Аладин

склад:

діюча речовина: аmlodipine;

1 таблетка містить амлодипіну бесилата в перерахунку на амлодипін 10 мг або 5 мг;

допоміжні речовини: Аладин 10 мг - лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; кросповідон; коповідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат;

Аладин 5 мг - лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; натрій кроскармелоза; повідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат.

Форма випуску:

По 10 таблеток в блістері. За 3 або 5 блістерів, вкладених в пачку.

Фармакодинаміка. Дигідропіридиновий антагоніст кальцію другого покоління. Блокує повільні Са2 + -канали, пригнічує трансмембранне переміщення іонів Са2 + переважно в клітини гладких м'язів судин, а також міокарда. Володіє вазодилататорного, антигіпертензивними, антиангінальними властивостями.

Механізм антигіпертензивної дії обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Антиангінальний ефект реалізується двома способами. Перший здійснюється шляхом розширення периферичних артеріол і, як наслідок, зниження периферичного опору. Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та споживання кисню. Другий механізм дії включає розширення головних коронарних артерій та артеріол, як у змінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. Цядилатація збільшує надходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія) і запобігає розвитку коронароспазма. Часто призначають Аладин таблетки від тиску. Завдяки повільному початку дії і пролонгованому ефекту не викликає вираженої артеріальної гіпотензії, забезпечуючи в разовій (добовій) дозі клінічно відчутне плавне зниження артеріального тиску протягом 24 год. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. Збільшує швидкість клубочкової фільтрації, незначно підвищує натрійурез і діурез. На відміну від дигідропіридинових антагоністів кальцію першого покоління Аладин не підвищує рівень катехоламінів в плазмі крові.

У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози препарату підвищується загальний час фізичного навантаження, час до початку стенокардії та до 1 мм депресії сегмента ST. Препарат знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу у застосуванні нітрогліцерину.

Фармакокінетика.

Всмоктування/розподіл. Після перорального застосування терапевтичних доз амлодипін поступово вбирається у плазму крові. Абсолютна біодоступність незміненої молекули становить приблизно 64-80%. Максимальна концентрація в плазмі (C max ) досягається протягом 6-12 годин після застосування. Об'єм розподілу становить приблизно 21 л/кг; константа дисоціації кислоти (РК) амлодипіну становить 8,6. Зв'язування амлодипіну з білками плазми становить приблизно 97,5%.

Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну.

Метаболізм/висновок. Період напіввиведення з плазми становить близько 35-50 годин. Рівноважна концентрація в плазмі досягається після 7-8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін переважно метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Приблизно 60% введеної дози виводиться із сечею, приблизно 10% з яких становить амлодипін у незміненому вигляді.

Пацієнти похилого віку. Час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну у плазмі крові у пацієнтів похилого віку та у дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіну зазвичай дещо знижений, що у пацієнтів похилого віку призводить до збільшення площі під кривою «концентрація/час» (AUC) та періоду напіввиведення препарату.

Пацієнти із порушенням функції нирок. Амлодипін екстенсивно біотрансформується до неактивних метаболітів. 10% амлодипіну виділяється у незміненому вигляді із сечею. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем порушення функції нирок. Пацієнтам із порушеннями функції нирок можна використовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.

Пацієнти із порушенням функції печінки. Інформація щодо застосування амлодипіну пацієнтам з порушеннями функції печінки дуже обмежена. У пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс амлодипіну знижений, що призводить до збільшення тривалості періоду напіврозпаду та збільшення AUC приблизно на 40-60%.

Діти. Зазвичай кліренс при пероральному застосуванні дітям віком від 6 до 12 років та від 13 до 17 років становив 22,5 л/година та 27,4 л/година для хлопчиків та 16,4 л/година та 21,3 л/година відповідно для дівчаток. Спостерігається значна варіабельність експозиції у різних пацієнтів. Інформація про пацієнтів віком до 6 років обмежена.

Основні фізико-хімічні властивості. Аладин 10 мг - таблетки білого або майже білого кольору з плоскою поверхнею, рискою і фаскою; Аладин 5 мг - таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Артеріальна гіпертензія (як препарат першого ряду для монотерапії або комбінованої терапії). Ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія: стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія). Як засіб для монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними препаратами ефективний у хворих, стійких до лікування нітратами та / або ß-адреноблокаторами.

Якщо з якихось причин цей препарат протипоказаний, лікар може рекомендувати Алладін таблетки аналоги. Більше інформації про показання до застосування містить інструкція для Аладин таблетки.

Купити Аладин препарат можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.Актуальна ціна на таблетки Аладин вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Підвищена чутливість до похідних дигідропіридину, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. Ст.), Судинний і кардіогенний шок, нестабільна стенокардія (за винятком Принцметала), виражений стеноз гирла аорти, гострий інфаркт міокарда. Вагітність, період годування груддю. Дитячий вік.

Дорослі. Для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії звичайна початкова доза препарату Аладин – Фармак становить 5 мг 1 раз на добу. Залежно від реакції пацієнта на терапію, дозу можна збільшити до максимальної дози, що становить 10 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам зі стенокардією препарат можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами при резистентності до нітратів та/або адекватних доз бета-блокаторів.

Є досвід застосування препарату у комбінації з тіазидними діуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами або інгібіторами АПФ пацієнтам з артеріальною гіпертензією.

Немає необхідності у доборі дози препарату при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, бета-блокаторами та інгібіторами АПФ.

Діти віком від 6 років з артеріальною гіпертензією. Рекомендована початкова доза препарату Аладин – Фармак для цієї категорії пацієнтів становить 2,5 мг 1 раз на добу (застосовувати препарати амлодипіну у відповідному дозуванні). Якщо необхідний рівень АТ не буде досягнутий протягом 4 тижнів, дозу можна збільшити до 5 мг на добу. Застосування препарату у дозах вище 5 мг для даної категорії пацієнтів не досліджувалося.

Пацієнти похилого віку. Немає потреби у доборі дози для даної категорії пацієнтів. Підвищення дози слід проводити з обережністю.

Пацієнти із порушенням функції нирок. Рекомендується застосовувати звичайні дози, оскільки зміни концентрації амлодипіну в плазмі не пов'язані зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Дози препарату для застосування пацієнтам з печінковою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості не встановлені, тому підбір дози слід проводити з обережністю та починати з найнижчої дози.

Фармакокінетику амлодипіну не досліджували у пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня застосування амлодипіну слід починати з найнижчої дози та поступово її збільшувати.

Діти. Препарат можна застосовувати дітям віком від 6 років.

Вплив амлодипіну на артеріальний тиск пацієнтів віком до 6 років невідомий.

З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, почервоніння обличчя, периферичні набряки, задишка, біль у грудях. Як і під час прийому інших антагоністів кальцію, були описані рідкісні небажані явища, які неможливо відокремити від слідства природного перебігу основного захворювання: інфаркт міокарда, аритмія (включаючи шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), а також біль за грудиною.

З боку травної системи: нудота, біль в животі, рідко - диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, сухість у роті, запор або діарея, метеоризм, гіперплазія ясен, дуже рідко - підвищення рівня печінкових ферментів (холестаз).

З боку нервової системи та органів чуття: можливий головний біль, стомлюваність, астенія, сонливість, дуже рідко - запаморочення, судоми, зміна настрою, підвищена пітливість. У більшості випадків причинно-наслідковий зв'язок не була підтверджена.

З боку шкіри та імунної системи: алергічні реакції - ангіоневротичний набряк, висип, свербіж, мультиформна еритема.

Опорно-руховий апарат: міалгія, артралгія.

З боку системи крові: рідко - тромбоцитопенія, васкуліт.

З боку сечовидільної системи: незначне збільшення добового діурезу та частоти сечовипускання.

З боку гепатобіліарної системи.
Дуже рідко: гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (найчастіше асоціювалося з холестазом).

Інше: гінекомастія, сексуальна дисфункція.

Після відміни препарату побічні ефекти зазвичай повністю зникають.

Значне передозування може призвести до надмірної периферичної вазодилатації і подальшого значного і, можливо, тривалого зниження артеріального тиску. У важких випадках можливі тахікардія або брадикардія, гіпоксія, колапс з втратою свідомості, кардіогенний шок. Наявність зазначених симптомів вимагає відміни препарату, і проведення такого лікування: положення хворого з піднятими ногами, підтримка функції серцево-судинної системи з моніторингом показників роботи серця і легенів, а також контролем об'єму циркулюючої крові та діурезу. Заходи невідкладної допомоги в першу чергу повинні бути спрямовані на відновлення стабільної гемодинаміки. Показано введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування симпатоміметиків (допамін або норадреналін) для стабілізації артеріального тиску. До інфузії розчинів слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця, набряку легень. З огляду на те, що амлодипін значною мірою зв'язується з білками плазми крові, застосування гемодіалізу недоцільне.

Протягом усього періоду лікування необхідно контролювати масу тіла і вживання натрію, призначення відповідної дієти, а також щоденний контроль артеріального тиску.

Застосування у хворих з порушенням функції печінки.

Період напіввиведення амлодипіну та параметри AUC вищі у пацієнтів з порушенням функції печінки; рекомендацій щодо доз препарату немає. Тому даної категорії пацієнтів слід приступати до застосування препарату з найнижчою дозою. Слід бути обережними як на початку застосування препарату, так і під час збільшення дози. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю може знадобитися повільний добір дози та ретельний нагляд за станом пацієнта.

Застосування у хворих з нирковою недостатністю.

Даної категорії пацієнтів амлодипін слід застосовувати з обережністю. У ході тривалого плацебо-контрольованого дослідження у пацієнтів із серцевою недостатністю тяжкого ступеня (клас III та IV за класифікацією NYHA) при застосуванні амлодипіну частота випадків розвитку набряку легень була вищою порівняно із застосуванням плацебо. Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних та летальних наслідків у майбутньому.

Застосування у хворих похилого віку.

Пацієнтам похилого віку рекомендовані знижені дози препарату.

Вживання алкоголю під час застосування препарату протипоказано.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Безпека застосування амлодипіну в період вагітності не встановлена, тому вагітним препарат не призначають.

При необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити.

Фертильність.

Повідомлялося про оборотні біохімічні зміни головки сперматозоїда у деяких пацієнтів при застосуванні блокаторів кальцієвих каналів. Клінічної інформації щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність недостатньо.

Діти. Ефективність та безпечність застосування у дітей не досліджена, тому дітям препарат не призначають.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Амлодипін може викликати запаморочення і сонливість, у зв'язку з чим хворим, які приймають Аладин, рекомендується утриматися від керування автотранспортом і робіт з іншими механізмами.

При одночасному застосуванні Аладин з іншими антигіпертензивними препаратами можливе посилення гіпотензивної дії.

Призначення з нітратами може посилити вплив на артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень. Клінічно значущий негативний інотропний ефект для амлодипіну не характерний. Проте, призначення препарату разом з блокаторами ß-адренорецепторів у пацієнтів, що мають ризик розвитку серцевої недостатності, може призвести до вираженої гіпотензії та розвитку симптоматики серцевої недостатності.

Аладин можна призначати одночасно з тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ, нітрогліцерином для сублінгвального прийому, нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними препаратами.

Одночасний прийом Аладин і дигоксину не змінює концентрацію дигоксину в сироватці крові, одночасний прийом циметидину не змінює фармакодинаміку амлодипіну.

Вплив амлодипіну інші лікарські засоби. Гіпотензивний ефект амлодипіну потенціюють гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів.

Такролімус. Існує ризик підвищення рівнів такролімусу в крові при одночасному застосуванні з амлодипіном, проте фармакокінетичний механізм такої взаємодії не встановлено. Щоб уникнути токсичності такролімусу при супутньому застосуванні амлодипіну, необхідно контролювати рівні такролімусу в крові і, при необхідності, коригувати дозування.

Циклоспорин. Дослідження взаємодії циклоспорину та амлодипіну при застосуванні здоровим добровольцям або інших групах не проводилося, за винятком застосування пацієнтам з трансплантованою ниркою, у яких спостерігалося змінне підвищення остаточної концентрації циклоспорину (в середньому на 0-40%). Для пацієнтів з трансплантованою ниркою, які застосовують амлодипін, слід розглянути можливість моніторингу концентрацій циклоспорину та, за необхідності, знизити дозу циклоспорину.

Симвастатин. Одночасне застосування багаторазових доз амлодипіну 10 мг та симвастатину в дозі 80 мг призводило до збільшення експозиції на 77% порівняно із застосуванням лише симвастатину. Для пацієнтів, які застосовують амлодипін, дозу симвастатину слід обмежити до 20 мг на добу.

Індуктори CYP3A4

Концентрація амлодипіну в плазмі може змінюватися після одночасного застосування відомих індукторів CYP3A4. Тому слід проводити моніторинг АТ та коригувати дозу з урахуванням одночасного прийому цих лікарських засобів як протягом, так і після супутнього лікування, особливо це стосується сильних індукторів CYP3A4 (наприклад, рифампіцину, звіробою звичайного).

Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, етанолу (алкоголю), варфарину.

Термін придатності - 3 роки (таблетки Аладин 10 мг);

2 роки (таблетки Аладин 5 мг). Не можна застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.