про запаморочення, при застосуванні Дуодарту.

Даних про випадки передозування Дуодартом немає. Далі надається інформація про застосування кожного компонента окремо.

У разі гострої артеріальної гіпотензії, яка виникає після передозування тамсулозину гідрохлоридом, слід забезпечити підтримку діяльності серцево-судинної системи.

Можливі небажані реакції Дуодарту, зареєстровані у клінічних дослідженнях і зафіксовані в період післяреєстраційних спостережень:

• часто (частота від ≥ 1/100 до < 1/10) — запаморочення, порушення еякуляції;
• нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100) — з боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння: риніт, астенія, блювота, діарея, запор, постуральна гіпотензія, з боку серця - прискорене серцебиття, серцева недостатність включаючи недостатність шлуночків;
• рідко виникають (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000) — непритомність, гіпертрихоз, алопеція (переважно тіла);
• дуже рідкісні (< 1/10 000, включно з одиничними випадками) — погіршення настрою, біль і набряк у ділянці мошонки, пріапізм, алергічні реакції, З боку шкіри та підшкірних тканин: синдром Стівенса — Джонсона.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду (0,4 мг) і циметидину (400 мг кожні 6 годин протягом 6 днів) призводило до зниження кліренсу (26 %) і збільшення AUC (площі під фармакокінетичною кривою) (44 %) тамсулозину гідрохлориду. Дуодарт слід з обережністю застосовувати в комбінації з циметидином.

Більшість препаратів, призначених для лікування ДГПЗ, містять лише один активний компонент — або дутастерид, або тамсулозину гідрохлорид.

Раніше проведене клінічне дослідження MTOPS протяжністю 4 роки показало, що комбінована терапія із застосуванням обох лікарських засобів набагато ефективніша за будь-який із варіантів монотерапії. У пацієнтів спостерігалося суттєве зменшення патологічної симптоматики та поліпшення сечовипускання. Результати дослідження показали зниження загального ризику прогресування ДГПЗ на 41%, імовірності гострої затримки сечі — на 68%, а необхідності хірургічного втручання — на 71%.

Аналогічні результати було отримано й у іншому дослідженні CombAT. Доведено однозначну перевагу тривалої комбінованої терапії над будь-яким із видів монотерапії. Причому ефективність спостерігалася у всіх пацієнтів незалежно від вихідного обсягу передміхурової залози та значення простатичного специфічного антигену, початкового ступеня важкості симптомів, попередньої терапії та інших факторів. У дослідженні брали участь чоловіки з високим ризиком прогресування ДГПЗ.

Наразі фармацевтичний ринок пропонує лише один препарат, що містить стандартні дози дутастериду та тамсулозину, — це Дуодарт.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.

Що лікує Дуодарт?

Препарат використовується при доброякісній гіперплазії передміхурової залози для усунення помірних і виражених симптомів захворювання, запобігання його прогресуванню, для зниження ризику катетеризації та оперативного втручання.

Як правильно приймати Дуодарт?

Капсули показано приймати по 1 шт. щодня в один і той самий час доби, через 30 хвилин після їди.

Як довго приймати Дуодарт?

Мінімальний курс терапії становить 12 місяців. Оптимальна тривалість лікування визначається лікарем індивідуально, вона може досягати кількох років.

Чим можна замінити Дуодарт?

Прямих аналогів препарату немає. Замінити Дуодарт може лише лікар засобом зі схожим механізмом дії.