Метоклопрамід

Фармакодинаміка

Метоклопрамід є центральним допаміновим антагоністом, який також виявляє периферичну холінергічну активність.

Відзначають два основних ефекти лікарського засобу: протиблювотний та ефект прискорення стільця шлунка та проходження через тонкий кишечник.

Протиблювотний ефект викликаний дією на центральну точку стовбурової частини мозку (хеморецептори - зону блювотного центру, що активує), ймовірно, через гальмування допамінергічних нейронів.

Фармакокінетика

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю кліренс креатиніну знижується до 70%, а період напіввиведення з плазми крові підвищується (близько 10 годин при кліренсі креатиніну 10-50 мл/хв та 15 годин при кліренсі креатиніну < 10 мл/хв).

Препарат Метоклопрамід належить до категорії дофамінових антагоністів. Речовина діє у двох напрямах: як протиблювотне і як засіб для прискорення спорожнення шлунка.

Прийом ліків підвищує тонус шлунка й кишечника, стимулює перистальтику. Ефект виникає завдяки дії активного компонента як на периферичному рівні, так і на ділянки ЦНС.

Актуальна на Метоклопрамід ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Діюча речовина протиблювотного препарату — гідрат метоклопраміду. Хімічна сполука діє як специфічний блокатор дофамінових і серотонінових рецепторів.

Ліки випускають у формі таблеток та ампул для внутрішньовенних та внутрішньом’язових ін’єкцій.

Ліки застосовують як протиблювотний засіб у станах, спричинених радіо- й хіміотерапією, а також для симптоматичного лікування нудоти і блювоти, що супроводжують мігрені.

Препарат показаний під час отруєння цитостатиками і для усунення нападів післяопераційної нудоти та блювоти, спричинених застосуванням наркозу.

Протиблювотний засіб успішно застосовують для проходження діагностичних процедур, які можуть спричинити блювотні рефлекси чи потребують спорожнення шлунка.

Купити ліки Метоклопрамід можна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1.

Протиблювотний засіб має низку протипоказань:

• гіперчутливість до компонентів;
• непрохідність кишечника;
• шлунково-кишкова перфорація;
• прорив виразки ШКТ;
• пізня дискінезія;
• епілепсія;
• підтверджена або запідозрена феохромоцитома через ризик тяжких нападів артеріальної гіпертензії;
• хвороба Паркінсона;
• пролактинзалежні пухлини;
• екстрапірамідні рухові розлади;
• бронхіальна астма;
• вік до 1 року.

Прийом ліків зрідка супроводжується побічним ефектом: легким порушенням координації рухів. Симптоматику можна зняти за допомогою ін’єкції кофеїну внутрішньовенно.

Можливі також:

• алергія на шкірі;
• розлад шлунково-кишкового тракту;
• шум у вухах;
• сухість у роті;
• сонливість;
• м’язові спазми (у тому числі м’язів обличчя, язика і глотки);
• брадикардія;
• гіпотензія;
• гінекомастія;
• метгемоглобінемія.

Імовірність побічної дії зменшиться, якщо прийняти ліки після їди. Прояв побічних реакцій із боку нервової системи (дискінетичний синдром, головним чином у дітей (мимовільні спазматичні рухи, зокрема в області голови, шиї та плечей, тонічний блефароспазм, спазм лицьових та жувальних м'язів, відхилення язика, спазм глоткових м'язів та м'язів язика, неправильне тримання голови та шиї, перенапруга хребта, спазматичне згинання рук, спазматичне розгинання ніг)) буває пов’язаний із тривалим застосуванням великих доз.

У таких випадках застосування лікарського засобу слід припинити.

Симптоми

Сонливість, пригнічений рівень свідомості, сплутаність свідомості, дратівливість, занепокоєння та її посилення, судоми, екстрапірамідні розлади, порушення функції серцево-судинної системи з брадикардією та підвищенням або зниженням артеріального тиску, галюцинації, зупинка дихання та серцевої діяльності. Повідомлялося про поодинокі випадки метгемоглобінемії.

Лікування

У разі розвитку екстрапірамідних симптомів, пов'язаних з передозуванням, проводиться лише симптоматичне лікування (бензодіазепіни – дітям та/або антихолінергічні протипаркінсонічні лікарські засоби – дорослим). У разі застосування великих доз метоклопраміду його необхідно видалити зі шлунково-кишкового тракту шляхом промивання шлунка або прийняти активоване вугілля та сульфат натрію.

Відповідно до клінічного стану необхідно проводити симптоматичне лікування та постійне спостереження за функціями серцево-судинної та дихальної систем.

Пацієнти від 14 років приймають 10 мг препарату 3 рази на добу. Максимальна тривалість курсу лікування — не більше 5 днів.

Дітям призначають дозування залежно від маси тіла, зважаючи на рекомендації 0,1–0,15 мг/кг. Ліки приймають 3 рази на день.

Вартість на Метоклопрамід 2 мл, Метоклопрамід 5 мг, Метоклопрамід 10 мг вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна купити лікарський засіб за найвигіднішими цінами в Україні.

Протиблювотний засіб можна застосовувати в 1 і 2 триместрі періоду вагітності. На останніх місяцях ліки не використовують, оскільки зростає ризик прояву екстрапірамідного синдрому в новонародженої дитини.

Якщо виникла гостра необхідність застосування препарату під час грудного вигодовування, годування припиняють.

Метоклопрамід протипоказаний дітям до одного року через підвищений ризик виникнення екстрапірамідних розладів. Дітям з масою тіла < 30 кг метоклопрамід застосовувати в лікарських формах з можливістю забезпечення необхідного дозування.

Препарат призначають дітям від 1 року. До 14 років лікарський засіб при нудоті та блювоті застосовують з обережністю і тільки за призначенням лікаря.

Препарат неефективний, якщо блювота й погане самопочуття — наслідок закачування чи іншого порушення функції вестибулярного апарату.

Ліки не комбінують із засобами, призначеними для лікування хвороби Паркінсона.

Вживання алкоголю посилює сонливість і загальмованість.

Метоклопрамід в ампулах чи таблетках впливає на здатність до концентрації уваги. Під час терапії потрібно утриматися від керування автомобілем та інших дій, що вимагають високої точності реакцій.

Неврологічні порушення

Можуть спостерігатись екстрапірамідні порушення, особливо у дітей та/або при застосуванні високих доз. Ці реакції зазвичай спостерігаються на початку лікування та можуть виникати після одноразового застосування. У разі розвитку екстрапірамідних симптомів метоклопрамід слід негайно відмінити. Ці ефекти після припинення лікування повністю зникають, але можуть вимагати симптоматичного лікування (бензодіазепіни у дітей та/або антихолінергічні протипаркінсонічні лікарські засоби у дорослих).

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. Великий універсальний довідник лікарських препаратів. Понад 5000 сучасних засобів і аналогів.