Нурофєн Експрес таблетки вкриті оболонкою по 200 мг 2 блістера по 12 шт

Фармакодинаміка. ібупрофен - НПЗП, дія якого пов'язана з уповільненням синтезу простагландинів. ібупрофен виявляє аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію. клінічно доведено, що при лікуванні болю ібупрофен в таблетках в формі ібупрофену натрієвої солі починає діяти значно швидше в порівнянні з ібупрофеном в формі кислоти. при застосуванні ібупрофену в дозі 400 мг полегшення больових відчуттів триває до 8 ч. під час дослідження лікування зубного болю після застосування 2 таблеток препарату Нурофен експрес в порівнянні з плацебо значне зменшення вираженості болю відчувалося вже через 15 хв. в цьому дослідженні значно більше пацієнтів відчували істотне зменшення вираженості больових відчуттів після застосування 2 таблеток препарату Нурофен експрес в порівнянні з застосуванням 2 таблеток парацетамолу по 500 мг. також у цих пацієнтів виявлено значне зниження інтенсивності болю і суттєве зменшення вираженості болю протягом 6 год порівняно із застосуванням парацетамолу.

Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати ефект низької дози ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні цих препаратів. Деякі дослідження фармакодинаміки показують, що при застосуванні разових доз ібупрофену 400 мг в межах 8 ч до або в межах 30 хв після застосування ацетилсаліцилової кислоти негайного вивільнення (81 мг) спостерігалося зниження вліяніяацетілсаліціловой кислоти на утворення тромбоксану або агрегаціютромбоцитів. Хоча існує невпевненість щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не можна виключити вірогідність, що регулярне тривале застосування ібупрофену може знизити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичний застосуванні ібупрофену такий клінічно значимий ефект вважається малоймовірним.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні ібупрофен швидко всмоктується в травному тракті та через 45 хв при застосуванні натщесерце досягає C _max в плазмі крові. Після застосування ібупрофену під час їжі C _max в плазмі крові визначається через 1-2 год. Т _½ ібупрофену становить майже 2 год.

При цьому після застосування таблеток Нурофен Експрес C _max в плазмі крові досягається через 35 хв після застосування препарату натщесерце.

Ібупрофен активно (90%) зв'язується з білками плазми крові, повільно проникає в синовіальні порожнини, де його концентрація може залишатися високою, в той час як концентрація в плазмі крові знижується.

Метаболізм ібупрофену відбувається в печінці. Ібупрофен швидко і повністю виводиться з організму. Більше 90% дози виводиться нирками у вигляді метаболітів і їх з'єднань.

Слід враховувати, що біодоступність ібупрофену натрієвої солі значно вище і дія настає в 2 рази швидше, ніж при застосуванні звичайного ібупрофену в таблетках.

Відсутні відмінності фармакокінетики залежно від віку пацієнта.

Симптоматичне лікування легкої і помірної болю, зокрема головного болю, мігрені, болю в спині, невралгії, болі в м'язах, ревматичного болю, болю при менструаціях, зубного болю. симптоматичне лікування ознак застуди, грипу та лихоманки.

Застосовувати всередину дорослим і дітям у віці старше 12 років. тільки для короткочасного застосування.

Небажані ефекти можна мінімізувати шляхом застосування мінімальної ефективної дози протягом найкоротшого періоду, необхідного для контролю симптомів.

Слід застосовувати мінімальну ефективну дозу, необхідну для лікування симптомів, протягом короткого періоду часу. Разова доза для дітей у віці від 12 років і дорослих становить 1-2 таблетки (200-400 мг ібупрофену) до 3 разів на добу, кожні 4-6 год при необхідності. Максимальна добова доза становить 1200 мг (6 таблеток на добу). Особам похилого віку не потрібно спеціального підбору дози, крім випадків вираженої ниркової або печінкової недостатності. Препарат приймають під час або після їди, не розжовуючи, запиваючи водою при необхідності.

Якщо симптоми захворювання зберігаються більше 3 днів або лікарський препарат необхідно застосовувати більше 10 днів, необхідно звернутися до лікаря для уточнення діагнозу і корекції схеми лікування. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально в залежності від перебігу захворювання та стану хворого.

Індивідуальна підвищена чутливість до ібупрофену або до інших компонентів препарату.

Реакції гіперчутливості (наприклад БА, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янка) в анамнезі після застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів.

Виразка шлунка і / або дванадцятипалої кишки або шлунково-кишкові кровотечі в стадії загострення або в анамнезі (2 або більше виражених епізоду підтвердженої виразки або кровотечі).

Шлунково-кишкові кровотечі та перфорації, асоційовані з прийомом НПЗП, в анамнезі.

Тяжке порушення функції печінки, тяжкі порушення функції нирок, тяжка серцева недостатність (клас IV за класифікацією NYHA).

Цереброваскулярні або інші кровотечі.

Порушення кровотворення або згортання крові.

Синдром недостатнього всмоктування глюкози-галактози або дефіцит сахарози-ізомальтози, непереносимість фруктози.

Останній триместр вагітності.

Побічні реакції, пов'язані із застосуванням препарату, класифіковані за системами органів і частотою. частота визначається таким чином: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 і 1/10); нечасто (≥1 / 1000 і 1/100); рідко (≥1 / 10 000 та 1/1000); дуже рідко (1/10 000), частота невідома (неможливо оцінити частоту за наявними даними). в кожній групі за частотою побічні реакції представлені по зниженню ступеня тяжкості.

Дані клінічних досліджень свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо високих доз (2400 мг/добу) може бути пов'язано з підвищеним ризиком артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко - порушення кровотворення ^1.

З боку імунної системи: нечасто - реакції гіперчутливості, що супроводжуються кропив'янкою і свербежем ^2; дуже рідко - тяжкі реакції гіперчутливості, симптоми яких можуть включати набряк обличчя, язика і гортані, задишку, тахікардію, гіпотензію (анафілаксія, ангіоневротичний набряк або важкий шок) ^2.

З боку нервової системи: нечасто - головний біль; дуже рідко - асептичний менінгіт ^3; частота невідома - парестезії, сонливість.

З боку серцево-судинної системи: частота невідома - серцева недостатність, набряк ^4.

З боку судинної системи: частота невідома - АГ ^4.

З боку дихальних шляхів і органів середостіння: частота невідома - реактивність дихальних шляхів, включаючи астму, бронхоспазм або задишку ^2.

Шлунково-кишковий тракт: нечасто - біль у животі, нудота, диспепсія ^5; рідко - діарея, метеоризм, запор, блювання; дуже рідко - виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкова перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, мелена, кривава блювота, іноді з летальним результатом, виразковий стоматит, гастрит; частота невідома - загострення коліту та хвороби Крона ^6.

З боку печінки: дуже рідко - порушення функції печінки; частота невідома - при тривалому лікуванні можуть виникати гепатит та жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - висип на шкірі ^2; дуже рідко - бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса - Джонсона, поліморфну еритему та токсичний епідермальний некроліз ^2; частота невідома - світлочутливість.

З боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко - гостре порушення функції нирок ^7; частота невідома - ниркова недостатність, нефротоксичність, включаючи інтерстиціальнийнефрит і нефротичний синдром.

З боку психіки: частота невідома - тільки при тривалому застосуванні: депресія, галюцинації, сплутаність свідомості.

З боку органу зору: частота невідома - при тривалому лікуванні можуть виникати порушення зору, неврит зорового нерва.

З боку органу слуху: частота невідома - при тривалому лікуванні можливі дзвін у вухах і запаморочення.

Лабораторні дослідження: дуже рідко - зниження рівня гемоглобіну.

Примітки.

¹ Включають анемію, лейкопенію, тромбоцитопенію, панцитопению і агранулоцитоз. Першими ознаками таких порушень є лихоманка, біль в горлі, поверхневі виразки в ротовій порожнині, грипоподібні симптоми, важка форма виснаження, кровотечі та гематоми невідомої етіології.

² До реакцій гіперчутливості можуть належати: неспецифічні алергічні реакції та анафілаксія; реактивність дихальних шляхів, включаючи астму, загострення БА, бронхоспазм і задишку, або різні форми шкірних реакцій, включаючи свербіж, кропив'янку, пурпуру, ангіоневротичний набряк і рідше - ексфоліативний і бульозний дерматоз, включаючи токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса - Джонсона і мультиформна еритема.

³ Патогенний механізм асептичного менінгіту, викликаного лікарськими засобами, не з'ясований. Наявні дані по асептичного менінгіту, пов'язаного з прийомом нестероїдних протизапальних засобів, вказують на реакцію гіперчутливості (враховуючи тимчасову зв'язок з прийомом препарату і зникненням симптомів після відміни препарату). У пацієнтів з аутоімунними захворюваннями (системний червоний вовчак і змішане захворювання сполучної тканини) спостерігалися поодинокі випадки симптомів асептичного менінгіту (ригідність потиличних м'язів, головний біль, нудота, блювота, лихоманка і втрата свідомості).

⁴ Дані клінічних досліджень і епідеміологічні дані свідчать, що застосування ібупрофену (особливо в високих дозах по 2400 мг/добу) і при тривалому лікуванні може бути пов'язано з дещо підвищеним ризиком артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

⁵ Найчастіше розвивалися побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту.

⁶ Див. Особливості застосування.

⁷ Особливо при тривалому застосуванні НПЗП в поєднанні з підвищенням рівня сечовини в плазмі крові та появою набряків. Також включає папіллонекроз.

Побічні ефекти, які виникають після застосування ібупрофену і всієї групи нестероїдних протизапальних засобів в цілому, можна зменшити шляхом застосування мінімальної ефективної дози, необхідної для лікування симптомів, протягом короткого періоду часу.

Вплив на органи дихання. Бронхоспазм може виникнути у хворих на бронхіальну астму або алергічними захворюваннями в анамнезі.

Інші НПЗП. Одночасне застосування ібупрофену з іншими НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, підвищує ризик розвитку побічних реакцій, тому його слід уникати.

Системний червоний вовчак та змішане захворювання сполучної тканини. З обережністю слід застосовувати ібупрофен при проявах системного червоного вовчака і змішаного захворювання сполучної тканини з-за підвищеного ризику виникнення асептичного менінгіту.

Вплив на нирки. Тривалий прийом нестероїдних протизапальних засобів може призвести до дозозалежного зниження синтезу простагландинів і спровокувати розвиток ниркової недостатності. Високий ризик цієї реакції спостерігаються у пацієнтів з порушеннями функції нирок, серцевими порушеннями, порушеннями функції печінки, пацієнти, які приймають діуретики, і пацієнти похилого віку. У таких пацієнтів необхідно контролювати функцію нирок.

Вплив на печінку. Порушення функції печінки.

Вплив на серцево-судинну і цереброваскулярної систему. Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та / або помірної або середнім ступенем застійної серцевої недостатності в анамнезі слід з обережністю починати лікування (необхідна консультація лікаря), оскільки при терапії ібупрофеном, як і іншими НПЗП, повідомлялося про випадки затримки рідини, АГ і набряків.

Дані клінічного дослідження і епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо у високих дозах (2400 мг/добу), а також тривале лікування може бути пов'язано з підвищеним ризиком артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Загалом дані епідеміологічних досліджень не передбачають, що низька доза ібупрофену (наприклад ≤1200 мг/добу) пов'язана з підвищеним ризиком артеріальних тромботичних ускладнень.

Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю (клас II-III за класифікацією NYHA), діагностованою ІХС, захворюванням периферичних артерій і / або цереброваскулярними захворюваннями слід лікувати ибупрофеном тільки після ретельної оцінки клінічної картини. Слід уникати високих доз (2400 мг/добу).

Пацієнтам з факторами ризику серцево-судинних ускладнень (такими як АГ, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) призначати тривале лікування НПЗП, особливо якщо необхідні високі дози ібупрофену (2400 мг/добу), слід тільки після ретельного аналізу.

Вплив на шлунково-кишкового тракту. НПЗП слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з хронічними запальними захворюваннями кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися. Повідомлялося про випадки шлунково-кишкової кровотечі, перфорації виразки, іноді летальних, які виникали на будь-якому етапі лікування НПЗП, незалежно від наявності попереджувальних симптомів або важких порушень з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі, перфорації виразки зростає при підвищенні дози НПЗП, у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо вона ускладнена кровотечею або перфорацією, і у пацієнтів літнього віку. Ці пацієнти повинні починати лікування з мінімальних доз. Слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів, які отримують супутні препарати, що підвищують ризик утворення виразок або кровотечі, такі як пероральнікортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби (наприклад ацетилсаліцилова кислота). При тривалому лікуванні для цих пацієнтів, а також для пацієнтів, яким потрібна супутнє застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що підвищують ризик для шлунково-кишкового тракту, лікар повинен розглянути доцільність комбінованої терапії мізопростолом або інгібіторами протонної помпи.

Пацієнтам з наявними шлунково-кишковими порушеннями в анамнезі, перш за все похилого віку, слід повідомляти про будь-які незвичні симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (переважно кровотеча), особливо про шлунково-кишковому кровотечі на початку лікування. У разі шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які отримують ібупрофен, лікування слід негайно припинити.

Вплив на шкіру та підшкірну клітковину. Дуже рідко на фоні прийому нестероїдних протизапальних можуть виникати важкі форми шкірних реакцій, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик появи таких реакцій спостерігається на ранніх етапах терапії, в більшості випадків початок таких реакцій відбувається протягом першого місяця лікування. Ібупрофен слід відмінити при перших ознаках шкірного висипу, патологічних змін слизових оболонок або при будь-яких інших ознаках гіперчутливості.

Вплив на фертильність у жінок. Існують обмежені дані про те, що лікарські засоби, що пригнічують синтез циклооксигенази / простагландину, можуть викликати погіршення фертильності у жінок, впливаючи на овуляцію. Цей ефект є оборотним при відміні терапії.

Кожна таблетка містить близько 24,3 мг (1,06 ммоль) натрію, що слід враховувати при призначенні препарату пацієнтам, яким показана дієта з низьким вмістом натрію.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Придушення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та / або розвиток ембріона / плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня, вроджених вад розвитку серця і гастрошизис після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранній стадії вагітності. Вважається, що ризик зростає з підвищенням дози та тривалості терапії. Слід уникати застосування ібупрофену протягом I і II триместрів вагітності, якщо тільки потенційна користь для пацієнтки не перевищує потенційний ризик для плоду. Якщо ібупрофен застосовується жінкою, яка намагається завагітніти, або протягом I або II триместру вагітності, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом якомога більш короткого періоду часу.

Під час III триместру вагітності при застосуванні будь-яких інгібіторів синтезу простагландинів можливі такі дії на плід, як серцево-легенева токсичність (передчасне закриття артеріальної протоки плода з легеневою гіпертензією) і порушення функції нирок, яке може прогресувати до ниркової недостатності з проявом олігогідрамніон. Ібупрофен протипоказаний в III триместр вагітності через можливість пригнічення скоротливої функції матки, що може привести до збільшення тривалості пологів з можливим збільшенням часу кровотечі у матері та дитини, навіть при застосуванні дуже низьких доз.

Під час проведення обмежених досліджень ібупрофен визначали в грудному молоці в дуже низькій концентрації. Малоймовірно, щоб це негативно впливало на немовля, яке годують грудьми. НПЗП не рекомендується застосовувати в період годування груддю.

Діти. Препарат застосовують у дітей у віці від 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. За умови виконання рекомендацій щодо дозування та тривалості лікування вплив лікарського засобу на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами не очікується. Але пацієнтам, які відчувають запаморочення, сонливість, дезорієнтацію або порушення зору при прийомі НПЗП, слід відмовитися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами.

Ібупрофен, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, не слід застосовувати в комбінації з:

ацетилсаліциловою кислотою, оскільки це підвищує ризик виникнення побічних реакцій, крім випадків, коли ацетилсаліцилова кислота (доза не вище 75 мг/добу) була призначена лікарем;

іншими НПЗП, у тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2: слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ, оскільки це підвищує ризик розвитку побічних реакцій.

Експериментальні дані свідчать, що при одночасному застосуванні ібупрофен може пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Однак обмеженість щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію не дозволяє зробити остаточні висновки про те, що регулярне тривале застосування ібупрофену може знизити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичний застосуванні ібупрофену такі клінічно значущі ефекти вважаються малоймовірними.

З обережністю слід застосовувати ібупрофен у комбінації з нижченаведеними лікарськими засобами.

Антикоагулянти: НПЗП можуть підсилити ефект таких антикоагулянтів, як варфарин.

Антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ і антагоністи ангіотензину II) і діуретики: НПЗП можуть зменшити вираженість терапевтичного ефекту цих препаратів. У деяких пацієнтів з порушеною функцією нирок (у зневоднених пацієнтів або осіб похилого віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібітору АПФ або антагоніста ангіотензину II і препаратів, що пригнічують ЦОГ, може призводити до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу ОПН, яка зазвичай має оборотний характер. Ці взаємодії слід враховувати при одночасному застосуванні пацієнтом селективного інгібітору ЦОГ-2 і інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II. Тому такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. При необхідності тривалого лікування слід провести адекватну гідратацію пацієнта і розглянути питання про проведення моніторингу функції нирок на початку комбінованого лікування, а також з певною періодичністю в подальшому. Діуретики можуть підвищити ризик токсичного впливу нестероїдних протизапальних засобів на нирки.

Кортикостероїди: підвищений ризик появи виразок і кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

Серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть посилювати порушення серцевої функції, знижувати функцію фільтрації нирок і підвищувати рівень глікозидів в плазмі крові.

Літій: існують дані потенційного підвищення рівня літію в плазмі крові.

Метотрексат: існує потенціал підвищення рівня препарату в плазмі крові.

Циклоспорин: підвищений ризик нефротоксичності.

Мифепристон: НПЗП не слід застосовувати раніше ніж через 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки вони можуть знизити його ефективність.

Такролімус: можливе підвищення ризику нефротоксичності при одночасному застосуванні НПЗП і такролімусу.

Зидовудин: відомо про підвищений ризик гематологічної токсичності при одночасному застосуванні зидовудину і НПЗП. Існують дані про підвищення ризику розвитку гемартроза і гематоми у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з гемофілією, які застосовують супутнє лікування зидовудином та ібупрофеном.

Хінолонові антибіотики: одночасний прийом з НПЗП може підвищити ризик виникнення судом.

Препарати сульфонілсечовини та фенітоїн: можливе посилення дії препаратів.

Застосування препарату дітьми в дозі вище 400 мг/кг маси тіла може призвести до появи симптомів інтоксикації. у дорослих ефект дози менш виражений. напіввиведення при передозуванні становить 1,5-3 год.

Симптоми інтоксикації. Нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці, дуже рідко - діарея. Можуть виникати шум у вухах, головний біль та шлунково-кишкова кровотеча. При більш важкому отруєнні можуть виникати токсичні ураження ЦНС, які проявляються у вигляді вертиго, сонливість, іноді - збудженого стану, дезорієнтації або коми. Іноді у пацієнтів відзначали судоми. При тяжкому отруєнні можуть виникати гіперкаліємія і метаболічний ацидоз, збільшення протромбінового часу / міжнародного нормалізованого відношення (ймовірно, через взаємодію з факторами згортання крові, які циркулюють в кров'яному руслі). Можуть виникати гостра ниркова недостатність, ураження печінки, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання і ціаноз. У хворих на бронхіальну астму можливе загострення БА.

Лікування. Лікування повинно бути симптоматичним і підтримуючим, а також включати забезпечення прохідності дихальних шляхів і моніторинг серцевої функції і основних показників життєдіяльності до нормалізації стану пацієнта. Рекомендується пероральне застосування активованого вугілля протягом 1 год після застосування потенційно токсичної дози препарату. При частих або тривалих спазмах м'язів лікування слід проводити шляхом введення діазепаму або лоразепама. У разі БА слід застосовувати бронходилататори.

Не потребує спеціальних умов зберігання.

діюча речовина: ibuprofen;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить ібупрофену 200 мг у вигляді ібупрофену натрієвої солі;

допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, ксиліт (Е 967), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кармелоза, тальк, акація, сахароза, титану діоксид (Е 171), макрогол 6000, фарба для друку.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: кругла двоопукла таблетка, вкрита цукровою оболонкою, від білого до майже білого кольору, з віддрукованим ідентифікаційним логотипом чорного кольору на одному боці.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти.

Код АТХ М01А Е01.

Фармакодинаміка

Ібупрофен – нестероїдний протизапальний знеболювальний засіб, дія якого пов’язана з уповільненням синтезу простагландинів. Iбупрофен чинить знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дії. Клінічно доведено, що при лікуванні болю ібупрофен в таблетках у формі ібупрофену натрієвої солі починає діяти значно швидше порівняно з ібупрофеном у формі кислоти. При застосуванні ібупрофену у дозі 400 мг полегшення больових відчуттів триває до 8 годин. Під час дослідження лікування зубного болю після застосування 2 таблеток лікарського засобу НУРОФЕН® 12+ у порівнянні з плацебо значне полегшення болю відчувалося вже через 15 хвилин. У цьому дослідженні значно більше пацієнтів відчували суттєве полегшення больових відчуттів після застосування 2 таблеток лікарського засобу НУРОФЕН® 12+ порівняно із застосуванням 2 таблеток парацетамолу по 500 мг. Також у цих пацієнтів спостерігали значне зменшення інтенсивності болю та суттєвіше полегшення болю протягом 6 годин порівняно із застосуванням парацетамолу.

Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати ефект низької дози аспірину (ацетилсаліцилової кислоти) на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні цих препаратів. Деякі дослідження фармакодинаміки показують, що при застосуванні разових доз ібупрофену по 400 мг у межах 8 годин до або в межах 30 хвилин після застосування аспірину (ацетилсаліцилової кислоти) негайного вивільнення (81 мг) спостерігалося зниження впливу аспірину (ацетилсаліцилової кислоти) на утворення тромбоксану або агрегацію тромбоцитів. Тому не можна виключати ймовірності, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такий клінічно значущий ефект вважається малоймовірним.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні ібупрофен швидко всмоктується у травному тракті і через 45 хвилин при застосуванні натще досягає максимальної концентрації у плазмі крові. Після застосування ібупрофену під час вживання їжі максимальна концентрація у плазмі крові визначається через 1‒2 години. Період напіввиведення ібупрофену становить майже 2 години. При цьому після застосування таблеток НУРОФЕН® 12+ максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 35 хвилин після застосування препарату натще.

Ібупрофен активно (90 %) зв’язується з білками плазми, повільно проникає в синовіальні порожнини, де його концентрація може залишатися високою, в той час як концентрація в плазмі зменшується.

Метаболізм ібупрофену відбувається в печінці. Ібупрофен швидко й повністю виводиться з організму. Понад 90 % застосованої дози виводиться нирками у вигляді метаболітів та їх сполук.

Слід зважати на те, що біодоступність ібупрофену натрієвої солі значно вища і дія настає вдвічі швидше, ніж при застосуванні звичайного ібупрофену у таблетках.

Відсутні відмінності у фармакокінетиці залежно від віку пацієнта.

Симптоматичне лікування легкого та помірного болю, зокрема головного болю, мігрені, болю у спині, невралгії, болю у м’язах, ревматичного болю, болю при менструаціях, зубного болю. Симптоматичне лікування ознак застуди, грипу та пропасниці.

Індивідуальна підвищена чутливість до ібупрофену або до інших компонентів лікарського засобу.

Реакції гіперчутливості (наприклад астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка) в анамнезі після застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Виразка шлунка, дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі в стадії загострення або в анамнезі (два і більше виражених епізоди підтвердженої виразки або кровотечі).

Шлунково-кишкові кровотечі або перфорації, асоційовані із застосуванням НПЗЗ, в анамнезі.

Тяжке порушення функції печінки, тяжкі порушення функції нирок, тяжка серцева недостатність (клас IV за класифікацією NYHA ‒ Нью-Йоркської кардіологічної асоціації).

Цереброваскулярні або інші кровотечі.

Порушення кровотворення або згортання крові.

Синдром недостатнього всмоктування глюкози-галактози або дефіцит сахарази-ізомальтази, непереносимість фруктози.

Останній триместр вагітності.

Ібупрофен, як і інші НПЗЗ, не слід застосовувати у комбінації з:

- ацетилсаліциловою кислотою (аспірином), оскільки це збільшує ризик виникнення побічних реакцій, крім випадків, коли аспірин (доза не вище 75 мг на добу) був призначений лікарем.

Експериментальні дані свідчать, що при одночасному застосуванні ібупрофен може пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) на агрегацію тромбоцитів. Однак можливість екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію обмежена, тому немає остаточних висновків про те, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такі клінічно значущі ефекти вважаються малоймовірними;

- іншими НПЗЗ, в тому числі селективними інгібіторами циклооксигенази-2: слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ, оскільки це підвищує ризик побічних реакцій.

З обережністю слід застосовувати ібупрофен у комбінації з нижчезазначеними лікарськими засобами:

антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилити ефект таких антикоагулянтів, як варфарин;

антигіпертензивні засоби (інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) та антагоністи ангіотензину II) і діуретики: НПЗЗ можуть зменшити лікувальний ефект цих препаратів. У деяких пацієнтів з порушеною функцією нирок (наприклад у пацієнтів зі зневодненням або пацієнтів літнього віку з порушеною функцією нирок) одночасне застосування інгібітора АПФ або антагоніста ангіотензину II і препаратів, що інгібують циклооксигеназу, може призводити до подальшого погіршення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, що зазвичай має оборотний характер. Ці взаємодії слід брати до уваги при одночасному застосуванні пацієнту селективного інгібітора циклооксигенази-2 та інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II. Такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. При необхідності довготривалого лікування слід провести адекватну гідратацію пацієнта та розглянути питання про проведення моніторингу функції нирок на початку комбінованого лікування, а також із певною періодичністю надалі.

Діуретики підвищують ризик токсичного впливу НПЗЗ на нирки;

кортикостероїди: підвищений ризик появи виразок та кровотеч у шлунково-кишковому тракті;

антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі;

серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть посилювати порушення серцевої функції, знижувати функцію клубочкової фільтрації нирок та підвищувати рівень глікозидів у плазмі крові;

літій: можливе підвищення рівнів літію у плазмі крові;

метотрексат: існує потенціал підвищення рівня метотрексату у плазмі крові;

циклоспорин: підвищений ризик нефротоксичності;

міфепристон: НПЗЗ не слід застосовувати раніше ніж через 8 ‒ 12 діб після застосування міфепристону, оскільки вони можуть зменшити його ефективність;

такролімус: підвищення ризику нефротоксичності при одночасному застосуванні НПЗЗ і такролімусу;

зидовудин: відомо про підвищений ризик гематологічної токсичності при сумісному застосуванні зидовудину та НПЗЗ. Є свідчення підвищення ризику розвитку гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з гемофілією, що застосовують супутнє лікування зидовудином та ібупрофеном;

хінолонові антибіотики: одночасний прийом з НПЗЗ підвищує ризик виникнення судом;

препарати групи сульфонілсечовини та фенітоїн: можливе підсилення дії препаратів.

Побічні ефекти, які виникають після застосування ібупрофену, можна зменшити, застосуючи мінімальну ефективну дозу, потрібну для лікування симптомів, протягом найкоротшого періоду часу.

У пацієнтів літнього віку підвищена частота побічних реакцій на НПЗЗ, особливо шлунково-кишкові кровотечі та перфорації, які можуть бути летальними.

Вплив на органи дихання.

Бронхоспазм може виникнути у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму або алергічні захворювання чи мають ці захворювання в анамнезі.

Інші НПЗЗ.

Одночасне застосування ібупрофену з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, підвищує ризик розвитку побічних реакцій, тому його слід уникати.

Системний червоний вовчак і змішане захворювання сполучної тканини.

З обережністю слід застосовувати ібупрофен при проявах системного червоного вовчака та змішаного захворювання сполучної тканини через підвищений ризик виникнення асептичного менінгіту.

Вплив на нирки.

Довготривалий прийом НПЗЗ може призвести до дозозалежного зниження синтезу простагландинів і провокувати розвиток ниркової недостатності. Високий ризик цієї реакції мають пацієнти з порушеннями функції нирок, серцевими порушеннями, порушеннями функції печінки, пацієнти, які приймають діуретики, і пацієнти літнього віку. У таких пацієнтів необхідно контролювати ниркову функцію.

Існує ризик порушення функції нирок у зневоднених дітей та підлітків.

Вплив на печінку.

Порушення функції печінки.

Вплив на серцево-судинну та цереброваскулярну систему.

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією або із застійною серцевою недостатністю середнього ступеня в анамнезі слід з обережністю починати лікування (необхідна консультація лікаря), оскільки при терапії ібупрофеном, як і іншими НПЗЗ, повідомлялося про випадки затримки рідини, артеріальної гіпертензії та набряків.

Дані клінічного дослідження свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо у високих дозах (2400 мг на добу), може підвищувати ризик артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Загалом дані епідеміологічних досліджень не свідчать про те, що низька доза ібупрофену (наприклад ≤ 1200 мг на добу) пов’язана з підвищеним ризиком артеріальних тромботичних ускладнень.

Пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю (клас ІІ ‒ ІІІ за класифікацією NYHA), діагностованою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями слід лікувати ібупрофеном тільки після ретельної оцінки клінічної картини. Потрібно уникати високих доз (2400 мг на добу).

Пацієнтам з факторами ризику серцево-судинних ускладнень (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління) призначати довготривале лікування НПЗЗ, особливо якщо необхідні високі дози ібупрофену (2400 мг на добу), слід лише після ретельного обміркування.

Вплив на шлунково-кишкову систему.

НПЗЗ слід з обережністю застосовувати пацієнтам з хронічними запальними захворюваннями кишечнику (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватись. Повідомлялося про випадки шлунково-кишкової кровотечі, перфорації, виразки, інколи летальні, які виникали на будь-якому етапі лікування НПЗЗ, незалежно від наявності попереджувальних симптомів або тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі, перфорації, виразки підвищується при збільшенні доз НПЗЗ, у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо вона ускладнена кровотечею або перфорацією, та у пацієнтів літнього віку. Ці пацієнти повинні починати лікування з мінімальних доз. Слід дотримуватись обережності при лікуванні пацієнтів, які отримують супутні препарати, що підвищують ризик утворення виразок або кровотечі, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби (наприклад аспірин). При тривалому лікуванні для цих пацієнтів, а також для пацієнтів, які потребують супутнього застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) або інших лікарських засобів, що збільшують ризик для шлунково-кишкового тракту, лікар повинен розглянути доцільність комбінованої терапії мізопростолом або інгібіторами протонної помпи.

Пацієнти зі шлунково-кишковими розладами в анамнезі, передусім пацієнти літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичайні симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (переважно кровотечу), особливо про шлунково-кишкову кровотечу на початку лікування.

У разі шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які отримують ібупрофен, лікування слід негайно припинити.

Тяжкі шкірні реакції.

Повідомлялося про рідкісні серйозні реакції з боку шкіри, що можуть призвести до смерті, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса – Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, що пов’язані з використанням нестероїдних протизапальних засобів (див. розділ «Побічні реакції»).

Високий ризик виникнення цих реакцій на початку терапії. Початок реакції настає в більшості випадків протягом першого місяця лікування. Також повідомлялося про випадок гострого генералізованого екзантематозного пустульозу, що виник після застосування лікарських засобів, які містять ібупрофен.

Слід припинити застосування ібупрофену при появі перших ознак та симптомів уражень шкіри, таких як шкірні висипання, ураження слизової оболонки або будь-які інші ознаки гіперчутливості.

Маскування симптомів основних інфекцій

Нурофєн® 12+ може замаскувати симптоми інфекційного захворювання, що може призвести до затримки початку відповідного лікування і тим самим ускладнити перебіг захворювання. Це спостерігалось при бактеріальній позагоспітальній пневмонії та бактеріальних ускладненнях вітряної віспи. Коли Нурофєн® 12+ застосовують при підвищенні температури тіла або для полегшення болю при інфекції, рекомендується проводити моніторинг інфекційного захворювання. В умовах лікування поза медичним закладом пацієнт повинен звернутися до лікаря, якщо симптоми зберігаються або посилюються.

Вплив на фертильність у жінок.

Є деякі свідчення про те, що лікарські засоби, що пригнічують синтез циклооксигенази/простагландину, можуть спричиняти погіршення фертильності у жінок, впливаючи на овуляцію. Цей ефект є оборотним при відміні терапії.

Кожна таблетка містить приблизно 24,3 мг (1,06 ммоль) натрію, що слід враховувати, призначаючи лікарський засіб пацієнтам, яким показана дієта з низьким вмістом натрію.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня, вроджених вад розвитку серця та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранній стадії вагітності. Абсолютний ризик серцево-судиних аномалій підвищується з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що ризик підвищується зі збільшенням дози та тривалості терапії. При застосуванні інгібіторів синтезу простагландину в тварин підвищується пре- і постімплантаційна загибель та ембріональна смертність.

Слід уникати застосування ібупрофену протягом I та II триместрів вагітності, якщо тільки потенційна користь для пацієнтки не перевищує потенційний ризик для плода. Якщо ібупрофен застосовує жінка в період, коли намагається завагітніти або протягом I ‒ II триместру вагітності, слід призначати найменшу ефективну дозу протягом якомога коротшого періоду часу.

Під час III триместру вагітності при застосуванні будь-яких інгібіторів синтезу простагландину можливі такі впливи на плід, як серцево-легенева токсичність (передчасне закриття артеріальної протоки плода з легеневою гіпертензією) та порушення функції нирок, яке може прогресувати до ниркової недостатності з проявом олігогідрамніону. Ібупрофен протипоказаний в III триместрі вагітності через ризик пригнічення скорочувальної функції матки, що може призвести до збільшення тривалості пологів зі збільшенням часу кровотечі у матері та дитини, навіть при застосуванні дуже низьких доз.

Під час проведення деяких досліджень ібупрофен був виявлений у грудному молоці у дуже низькій концентрації. Малоймовірно, щоб це негативно впливало на немовля, яке годують груддю. НПЗЗ не рекомендується застосовувати під час годування груддю.

За умови дотримання рекомендацій щодо дозування та тривалості лікування вплив лікарського засобу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не очікується. Але пацієнтам, які відчувають запаморочення, сонливість, дезорієнтацію або порушення зору при прийомі НПЗЗ, слід відмовитися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.

Застосовувати всередину дорослим та дітям віком від 12 років. Тільки для короткотривалого застосування.

Найменша ефективна доза повинна застосовуватись протягом найменшого часу, необхідного для полегшення симптомів (див. розділ «Особливості застосування»).

Разова доза для дітей віком від 12 років і дорослих становить 1 ‒ 2 таблетки (200 ‒ 400 мг ібупрофену) до 3 разів на добу, кожні 4 ‒ 6 годин, у разі необхідності. Максимальна добова доза становить 1200 мг (6 таблеток на добу).

Пацієнти літнього віку не потребують спеціального підбору дози, крім випадків вираженої ниркової або печінкової недостатності.

Лікарський засіб приймати під час або після вживання їжі, не розжовуючи, запиваючи водою у разі потреби.

Якщо в дітей та підлітків симптоми захворювання зберігаються більше 3 днів або посилюються, необхідно звернутися до лікаря для уточнення діагнозу та коригування схеми лікування.

Якщо у дорослих симптоми захворювання не зникають або посилюються, а також якщо лікарський засіб потрібно застосовувати більше 10 днів, необхідно звернутися до лікаря для уточнення діагнозу та коригування схеми лікування.

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально, залежно від перебігу захворювання та стану хворого.

Діти. Препарат застосовують дітям віком від 12 років.

У дітей доза ібупрофену понад 400 мг/кг маси тіла може спричинити появу симптомів інтоксикації. У дорослих ефект дози менш виражений. Період напіввиведення при передозуванні становить 1,5 ‒ 3 години.

Симптоми. Нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, дуже рідко – діарея. Може також виникати шум у вухах, головний біль та шлунково-кишкова кровотеча. При більш тяжкому отруєнні можуть виникати токсичні ураження центральної нервової системи, що проявляються у вигляді вертиго, сонливості, інколи – збудженого стану та дезорієнтації або коми. Іноді у пацієнтів спостерігаються судоми. При тяжкому отруєнні може виникати гіперкаліємія та метаболічний ацидоз, збільшення протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення (ймовірно, через взаємодію з факторами згортання крові, що циркулюють у кров’яному руслі). Може виникати гостра ниркова недостатність, ураження печінки, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання та ціаноз. У хворих на бронхіальну астму можливе загострення астми.

Лікування. Лікування повинно бути симптоматичним і підтримуючим, а також включати забезпечення прохідності дихальних шляхів і моніторинг серцевої функції та основних показників життєдіяльності до нормалізації стану пацієнта. Рекомендується пероральне застосування активованого вугілля впродовж 1 години після застосування потенційно токсичної дози препарату. При частих або тривалих спазмах м’язів лікування слід проводити шляхом внутрішньовенного введення діазепаму або лоразепаму. У разі бронхіальної астми слід застосовувати бронходилататори.

Побічні реакції, що пов’язані із застосуванням ібупрофену, класифіковані за системами органів та частотою. Частота визначається таким чином: дуже часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 та

Зазначені нижче побічні реакції спостерігалися під час короткотривалого застосування доз ібупрофену, що не перевищували 1200 мг на добу. При лікуванні хронічних захворювань, при тривалому застосуванні можуть виникати додаткові побічні ефекти.

Найчастіше виникають шлунково-кишкові побічні реакції, які здебільшого залежать від дози, зокрема ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі залежить від дози та тривалості лікування.

Дані клінічних досліджень свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо у високій дозі 2400 мг на добу, підвищує ризик артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

З боку системи крові та лімфатичної системи:

Дуже рідко: порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія та агранулоцитоз). Першими ознаками таких порушень є пропасниця, біль у горлі, поверхневі виразки в ротовій порожнині, грипоподібні симптоми, тяжка форма виснаження, кровотечі та гематоми невідомої етіології.

З боку імунної системи

Нечасто: реакції гіперчутливості, що супроводжуються кропив’янкою та свербежем¹;

Дуже рідко: тяжкі реакції гіперчутливості, симптоми яких можуть включати набряк обличчя, язика та гортані, задишку, тахікардію, артеріальну гіпотензію (анафілаксія, ангіоневротичний набряк або тяжкий шок);

Частота невідома: реактивність дихальних шляхів, включаючи астму, бронхоспазм або задишку.

З боку нервової системи

Нечасто: головний біль;

Дуже рідко: асептичний менінгіт²

З боку серця

Частота невідома: серцева недостатність, набряк.

З боку судинної системи

Частота невідома: Артеріальна гіпертензія

З боку травного тракту

Нечасто: біль у животі, нудота, диспепсія

Рідко: діарея, метеоризм, запор, блювання

Дуже рідко: виразкова хвороба шлунка, шлунково-кишкова перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, мелена, криваве блювання, іноді з летальним наслідком, особливо в літніх пацієнтів. Виразковий стоматит, гастрит

Частота невідома: загострення коліту і хвороби Крона

З боку печінки

Дуже рідко: порушення функції печінки

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасто: різні висипи на шкірі

Дуже рідко: тяжкі форми шкірних реакцій такі, як бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса ‒ Джонсона, мультиформну еритему і токсичний епідермальний некроліз

Частота невідома: медикаментоза реакція, що супроводжуються еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром); гострий генералізований екзантематозний пустульоз; реакції світлочутливості.

З боку нирок та сечовидільної системи

Дуже рідко: гостра ниркова дисфункція, папілярний некроз, особливо при тривалому застосуванні, пов’язаний з підвищеним рівнем сечовини в сироватці крові та набряками

Частота невідома: гостра ниркова недостатність

Лабораторні дослідження

Дуже рідко: зниження рівня гемоглобіну

Опис окремих побічних реакцій

¹ До реакцій гіперчутливості можуть належати: неспецифічні алергічні реакції та анафілаксія; реактивність дихальних шляхів, включаючи астму, загострення астми, бронхоспазм та задишку; різні форми шкірних реакцій, включаючи свербіж, кропив’янку, пурпуру, ангіоневротичний набряк, рідше – ексфоліативні та бульозні дерматози (зокрема токсичний епідермальний некроліз та мультиформна еритема).

² Патогенний механізм асептичного менінгіту, спричиненого лікарськими засобами, не з’ясований. Наявні дані щодо асептичного менінгіту, пов’язаного із застосуванням НПЗЗ, вказують на реакцію гіперчутливості (з огляду на часовий зв’язок з прийомом препарату та зникнення симптомів після відміни лікарського засобу). У пацієнтів з аутоімунними захворюваннями (системний червоний вовчак та змішане захворювання сполучної тканини) спостерігалися поодинокі випадки виникнення симптомів асептичного менінгіту (ригідність потиличних м’язів, головний біль, нудота, блювання, пропасниця або дезорієнтація).

2 роки.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 12 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери в картонній коробці.

Без рецепта.

Реккітт Бенкізер Хелскер Інтернешнл Лімітед/

Reckitt Benckiser Healthcare International Limited.

Ноттінгем сайт, Тейн Роуд, Ноттінгем, NG90 2DB, Велика Британія.