Аладин

склад:

діюча речовина: аmlodipine;

1 таблетка містить амлодипіну бесилата в перерахунку на амлодипін 10 мг або 5 мг;

допоміжні речовини: Аладін 10 мг - лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; кросповідон; коповідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат;

Аладін 5 мг - лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; натрій кроскармелоза; повідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат.

Форма випуску:

По 10 таблеток в блістері. За 3 або 5 блістерів, вкладених в пачку.

Артеріальна гіпертензія (як препарат першого ряду для монотерапії або комбінованої терапії). Ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія: стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія). Як засіб для монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними препаратами ефективний у хворих, стійких до лікування нітратами та / або ß-адреноблокаторами.

Підвищена чутливість до похідних дигідропіридину, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. Ст.), Судинний і кардіогенний шок, нестабільна стенокардія (за винятком Принцметала), виражений стеноз гирла аорти, гострий інфаркт міокарда. Вагітність, період годування груддю. Дитячий вік.

Застосовують у дорослих. Приймають всередину незалежно від прийому їжі 1 раз на добу. При артеріальній гіпертензії та ішемічної хвороби серця починають з дози 5 мг, при необхідності збільшують дозу до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 10 мг. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза становить 5 мг на добу.

Хворим з нирковою недостатністю Аладін призначають у звичайних дозах.

Пацієнтам похилого віку, а також з порушенням функції печінки Аладін призначають в дозі 2,5 мг 1 раз на добу (застосовують препарати амлодипіну з можливістю такого дозування).

З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, почервоніння обличчя, периферичні набряки, задишка, біль у грудях. Як і під час прийому інших антагоністів кальцію, були описані рідкісні небажані явища, які неможливо відокремити від слідства природного перебігу основного захворювання: інфаркт міокарда, аритмія (включаючи шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), а також біль за грудиною.

З боку травної системи: нудота, біль в животі, рідко - диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, сухість у роті, запор або діарея, метеоризм, гіперплазія ясен, дуже рідко - підвищення рівня печінкових ферментів (холестаз).

З боку нервової системи та органів чуття: можливий головний біль, стомлюваність, астенія, сонливість, дуже рідко - запаморочення, судоми, зміна настрою, підвищена пітливість. У більшості випадків причинно-наслідковий зв'язок не була підтверджена.

З боку шкіри та імунної системи: алергічні реакції - ангіоневротичний набряк, висип, свербіж, мультиформна еритема.

Опорно-руховий апарат: міалгія, артралгія.

З боку системи крові: рідко - тромбоцитопенія, васкуліт.

З боку сечовидільної системи: незначне збільшення добового діурезу та частоти сечовипускання.

Інше: гінекомастія, сексуальна дисфункція.

Після відміни препарату побічні ефекти зазвичай повністю зникають.

Значне передозування може призвести до надмірної периферичної вазодилатації і подальшого значного і, можливо, тривалого зниження артеріального тиску. У важких випадках можливі тахікардія або брадикардія, гіпоксія, колапс з втратою свідомості, кардіогенний шок. Наявність зазначених симптомів вимагає відміни препарату, і проведення такого лікування: положення хворого з піднятими ногами, підтримка функції серцево-судинної системи з моніторингом показників роботи серця і легенів, а також контролем об'єму циркулюючої крові та діурезу. Заходи невідкладної допомоги в першу чергу повинні бути спрямовані на відновлення стабільної гемодинаміки. Показано введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування симпатоміметиків (допамін або норадреналін) для стабілізації артеріального тиску. До інфузії розчинів слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця, набряку легень. З огляду на те, що амлодипін значною мірою зв'язується з білками плазми крові, застосування гемодіалізу недоцільне.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Безпека застосування амлодипіну в період вагітності не встановлена, тому вагітним препарат не призначають.

При необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити.

Діти. Ефективність та безпечність застосування у дітей не досліджена, тому дітям препарат не призначають.

Протягом усього періоду лікування необхідно контролювати масу тіла і вживання натрію, призначення відповідної дієти, а також щоденний контроль артеріального тиску.

Застосування у хворих з порушенням функції печінки.

Період напіввиведення Аладін, як і інших антагоністів кальцію, збільшується у хворих з порушенням функції печінки. З цієї причини застосовувати препарат у таких хворих необхідно з особливою обережністю та під ретельним наглядом лікаря.

Застосування у хворих з нирковою недостатністю.

Для цієї категорії хворих Аладін застосовують у звичайних дозах. Зміна концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелює зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.

Застосування у хворих похилого віку.

Пацієнтам похилого віку рекомендовані знижені дози препарату.

Вживання алкоголю під час застосування препарату протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Амлодипін може викликати запаморочення і сонливість, у зв'язку з чим хворим, які приймають Аладін, рекомендується утриматися від керування автотранспортом і робіт з іншими механізмами.

При одночасному застосуванні Аладін з іншими антигіпертензивними препаратами можливе посилення гіпотензивної дії.

Призначення з нітратами може посилити вплив на артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень. Клінічно значущий негативний інотропний ефект для амлодипіну не характерний. Проте, призначення препарату разом з блокаторами ß-адренорецепторів у пацієнтів, що мають ризик розвитку серцевої недостатності, може призвести до вираженої гіпотензії та розвитку симптоматики серцевої недостатності.

Аладін можна призначати одночасно з тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ, нітрогліцерином для сублінгвального прийому, нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними препаратами.

Одночасний прийом Аладін і дигоксину не змінює концентрацію дигоксину в сироватці крові, одночасний прийом циметидину не змінює фармакодинаміку амлодипіну.

При одночасному використанні амлодипіну з інгібіторами цитохрому Р-450 (аміодарон, кларитроміцин, еритроміцин, циклоспорин, ранітидин, кетоконазол) необхідне спостереження за пацієнтами, оскільки можливий ризик гіпотензії.

Фармакодинаміка. Дигідропіридиновий антагоніст кальцію другого покоління. Блокує повільні Са2 + -канали, пригнічує трансмембранне переміщення іонів Са2 + переважно в клітини гладких м'язів судин, а також міокарда. Володіє вазодилататорного, антигіпертензивними, антиангінальними властивостями.

Механізм антигіпертензивної дії обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Антиангінальний ефект реалізується двома способами. Перший здійснюється шляхом розширення периферичних артеріол і, як наслідок, зниження периферичного опору. Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та споживання кисню. Другий механізм дії включає розширення головних коронарних артерій та артеріол, як у змінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. Цядилатація збільшує надходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія) і запобігає розвитку коронароспазма. Завдяки повільному початку дії і пролонгованому ефекту не викликає вираженої артеріальної гіпотензії, забезпечуючи в разовій (добовій) дозі клінічно відчутне плавне зниження артеріального тиску протягом 24 год. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. Збільшує швидкість клубочкової фільтрації, незначно підвищує натрійурез і діурез. На відміну від дигідропіридинових антагоністів кальцію першого покоління Аладін не підвищує рівень катехоламінів в плазмі крові.

Фармакокінетика. При прийомі всередину всмоктується повільно, але практично повністю, незалежно від прийому їжі. Біодоступність препарату становить 64-80%. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Максимальна концентрація в крові (50 нг / мл) досягається через 6-12 годин, зв'язування з білками плазми близько 98%. Період напіввиведення - 35-50 годин, рівень в плазмі через 24 години становить 1-12 нг / мл. При постійному прийомі препарату рівноважна концентрація реєструється через 7-8 днів. Біотрансформується в печінці до неактивних метаболітів. Виводиться з сечею (73-80%) і жовчю (20-30%). Одноразовий прийом препарату забезпечує гіпотензивний ефект протягом 24-30 ч. У людей похилого віку біодоступність препарату збільшується, а кліренс знижується, що призводить до збільшення періоду напіввиведення. При порушенні функції печінки період напіввиведення збільшується, що потребує корекції добової дози препарату.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості. Аладін 10 мг - таблетки білого або майже білого кольору з плоскою поверхнею, рискою і фаскою; Аладін 5 мг - таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Термін придатності - 3 роки (таблетки Аладін 10 мг);

2 роки (таблетки Аладін 5 мг). Не можна застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.