Дексалгин

Одно из самых доступных и эффективных обезболивающих средств группы нестероидных противовоспалительных препаратов — Дексалгин. Лекарственное средство обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием. Его широко применяют для купирования приступов острой боли различного генеза. Анальгетик показан пациентам в послеоперационный период и при травмах скелетно-мышечной ткани средней тяжести.

Активный компонент лекарства — декскетопрофена трометамол. Соединение принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Попадая в организм, действующее вещество замедляет выработку простагландинов за счет угнетения ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Это вещество является мощным ингибитором воспалительных медиаторов, механизм действия которого основан на уменьшении синтеза простагландиновых рецепторов за счет угнетения циклооксигеназы.

Формы выпуска

В украинских аптеках представлено несколько лекарственных форм:

• таблетки;

Состав

действующие вещества: декскетопрофен;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит декскетопрофен трометамол 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофен 25 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, глицерина дистеарат, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль.

• саше для оральной суспензии;

Состав

действующее вещество: декскетопрофен трометамол;

1 однодозовый пакет содержит декскетопрофен трометамол 36,90 мг, что эквивалентно декскетопрофен 25 мг;

другие составляющие: аммония глициризат, неогесперидина дигидрохалькон, хинолиновый желтый (Е 104), лимонный ароматизатор, сахароза.

• раствор для инъекций.

Производитель предлагает удобные формы как для домашнего, так и для стационарного применения.

Таблетки Дексалгин и саше Дексалгин можно принимать 3 раза в день, одноразовая доза — 25 мг. Содержимое пакетика растворяют в 1 стакане воды. Ампулы Дексалгин вводят внутривенно и внутримышечно. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Инъекции показаны при острой плохо переносимой боли. Препарат быстро попадает в кровь и купирует болевой синдром в течение 15–20 минут. Таблетки и саше начинают действовать спустя 30 минут после приема. Пациентам с нарушениями печени легкой и средней степени тяжести лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы и под строгим наблюдением врача.

Лекарственный препарат можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.

Фармакодинамика

Декскетопрофен трометамол является трометаминовой солью (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты. Это болеутоляющий, противовоспалительный, жаропонижающий препарат, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств.

Механизм деяния.

Действие нестероидных противовоспалительных средств заключается в уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы. В частности, НПВС ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG 2 и PGH 2 , которые образуют простагландины PGE 1 , PGE 2 , PGF 2α , PGD 2 и PGI 2 (простациклин) и тромбоксаны TxA 2 и Tx . Кроме того, угнетение синтеза простагландинов, возможно, влияет на другие медиаторы воспаления, например кинины, вызывая косвенное действие, которое будет дополнительно к прямому действию.

Фармакодинамическое действие.

Ингибирующее действие декскетопрофена на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 было продемонстрировано у животных и людей.

Клиническая эффективность и безопасность.

Клинические исследования при различных видах боли показали, что декскетопрофен обладает выраженной анальгетической активностью. По данным некоторых исследований, болеутоляющее действие наступает через 30 минут после приема. Продолжительность болеутоляющего действия составляет 4–6 часов.

Фармакокинетика

Всасывание.

Декскетопрофен трометамол быстро всасывается после применения внутрь, после приема в форме гранул максимальная плазменная концентрация достигается через 0,25–0,33 часа. Сравнение таблеток декскетопрофена со стандартным временем высвобождения и гранул с дозировкой 12,5 и 25 мг показало, что две формы биологически эквивалентны степени биодоступности (AUC). Пиковые концентрации (Cmax ) после приема гранул были примерно на 30% выше, чем после приема таблеток.

При применении вместе с пищей AUC не изменяется, однако C max декскетопрофена трометамола снижается, а скорость всасывания падает (повышается t max ).

Деление.

Время полураспределения и полувыведения декскетопрофена трометамола составляет соответственно 0,35 и 1,65 г. Аналогично другим лекарственным препаратам с высокой степенью связывания с белками плазмы (99%) объем распределения декскетопрофена составляет в среднем менее 0,25 л/кг.

Биотрансформация и выведение.

Выведение декскетопрофена происходит в основном путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками.

После применения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у человека.

Фармакокинетические исследования свидетельствуют, что показатели AUC после многократного введения и после разового приема не отличаются, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного вещества.

Доклинические данные по безопасности

Стандартные доклинические исследования – исследования фармакологической безопасности, генотоксичности и иммунофармакологии – не обнаружили особой опасности для человека. Исследование хронической токсичности на мышах и обезьянах позволило выявить максимальную дозу лекарственного средства, что не вызывает побочных реакций, которая оказалась в 2 раза выше максимальной дозы, рекомендованной для человека. При введении более высоких доз лекарственного средства обезьянам основной побочной реакцией была кровь в кале, снижение прироста массы тела, а при наиболее высокой дозе – патология со стороны желудочно-кишечного тракта в виде эрозий. Эти реакции проявлялись при дозах, при которых экспозиция лекарственного средства была в 14–18 раз выше, чем при максимальной дозе, рекомендованной человеку. Исследований канцерогенного воздействия на животных не проводилось.

Как и все НПВС, декскетопрофен способен привести к гибели эмбриона или плода у животных за счет непосредственного влияния на его развитие или косвенно – за счет поражения желудочно-кишечного тракта организма матери.

Показания Дексалгина к применению:

• болевой синдром при поражениях опорно-двигательного аппарата;
• менструальные боли;
• зубная боль;
• любые другие болевые ощущения средней тяжести.

Актуальная цена на Дексалгин ампулы, саше или Дексалгин таблетки указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Лекарство Дексалгин не назначают пациентам с повышенной чувствительностью к активным и вспомогательным компонентам.

С осторожностью используют для пациентов с заболеваниями почек и печеночной недостаточностью. У некоторых пациентов проявляется кожная сыпь, зуд или диспепсические расстройства.

Особенно важно контролировать возможное развитие осложнений: при наличии бронхиальной астмы в анамнезе возможно, что возникает бронхоспазм, особенно при сочетании с другими НПВС. Также у части пациентов появляется одышка, поверхностное дыхание, тахикардия и слабость.

Пожилым людям рекомендуют в первые дни лечения уменьшить дозировку и понаблюдать за реакцией организма. Если действующие вещества препарата переносятся хорошо, дозу увеличивают.

Противопоказания к приему:

• язвенная болезнь в острой и подострой стадиях;
• бронхиальная астма;
• тяжелые формы печеночной недостаточности;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• активная фаза язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте, рецидивирующее течение язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте в анамнезе;
• прием препаратов-антикоагулянтов;
• умеренное или тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин);
• возраст до 18 лет;
• беременность;
• грудное вскармливание.

Дексалгин: побочные эффекты

Прием лекарства может вызывать такие побочные реакции:

• тошнота, рвота;
• вздутие живота;
• запор;
• диспепсия;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• головокружения;
• головные боли;
• кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• симптомы крапивницы;
• отечность;
• полиурия, острая почечная недостаточность;
• нефротический синдром;
• тахикардия;
• одышка.

Возможны индивидуальные аллергические реакции. В случае побочных эффектов применяют симптоматическое лечение.

Если пациент принимает другие лекарства, все новые назначения должны согласовываться со специалистом.

Дексалгин не сочетают с другими препаратами из группы НПВП (в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сут)). Совместный прием усиливает влияние активных компонентов на слизистую ЖКТ и может вызвать риск обострение язвенной болезни и обильное кровотечение.

Пациентам с артериальной гипертонией и/или сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести необходимы контроль и консультативная помощь.

Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в документе Дексалгин инструкция, который обязательно прилагается к каждой упаковке.

Купить Дексалгин, аналоги можно как в сети аптек-партнеров, так и на сайте МИС Аптека 9-1-1, где цена указана в каталоге сайта.

Государственный реестр лекарственных средств Украины

Справочник «Компендиум — лекарственные препараты»

Большой универсальный справочник лекарственных препаратов. Более 5000 современных средств и аналогов