Упаковка / 30 шт.
блістер / 15 шт.
| Торгівельна назва | Проноран |
| Діючі речовини | Пірибедил |
| Кількість діючої речовини | 50 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 30 таблеток (3 блістери по 10 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Після |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Оригінал |
| Виробник | ЛАБОРАТОРІЇ СЕРВ'Є ІНДАСТРІ |
| Країна виробництва | Франція |
| Заявник | Servier |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
N Препарати для лікування захворювань нервової системи N04 Протипаркінсонічні препарати N04B Тригексифенідил N04BC Агоністи допаміну N04BC08 Пірибедил |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. активна речовина пірибедил є дофаминергическим агоністом. він проникає через гематоенцефалічний бар'єр і зв'язується з рецепторами дофаміну в головному мозку, володіє сильним і специфічним спорідненістю до підтипів d2 і d3 дофамінових рецепторів. ця особливість дозволяє віднести пірибедил до засобів для лікування ранніх і пізніх стадій хвороби Паркінсона з провідними симптомами порушення моторних функцій. на відміну від інших агоністів дофаміну, пірибедил є також антагоністом двох основних α2-адренергічних рецепторів у ЦНС (α2а і α2с). синергічну дію пірибедилу, як антагоніста α2-адренергічних рецепторів і агоніста дофаміну, доведено на різних моделях хвороби Паркінсона у тварин: тривале застосування пірибедилу викликало менш виражену дискінезію в порівнянні з застосуванням леводопи при однаковій ефективності в регресі проявів акінетичної форми паркінсонізму.
В ході клінічних досліджень фармакодинаміки препарату у людини встановили, що препарат стимулює корковий електрогенез «дофамінергічних» типу як під час пробудження, так і під час сну, а також активізує різні функції, контрольовані дофамином. Ця активність була підтверджена за допомогою шкал психометрической оцінки та поведінки.
Також доведено, що у здорових добровольців пірибедил підвищує уважність і старанність, пов'язану з виконанням когнітивних завдань.
Ефективність препарату Проноран в лікуванні хвороби Паркінсона в монотерапії або в комбінації з леводопою вивчали в трьох подвійних сліпих рандомізованих дослідженнях (у двох дослідженнях - в порівнянні з плацебо, а в одному - в порівнянні з бромокриптином). В цілому в цих дослідженнях брали участь 1103 пацієнта з І-ІІІ стадією хвороби Паркінсона відповідно до шкали Хена і Яра, з них 543 пацієнта приймали Проноран.
Була доведена ефективність проноран в дозі 150-300 мг/добу щодо зменшення вираженості всіх симптомів порушення моторних функцій на 30% за уніфікованою рейтинговою шкалою оцінки хвороби Паркінсона (UPDRS), частина III, при застосуванні на протязі не менше 7 міс призначення в монотерапії та 12 міс - в комбінації з леводопою. Аналогічну ступінь поліпшення показників відзначали за шкалою UPDRS, частина II (Активність у повсякденному житті).
При застосуванні пірибедилу в монотерапії додаткове лікування леводопою було необхідно значно меншій кількості пацієнтів (16,6%) в порівнянні з пацієнтами, які приймали плацебо (40,2%).
Також пірибедил покращує кровообіг в стегнових судинах (наявність дофамінергічних рецепторів в судинах стегна обумовлює дію пірибедилу на периферичну циркуляцію крові).
Фармакокінетика. У людини пірибедил швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті та екстенсивно розподіляється. C max в плазмі крові досягається через 3-6 години після прийому пірибедилу в формі таблеток пролонгованої дії. У людини пірибедил помірно зв'язується з білками плазми крові (незв'язана фракція становить 0,2-0,3), отже, ризик виникнення лікарської взаємодії завдяки зв'язуванню з білками плазми крові є низьким. Виведення з плазми крові двофазне і складається з початкової і другий, більш повільної фази, що обумовлює стабільну концентрацію пірибедилу в плазмі крові протягом 24 год при досягненні стабільного рівня концентрації. Об'єднаний аналіз даних декількох досліджень продемонстрував, що середній Т ½ становить в середньому 12 год незалежно від введеної дози.
Пірибедил екстенсивно метаболізується в печінці, виводиться в основному з сечею: 75% абсорбованого діючої речовини виводиться шляхом ниркового кліренсу переважно у вигляді метаболітів.
Показання
Лікування хвороби Паркінсона:
- у вигляді монотерапії;
- або в комбінації з леводопою, на початку лікування або пізніше.
Застосування
Для перорального застосування.
Таблетки приймати після їжі - ковтати не розжовуючи, запиваючи 1/2 склянки води.
Дозування. Лікування хвороби Паркінсона:
- рекомендовані дози для застосування в якості монотерапії становлять 150-250 мг (3-5 таблеток на добу), розділені на 3 прийоми;
- рекомендована доза для застосування в комбінації з леводопою становить 150 мг (3 таблетки на добу), розділена на 3 прийоми.
Дозу слід підвищувати поступово: на 1 таблетку кожні 3 дні.
Припинення лікування. Раптове припинення терапії дофаминергическими лікарськими засобами призводить до ризику виникнення злоякісного нейролептичного синдрому. Для запобігання цьому ризику дозу пірибедилу слід знижувати поступово до повної відміни препарату.
Розлади звичок і схильностей. Рекомендується призначення низької дози для запобігання ризику розладів звичок і схильностей. У разі виникнення симптомів розладів звичок і схильностей слід знизити дозу або поступово припинити прийом препарату (див. Особливості застосування).
Пацієнти з порушенням функції печінки та / або нирок. Застосування пірибедилу не досліджувалась в цій групі пацієнтів. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з порушенням функції печінки та / або нирок.
Протипоказання
Гіперчутливість до пірибедилом або будь-яким іншим допоміжних речовин препарату, кардіогенний шок, гостра фаза інфаркту міокарда; одночасний прийом з нейролептиками (за винятком клозапіну) (див. взаємодії).
Побічні ефекти
Під час лікування пірибедилом можуть відзначатися наступні побічні реакції за класифікацією: дуже часто (≥1 / 10); часто (від ≥1 / 100 до 1/10); нечасто (від ≥1 / 1000 до 1/100); рідко (від ≥1 / 10 000 до 1/1000); дуже рідко (1/10 000); частота невідома (не може бути визначена згідно з наявними даними).
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - слабко виражені шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота, метеоризм), які можуть зникати, зокрема, при індивідуальній корекції дози. Можна значно зменшити вираженість симптомів при поетапному титрування дози (підвищення на 50 мг кожні 2 тижні).
З боку психіки: часто - психічні розлади, такі як сплутаність свідомості, ажитація, галюцинації (зорові, слухові, змішані), які зникали після відміни лікування; частота невідома - агресивність, психотичні розлади (марення, делірій).
З боку нервової системи: часто - запаморочення, яке зникало після відміни лікування.
Застосування пірибедилу може супроводжуватися сонливістю і дуже рідко надмірною сонливістю в денний час, а також епізодами раптового засипання (див. Особливості застосування).
Частота невідома - дискінезія.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія з непритомними станами або нездужанням або нестабільним АТ.
Розлади звичок і схильностей. При застосуванні агоністів допаміну можуть виникати патологічна схильність до азартних ігор, підвищення лібідо, гіперсексуальність, непереборний потяг до витрат або здійснення покупок, переїдання і неконтрольоване потяг до прийому їжі (див. Особливості застосування).
Загальні розлади та порушення в місці введення: частота невідома - при застосуванні агоністів дофаміну спостерігалося виникнення периферичних набряків.
З боку імунної системи: частота невідома - реакції гіперчутливості (у тому числі кропив'янка). Препарат містить барвник кошеніль червона А (E124), який може викликати алергічні реакції.
Звіт про підозрюваних побічних реакціях. Звіт про підозрюваних побічних реакціях в післяреєстраційному період лікарського засобу є важливим. Даний звіт дозволяє вести безперервний моніторинг співвідношення користь / ризик застосування препарату. Фахівці в галузі охорони здоров'я зобов'язані повідомляти через національну систему звітності про будь-які випадки підозрюваних побічних реакцій.
Особливі вказівки
Епізоди раптового засипання. існують дані про виникнення сонливості та епізодів раптового засипання при застосуванні пірибедилу, особливо у пацієнтів з хворобою Паркінсона. про випадки раптового засинання в денний час, іноді без усвідомлення або симптомів-провісників, повідомлялося вкрай рідко. пацієнти повинні бути попереджені про це і проінформовані про необхідність дотримання обережності при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами протягом періоду лікування пірибедилом. пацієнтам, у яких відзначалися випадки сонливості та / або раптового засипання, слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами. крім того, слід розглянути можливість зниження дози або відміни терапії.
Ортостатичнагіпотензія. Відомо, що агоністи дофаміну впливають на системну регуляцію АТ, що, в свою чергу, може привести до виникнення постуральної ортостатичної гіпотензії.
Рекомендується контролювати артеріальний тиск, особливо на початку лікування, через ризик виникнення ортостатичної гіпотензії, пов'язаної з терапією допамінергічними засобами.
З огляду на вік пацієнтів, що приймають пірибедил, слід брати до уваги можливість падінь через раптове засинання, гіпотензії або сплутаність свідомості.
Розлади звичок і схильностей. Слід регулярно спостерігати за пацієнтами для виявлення розвитку розладів звичок і схильностей. Пацієнти та особи, що піклуються про них, повинні бути проінформовані, що при застосуванні агоністів дофаміну, в тому числі пірибедилу, можуть виникати поведінкові симптоми розладів звичок і схильностей, включаючи патологічну схильність до азартних ігор, підвищення лібідо і гіперсексуальність, непереборний потяг до витрат і здійснення покупок, переїдання і неконтрольовану тягу до споживання їжі. У разі виникнення зазначених симптомів слід розглянути можливість зниження дози або поступового припинення прийому препарату.
Аномальне поведінку. Повідомлялося про виникнення аномального поведінки, яке може проявлятися у вигляді сплутаності свідомості, ажитації, агресивності.
У разі виникнення зазначених симптомів слід розглянути можливість зниження дози або поступового припинення прийому препарату.
Психотичні розлади. Дофамінергічні агоністи можуть викликати або посилити психотичні розлади, такі як марення, делірій і галюцинації (див. Взаємодія з іншими лікарськими).
У разі виникнення зазначених симптомів слід розглянути необхідність зниження дози або поступового припинення прийому препарату.
Дискінезія. При застосуванні проноран у пацієнтів з пізньою стадією хвороби Паркінсона в поєднанні з леводопою на початку титрування пірибедилу може виникнути дискінезія. У разі її виникнення дозу пірибедилу слід знизити.
Злоякісний нейролептичний синдром. Повідомлялося про виникнення симптомів злоякісного нейролептичного синдрому при раптовому припиненні терапії дофаминергическими засобами (див. Спосіб застосування).
Периферичні набряки. При застосуванні агоністів дофаміну спостерігалося поява периферичних набряків. Це слід також брати до уваги при призначенні пірибедилу.
Через вміст сахарози пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази не слід приймати цей препарат.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. У дослідженнях на тваринах доведено, що пірибедил проникає через плацентарний бар'єр і розподіляється в органах плода.
Через відсутність відповідних даних застосування пірибедилу в період вагітності та у жінок репродуктивного віку, які не використовують засоби контрацепції, не рекомендується.
Годування грудьми. Через відсутність відповідних даних застосування цього препарату в період годування груддю не рекомендується.
Фертильність. Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу на ембріональний / фетальний розвиток, перебіг пологів або постнатальний розвиток.
Діти. Застосовувати Проноран у дітей не рекомендується, оскільки безпека і ефективність застосування даного препарату не встановлені в цій групі пацієнтів. Дані відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Пацієнти, які приймають пірибедил і у яких виникали сонливість і / або епізоди раптового засинання, повинні бути проінформовані про необхідність утримуватися від керування транспортними засобами або інших видів діяльності, при яких порушення уваги та реакції може піддавати пацієнта або інших осіб до ризику отримання серйозних травм або летального результату (наприклад при роботі з механізмами), до тих пір, поки зазначені симптоми не зникнуть (див. Особливості застосування).
Взаємодії
Протипоказано одночасне застосування з нейролептиками (за винятком клозапіну), оскільки існує взаємний антагонізм дофаминергических противопаркинсонических лікарських засобів з нейролептиками.
1. Пацієнтів з екстрапірамідних синдромом, викликаним нейролептиками, необхідно лікувати антихолинергическими препаратами, але не дофаминергическими антипаркінсонічними лікарськими засобами (дофаминергические рецептори блокуються нейролептиками).
2. Дофамінергічні рецепторів можуть викликати або посилювати психотичні порушення (див. Особливості застосування). У разі необхідності терапії нейролептиками у пацієнтів з хворобою Паркінсона, що приймають агоністи дофаміну, дозу останніх необхідно поступово знижувати до повної відміни (раптова відміна дофамінергічних коштів призводить до ризику розвитку злоякісного нейролептичного синдрому).
3. Щодо нейролептических протиблювотних засобів: слід застосовувати протиблювотні засоби, позбавлені екстрапірамідних ефектів.
Не рекомендується одночасне застосування з Тетрабеназин, оскільки існує взаємний антагонізм між дофаминергическими антипаркінсонічними лікарськими засобами та Тетрабеназин.
Не рекомендується вживання алкоголю під час лікування пірибедилом.
Пірибедил слід призначати з обережністю в комбінації з іншими седативними лікарськими засобами.
Передозування
Симптоми: з огляду на те, що пірибедил в дуже високих дозах викликає блювоту, його передозування при прийомі таблеток малоймовірна. лікування: проте в разі випадкового перевищення рекомендованих доз можуть виникати такі ознаки та симптоми передозування: нестабільне пекло (артеріальна гіпер- або гіпотензія); симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота).
Ці симптоми зникають при відміні препарату і симптоматичної терапії.
Умови зберігання
Не потребує особливих умов зберігання. зберігати в недоступному для дітей місці.
Опис товару завірено виробником Серв'є.
Зверніть увагу!
Опис препарату Проноран табл. в/о 50мг №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
