Бетагистин

Состав

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида в пересчете на 100% вещество 8 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, поливинилпирролидон, кальция стеарат.

Форма выпуска

Таблетки (по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 3 контурные упаковки в пачке).

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина изучен только частично. Известно, что существует несколько достоверных гипотез, которые подтверждаются исследованиями на животных и при участии людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно Н₁-рецепторов, а также антагонистическую активность относительно Н₃-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность относительно Н₂-рецепторов гистамина.

Бетагистин в таблетках увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н₃-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н₃-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.

Имеется информация по улучшению кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H₃-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Синтетический аналог гистамина, оказывает гистаминоподобное действие. Бетагистин является частичным агонистом гистаминовых Н ₁ - и антагонистом Н ₃ -гистаминовых рецепторов внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, увеличивает кровоток в базилярной артерии, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Нормализует трансмиттерное передачу в нейронах медиальных ядер вестибулярного нерва на уровне моста стволовой части головного мозга.

Бетагистин расширяет сосуды внутреннего уха, улучшает микроциркуляцию.

В результате нормализуются нарушения вестибулярного аппарата и кохлеарные расстройства, снижаются частота и интенсивность головокружений, уменьшается шум и звон в ушах, улучшается слух.

Улучшение состояния при острых вестибулярных расстройствах отмечается уже в первые дни лечения Бетагистин. Стабильный терапевтический эффект достигается в течение 2 недель применения препарата и может нарастать при применении бетагистина в течение нескольких месяцев.

Являясь ингибитором Н ₃ -рецепторов ядер вестибулярного нерва проявляет выраженный центральный сосудорасширяющий эффект.

Фармакокинетика

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3:00. Связывание с белками низкое. Проникает через гистогематические барьеры.

После всасывания лекарственное средство быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий.

При приеме лекарственного средства с пищей максимальная концентрация (C_max) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет процесс всасывания лекарственного средства.

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме лекарственного средства в дозировке 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом является незначительным.

Период полувыведения составляет 3-4 часа. Метаболизируется в печени до 2-перидилуксусной кислоты, которая практически полностью выводится из организма с мочой в течение 24 часов.

Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг лекарственного средства, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Синдромы, характеризующиеся головокружением, в т. ч. вестибулярные головокружения различного происхождения (вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга, вестибулярный неврит, лабиринтит, доброкачественное позиционное головокружение после нейрохирургических и офтальмологических вмешательств) и синдром Меньера.

Купить таблетки Бетагистин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

Лекарство Бетагистин назначают принимать внутрь во время или после еды, не разжевывая, по 8-16 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день (утром, в обед и вечером). В сутки составляет 24-48 мг (3-6 таблеток). Доза и длительность терапии устанавливаются индивидуально в зависимости от эффекта терапии.

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме лекарственного средства в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогресс и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Бетагистин при шейном остеохондрозе может быть назначен врачом, если остеохондроз вызывает головокружения.

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения лекарственного средства в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется.

Стоимость Бетагистина указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Препарат Бетагистин обычно хорошо переносится, иногда возможны незначительные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, чувство тяжести в эпигастрии, незначительные расстройства желудка), реакции гиперчувствительности, головная боль, которые проходят при уменьшении дозы. Очень редко возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).

Повышенная чувствительность к бетагистина или любого из компонентов препарата, язвенная болезнь (в том числе в анамнезе), бронхиальная астма, детский возраст, беременность, период кормления грудью. Феохромоцитома.

Симптомы: нарушение функций пищеварительного тракта (тошнота, рвота, боль в животе), головная боль. Имеются сообщения о появлении судорог при применении дозы 728 мг

Лечение: симптоматическая терапия

Бегатистин от головной боли не применяется.

Бетагистин на системное артериальное давление не влияет.

Перед приемом Бетагистин при шуме в голове, для сосудов головного мозга необходима консультация врача.

Применение в период беременности и кормления грудью

Опыт применения препарата Бетагистин от головокружения при беременности и в период лактации недостаточен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лекарство от головокружения Бетагистин не имеет седативного действия, не влияет на способность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом, работа на станках и машинах).

Исследований in vivo, направленных на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводили. Ввиду данных исследования in vitro не ожидается ингибирования активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Антигистаминные средства уменьшают активность бетагистина.

Поскольку таблетки от головокружения Бетагистин являются аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Купить Бетагистин можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1.

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.