Проноран

склад:

Активна речовина: 50 мг пірибедилу.

Допоміжні речовини: магнію стеарат 5,00 мг, повідон 20,00 мг, тальк 130,00 мг.

Оболонка: кармеллоза натрію 0,71 мг, полісорбат 80 0,30 мг, барвник яскраво-червоний [Понсо 4 R] 3,87 мг, повідон 6,31 мг, натрію гідрокарбонат 0,15 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,27 мг, сахароза 57,17 мг, тальк 50,37 мг, титану діоксид 0,78 мг, віск бджолиний білий 0,07 мг.

Форма випуску:

Таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті оболонкою, по 50 мг.

За 15 таблеток в блістер (ПВХ / Ал). По 2 блістери з інструкцією для медичного застосування в пачку картонну.

По 30 таблеток у блістер (ПВХ / Ал). По 1 блістеру з інструкцією для медичного застосування в пачку картонну.

При розфасовці (упаковці) на російському підприємстві ТОВ «Сердікс» поміщають по 30 таблеток в блістер (ПВХ / Ал), по 1 блістеру з інструкцією із застосування в пачку картонну.

Придбати Проноран можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на таблетки Проноран вказано в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Активна речовина пірибедил є агоністом дофамінергічних рецепторів.

Проникає в кровотік головного мозку, де зв'язується з дофаминергическими рецепторами головного мозку, виявляючи високу спорідненість і селективність по відношенню до дофаминергическим рецепторів типу D2 і D3. Механізм дії пірибедилу обумовлює основні клінічні властивості препарату для лікування хвороби Паркінсона як на початкових, так і на більш пізніх стадіях захворювання з впливом на всі основні моторні симптоми. Пірибедил крім впливу на дофамінергічні рецептори проявляє активність антагоніста двох основних альфа- адренергічнихрецепторів центральної нервової системи (ЦНС) (типу α2А і α2С).

Синергічну дію пірибедилу, як антагоніста α2 рецепторів і агоніста дофамінергічних рецепторів головного мозку було продемонстровано на різних тваринних моделях з хворобою Паркінсона: тривале застосування пірибедилу призводить до розвитку менш вираженою дискінезії, ніж застосування леводопи, саме з таким ефективністю по відношенню до оборотної акинезії, супутньої хвороби Паркінсона .

В ході фармакодинамических досліджень у людей було показано збудження коркового електрогенеза дофамінергічних типу як при пробудженні, так і під час сну з проявом клінічної активності по відношенню до різних функцій, контрольованим дофамином, дана активність була продемонстрована при використанні поведінкової або психометрической шкали. Було показано, що у здорових добровольців пірибедил покращує увагу і пильність, пов'язані з когнітивними завданнями.

Ефективність проноран в якості монотерапії або в комбінації з леводопою при лікуванні хвороби Паркінсона вивчалася в ході трьох двойних- слепих- плацебо контрольованих клінічних досліджень (2 дослідження в порівнянні з плацебо і одне в порівнянні з бромокриптином). У дослідженнях брали участь 1103 пацієнта 1-3 стадії за шкалою Хен і Яра (Hoehn&Jahr), 543 з яких отримували Проноран. Показано, що Проноран в дозуванні 150-300 мг/добу ефективний при дії на всі моторні симптоми з 30% поліпшенням у Уніфікованої Шкалою Оцінки Хвороби Паркінсона (UPDRS) III частина (рухова) протягом більше 7 місяців при монотерапії та 12 місяців в комбінації з леводопою. Поліпшення частини «активність у повсякденному житті» за шкалою UPDRS II було оцінено в тих же значеннях.

При монотерапії статистично значуще співвідношення пацієнтів, кому необхідне нагальне лікування леводопою, які отримували пірибедил (16,6%), було менше, ніж в групі пацієнтів, які отримували плацебо (40,2%).

Наявність дофамінергічних рецепторів в судинах нижніх кінцівок пояснює вазоділятірующее дію пірибедилу (збільшує кровотік в судинах нижніх кінцівок).

Фармакокінетика

У людини пірибедил швидко і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту та екстенсивно розподіляється.

Максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-6 годин після прийому пірибедилу у формі таблеток пролонгованої дії. У людини зв'язування пірибедилу з білками плазми є помірним (незв'язана фракція становить 0,2-0,3), отже, ризик виникнення лікарської взаємодії завдяки зв'язуванню з білками плазми є низьким. Виведення з плазми крові двофазне і складається з початкової фази та другої, повільнішої, фази, що призводить до стійкої концентрації пірибедилу в плазмі крові протягом 24 годин при досягненні концентрації стабільної рівноваги. Об'єднаний аналіз даних кількох досліджень показав, що середній час напіввиведення пірибедилу при внутрішньовенному застосуванні становить 12 годин незалежно від введеної дози.

Пірибедил екстенсивно метаболізується у печінці та виводиться із сечею 75% абсорбованої речовини виводиться шляхом ниркового кліренсу переважно у вигляді метаболітів.

Допоміжна симптоматична терапія при хронічному порушенні когнітивної функції та нейросенсорном дефіциті в процесі старіння (розлади уваги, пам'яті та т.д.);

Хвороба Паркінсона:

• монотерапія (при формах, переважно включають тремор);
• в складі комбінованої терапії з леводопою як на початкових, так і на більш пізніх стадіях захворювання, особливо при формах, що включають тремор;

В якості допоміжної терапії при переміжної кульгавості, що виникає внаслідок облітеруючих захворювань артерій нижніх кінцівок (2 стадія за класифікацією Leriche і Fontaine);

Терапія симптомів офтальмологічних захворювань ішемічного генезу (зниження гостроти зору, звуження поля зору, зниження контрастності квітів і ін.).

• Підвищена індивідуальна чутливість до пірибедилом і / або допоміжних речовин, що входять до складу препарату.
• Колапс.
• Гострий інфаркт міокарда.
• Спільний прийом з нейролептиками (крім клозапіну).
• Дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних).

З обережністю:

У зв'язку з тим, що до складу препарату входить сахароза, пацієнтам з непереносимістю фруктози, глюкози або галактози, а також пацієнтам з дефіцитом сукрозоізомальтази (рідкісне порушення обміну речовин) препарат приймати не рекомендується.

ЗАСТОСУВАННЯ ПРИ ВАГІТНОСТІ І ГОДІВЛІ ГРУДДЮ

Препарат в основному застосовується у літніх пацієнтів, у яких виникнення вагітності малоймовірно. Було показано, що у мишей пірибедил проникає через плацентарний бар'єр і розподіляється в органах плода.

У зв'язку з відсутністю даних препарат не повинен застосовуватися під час вагітності та в період годування груддю.

Всередину. Таблетку слід приймати після їди, запивати половиною склянки води, не розжовуючи.

За всіма показниками, крім хвороби Паркінсона: по 50 мг (1 таблетка) 1 раз в день. У більш важких випадках: 50 мг два рази на день.

Хвороба Паркінсона:

монотерапія: від 150 до 250 мг (від 3 до 5 таблеток) в день, розділивши на 3 прийоми в день. При необхідності прийому препарату в дозі 250 мг рекомендується прийняти 2 таблетки по 50 мг вранці та вдень і одну таблетку ввечері.

в комбінації з препаратами леводопи: 150 мг (3 таблетки) в день, рекомендується розділити на 3 прийоми.

При підборі дози в разі її збільшення рекомендується титрувати дозу, поступово збільшуючи її на одну таблетку (50 мг) кожні два тижні.

Зазначені побічні реакції при прийомі пірибедилу носять дозозалежний характер і головним чином пов'язані з його дофаминергической активністю. Носять помірний характер, зустрічаються головним чином на початку лікування і проходять після відміни препарату.

Під час лікування пірибедилом спостерігалися такі побічні реакції, які за частотою розподілені таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥ 1/100 до ≥ 1/1000 до ≥ 1/10000 до не може бути визначена за наявними даними).

При прийомі препарату можуть зустрічатися такі побічні реакції:

З боку шлунково-кишкового тракту:

Часто (> 1/100, <1/10): незначні шлунково-кишкові симптоми (нудота, блювота, метеоризм), дані побічні реакції мають оборотний характер при підборі відповідної індивідуальної дози. Підбір дози шляхом поступового збільшення дозування (по 50 мг кожні два тижні до досягнення рекомендованої дози), призводить до значного зниження прояви даних побічних ефектів.

З боку центральної нервової системи:

Часто (> 1/100, <1/10): можуть відзначатися психологічні розлади, такі як сплутаність свідомості, галюцинації, неспокій або запаморочення, зникаючі при відміні препарату.

Прийом пірибедилу супроводжується сонливістю і в дуже рідкісних випадках може супроводжуватися вираженою сонливістю в денний час доби аж до раптового засипання.

З боку серцево-судинної системи:

Вкрай рідко (<1/10000): гіпотензія, ортостатична гіпотензія з втратою свідомості або нездужанням або лабільністю артеріального тиску.

Алергічні реакції: ризик розвитку алергічних реакцій на барвник Яскраво-червоний, що входить до складу препарату.

У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримували терапію агоністами дофаміну, особливо на тлі прийому високої дози препарату і в комбінації з леводопою, відзначалася схильність до азартних ігор, посилення лібідо і гіперсексуальність, дані прояви в основному були оборотні при зменшенні дози або при перериванні лікування.

Симптоми: блювання, що обумовлено його дією на хеморецепторную триггерную зону; лабільність артеріального тиску (підвищення або зниження); порушення функції шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота).

Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.

протипоказані комбінації

Нейролептики (за винятком клозапіну)

Взаємний антагонізм між препаратами, застосовуваними при лікуванні хвороби Паркінсона (противопаркинсонические лікарські засоби), і нейролептиками.

1. Пацієнтам з екстрапірамідних синдромом, викликаним прийомом нейролептиків, слід призначати терапію антихолинергическими лікарськими засобами та не слід призначати дофаминергические противопаркинсонические лікарські засоби (внаслідок блокування нейролептиками допаминергических рецепторів).

2. Пацієнтам з хворобою Паркінсона, які отримують лікування дофаминергическими антипаркінсонічними лікарськими засобами, і вимагає призначення нейролептиків, не слід продовжувати приймати леводопу внаслідок посилення прояви психічних захворювань, а також внаслідок блокування нейролептиками допаминергических рецепторів.

3. Протиблювотні нейролептики: слід застосовувати протиблювотні препарати, які не викликають екстрапірамідних симптомів.

Епізоди раптового засинання

Існують дані щодо виникнення сонливості та епізодів раптового засинання під час застосування пірибедилу, особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Про епізоди раптового засинання у денний час, іноді без усвідомлення або симптомів-провісників, повідомлялося дуже рідко. Пацієнти мають бути попереджені про це і проінформовані про необхідність дотримання обережності під час керування автотранспортом або роботи з механізмами впродовж лікування пірибедилом. Пацієнтам, у яких відзначалися випадки сонливості та/або раптового засинання, слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами. Більш того, можна розглянути необхідність зниження дози або відміни терапії.

Ортостатична гіпотензія

Відомо, що агоністи допаміну впливають на системну регуляцію артеріального тиску, що, у в свою чергу, може призвести до виникнення постуральної ортостатичної гіпотензії.

Рекомендується контролювати артеріальний тиск, особливо на початку лікування, через ризик виникнення ортостатичної гіпотензії, пов’язаної з терапією допамінергічними засобами.

Зважаючи на вік пацієнтів, які застосовують пірибедил, слід брати до уваги можливість падінь через раптове засинання, гіпотензію або сплутаність свідомості.

Розлади звичок і схильностей

Необхідно регулярно здійснювати нагляд за пацієнтами з метою виявлення розвитку розладів звичок і схильностей. Пацієнти та особи, які піклуються про них, мають бути проінформовані, що при застосуванні агоністів допаміну, у тому числі пірибедилу, можуть виникати поведінкові симптоми розладів звичок і схильностей, включаючи патологічну схильність до азартних ігор, підвищення лібідо та гіперсексуальність, непереборний потяг до витрат і здійснення покупок, переїдання та неконтрольований потяг до споживання їжі. У разі виникнення таких симптомів слід розглянути необхідність зменшення дози або поступового припинення прийому препарату.

Аномальна поведінка

Повідомлялося про виникнення аномальної поведінки, яка може проявлятися у вигляді сплутаності свідомості, ажитації, агресивності.

У разі виникнення таких симптомів слід розглянути необхідність зменшення дози чи поступового припинення прийому препарату.

Психотичні розлади

Допамінергічні агоністи можуть спричиняти або посилювати психотичні розлади, такі як марення, делірій та галюцинації (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

У разі виникнення таких симптомів слід розглянути необхідність зменшення дози або поступового припинення прийому препарату.

Дискінезія

При застосуванні Пронорану^® у пацієнтів із пізньою стадією хвороби Паркінсона у комбінації з леводопою на початку титрування пірибедилу може виникнути дискінезія. У разі її виникнення дозу пірибедилу слід зменшити.

Злоякісний нейролептичний синдром

Повідомлялося про виникнення симптомів злоякісного нейролептичного синдрому при раптовому припиненні терапії допамінергічними засобами (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Периферичний набряк

При застосуванні агоністів допаміну спостерігалося виникнення периферичних набряків. Це слід також брати до уваги при призначенні пірибедилу.

Через вміст сахарози пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази не слід приймати цей препарат.

У деяких пацієнтів (особливо у хворих на хворобу Паркінсона) на тлі прийому пірибедилу іноді раптово виникає стан сильної сонливості аж до раптового засипання. Дане явище спостерігається вкрай рідко, але тим не менш, пацієнти, які керують автомобілем і / або працюють на обладнанні, що вимагає високого ступеня уваги, повинні бути попереджені про це. При виникненні подібних реакцій необхідно розглянути питання про зниження дози пірибедилу або припинення терапії цим препаратом.

Барвник яскраво-червоний, що входить до складу препарату, у деяких пацієнтів підвищує ризик розвитку алергічної реакції.

Спеціальних умов зберігання не потрібно.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Купити ліки Проноран можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на препарат Проноран вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.