Авелокс

Авелокс — антибактеріальний препарат компанії «БАЄР АГ» (Німеччина). Діючою речовиною медикаменту є моксифлоксацин.

Моксифлоксацин — протимікробний лікарський засіб із групи фторхінолонів ІV покоління. З 2012 року моксифлоксацин включено до Переліку життєво необхідних та найважливіших лікарських препаратів.

Клінічні дослідження підтверджують його активність проти широкого спектру бактерій, включаючи стійкі штами.

Лікарський препарат на фармацевтичному ринку України можна придбати у двох формах:

• Авелокс таб. п/о 400 мг №5, 1 блістер в упаковці;
• Авелокс р-н д/інф. 400 мг/250 мл фл. 250 мл №1.

Всмоктування та біодоступність

Після одноразової інфузії препарату в дозі 400 мг протягом 1 години максимальна концентрація препарату досягається в кінці інфузії і становить приблизно 4,1 мг/л, що приблизно на 26% більше цього показника при пероральному застосуванні

(3,1 мг/л). Показник AUC становить близько 39 мг*год/л після введення, що лише незначною мірою перевищує цей параметр при застосуванні препарату перорально (35 мг*год/л); абсолютна біодоступність становить приблизно 91%. При внутрішньовенному введенні моксифлоксацину немає необхідності в корекції доз відповідно до віку або статі пацієнтів. Фармакокінетика лінійна в діапазоні 50–200 мг для одноразової пероральної дози, до 600 мг для одноразової внутрішньовенної дози і до 600 мг для застосування 1 раз на добу протягом 10 днів.

Розподіл

Моксифлоксацин швидко розподіляється в позасудинному просторі. Об'єм розподілу в рівноважному стані (Vss) становить близько 2 л/кг. За результатами досліджень in vitro та ex vivo зв'язування з білками становить приблизно 40-42% незалежно від концентрації препарату. Моксифлоксацин в основному зв'язується з альбуміном сироватки крові.

Максимальні концентрації 5,4 мг/кг і 20,7 мг/л (середні геометричні значення) спостерігалися в слизовій оболонці бронхів і рідині епітеліальної підошви відповідно через 2,2 години після перорального прийому дози. Відповідна максимальна концентрація в альвеолярних макрофагах становила 56,7 мг/кг. У рідині шкірних пухирців концентрація

1,75 мг/л відзначалася через 10 год після введення. Профіль «вільна концентрація – час» для інтерстиціальної рідини аналогічний профілю для плазми крові з досягненням максимальної вільної концентрації 1,0 мг/л (середнє геометричне значення) приблизно через 1,8 години після внутрішньовенного введення препарату.

Метаболізм

Моксифлоксацин підлягає біотрансформації II фази і виводиться з організму нирками (близько 40%), а також з калом/жовчю (близько 60%) як у незміненому стані, так і у вигляді сульфосполук (М1) і глюкуронідів (М2). M1 і M2 є метаболітами, релевантними тільки для людини, обидва вони мікробіологічно неактивні.

В ході досліджень in vitro і клінічних досліджень фази I не спостерігалося метаболічної фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами, задіяними в біотрансформації фази I, включаючи ферменти системи цитохрому Р450. Ознак окислювального метаболізму немає.

Висновок

Період напіввиведення моксифлоксацину з плазми крові становить близько 12 годин. Середній встановлений загальний кліренс після введення 400 мг становить від 179 до

246 мл/хв. Після введення в дозі 400 мг виведення препарату з сечею в незміненому вигляді становило близько 22%, з калом – 26%. Виведення дози (незміненого препарату і метаболітів) становило близько 98% після внутрішньовенного введення лікарського засобу. Нирковий кліренс становить приблизно 24-53 мл/хв і свідчить про часткову канальцеву реабсорбцію препарату з нирок. Супутнє моксифлоксацину введення ранітидину і пробенециду не змінює нирковий кліренс вихідного лікарського засобу.

Медикамент Авелокс показаний при:

• хронічному/гострому бронхіті;
• негоспітальній пневмонії;
• гострих синуситах;
• неускладнених запальних процесах органів малого таза;
• ускладнених інфекційних хворобах шкіри та підшкірних структур (зокрема інфікованій діабетичній стопі);
• неускладнених інфекціях м'яких тканин;
• ускладнених інтраабдомінальних інфекціях, включаючи полімікробні інфекції (наприклад, абсцедування).

Не можна застосовувати препарат Авелокс дітям до 18 років. Також заборонено це робити при гіперчутливості до речовин, що входять до складу. Інші протипоказання:

• вагітність і годування груддю;
• захворювання сухожиль в анамнезі, що пов'язані із застосуванням хінолонів;
• подовжений інтервал QT;
• порушення електролітного балансу;
• брадикардія, що має клінічне значення;
• серцева недостатність і аритмія в анамнезі.

Більш детально протипокази описані в інструкції до Авалокс.

Авелокс таблетки. Рекомендується приймати по 1 таблетці (400 мг) моксифлоксацину на добу.

Таблетки Авелокс антибіотик слід приймати незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

Тривалість терапії таблетованою формою препарату Авелокс 400 залежить від типу інфекцій та становить:

• при бронхіті — 5–10 днів;
• позалікарняна пневмонія — 10 днів;
• гострий бактеріальний синусит — 7 днів;
• запальні захворювання органів малого таза помірного та середнього ступенів (в т.ч. циститі, простатиті) — 14 днів.

Розчин для ін'єкцій Авелокс. Препарат слід вводити у вигляді безперервної інфузії протягом 60 хв у дозі 400 мг 1 р/добу.

Початкова внутрішньовенна терапія може бути продовжена шляхом прийому таблеток в аналогічному дозуванні.

Рекомендована тривалість внутрішньовенного та перорального лікування становить 7–14 днів для позалікарняних пневмоній та 7–21 день для ускладнених інфекційних захворювань шкіри та підшкірних тканин.

Вартість препарату Авелокс вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна купити лікарський засіб за найвигіднішими цінами в Україні.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися як товар.

У разі випадкового передозування не рекомендується вживати жодних специфічних заходів. При передозуванні слід орієнтуватися на клінічну картину і проводити симптоматичну підтримуючу терапію та ЕКГ-моніторинг у зв'язку з можливістю подовження інтервалу QT.

Одночасне застосування активованого вугілля з дозою моксифлоксацину 400 мг перорально призведе до скорочення системної доступності лікарського засобу більш ніж на 80%. При передозуванні в результаті перорального прийому лікарського засобу застосування активованого вугілля на початковій стадії абсорбції може бути ефективним для запобігання збільшенню системної дії моксифлоксацину.

Моксифлоксацин більшість пацієнтів переносять добре. Але, як і у всіх антибактеріальних засобів, є побічні дії: нудота, блювання, діарея, грибкове ураження ротової порожнини, коліт, біль у шлунку, запаморочення, шум у вухах, безсоння, біль голови, тахікардія, анафілактичний шок.

Також можлива реакція з боку нервової системи, включаючи безсоння та дратівливість.
При прийомі препарату слід враховувати потенційну взаємодію з іншими медикаментами, що особливо впливають на функцію серця.

Слід уникати застосування моксифлоксацину пацієнтам з серйозними побічними реакціями в анамнезі після застосування лікарських засобів, що містять хінолони або фторхінолони. Лікування таких пацієнтів моксифлоксацином слід починати тільки за відсутності альтернативної терапії та після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Пацієнти, схильні до розвитку судом

Відомо, що хінолони можуть викликати судоми. Слід з обережністю призначати їх пацієнтам з порушенням ЦНС або іншими факторами ризику, які можуть провокувати виникнення судом або знижувати судомний поріг. При появі судом необхідно припинити застосування моксифлоксацину і вжити відповідних заходів.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Пацієнтам літнього віку, які мають порушення з боку нирок, слід з обережністю призначати моксифлоксацин, якщо вони не здатні підтримувати належний об'єм рідини в організмі, оскільки зневоднення збільшує ризик виникнення ниркової недостатності.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Безпека застосування моксифлоксацину в період вагітності у людини не вивчена. Результати досліджень на тваринах вказують на репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини не встановлений. З огляду на експериментально встановлений ризик шкідливого впливу фторхінолонів на хрящі, що несуть основне навантаження, у статевозрілих тварин і з огляду на розвиток оборотних уражень суглобів у дітей, які отримували лікування деякими фторхінолонами, моксифлоксацин не слід призначати вагітним жінкам.

Годування груддю

Немає даних про застосування препарату в період годування груддю у жінок. Результати доклінічних досліджень свідчать про те, що невелика кількість моксифлоксацину проникає в грудне молоко. У зв'язку з відсутністю даних про вплив на немовлят і з огляду на експериментальний ризик шкідливого впливу фторхінолону на хрящ статевозрілих тварин, що несуть основне навантаження, годування груддю протипоказано при лікуванні моксифлоксацином.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу моксифлоксацину на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами не проводилися. Однак фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, викликаючи реакції з боку центральної нервової системи (наприклад запаморочення, гостру тимчасову втрату зору) або гостру і короткочасну втрату свідомості (непритомність). Пацієнтам рекомендується перевірити свою реакцію на моксифлоксацин, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Моксифлоксацин слід з обережністю приймати пацієнтам, які застосовують препарати, що можуть знижувати рівень калію (наприклад, петльові та тіазидні діуретики, проносні засоби та клізми (у високих дозах), кортикостероїди, амфотерицин В) або препарати, пов'язані з клінічно значущою брадикардією.

Після багаторазового застосування моксифлоксацину у здорових добровольців спостерігалося збільшення Сmax дигоксину приблизно на 30% без впливу на AUC або зазначену криву.

В ході досліджень за участю добровольців, хворих на діабет, одночасне застосування моксифлоксацину перорально і глібенкламіду призводило до зниження максимальної концентрації глібенкламіду в плазмі крові приблизно на 21%. Комбінація глібенкламіду з моксифлоксацином теоретично може спровокувати розвиток незначної короткочасної гіперглікемії. Однак зазначені зміни фармакокінетики глібенкламіду не викликали зміни параметрів фармакодинаміки (рівень глюкози в крові, рівень інсуліну). Отже, клінічно значущої взаємодії між моксифлоксацином і глібенкламідом немає.

Авелокс антибіотик досить давно на фармацевтичному ринку України і встиг довести свою ефективність та безпечність серед пацієнтів і лікарів. З 2012 року моксифлоксацин включено до Переліку життєво необхідних та найважливіших лікарських препаратів. Лікарський засіб користується попитом, тому завжди є в аптечній мережі і на складах дистриб'юторів, що забезпечує його доступність. Актуальні аналоги на сьогодні можна переглянути на сайті apteka911.ua.

Ліки Авелокс в таблетках чи флакон купити можна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 або замовити онлайн за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна подивитися наявність препарату в найближчих аптеках мережі, підібрати аналог, забронювати або вибрати спосіб доставки, тим самим уникнувши контакту з хворими людьми. На Авелокс ціна в нашій мережі аптек найнижча. В цьому можна переконатися, ввівши в інтернет-пошуковику запит «Авелокс ціна Україна». В асортименті аптеки також є великий вибір вітамінів за доступними цінами.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.