Аскорбиновая кислота

Состав

действующее вещество: ascorbic acid;

1 таблетка содержит аскорбиновую кислоту - 50 мг;

другие составляющие: глюкоза, моногидрат; сахар кондитерский; кальция стеарат; крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; ароматизатор апельсиновый 526 натуральный; «Желтое мероприятие FCF» (Е110).

1 мл раствора содержит аскорбиновую кислоту 50 мг или 100 мг;

другие составляющие: натрия гидрокарбонат, натрия сульфит безводный (Е 221), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Таблетки жевательные.

Основные физико-химические свойства: цельные правильные, круглые цилиндры от светло-желтого до оранжевого цвета с вкраплениями, верхняя и нижняя поверхность которых плоская, края скошены, с чертой для разделения.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или желтоватый раствор, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты аскорбиновой кислоты (витамин С). Аскорбиновая кислота. Код ATX A11G A01.

Фармакодинамика

Аскорбиновая кислота (витамин С) является водорастворимым витамином, который не синтезируется в организме человека и активно участвует в окислительно-восстановительных реакциях, метаболизме углеводов, тироксина, железа и фолиевой кислоты. Она образует с дегидроаскорбиновой кислотой систему переноса протона водорода, оказывает антиоксидантное действие, обеспечивает стабильность клеточных мембран и способствует оптимальному течению тканевого обмена и регенерации тканей.

Витамин С задействован в образовании коллагена, проколлагена и стероидных гормонов, синтезе основного вещества соединительной ткани сосудистой стенки, липидов и белков, катаболизме холестерина, а также в процессах клеточного дыхания и свертывания крови. Он регулирует проницаемость капилляров, предотвращая развитие геморрагического диатеза, и способствует повышению сопротивляемости организма к инфекциям и неблагоприятному воздействию внешней среды.

Препарат обладает антидотическими свойствами, оказывает антианемическое действие путем воздействия на обмен железа (восстанавливает трехвалентное железо до двухвалентного, способствует его абсорбции в кишечнике и участвует в синтезе гемоглобина). Содержание аскорбиновой кислоты в организме и ткани надпочечников значительно снижается при стрессовых реакциях, что подтверждает ее участие в реакциях адаптации.

Фармакокинетика

После приема внутрь аскорбиновая кислота быстро всасывается в тонком кишечнике (всасывание может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ​​ахилии), а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-7 часов. При парентеральном введении (внутривенно или внутримышечно) она легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, эритроциты и все другие ткани.

Препарат накапливается преимущественно в органах и тканях с повышенным уровнем обменных процессов, в частности, в тканях надпочечников, где находится в свободном состоянии и в виде соединений. Связывание с белками крови составляет около 25%.

В организме аскорбиновая кислота обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты, часть ее метаболизируется с образованием аскорбата-2-сульфата и щавелевой кислоты. Выводится с мочой как в неизмененном виде (избыток), так и в виде метаболитов. Употребление алкоголя и курение ускоряют разрушение витамина С к неактивным метаболитам, резко снижая его запасы в организме.

• Профилактика и лечение гиповитаминоза и дефицита витамина С, а также цинги.
• Обеспечение повышенной потребности организма в витамине С в период роста, беременности или кормления грудью, а также при повышенных физических, умственных и мозговых нагрузках и тяжелом физическом труде.
• Инфекционные заболевания, разные интоксикации и лучевая болезнь.
• Геморрагические диатезы, кровотечения различного происхождения (маточные, легочные, носовые, печеночные) в составе комплексной терапии, а также синдром лучевой болезни.
• Болезнь Аддисона и Аддисонический криз.
• Передозировка антикоагулянтов.
• Повреждение мягких тканей, вялогранулирующие и медленно заживающие раны, переломы костей.
• Разнообразные дистрофии.

Общие правила

Таблетки принимают внутрь после еды. Раствор для инъекций вводят внутривенно струйно (в течение 1-3 минут) или капельно (растворив разовую дозу в 50-100 мл 0,9% раствора хлорида натрия со скоростью 30-40 капель в минуту), а также глубоко внутримышечно. Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от характера и тяжести заболевания.

Дозировка для взрослых и детей от 12 (или 14) лет

Для профилактики взрослым и детям в возрасте от 14 лет следует принимать по 1-2 таблетки (50-100 мг) в сутки. Лечебные дозы составляют по 1–2 таблетки (50–100 мг) 3–5 раз в сутки.

Для раствора: назначают в дозе 50-150 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 200 мг, суточная – 1 г. При острых отравлениях максимальная доза – до 500 мг/сут.

Дозировка для детей (младший и средний возраст)

Для таблеток: детям в возрасте от 4 до 14 лет для профилактики – по 1 таблетке (50 мг) в сутки. Лечебные дозы для детей 4-7 лет составляют по 1-2 таблетки (50-100 мг) 2-3 раза в день; для детей 7-10 лет – по 2 таблетки (100 мг) 2-3 раза в сутки; для детей 10-14 лет – 2-3 таблетки (100-150 мг) 2-3 раза в сутки (препарат применяют детям в возрасте от 4 лет).

Для раствора: детям до 12 лет вводят внутривенно в суточной дозе 5-7 мг/кг массы тела в виде 5% раствора (0,5-2 мл). Ориентировочные суточные дозы: в возрасте до 6 месяцев – 30 мг; 6-12 месяцев - 35 мг; 1-3 года - 40 мг; 4-10 лет - 45 мг; 11-12 лет – 50 мг. Максимальная суточная доза для детей до 12 лет — 100 мг.

Особые группы пациентов

Беременным женщинам после родов и при низком уровне витамина С в грудном молоке в виде таблеток следует принимать по 6 таблеток (300 мг) в сутки в течение 10-15 дней, затем для профилактики по 2 таблетки (100 мг) в сутки в течение всего периода кормления грудью.

Для пациентов с рецидивирующим образованием камней в почках суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100-200 мг.

Для пациентов с тяжелой или терминальной почечной недостаточностью (больные диализом) суточная доза не должна превышать 50-100 мг.

Для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы суточная дозировка ограничивается пределами 100-500 мг.

• Повышенная индивидуальная чувствительность к аскорбиновой кислоте или любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства.
• Сахарный диабет.
• Повышенная свертываемость крови, склонность к тромбозам и тромбофлебит.
• Мочекаменная болезнь (в том числе гипероксалурия), тяжелые заболевания почек и почечная недостаточность (при применении таблеток более 1 г в сутки).
• Прогрессирующие злокачественные (онкологические) заболевания.
• Состояния с повышенным содержанием железа в организме: гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия и серповидноклеточная анемия.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Непереносимость фруктозы (для таблеток).

Со стороны пищеварительного тракта: при применении в высоких дозах (более 1 г в сутки) возможны раздражение слизистой пищеварительного тракта, изжога, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: гипероксалатурия; при длительном применении в высоких дозах возможны повреждения гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, образование уратных, цистиновых и/или оксалатных конкрементов (камней из оксалата кальция) в почках и мочевыводящих путях, почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: гипервитаминоз С; при длительном применении в высоких дозах – угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена; задержка натрия и жидкости; нарушение обмена цинка и меди.

Аллергические реакции и иммунная система: кожная сыпь, гиперемия кожи, экзема, зуд, отек Квинке, крапивница; иногда – анафилактический шок при наличии сенсибилизации. Реакции гиперчувствительности и бронхоспазм (редко из-за наличия натрия сульфита в растворе для инъекций).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, чувство жара, повышенная возбудимость, нарушение сна, утомляемость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение проницаемости капилляров, ухудшение трофики тканей; при продолжительном применении в высоких дозах возможны артериальная гипертензия, дистрофия миокарда, развитие микроангиопатии.

Со стороны крови и лимфатической системы: при длительном применении в высоких дозах – тромбоцитоз, эритроцитопения, тромбообразование, нейтрофильный лейкоцитоз, гиперпротромбинемия; у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может вызвать гемолиз эритроцитов и гемолитическую анемию.

Общие и местные нарушения: гипертермический синдром; при внутривенном введении – ощущение жара, изменения в месте введения.

Другие: применение в виде раствора для инъекций внутривенно в высоких дозах может представлять угрозу прерывания беременности.

Контроль состояния здоровья: Из-за стимулирующего действия аскорбиновой кислоты на образование кортикостероидных гормонов и функции надпочечников при применении в больших дозах необходимо контролировать функцию почек, артериальное давление и уровень артериального давления. При длительном применении больших доз следует регулярно контролировать функцию поджелудочной железы из-за риска подавления ее инсулярного аппарата.

Ограничение и безопасность почек: Следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями почек в анамнезе. Терапию в больших дозах нельзя назначать больным со склонностью к рецидивирующей мочекаменной болезни (при мочекаменной болезни суточная доза не должна превышать 1-2 г в зависимости от лекарственной формы). Больным с почечной недостаточностью для снижения риска кристаллурии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости (1,5-2 л в день).

Большие дозы препарата не следует назначать больным с повышенным свертыванием крови. Из-за повышения абсорбции железа высокие дозы опасны для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией – таким лицам следует применять минимальные дозы. Также с осторожностью применяют пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Влияние на результаты анализов: Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты лабораторных исследований: в частности, вызывать ложноположительный результат теста на сахар в моче и ложноотрицательный тест на скрытую кровь в кале, а также влиять на определение уровня глюкозы, билирубина, активности трансаминаз и лакта.

Онкологические заболевания: Следует с осторожностью применять пациентам с прогрессирующими и быстро пролиферирующими онкологическими заболеваниями, поскольку это может усилить развитие болезни. Пациентам химиотерапии препарат назначают не ранее чем через 1-3 дня после процедуры.

Вспомогательные вещества и прием: Таблетки могут быть вредными для зубов, а их не следует запивать щелочной минеральной водой (щелочное питье уменьшает всасывание). Раствор для инъекций содержит сульфит натрия (может вызвать бронхоспазм) и ионы натрия, что следует учитывать при низконатриевой диете. Всасывание также может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ​​ахилиях. Не рекомендуется принимать препарат в конце дня из-за легкого стимулирующего действия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Недостаток витамина С в рационе беременных может быть опасным для плода, однако применение его в высоких дозах также может негативно повлиять на развитие плода, существует угроза прерывания беременности (в том числе при внутривенном введении высоких доз раствора). Препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза матери превышает потенциальный риск. Плод может адаптироваться к высоким дозам, из-за чего у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции отмены. Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко; в период кормления грудью витамин С принимают под контролем врача, избегая превышения ежедневной потребности, иначе кормление следует прервать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В терапевтических/рекомендуемых дозах лекарственное средство не влияет на быстроту реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Общая характеристика: Аскорбиновая кислота хорошо переносится и является водорастворимым витамином, избыточное количество которого выводится с мочой (дозы свыше 600 мг/сут могут проявлять диуретический эффект). Однако длительное применение в больших дозах или однократное введение чрезмерных доз может вызвать ряд осложнений.

Симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта: Могут возникать тошнота, рвота, вздутие, боли в животе, диарея и желудочно-кишечные расстройства, обычно исчезающие после отмены препарата.

Воздействие на почки и мочевыделительную систему: Передозировка и длительное применение высоких доз приводят к гипероксалурии, изменениям почечной экскреции аскорбиновой и мочевой кислот во время ацетилирования мочи, а также повышают риск выпадения в осадок и формирование оксалатных (оксалата кальция) конкрементов в почках и мочевыводящих.

Эндокринные и обменные нарушения: Возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (требующего контроля за ее состоянием), нарушение синтеза гликогена и развитие гипергликемии или глюкозурии.

Другие проявления: Возможно возникновение зуда, кожных сыпей и повышенной возбудимости. При в/в введении высоких доз раствора существует угроза прерывания беременности.

Лечение: Прекращение применения лекарственного средства и проведение симптоматической терапии.

Воздействие на другие лекарственные средства: Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови и токсичность салицилатов (увеличивая риск кристаллурии и возникновение ее побочных действий), повышает всасывание и уровень пенициллина (бензилпенициллина), тетрациклинов, этинилэстрадиола и железа. Она снижает эффективность и действие гепарина, косвенных антикоагулянтов (производных кумарина), трициклических антидепрессантов, нейролептиков (производных фенотиазина) и антибиотиков, а также снижает уровень пероральных контрацептивов в крови. Кроме того, витамин С увеличивает выведение препаратов со щелочной реакцией и мексилетином почками (при высоких дозах), а также повышает общий клиренс и обезвреживание этилового спирта.

Воздействие других препаратов на аскорбиновую кислоту: Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении пероральных контрацептивов, ацетилсалициловой кислоты (аспирина), тетрациклинов, барбитуратов и примидона. Длительное применение препаратов хинолинового ряда, хлорида кальция, салицилатов и кортикостероидов уменьшает запасы аскорбиновой кислоты в организме.

Особые и рискованные комбинации: Совместный прием витамина С и дефероксамина резко повышает тканевую токсичность железа (особенно в сердечной мышце), что может привести к декомпенсации кровообращения - аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 ч после инъекции дефероксамина. Длительный прием больших доз лицами на лечении дисульфирамом тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь, однако при применении больших доз раствора и употребления алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.

Влияние на среду, пищу и другие вещества: Аскорбиновая кислота способствует всасыванию алюминия в кишечнике (следует учитывать при лечении антацидами с алюминием), при высоких дозах влияет на резорбцию витамина B12, а также усиливает выделение оксалатов с мочой, повышая риск формирования оксалатных камней. короткого действия). Одновременное применение с щелочным питьем (фруктовыми/овощными соками или щелочной минеральной водой) уменьшает всасывание препарата. Высокие дозы снижают рН мочи, уменьшая канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Vitamin C - Health Professional Fact Sheet - NIH Office of Dietary Supplements / ods.od.nih.gov;
• Vitamins and minerals - Vitamin C - NHS / nhs.uk.