Амантин

Действующее вещество: амантадина сульфат.

Форма выпуска:

Таблетки (100 мг). Амантадина сульфат. Раствор для инфузий (100 мл — 40 мг).

Фармакодинамика

Препарат Амантин обладает специфическим действием, направленным на улучшение состояния при болезни Паркинсона и синдроме паркинсонизма, которые проявляются ригидностью, тремором и гипокинезией. Рекомендуется его применение также при экстрапирамидных побочных эффектах нейролептиков, таких как ранняя дискинезия и акатизия.

Эффект достигается за счёт определённого компонента, способствующего высвобождению дофамина в центральной нервной системе. При тщательном наблюдении частота нежелательных реакций минимальна, однако возможна непереносимость препарата у некоторых пациентов.

Наблюдается, что применение Амантина позволяет снизить выраженность симптомов, а также улучшить состояние при остаточных явлениях после стереотаксических операций, а также при невралгиях, возникающих при опоясывающем лишае.

При использовании важно проводить медикаментозный контроль, так как возникать осложнения могут приблизительно у небольшой части больных. Применение Амантина также рекомендовано при замедлении выхода из наркоза и потере сознания после черепно-мозговых травм. Амантин инструкция, а также информация «Амантин для чего» и «Амантин рецепт» находится на сайте МИС Аптека 9-1-1. 

Амантин (Amantin) – противопаркинсоническое средство; стимулирует допаминергическую передачу в базальных ганглиях, а также в других отделах ЦНС за счет усиления выделения медиатора и угнетения его обратного нейронального захвата.

Фармакокинетика

После приема внутрь амантадин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax ) достигается через 2–8 ч после приема разовой дозы препарата. Легкорастворимый гидрохлорид амантадина дает более высокую концентрацию в плазме крови, чем менее растворимый амантадина сульфат, у которого пик концентрации (С max ) в плазме наступает позже, чем у гидрохлорида. C max 0,5 мкг/мл достигается после однократной пероральной дозы 250 мг гидрохлорида амантадина.

При приеме препарата в дозе 200 мг/день состояние равновесной концентрации достигается через 4–7 дней при концентрации в плазме 400–900 нг/мл. После приема 100 мг сульфата амантадина С max составляет 0,15 мкг/мл. Плазменный клиренс определен как идентичный почечному клиренсу и составляет 17,7±10 л/час у здоровых взрослых добровольцев. Условный объем распределения составляет 4,2 1,9 л/кг и зависит от возраста пациента; у взрослых – 6 л/кг.

Период полувыведения составляет 10 - 30 часов (в среднем 15 часов) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У пациентов пожилого возраста мужского пола (62 - 72 года) период полувыведения составляет 30 часов. У пациентов с почечной недостаточностью конечный период полувыведения может быть значительно продлен (до 68 ± 10 часов).

Амантадин связывается с белками плазмы крови примерно на 67% ( in vitro ); около 33% обнаруживается в плазме крови в несвязанной форме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, с помощью насыщающихся транспортных систем. Выводится с мочой практически в неизмененном виде (90% разовой дозы), незначительное количество выводится с калом.

Способность к диализу у амантадина низкая, примерно 5% за один диализ.

В организме человека амантадин не метаболизируется.

• Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (ригидность, тремор, гипокинезия).
• Потеря сознания при черепно-мозговых травмах.
• Замедление выхода из наркоза.
• Невралгии при опоясывающем лишае.
• Остаточные явления после стереотаксических операций.
• Экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: ранняя дискинезия, акатизия и паркинсонизм.

Глаукома, аденома предстательной железы. Состояние возбуждения, предделирия и делирия, психозы в анамнезе. Эпилепсия, тиреотоксикоз, острые и хронические заболевания печени и почек. Беременность (I ТрМ) и период лактации. Брадикардия (менее 55 ударов/мин). Повышенная чувствительность к препарату. Тяжелая желудочковая аритмия, включая хаотическую полиморфную желудочковую тахикардию. Одновременное лечение будипином или другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

Антихолинергические средства. Усиление побочных реакций (спутанность сознания и галлюцинации), антихолинергических средств (таких как тригексилфенидил, бензатропин, скополамин, бипериден, орфенадрин и др.).

Леводопа (противопаркинсонический препарат). Взаимное усиление терапевтического деяния. Следовательно, леводопу можно назначать одновременно с амантадином.

Другие лекарственные средства. Одновременное применение мочегонных средств типа триамтерен/гидрохлоротиазид может привести к снижению вывода амантадина из плазмы, что приводит к образованию токсической концентрации последнего в плазме. Итак, следует избегать одновременного применения этой комбинации.

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении препарата пациентам с:

• психозами;
• нарушением функции печени;
• тиреотоксикозом;
• рецидивной экземой;
• гипертрофией предстательной железы;
• узкоугольной глаукомой;
• почечной недостаточностью (различной тяжести) существует риск кумуляции амантадина вследствие нарушения почечной фильтрации (см. также раздел «Способ применения и дозы»);
• ажитацией или спутанностью сознания;
• синдромом делирия или экзогенным психозом в анамнезе;
• при одновременном лечении мемантином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В случае возникновения таких симптомов, как учащенное сердцебиение, головокружение или обморок, лечения амантадина необходимо немедленно прекратить и наблюдать за пациентом в течение 24 часов по удлинение интервала QT. Если удлинение интервала QT отсутствует, можно восстановить лечения, учитывая противопоказания и взаимодействия.

У пациентов с электрокардиостимулятором точное определение времени QT невозможно, поэтому решение о применении амантадина нужно принимать индивидуально после консультации с кардиологом.

Перед началом, а также через 1 и 3 недели лечения следует сделать ЭКГ (50 мм/с) и частотную коррекцию времени QT (QTc) по Bazett, что определяется вручную. Такую ЭКГ необходимо делать перед любым последующим увеличением дозы и через 2 недели после него. В дальнейшем ЭКГ необходимо проводить как минимум один раз в год. Лечение нельзя начинать или следует прекратить, если исходное значение QTс превышает 420 мс, при увеличении QT более чем на 60 мс во время лечения или если значение QTc более 480 мс, а также при наличии видимых на ЭКГ U-волн.

Пациенты с риском электролитного дисбаланса в результате, например, лечение диуретиками, с частой рвотой и/или диареей, пациенты, которые принимают инсулин в кризисных ситуациях, или пациенты с почечными или анорексическими нарушениями должны проходить обследование и контроль лабораторных показателей и соответствующее пополнение электролитов, особенно калия и магния.

Лечение амантадином нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению болезни Паркинсона, появления симптомов, характерных злокачественный нейролептический синдром, а также развития когнитивных нарушений, таких как: кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред.

Дополнительное применение амантадина для профилактики и лечения гриппа, вызванного вирусом А, не рекомендуется из-за риска передозировки.

У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникнуть периферические отеки. Это следует учитывать лицам с хронической сердечной недостаточностью.

Пациенты должны проинформировать врача в случае появления трудностей с мочеиспусканием.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять амантадин.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Амантадин противопоказано применять беременным и женщинам, планирующим беременность. Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Амантадин может снижать концентрацию внимания и скорость реагирования, вызывать головокружение, снижение остроты зрения, поэтому пациентов следует предупреждать о потенциальной опасности при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Таблетки необходимо принимать взрослым внутрь, с небольшим количеством жидкости, после еды, желательно утром и/или днем. В связи с возможным активирующим влиянием на центральную нервную систему (ЦНС) последнюю дозу рекомендуется принимать не позднее шестнадцатой часа.

Разовая и суточная доза.

Следуя вышеупомянутых мер и учитывая противопоказания, можно предотвратить угрожающей для жизни побочной реакции - хаотичной полиморфной желудочковой тахикардии.

Лечение пациентов с синдромом Паркинсона и нарушениями двигательной активности, вызванные применением лекарственных средств, следует проводить постепенно, соблюдая дозировку в соответствии с терапевтического эффекта.

Лечение следует начинать с приема 1 таблетки (100 мг амантадина сульфата) препарата Амантин в сутки в первые 4 - 7 дней с последующим увеличением суточной дозы на 1 таблетку раз в неделю до достижения эффективной терапевтической дозы.

Обычно эффективная доза составляет 1 - 3 таблетки два раза в сутки (200 - 600 мг амантадина сульфата).

При нарушении функции почек следует уменьшить дозу и увеличить интервалы между приемами в зависимости от скорости клубочковой фильтрации (СКФ): при скорости клубочковой фильтрации 80-60 мл/мин назначают по 100 мг каждые 12 ч, 60-50 мл/мин — по 200 и 100 мг попеременно каждый второй день, 50-40 мл/мин — 100 мг каждые 24 ч, 30-20 мл/мин — 200 мг 2 р/нед, 20-10 мл/мин — 100 мг З р/нед, менее 10 мл/ мин — 200 мг 1 р/нед и 100 мг каждую 2-ю нед. Пожилым больным рекомендуется снижать дозу.

Лечение препаратом нельзя прекращать внезапно, т. к. это может привести к резкому обострению заболевания. Препарат может снижать концентрацию внимания и скорость реакции. На фоне лечения прием алкоголя противопоказан. Сведения об эффективности препарата для уменьшения экстрапирамидных расстройств при лечении антипсихотическими ЛС (лекарственный паркинсонизм) противоречивы.

Купить таблетки Амантин 100 мг можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на Амантин указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Передозировка
Всегда необходимо учитывать возможность многократной интоксикации, например прием более одного препарата с целью суицида.

Симптомы. Значительное место при передозировке амантадином занимают симптомы острого токсического психоза в виде спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, иногда включающими ком и миоклонию и могут наблюдаться после одновременного приема амантадина и других противопаркинсонических препаратов. Чрезмерное возбуждение, тремор, атаксия, затуманивание зрения, летаргия, депрессия, дизартрия, нервно-мышечные нарушения, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, судороги, экстрапирамидные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, спутанность сознания, дезориентация, делирий, миоклонус, тошнота, рвота, сухость во рту, гипервентиляция, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, гипертония, сердечная аритмия, тахикардия, приступ стенокардии, остановка сердечной деятельности.

Возможно нарушение функции почек, включая повышение азота мочевины и снижение клиренса креатинина, задержка мочи.

Лечение. Специальное медикаментозное лечение или антидоты неизвестны. Для предотвращения всасывания препарата необходимо вызвать рвоту и/или промыть желудок (если пациент в сознании), применять активированный уголь. В случае угрожающей жизни интоксикации необходимы реанимационные меры. Необходимо принять терапевтические меры, обеспечить поддержание жизненно важных функций организма, адекватную гидратацию, возможно, седацию, меры против судорог и аритмий. Для лечения вышеописанных нейротоксических симптомов можно применять внутривенное введение физостигмина в дозе 1–2 мг каждые 2 часа для взрослых и от 2×0,5 мг с интервалом 5–10 минут до максимальной дозы 2 мг для детей.

Психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, суицидальными мыслями и намерениями. Двигательное или психическое возбуждение. Задержка мочи у больных с аденомой предстательной железы. Сердечная недостаточность.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, сухость во рту нечасто - анорексия, рвота, запор, понос, обратимое повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны органа зрения: редко - затуманенное зрение; очень редко - временная потеря зрения, повышенная чувствительность к свету, поражение роговицы (точечная субэпителиального помутнение, которое может быть связано с поверхностным точечным кератитом), отек эпителия роговицы, снижение остроты зрения, окулогирные кризиса, мидриаз; неизвестно - отек роговицы, исчезает после прекращения лечения.

Редко — аритмия, тахикардия, головокружение, расстройства сна. Очень редко — появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей.