Аладин

Состав:

действующее вещество: аmlodipine;

1 таблетка содержит амлодипина бесилата в перерасчете на амлодипин 10 мг или 5 мг;

вспомогательные вещества: Аладин 10 мг — лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кросповидон; коповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат;

Аладин 5 мг — лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; натрий кроскармеллоза; повидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат.

Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 5 блистеров, вложенных в пачку.

Фармакодинамика. Дигидропиридиновый антагонист кальция второго поколения. Блокирует медленные Са2+-каналы, подавляет трансмембранное перемещение ионов Са2+ преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, а также миокарда. Обладает вазодилататорными, антигипертензивными, антиангинальными свойствами.

Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект реализуется двумя способами. Первый осуществляется за счет расширения периферических артериол и, как следствие, снижения периферического сопротивления. Поскольку частота сердечных сокращений практически не изменяется, снижение постнагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребления кислорода. Второй механизм действия включает расширение главных коронарных артерий и артериол, как в измененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронароспазма. Часто назначают Аладин таблетки от давления. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту не вызывает выраженной артериальной гипотензии, обеспечивая в разовой (суточной) дозе клинически ощутимое плавное снижение артериального давления в течение 24 ч. Уме­ньшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации, незначительно повышает натрийурез и диурез. В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения Аладин не повышает уровень катехоламинов в плазме крови.

У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.

Фармакокинетика.

Всасывание/распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно впитывается в плазму крови. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет примерно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови (C max ) достигается в течение 6-12 ч после применения. Объем распределения составляет примерно 21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.

Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Метаболизм/вывод. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Приблизительно 60% введенной дозы выводится с мочой, примерно 10% из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.

Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме крови у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пациенты с нарушением функции почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется к неактивным метаболитам. 10% амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек можно использовать обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печени. Информация о применении амлодипина пациентам с нарушениями функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и увеличению AUC примерно на 40-60%.

Дети. Обычно клиренс при пероральном применении детям в возрасте от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составлял 22,5 л/час и 27,4 л/час для мальчиков и 16,4 л/час и 21,3 л/час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация о пациентах в возрасте до 6 лет ограничена.

Основные физико-химические свойства. Аладин 10 мг — таблетки белого или почти белого цвета с плоской по­верхностью, риской и фаской; Аладин 5 мг — таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Артериальная гипертензия (как препарат первого ряда для монотерапии или комбинированной терапии). Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия: стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). Как средство для монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами эффективен у больных, стойких к лечению нитратами и/или ß-адреноблокаторами.

Если по каким-либо причинам данный препарат противопоказан, доктор может рекомендовать Аладин таблетки аналоги. Больше информации о показаниях к применению содержит инструкция для Аладин таблетки.

Купить Аладин препарат можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на таблетки Аладин указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), сосудистый и кардиогенный шок, нестабильная стенокардия (за исключением Принцметала), выраженный стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда. Беременность, период кормления грудью. Детский возраст.

Взрослые. Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата Аладин - Фармак составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам бета-блокаторов.

Имеется опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ пациентам с артериальной гипертензией.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами АПФ.

Дети от 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендуемая начальная доза препарата Аладин - Фармак для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки (применять препараты амлодипина в соответствующей дозировке). Если необходимый уровень АД не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг/сут. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовалось.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек. Рекомендуется применять обычные дозы, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения пациентам с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать с самой низкой дозы.

Фармакокинетику амлодипина не исследовали у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени. Для пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени применения амлодипина следует начинать с самой низкой дозы и постепенно ее увеличивать.

Дети. Препарат можно применять детям от 6 лет.

Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов в возрасте до 6 лет неизвестно.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, покраснение лица, периферические отеки, одышка, боль в груди. Как и во время приема других антагонистов кальция, были описаны редкие нежелательные явления, которые невозможно отделить от следствия естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также боль за грудиной.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, нечасто — диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, сухость во рту, запор или диарея, метеоризм, гиперплазия десен, очень редко — повышение уровня печеночных ферментов (холестаз).

Со стороны нервной системы и органов чувств: возможна головная боль, утомляемость, астения, сонливость, очень редко — головокружение, судороги, изменение настроения, повышенная потливость. В большинстве случаев причинно-следственная связь не была подтверждена.

Со стороны кожи и иммунной системы: аллергические реакции — ангионевротический отек, сыпь, зуд, мультиформная эритема.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия.

Со стороны системы крови: нечасто — тромбоцитопения, васкулит.

Со стороны мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.

Со стороны гепатобилиарной системы .
Очень редко: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Прочее: гинекомастия, сексуальная дисфункция.

После отмены препарата побочные эффекты обычно полностью исчезают.

Значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему значительному и, возможно, продолжительному снижению артериального давления. В тяжелых случаях возможны тахикардия или брадикардия, гипоксия, коллапс с потерей сознания, кардиогенный шок. Наличие указанных симптомов требует отмены препарата, и проведения следующего лечения: положение больного с поднятыми ногами, поддержка функции сердечно-сосудистой системы с мониторингом показателей работы сердца и легких, а также контролем объема циркулирующей крови и диуреза. Меры неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на восстановление стабильной гемодинамики. Показано введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение симпатомиметиков (допамин или норэпинефрин) для стабилизации артериального давления. К инфузии растворов следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца, отека легких. Учитывая то, что амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, применение гемодиализа нецелесообразно.

На протяжении всего периода лечения необходимо контролировать массу тела и употребление натрия, назначение соответствующей диеты, а также ежедневный контроль артериального давления.

Применение у больных с нарушением функции печени.

Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени; рекомендаций по дозам препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует приступать к применению препарата с самой низкой дозы. Следует соблюдать осторожность как в начале применения препарата, так и во время увеличения дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательный надзор за состоянием пациента.

Применение у больных с почечной недостаточностью.

Данной категории пациентов амлодипин следует применять с осторожностью. В ходе длительного плацебо-контролируемого исследования у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых и летальных исходов в будущем.

Применение у больных пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста рекомендованы сниженные дозы препарата.

Употребление алкоголя в период применения препарата противопоказано.

Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения амлодипина в период беременности не установлена, поэтому беременным препарат не назначают.

При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Фертильность .

Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно.

Дети. Эффективность и безопасность применения у детей не исследована, поэтому детям препарат не назначают.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмам.

Амлодипин может вызывать головокружение и сонливость, в связи с чем больным, которые принимают Аладин, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и работ с другими механизмами.

При одновременном применении Аладин с другими антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия.

Назначение с нитратами может усилить влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Клинически значимый отрицательный инотропный эффект для амлодипина не характерен. Тем не менее, назначение препарата вместе с блокаторами ß-адренорецепторов у пациентов, имеющих риск развития сердечной недостаточности, может привести к выраженной артериальной гипотензии и развитию симптоматики сердечной недостаточности.

Аладин можно назначать одновременно с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, нитроглицерином для сублингвального приема, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Одновременный прием Аладин и дигоксина не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови, одновременный прием циметидина не изменяет фармакодинамику амлодипина.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенцируют гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.

Такролимус. Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, при сопутствующем применении амлодипина, необходимо контролировать уровни такролимуса в крови и, при необходимости, корректировать дозировку.

Циклоспорин . Исследование взаимодействия циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводилось, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось переменное повышение окончательной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, применяющих амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, при необходимости, снизить дозу циклоспорина.

Симвастатин . Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, применяющих амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в день.

Индукторы CYP3A4

Концентрация амлодипина в плазме крови может изменяться после одновременного применения известных индукторов CYP3A4. Поэтому следует проводить мониторинг АД и корректировать дозу с учетом одновременного приема этих лекарственных средств как в течение, так и после сопутствующего лечения, особенно это касается сильных индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя обыкновенного).

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина.

Срок годности - 3 года (таблетки Аладин 10 мг);

2 года (таблетки Аладин 5 мг). Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.