Доксепін

Доксепін випускається у вигляді

• капсул по 10, 25, 50 і 75 мг,
• розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій (ампули) 25, 50 мг - 2 мл.

Капсули та рствор містять активну речовину Доксепін гідрохлорид 10, 25, 50 або 75 мг відповідно.

Купити таблетки Доксепін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості:

для капсул по 10 мг: корпус – блакитного кольору, кришечка – вишневого;

для капсул по 25 мг: корпус – рожевого кольору, кришечка – вишневого;

порошок білого кольору у капсулах циліндричної форми із заокругленими кінцями та розміром № 4.

Доксепін відноситься до групи трициклічних антидепресантів, похідних дібензоксепіна. Володіє комплексною дією - переважно антидепресивну, антипанічне (анксиолитическим), знеболюючим центральної дії, помірним противиразкових, протисвербіжну. За рахунок високої афінності до м-холінорецепторів надає центральну і периферичну холіноблокуючу дію; виявляє седативну і альфа-адреноблокуючу дії, уповільнює внутрішньошлуночкову провідність в середніх дозах, при перевищенні дозування може викликати важкі порушення ритму і провідності, в крайніх випадках зупинку серця.

Раніше анксиолитическое і пізніше антидепресивну дію реалізується за рахунок накопичення серотоніну і норадреналіну в центральній нервовій системі та синапсах, за рахунок порушення їх зворотного всмоктування в результаті пригнічення зворотного захоплення. Тривале застосування нормалізує адренергічну і серотонінергічну передачу, які порушуються при депресивних станах. Покращує настрій, усуває апатію, зменшує тривогу, панічні та депресивні прояви. Ефективний при булеміческіх розладах як супроводжуються депресією, так і без неї. Зменшує вегетативні прояви при невротичних розладах.

Холинолитическое, седативну дію і блокада Н2 гістамінових рецепторів обумовлює противиразковий ефект. Антихолінергічну активність можна пояснити застосування препарату при нічному нетриманні сечі.

Центральне знеболювальну дію також пов'язано з накопиченням серотоніну і впливом на систему ендогенних опіоїдів.

Фармакокінетика. Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується. Практично повністю (на 90%) зв'язується з білками плазми крові. Виводиться нирками в зміненому стані у вигляді метаболітів.

• Депресія (як прояв маніакально-депресивного психозу а також при когнітивних порушеннях), тривожність на тлі неврозів, неврозоподібних станів, психозів, хронічної алкогольної залежності, органічних ураженнях ЦНС;
• панічні розлади;
• невротичні реакції зі стійкими різко вираженими вегетативними реакціями та порушеннями сну;
• премедикація перед проведенням малоінвазивних процедур, що не вимагають загального наркозу (наприклад, перед ендоскопічними дослідженнями);
• в комплексній терапії виразкової хвороби, передменструального синдрому, різних хронічних больових синдромах, особливо при нейропатиях; профілактика мігрені, шкірних свербіж.

Приймається всередину відразу після їжі (подразнює слизову оболонку шлунка), запиваючи невеликою кількістю води до 2-х разів на добу. Початкова добова доза при помірних клінічних проявах становить 75 мг, з наступним можливим збільшенням шляхом титрування до 150 або до 300 мг на добу при виражених симптомах депресії.

При мінімальних депресивних і тривожних розладах добову дозу зменшують до 25-50 мг. Тривалість курсу в середньому 2 3 тижні з поступовим зниження дози до повної відміни. Для підготовки перед ендоскопічними та іншими малоінвазійними дослідженнями препарат вводять внутрішньом'язово одноразово в дозі 25-50 мг в залежності від ваги пацієнта і обсягу дослідження за півгодини-годину перед дослідженням.

Пацієнтам із супутніми захворюваннями або пацієнтам, які приймають інші лікарські засоби, рекомендовано одноразовий режим дозування. Це також стосується пацієнтів, які застосовують препарати з антихолінергічною дією.

Пацієнтам літнього віку також слід застосовувати такий режим дозування та з обережністю коригувати його. Ці пацієнти схильні до розвитку таких побічних реакцій: тривога, сплутаність свідомості та ортостатична гіпотензія. Тому початкову дозу слід призначати з обережністю та під ретельним контролем стану пацієнта та його реакції на препарат. Для відповідного клінічного ефекту може бути достатньо половинної дози доксепіну.

Пацієнтів слід застерегти, що протягом лікування може виникати сонливість. Вживання алкоголю може посилити дію препарату.

У випадку погіршення симптомів психозу або маніакальних епізодів під час лікування доксепіном може знадобитися зниження дози доксепіну або додавання до схеми лікування препаратів із групи нейролептиків.

Хоча доксепін менше впливає на судинну систему, ніж інші трициклічні антидепресанти, його слід застосовувати з обережністю пацієнтам з тяжкими серцево-судинними захворюваннями (блокада серця, серцева аритмія та нещодавно перенесений інфаркт міокарда).

Доксепін слід з обережністю застосовувати пацієнтам із порушеннями нирок, печінки та пацієнтам з епілептичними нападами в анамнезі.

Суїцид/суїцидальні думки або клінічне погіршення

У пацієнтів із вираженою депресією існує ризик виникнення суїцидальних думок та дій, які можуть зберігатися аж до досягнення істотної ремісії. Оскільки можливо, що покращення не відбувається протягом перших кількох тижнів лікування або навіть довше, необхідний ретельний моніторинг стану пацієнтів до його покращення. З загальної клінічної практики відомо, що ризик виникнення суїцидальних думок або дій може підвищуватися на ранніх стадіях лікування.

При інших психіатричних станах, для лікування яких призначають доксепін, також існує підвищений ризик виникнення випадків суїциду. Тому таким пацієнтам необхідно дотримуватися особливих заходів безпеки.

Протягом усього лікування необхідний ретельний моніторинг пацієнтів із суїцидальними думками або спробами до суїциду в анамнезі. Ретельний моніторинг пацієнтів, особливо груп високого ризику, слід поєднувати з призначенням відповідних лікарських засобів, особливо на ранніх стадіях, з подальшою зміною дозування при необхідності. Потрібно проінформувати пацієнтів (та тих, хто слідкує за ними) про необхідність моніторингу при виникненні будь-якого клінічного погіршення, суїцидальної поведінки, думок або незвичної зміни поведінки, слід негайно звертатися до лікаря у випадку виникнення цих симптомів.

Мета-аналіз плацебо-контрольованих досліджень при застосуванні антидепресантів у дорослих пацієнтів із психічними розладами показав підвищення ризику розвитку суїцидальної поведінки у пацієнтів віком до 25 років порівняно з плацебо.

У пацієнтів з гіпертрофією простати середнього ступеня тяжкості може посилитися затримка сечовипускання.

Доксепін містить лактози моногідрат, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, синдромом мальабсорбції глюкози та галактози, лактазною недостатністю Лаппа не рекомендується призначати даний препарат.

Пацієнтам із підвищеною чутливістю або непереносимістю глютену не слід застосовувати Доксепін, оскільки до складу його допоміжних речовин входить крохмаль кукурудзяний.

Побічні дії пов'язані в основному з холіноблокуючу дію: порушення зору, підвищення внутрішньоочного тиску при схильності, порушення біполярного зору, почастішання ритму серця, аритмії, різні ступені внутрішньошлуночкових блокад, зниження периферичного тиску, сухість слизової оболонки порожнини рота, стоматити, диспепсія, запори, аж до гипокинетической кишкової непрохідності, затримка сечі, сухість шкірних покривів і слізітсих.

Порушення свідомості у вигляді сплутаності, мнестичні та когнітивні порушення. Так само прийом препарату в ряді випадків може погіршити депресивні прояви, психотичні розлади, привести до появи продуктивної галлюцинаторной симптоматики, делириозних станів.

Парестезії, міастенія, почастішання епілептичних епізодів.

Порушення гемопоезу: еозинофілія, цитопения, геморагічний васкуліт. Порушення ендокринної системи - набряк яєчок, гінекомастія; збільшення розмірів молочних залоз, галакторея; зниження або підвищення лібідо, зниження потенції, електролітні порушення, порушення обміну вуглеводів, порушення функції печінки та нирок.

Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

Рідко: галюцинації, атаксія (загалом, якщо застосовують кілька препаратів, що діють на ЦНС), судоми (у пацієнтів, схильних до виникнення судом, причиною яких може бути пошкодження головного мозку або вживання алкоголю та наркотичних речовин).

Нечасто: алергічні реакції, включаючи висипання на шкірі, набряк обличчя, підвищена фоточутливість, свербіж, кропив'янка.

Абсолютні: індивідуальна непереносимість, прийом інгібіторів МАО за 2 тижні до початку лікування, інтоксикації різного генезу, закритокутова глаукома, порушення ритму і провідності, діти до 12 років, гострий період інфаркту міокарда.

Відносними протипоказаннями є: хронічні екзогенні інтоксикації (зокрема етанолова), бронхіальна астма, маніакально-депресивний психоз, цитопения, вагітність (особливо I триместр), годування груддю (оскільки препарат проникає в грудне молоко і може викликати пригнічення нервової системи у дітей), важкі захворювання серцево-судинної системи, порушення мозкового кровообігу, порушення моторної функції шлунково-кишкового тракту, підвищення внутрішньоочного тиску, печінкова і / або ниркова недостатність, тиреотоксикоз, гіперплазія передміхурової залози, шизофренія, епілепсія, з обережністю похилий вік.

Доксепін може знижувати ефект антигіпертензивних лікарських засобів, таких як дебрисохін, бетанідин, гванетидин та клонідин. Для запобігання впливу доксепіну на дію гванетидину доза доксепіну не повинна перевищувати 150 мг. Рекомендований моніторинг стану пацієнта при одночасному застосуванні будь-яких антигіпертензивних лікарських засобів та трициклічних антидепресантів.

Вагітність, особливо перший триместр, і годування грудьми є протипоказанням для прийому Доксіпіна. Проникає в грудне молоко і викликає пригнічення центральної нервової системи у дітей. В експериментах на тваринах виявлено тератогенну дію. Даних про застосування препарату у вагітних жінок немає. Препарат повинен прийматися вагітними жінками, якщо передбачувана користь значно перевищує можливий ризик для плоду.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Вкрай акуратно необхідно застосовувати Доксіпін з препаратами пригнічують центральну нервову систему, антихолінергічними засобами, антикоагулянтами, гормонами щитоподібної залози, гематотоксичності перпарат за рахунок сумації ефектів і збільшення токсичної дії. Знижує ефективність фенітоїну і альфа-адреноблокаторів. Циметидин підвищують ризик розвитку токсичних ефектів доксепина.

При одночасному прийомі з барбітуратами, оральними контрацептивами, нікотином знижується концентрація Доксіпіна і може знадобитися збільшення дози. Флуоксетин і флувоксамін збільшують концентрацію в плазмі.

Одночасний прийом антиаритмічних препаратів, особливо похідних хінідину може посилити порушення внутрішньошлуночкової провідності. Несумісний з інгібіторами МАО. Спільне застосування з назальними та внутрішньоочного альфа-адреностимуляторами підсилює їх судинозвужувальну дію. М-холіноблокатори, нейролептики спільно з Доксіпіном збільшують ризик розвитку порушень терморегуляції.

При передозуванні Доксіпіна побічні ефекти виникають в крайніх проявах: загальмованість, кома, атаксія, галюцинації, психомоторне збудження, підвищення рефлексів, ригідність м'язів, епілептичні напади. Нестабільність гемодинаміки, порушення ритму і провідності, кардіогенний, аритмогенного шок, пригнічення дихання, задишка, диспепсія, зниження кількості сечі аж до анурії. При підозрі на передозування Доксіпіна необхідна госпіталізація.

При прийомі препарату всередину - промивання шлунка, призначення адсорбуючих засобів; при важких антихолінергічних ефектах - введення інгібіторів холінестерази, підтримання гемодинаміки та водно-електролітного балансу, протисудомна терапія, штучна вентиляція легенів та інші реанімаційні та інтенсивні заходи. Методи діалізу і форсований діурез при передозуванні Доксіпіна неефективні.

У темному сухому приміщенні при кімнатній температурі.

Сінекван, Спектра.