Авелокс

Таблетки Авелокс — антибактериальный препарат компании «БАЙЕР АГ» производства Германии. Действующим веществом медикамента выступает моксифлоксацин.

Моксифлоксацин — противомикробное лекарственное средство из группы фторхинолонов ІV поколения. С 2012 года моксифлоксацин включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. 

Клинические исследования подтверждают его активность против широкого спектра бактерий, включая штаммы с устойчивостью.

Лекарственный препарат на фармацевтическом рынке Украины можно встретить в двух формах:

• Авелокс табл. п/о 400 мг №5, 1 блистер в упаковке;
• Авелокс р-р д/инф. 400 мг / 250 мл фл. 250 мл №1.

Всасывание и биодоступность

После однократной инфузии препарата в дозе 400 мг в течение 1 ч максимальная концентрация препарата достигается в конце инфузии и составляет примерно 4,1 мг/л, что больше примерно на 26% этого показателя при пероральном применении
(3,1 мг/л). Показатель AUC составляет около 39 мг*ч/л после введения, что лишь в незначительной степени превышает этот параметр при применении препарата перорально (35 мг*ч/л); абсолютная биодоступность составляет примерно 91%. При внутривенном введении моксифлоксацина нет необходимости в коррекции доз в соответствии с возрастом или полом пациентов. Фармакокинетика линейна в диапазоне 50–200 мг для однократной пероральной дозы, до 600 мг для однократной внутривенной дозы и до 600 мг для применения 1 раз в сутки в течение 10 дней.

Распределение

Моксифлоксацин быстро распределяется во внесосудистом пространстве. Объем распределения в равновесном состоянии (Vss) составляет около 2 л/кг. По результатам исследований in vitro и ex vivo связывание с белками составляет примерно 40-42% независимо от концентрации препарата. Моксифлоксацин в основном связывается с альбумином сыворотки крови.

Максимальные концентрации 5,4 мг/кг и 20,7 мг/л (средние геометрические значения) наблюдались в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной стельки соответственно через 2,2 ч после перорального приема дозы. Подходящая максимальная концентрация в альвеолярных макрофагах составляла 56,7 мг/кг. В жидкости кожных пузырьков концентрация
1,75 мг/л отмечалась через 10 ч после введения. Профиль «свободная концентрация – время» для интерстициальной жидкости аналогичен профилю для плазмы крови с достижением максимальной свободной концентрации 1,0 мг/л (среднее геометрическое значение) приблизительно через 1,8 часа после внутривенного введения препарата.

Метаболизм

Моксифлоксацин подлежит биотрансформации II фазы и выводится из организма почками (около 40%), а также с калом/желчью (около 60%) как в неизмененном состоянии, так и в виде сульфоссоединений (М1) и глюкуронидов (М2). M1 и M2 являются метаболитами, релевантными только для человека, оба они микробиологически неактивны.

В ходе исследований in vitro и клинических исследований фазы I не наблюдалось метаболического фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, задействованными в биотрансформации фазы I, включая ферменты системы цитохрома Р450. Признаков окислительного метаболизма нет.

Вывод

Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы крови составляет около 12 часов. Средний установленный общий клиренс после введения 400 мг составляет от 179 до
246 мл/мин. После введения в дозе 400 мг выведение препарата с мочой в неизмененном виде составляло около 22%, с калом – 26%. Выведение дозы (неизмененного препарата и метаболитов) составило около 98% после внутривенного введения лекарственного средства. Почечный клиренс составляет примерно 24-53 мл/мин и свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата из почек. Сопутствующее моксифлоксацину введение ранитидина и пробенецида не изменяет почечный клиренс исходного лекарственного средства.

Медикамент Авелокс показан при:

• хронических/острых бронхитах;
• негоспитальной пневмонии;
• острых синуситах;
• неосложненных воспалительных процессах органов малого таза;
• осложненных инфекционных болезнях кожи и подкожных структур (в том числе, при инфицированной диабетической стопе);
• неосложненных инфекциях мягких тканей;
• осложненных интраабдоминальных инфекциях, включая полимикробные инфекции (такие как абсцедирование).

Нельзя употреблять лекарство Авелокс детям до 18 лет. Также запрещено это делать при гиперчувствительности к веществам, которые есть в составе. Другие противопоказания:

• беременность и кормление грудью;
• заболевания сухожилий в анамнезе, что связаны с применением хинолонов;
• удлиненный интервал QT;
• нарушение электролитного баланса;
• брадикардия, имеющая клиническое значение;
• сердечная недостаточность и аритмия в анамнезе.

Более подробно о противопоказаниях содержит инструкция для Авелокс.

Авелокс таблетки

Рекомендуется принимать по 1 таблетке (400 мг) моксифлоксацина в сутки.

Таблетки Авелокс антибиотик следует принимать независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Длительность терапии таблетированной формой препарата Авелокс 400 зависит от типа инфекций и составляет:

• при бронхите — 5–10 дней;
• при внебольничной пневмонии — 10 дней;
• при остром бактериальном синусите — 7 дней;
• при воспалительных заболеваниях органов малого таза умеренной и средней степеней (в т.ч. цистите, простатите) — 14 дней.

Авелокс, раствор для инъекций

Препарат вводить в виде непрерывной инфузии на протяжении 60 мин, в дозе 400 мг 1 р./сутки.

Начальная внутривенная терапия может быть продолжена путем приема внутрь таблеток в аналогичной дозировке.

Рекомендуемая продолжительность в/в и перорального лечения составляет 7–14 дней для внебольничных пневмоний и 7–21 день для осложненных инфекционных заболеваний кожи и подкожных тканей.

Стоимость на препарат Авелокс указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1, где можно купить лекарственное средство по самым выгодным ценам в Украине.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

В случае случайной передозировки не рекомендуется никаких специфических мер. При передозировке следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию и ЭКГ-мониторинг в связи с возможностью удлинения интервала QT.

Одновременное применение активированного угля с дозой моксифлоксацина 400 мг перорально приведет к сокращению системной доступности лекарственного средства более чем на 80%. При передозировке в результате перорального приема лекарственного средства применение активированного угля на начальной стадии абсорбции может быть эффективным для предотвращения увеличения системного действия моксифлоксацина.

Моксифлоксацин большинство пациентов переносят хорошо. Но, как и у всех антибактериальных средств, есть побочные действия: тошнота, рвота, диарея, грибковое поражение ротовой полости, колит, боль в области желудка, головокружение, шум в ушах, бессонница, головная боль, тахикардия, анафилактический шок.

Также возможна реакция со стороны нервной системы, включая бессонницу и раздражительность.

При приёме препарата следует учитывать потенциальное взаимодействие с другими медикаментами, особенно влияющими на сердечную функцию.

Следует избегать применения моксифлоксацина пациентам с серьезными побочными реакциями в анамнезе после применении лекарственных средств, содержащих хинолоны или фторхинолоны. Лечение таких пациентов моксифлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативной терапии и после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Пациенты, склонные к развитию судорог

Известно, что хинолоны могут вызывать судороги. Следует с осторожностью назначать их пациентам с нарушением ЦНС или другими факторами риска, которые могут провоцировать возникновение судорог или снижать судорожный порог. При появлении судорог необходимо прекратить применение моксифлоксацина и принять соответствующие меры.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам пожилого возраста, имеющим нарушения со стороны почек, следует с осторожностью назначать моксифлоксацин, если они не способны поддерживать надлежащий объем жидкости в организме, поскольку обезвоживание увеличивает риск возникновения почечной недостаточности.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Безопасность применения моксифлоксацина в период беременности у человека не изучена. Результаты исследований на животных указывают на репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека не установлен. Учитывая экспериментально установленный риск вредного влияния фторхинолонов на хрящи, несущие основную нагрузку, у половозрелых животных и учитывая развитие обратимых поражений суставов у детей, получавших лечение некоторыми фторхинолонами, моксифлоксацин не следует назначать беременным женщинам.

Кормление грудью

Нет данных о применении препарата в период кормления грудью у женщин. Результаты доклинических исследований свидетельствуют о том, что небольшое количество моксифлоксацина проникает в грудное молоко. В связи с отсутствием данных о влиянии на грудных младенцев и учитывая экспериментальный риск вредного воздействия фторхинолона на хряще половозрелых животных, несущих основную нагрузку, кормление грудью противопоказано при лечении моксифлоксацином.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния моксифлоксацина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводились. Однако фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, вызывая реакции со стороны центральной нервной системы (например головокружение, острую временную потерю зрения) или острую и кратковременную потерю сознания (обморок). Пациентам рекомендуется проверить свою реакцию на моксифлоксацин, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Моксифлоксацин следует с осторожностью принимать пациентам, применяющим препараты, которые могут снижать уровень калия (например, петлевые и тиазидные диуретики, слабительные средства и клизмы (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В) или препараты, связанные с клинически значимой брадикардией.

После многократного применения моксифлоксацина у здоровых добровольцев наблюдалось увеличение Сmax дигоксина примерно на 30% без влияния на AUC или указанной кривой.

В ходе исследований с участием добровольцев, больных диабетом, одновременное применение моксифлоксацина перорально и глибенкламида приводило к снижению максимальной концентрации глибенкламида в плазме крови примерно на 21%. Комбинация глибенкламида с моксифлоксацином теоретически может спровоцировать развитие незначительной кратковременной гипергликемии. Однако отмеченные изменения фармакокинетики глибенкламида не вызывали изменения параметров фармакодинамики (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Следовательно, клинически значимого взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом нет.

Авелокс антибиотик достаточно давно на фармацевтическом рынке Украины и успел доказать свои эффективность и безопасность среди пациентов и врачей. С 2012 года моксифлоксацин включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Лекарственное средство пользуется спросом, поэтому всегда есть в аптечной сети и на складах дистрибьюторов, что обеспечивает его доступность. Актуальные аналоги можно посмотреть на сайте apteka911.ua.

Лекарство Авелокс в таблетках или флакон купить можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 или предварительно заказать онлайн с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Там же вы можете узнать о наличии препарата в ближайших аптеках сети, подобрать аналог, забронировать или выбрать способ доставки, тем самым обезопасив свое здоровье от инфекции. На Авелокс цена в нашей сети аптек самая низкая, в этом можно убедиться, введя в вашем интернет-поисковике Авелокс Цена Украина.

В ассортименте аптеки есть большой выбор витаминов по доступным ценам.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум.
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины.
3. JAMA.