Арифон

Состав:

• 1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит:
• действующее вещество: индапамид – 1,5 мг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромелоза (Е 464), повидон, кремния диоксид коллоидный безводный (Е 551), магния стеарат (Е 470 В), титана диоксид (E 171), глицерин (Е 4)..

Форма выпуска:

• Таблетки ретард покрытые пленочной оболочкой по 15 штук в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Арифон — это диуретический медикамент, применяемый для коррекции артериального давления у пациентов с гипертонией. Он может рекомендоваться в качестве средства первой линии при наличии метаболических факторов риска. У некоторых пациентов может наблюдаться улучшение показателей при минимальных побочных эффектах, что является его преимуществом. Анализ клинических данных показывает, что Арифон оказывает оптимальное влияние на сердечно-сосудистую систему, помогая организму справляться с нагрузкой. Важным фактором является его мягкое воздействие и хорошая переносимость. Информация "Арифон ретард для чего назначают" и "Арифон ретард описание" можно найти на сайте МИС Аптека 9-1-1. Арифон инструкция находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Индапамид — сульфонамидный диуретик с индоловым кольцом, который фармакологически сходен с тиазидными диуретиками и применяется для лечения АГ. Индапамид действует на уровне почек и сосудов. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек. Это повышает экскрецию натрия и хлоридов с мочой и, в меньшей степени — экскрецию калия и магния, повышая таким образом диурез. Клинические исследования II–III фазы с применением индапамида в качестве монотерапии показали, что антигипертензивный эффект индапамида длится в течение 24 часов. Диуретический эффект был умеренным. Более того, его антигипертензивное действие сохраняется даже у пациентов с АГ, находящихся на гемодиализе. Антигипертензивное действие индапамида связано с улучшением эластичности артерий и уменьшением резистентности артериол и ОПСС.

Индапамид действует на уровне сосудов путем:

• снижения сократительной способности гладких мышц сосудов, что связано с изменениями трансмембранного обмена ионов (в основном кальция);
• стимуляции синтеза простагландина PGE2 и простациклина PGI2 (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка. Более того, как было установлено в исследованиях разной продолжительности (короткой, средней и длительной) при участии пациентов с АГ, индапамид:

• не влияет на метаболизм липидов (триглицериды, холестерин липопротеидов низкой плотности и холестерин липопротеидов высокой плотности), не влияет на метаболизм углеводов, даже у больных сахарным диабетом и артериальной гипертензией,
• не влияет на метаболизм углеводов, даже у пациентов с АГ и сахарным диабетом.

При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, в то время как количество побочных эффектов возрастает. Если лечение недостаточно эффективно, повышать дозу не рекомендуют.

Фармакокинетика

Активное вещество — индапамид 1,5 мг находится в таблетке пролонгированного действия, созданной на основе гидрофильного матрикса. Распределение индапамида в системе матрикса обеспечивает равномерное высвобождение индапамида из таблетки.

Высвобождающийся из таблетки индапамид быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Прием пищи несколько повышает скорость абсорбции, но не влияет на количество абсорбировавшегося препарата.

Cmax в плазме крови после приема однократной дозы достигается приблизительно через 12 ч, дальнейшее применение препарата уменьшает колебания уровня индапамида в плазме крови в междозовом интервале. Существуют интраиндивидуальные колебания.

Связывание с протеинами плазмы крови — 79%. Период полувыведения (T½) составляет 14–24 ч (в среднем — 18 ч).

При регулярном приеме равновесная концентрация индапамида в плазме крови (плато) достигается через 7 дней. Этот уровень концентрации в плазме крови остается стабильным продолжительное время без возникновения кумуляции.

Индапамид выводится с мочой (70% дозы) и калом (22%) в виде неактивных метаболитов. Почечный клиренс составляет 60–80% общего клиренса. У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются.

Эссенциальная артериальная гипертензия (АГ).

• повышенная чувствительность к индапамиду, к другим сульфонамидам или любым компонентам препарата;
• тяжелая почечная недостаточность;
• печеночная энцефалопатия и тяжелые нарушения функции печени;
• гипокалиемия.

Нерекомендуемые комбинации таблетки арифон ретард

Литий. Возможно повышение уровня лития в плазме крови и возникновение симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как и при бессолевой диете). Если необходима терапия диуретиком, следует проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и адаптировать его дозу.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, которые могут вызвать возникновение torsade de pointes (пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт»):

• антиаритмические препараты класса Іа (квинидин, гидроквинидин, дизопирамид);
• антиаритмические препараты класса ІІІ (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
• некоторые антипсихотические препараты: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин); бензамиды (амилсульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд); бутирофеноны (дроперидол, галоперидол); другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для внутривенного применения, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин для в/в применения.

Перед назначением такой комбинации проверяют уровень калия и, при необходимости, корригируют последний. Необходимо контролировать клиническое состояние пациента, электролиты плазмы крови и ЭКГ. При наличии гипокалиемии следует назначать препараты, не вызывающие возникновения torsades de pointes.

НПВП (для системного применения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, салицилаты в высокой дозе (>3 г/сут):

• могут снижать гипотензивный эффект индапамида;
• у пациентов с обезвоживанием повышается риск возникновения ОПН (ввиду снижения гломерулярной фильтрации). Перед началом лечения необходимо восстановить водный баланс и проконтролировать функцию почек.

Ингибиторы АПФ. Возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и/или ОПН у пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии). Пациентам с АГ, у которых предыдущее применение диуретика привело к гипонатриемии, необходимо или за 3 сут до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить применение диуретиков и затем, при необходимости, возобновить терапию диуретиком, или начинать применение ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с низкой начальной дозы с последующим постепенным ее повышением. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью начинать применение ингибитора АПФ необходимо с минимальной дозы, возможно после снижения дозы сопутствующего диуретика.

При застойной сердечной недостаточности применение ингибитора АПФ следует начинать с минимальной дозы и, возможно, после снижения дозы предварительно назначенного диуретика, выводящего калий.

Препараты, одновременное назначение с которыми может вызвать возникновение гипокалиемии: глюко- и минералокортикоиды (для системного применения), амфотерицин В (для в/в применения), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику.

Сердечные гликозиды. Наличие гипокалиемии способствует кардиотоксичности сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг уровня калия в плазме крови, ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать лечение.

Препараты наперстянки. Гипокалиемия и/или гипомагниемия способствует токсическому действию наперстянки. Рекомендуется проводить мониторинг уровня калия, магния в плазме крови и ЭКГ-контроль, а при необходимости – корректировку лечения.

Баклофен усиливает антигипертензивное действие препарата. В начале терапии необходимо устранить нарушения водно-электролитного баланса у пациента и контролировать функцию почек.

Комбинации, применение которых требует внимания

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен).

Такая комбинация не исключает возможности возникновения гипокалиемии (особенно у больных с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии.

Метформин: повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков, особенно петлевых. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Йодоконтрастные средства. Йодсодержащие контрастные средства: при возникновении дегидратации, которая была вызвана приемом диуретика, повышается риск развития ОПН, особенно при применении йодсодержащих контрастных средств в высоких дозах. Необходимо восстановить водный баланс до назначения последних.

Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики: повышается риск развития ортостатической гипотензии (усиливается аддитивный эффект).

Соли кальция: возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция почками.

Циклоспорин, такролимус: возможно повышение уровня креатинина в плазме крови без влияния на уровень циркулирующего циклоспрорина, даже если отсутствует дефицит воды и натрия.

Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия): уменьшение выраженности гипотензивного действия индапамида ввиду задержки воды и ионов натрия под влиянием кортикостероидов.

У пациентов с нарушением функции печени применение тиазидоподобных диуретиков может вызвать развитие энцефалопатии, особенно при нарушениях электролитного баланса. В таком случае применение таблетки от давления арифон ретард следует немедленно прекратить.

У пациентов пожилого возраста креатинин плазмы крови должен соответствовать уровню, соответствующему возрасту, массе тела и полу пациентов. Пациентам пожилого возраста Арифон Ретард можно назначать, если функция почек не нарушена или если нарушение функции почек незначительное.

Почечная недостаточность и диуретики. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) применение препарата арифон от давления противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушение функции незначительное (креатинин плазмы крови <25 мг/л, то есть 220 ммоль/л у взрослых). Гиповолемия, вызванная потерей воды и натрия вследствие приема диуретиков, в начале лечения вызывает снижение гломерулярной фильтрации. Это может привести к повышению уровня мочевины и креатинина в плазме крови. Эта транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет последствий у лиц с нормальной функцией почек, но может ухудшить существующую почечную недостаточность.

Хориоидальный выпот, острая миопия (близорукость) и вторичная закрытоугольная глаукома. Препараты, содержащие сульфонамид или производные сульфонамида, могут вызывать идиосинкратическую реакцию, вызывающую хориоидальный выпот с дефектом зрительного поля, транзиторной миопией и острой закрытоугольной глаукомой. Симптомы включают острое начало понижения остроты зрения или боли в глазу и, как правило, возникают в течение нескольких часов или недель с начала применения препарата. Если внутриглазное давление остается неконтролируемым, возможно, необходимо использовать оперативные медикаментозные или хирургические методы лечения.

Светочувствительность. Сообщалось о случаях реакций светочувствительности у пациентов, принимавших тиазидные и тиазидоподобные диуретики. При возникновении таких реакций лечение диуретиками рекомендовано прекратить. Если снова возникает необходимость в применении диуретиков, рекомендуют защищать открытые участки тела от солнца или источников искусственного ультрафиолетового облучения.

Уровень калия в плазме крови. Снижение уровня калия в плазме крови с возникновением гипокалиемии является основным риском при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Гипокалиемия может являться причиной мышечных расстройств. Поступала информация о возникновении рабдомиолиза, преимущественно с сопутствующей тяжелой гипокалиемией. Риск возникновения гипокалиемии (<3,4 ммоль/л) необходимо предупреждать у определенных категорий пациентов высокого риска, особенно у пациентов с удлинением интервала Q–T, врожденного или ятрогенного генеза.

У таких пациентов гипокалиемия, как и брадикардия, могут способствовать развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, в том числе пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт», которая может иметь летальный исход.

Уровень натрия в плазме крови. Любой диуретик может вызвать гипонатриемию, которая иногда может иметь серьезные последствия. Снижение уровня натрия в плазме крови может быть сначала бессимтомным, поэтому регулярный мониторинг является необходимым и проводится чаще у пациентов пожилого возраста и с циррозом печени.

Уровень кальция в плазме крови. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать экскрецию кальция с мочой и приводить к незначительному и временному повышению уровня кальция в плазме крови. В этом случае лечение следует прекратить и обследовать функцию паратиреоидных желез.

Пациенты с подагрой. У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты возможна тенденция к увеличению количества приступов подагры.

В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа препарат назначать не рекомендуют.

У спортсменов индапамид может быть причиной положительной реакции при проведении допинг-контроля.

Период беременности и кормления грудью

Следует избегать назначения диуретиков в период беременности и никогда не применять их для лечения физиологических отеков беременных. Диуретики могут привести к фетоплацентарной ишемии с риском задержки роста плода.

В период кормления грудью применение индапамида противопоказано ввиду наличия данных относительно его проникновения в грудное молоко.

Исследования репродуктивной токсичности показали отсутствие влияния на фертильность самцов и крыс. Воздействия на фертильность человека не ожидается.

Дети

Препарат Арифон Ретард не рекомендуют применять в лечении детей и подростков ввиду недостаточности данных относительно безопасности и эффективности препарата для этой группы пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами

Лекарство Арифон Ретард не снижает внимание, но в случае возникновения нежелательных симптомов, связанных со снижением артериального давления, особенно в начале лечения или при комбинации с другим антигипертензивным средством, может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с различными механизмами.

Для перорального применения: 1 таблетка arifon (1,5 мг) в сутки, предпочтительно утром. Таблетку следует глотать целой, не разжевывая, запивая водой.

Арифон Ретард до еды или после? Прием пищи незначительно увеличивает время всасывания препарата, не влияя при этом на полноту абсорбции.

Применение препарата в более высоких дозах не приводит к повышению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект возрастает.

Как долго можно принимать Арифон Ретард? Арифон Ретард, как и другие препараты для лечения высокого артериального давления, обычно принимается в течение длительного времени, возможно, на протяжении всей жизни. Отменять его или прекращать приём самостоятельно нельзя.

Пациенты из группы риска — см. Особенность применения.

Купить Арифон от давления можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на Арифон таблетки указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Симптомы передозировки, прежде всего, имеют проявления водно-электролитных нарушений (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинически возможно возникновение тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, судорог, сонливости, головокружения (вертиго), спутанности сознания, полиурии или олигурии вплоть до анурии (что вызывает гиповолемию).

Лечение. Меры первой помощи включают быстрое выведение препарата путем промывания желудка и/или назначения активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.

Большинство побочных эффектов, как клинических, так и со стороны лабораторных показателей, являются дозозависимыми. Тиазидоподобные диуретики (мочегонные препараты), в том числе индапамид, могут быть причиной возникновения побочных эффектов: гипокалиемия, реакции гиперчувствительности, преимущественно дерматологические, у лиц со склонностью к аллергическим и астматическим реакциям и макулопапулезным высыпаниям, с использованием следующего правила: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть определена согласно имеющейся информации).

• Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
• Нарушения со стороны нервной системы: редко — головокружение, утомляемость, головная боль, парестезия.
• Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна — пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes), что может привести к летальному исходу.
• Со стороны сосудистой системы: очень редко — а ртериальная гипотензия.
• Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): нечасто — рвота; редко — тошнота, запор, сухость во рту; очень редко — панкреатит.
• Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — почечная недостаточность.
• Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — нарушение функции печени; частота неизвестна — при печеночной недостаточности возможно развитие печеночной энцефалопатии.
• Со стороны органов зрения: частота неизвестна — миопия, хориоидальный выпот.
• Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности, главным образом со стороны кожи, у пациентов со склонностью к аллергическим и астматическим реакциям: часто — макропапулезная сыпь; нечасто — пурпура; очень редко — ангионевротический отек и/или крапивница, токсический некролиз кожи, синдром Стивенса — Джонсона; частота неизвестна — возможно обострение существующей системной красной волчанки. Сообщалось о случаях реакций фоточувствительности.

Лабораторные показатели:

• Гипокалиемия. Во время клинических исследований гипокалиемия (калий в плазме крови <3,4 ммоль/л) отмечена у 10% пациентов и у 4% пациентов калий в плазме крови снизился до <3,2 ммоль/л через 4–6 нед лечения. После 12 нед терапии среднее снижение уровня калия в сыворотке крови было 0,23 ммоль/л.
• Очень редко — гиперкальциемия.
• Частота неизвестна — гипонатриемия с гиповолемией может привести к возникновению дегидратации и ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать вторичный компенсаторный метаболический алкалоз (частота и выраженность этого явления низкие); возможно повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови во время лечения тиазидными диуретиками: рациональность применения этих диуретиков должна быть тщательно оценена перед назначением пациентам с подагрой и сахарным диабетом.

При температуре не выше 30 °С.