Німелган гранули для оральної суспензії 100 мг в саше 30 шт

Діюча речовина: nimesulide;

1 саше по 2 г гранул містить німесуліду 100 мг;

допоміжні речовини: макрогола цетостеариловий ефір, сахароза, мальтодекстрин, кислота безводна лимонна, ароматизатор «Апельсин».

Гранули для оральної суспензії.

Основні фізико-хімічні властивості:

Світло-жовтий зернистий порошок з апельсиновим запахом, після часткового розчинення колір суспензії білий або світло-жовтий.

Неселективні нестероїдні протизапальні засоби.

Код АТС М01А Х17.

Фармакодинаміка.

Німесулід - нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) групи метансульфонанілідов, який надає протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Лікувальна дія Німесуліду обумовлено тим, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти та знижує біосинтез простагландинів шляхом пригнічення циклооксигенази.

Фармакокінетика.

В організмі людини німесулід добре всмоктується при пероральному прийомі, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові через 2-3 години. До 97,5% німесуліду зв'язується з білками плазми крові. Німесулід активно метаболізується в печінці за участю CYP2C9, ізоферменту цитохрому Р450. Основним метаболітом є парагідроксіпроізводное, яке також має фармакологічну активність. Період напіввиведення - від 3,2 до 6 годин. Німесулід виводиться з організму з сечею - приблизно 50% від прийнятої дози. Близько 29% від прийнятої дози виводиться з калом в метаболізованих вигляді. тільки 1-3% виводиться з організму в незміненому стані. Фармакокінетичний профіль у пацієнтів похилого віку не змінюється.

Лікування гострого болю, первинної дисменореї.

Німесулід слід застосовувати тільки як препарат другої лінії.

Рішення про призначення німесуліду потрібно приймати на підставі оцінки всіх ризиків для конкретного пацієнта.

Підвищена чутливість до німесуліду або до будь-якого компонента препарату.

Гіперергічні реакції, в анамнезі (бронхоспазм, риніт, кропив'янка) у зв'язку із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів.

Гепатотоксичні реакції на німесулід в анамнезі.

Супутнє застосування інших речовин з потенційною гепатотоксичностью.

Алкоголізм і наркотична залежність.

Шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов'язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів.

Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі в травному тракті.

Наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотечі або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровотечею.

Важкі порушення згортання крові.

Важка серцева недостатність.

Тяжке порушення функції нирок.

Порушення функції печінки.

Хворі з підвищеною температурою тіла і / або грипоподібні симптомами.

ІІІ триместр вагітності або період годування груддю.

Дитячий вік до 12 років.

Фармакодинамічні взаємодії.

Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): збільшується ризик виникнення кровотеч у травному тракті.

Антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота, через що така комбінація протипоказана хворим з важкими розладами коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові.

Діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) і антагоністи ангіотензину ІІ.

НПЗЗ можуть послаблювати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих з погіршеної функцією нирок (наприклад, у зневоднених хворих або пацієнтів літнього віку) спільне застосування інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину ІІ або речовин, що пригнічують систему циклооксигенази, можливе подальше погіршення функції нирок і виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, оборотна . Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли хворий застосовує німесулід спільно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. Слід бути дуже обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо пацієнтам літнього віку. Хворі повинні отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію треба ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Німесулід тимчасово послаблює дію фуросеміду щодо виведення натрію і меншою мірою - виведення калію, а також зменшує діуретичний ефект. Спільне застосування фуросеміду та Німесуліду хворим з порушенням ниркової або серцевої функції потребує обережності.

У здорових добровольців німесулід швидко знижує ефект фуросеміду, спрямований на виведення натрію і меншою мірою - на введення калію, а також знижує сечогінну дію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20%) площі під кривою «концентрація-час» (AUC) і зниження кумулятивного екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу фуросеміду.

Фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Були повідомлення про те, що НПЗЗ зменшують кліренс літію, що призводить до збільшення рівня літію в плазмі крові та токсичності літію. При призначенні Німесуліду хворим, які отримують терапію препаратами літію, слід часто проводити контроль рівня літію в плазмі крові.

Немає клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію та магнію гідроксиду) in vivo. Німесулід пригнічує активність ферменту 2С9. При одночасному застосуванні з німесулідом препаратів, які є субстратами цього ферменту, концентрація їх в плазмі крові може підвищуватися. Потрібна обережність у випадку, коли німесулід призначається менше ніж за 24 години до або менше ніж за 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього в сироватці крові та збільшення його токсичності.

Через вплив на ниркові простагландини інгібітори синтетаз, до яких відноситься німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.

Вплив інших препаратів на німесулід.

Дослідження in vitro показали, що німесулід витісняється з місць зв'язування толбутамідом, саліцилової кислотою і вальпроєвої кислотою. Не дивлячись на те, що ці взаємодії були виявлені в плазмі крові, позначені ефекти не спостерігалося в процесі клінічного застосування препарату.

Небажані побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи саму меншу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів захворювання.

При відсутності ефективності лікування (зменшення симптоматики захворювання) терапію препаратом слід припинити.

Під час лікування німесулідом рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних препаратів, а також утримуватися від вживання алкоголю. Застосування НПЗП може маскувати підвищення температури тіла, пов'язане з фоновою бактеріальною інфекцією. У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів у пацієнтів, які застосовують німесулід, прийом препарату необхідно відмінити.

Були повідомлення про серйозні реакції з боку печінки під час лікування препаратами німесуліду, в тому числі з летальним результатом. Хворі, у яких спостерігаються симптоми, схожі на симптоми ураження печінки, такі як анорексія, нудота, блювота, біль у животі, стомлюваність, темний колір сечі, або хворі, у яких дані лабораторних аналізів функції печінки відхиляються від нормальних значень, повинні припинити прийом препарату . Повторне призначення німесуліду таким хворим протипоказано. Під час лікування німесулідом хворий повинен утримуватися від застосування інших аналгетиків. Слід уникати супутнього застосування інших НПЗЗ, в тому числі селективних інгібіторів циклооксигенази-2.

Хворі, які приймають німесулід і у яких з'явилися грипоподібні симптоми повинні припинити його застосування.

У хворих похилого віку підвищена частота небажаних реакцій на НПЗЗ, особливо це стосується можливих кровотеч та перфорацій в травному тракті, які можуть бути смертельно небезпечними.

Виразка, кровотеча або перфорація у травному тракті можуть загрожувати життю хворого, особливо якщо в анамнезі є дані про те, що подібні явища виникали у хворого при застосуванні будь-яких інших НПЗЗ (без терміну давності). Ризик подібних явищ збільшується разом зі збільшенням дози НПЗЗ у хворих, які мають в анамнезі виразку в травному тракті, особливо ускладнену кровотечею або перфорацією, а також у хворих літнього віку. Таким хворим лікування слід починати з найменшої можливої ефективної дози. Для цих хворих, а також для тих, які приймають паралельно низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, що збільшують ризик виникнення ускладнень з боку травного тракту, слід розглянути можливість застосування комбінованої терапії з використанням захисних речовин, наприклад, місопростол або інгібіторів протонного насоса.

Хворі з токсичним ураженням травного тракту, особливо пацієнти літнього віку, повинні повідомляти про будь-яких незвичних симптомах, що виникають в області травного тракту, особливо про кровотечі. Це особливо важливо на початкових стадіях лікування. Хворих, які приймають супутні препарати, які можуть підвищувати ризик виникнення виразки або кровотечі, такі як кортикостероїди, антикоагулянти, СИОЗС, антитромбоцитарні засоби (ацетилсаліцилова кислота), потрібно проінформувати про необхідність дотримуватися обережності при застосуванні німесуліду.

У разі виникнення у хворого, який отримує Німесулід, кровотечі або виразки травного тракту лікування препаратом слід припинити.

НПЗЗ з обережністю потрібно призначати хворим з хворобою Крона або з неспецифічним виразковим колітом в анамнезі, оскільки німесулід може призвести до їх загострення.

Одночасне застосування німесуліду з іншими лікарськими засобами, такими як оральні контрацептиви, антикоагулянти, антиагреганти, можуть викликати загострення хвороби Крона та інших захворювань травного тракту.

Хворі з артеріальною гіпертензією та / або серцевою недостатністю в анамнезі, а також хворі із затримкою рідини в організмі та набряками внаслідок застосування НПЗЗ, вимагають відповідного контролю стану і консультації лікаря.

Є дані про те, що деякі НПЗЗ, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні, можуть привести до незначного ризику виникнення артеріальних тромботичних епізодів, наприклад, інфаркту міокарда та інсульту. Для виключення ризику виникнення таких явищ при застосуванні німесуліду даних недостатньо.

Хворим із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, гострою серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та / або цереброваскулярними захворюваннями, німесулід потрібно призначати після ретельної оцінки стану. Таким же чином дають перед призначенням препарату хворим з факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, наприклад, при артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії, цукровому діабеті, при курінні.

Хворим з порушенням функції нирок або із серцевою недостатністю препарат слід призначати з обережністю в зв'язку з можливістю погіршення ниркової функції. У разі погіршення стану хворого лікування потрібно припинити.

За пацієнтами похилого віку необхідно встановити ретельне спостереження через можливий розвиток кровотеч і перфорацій травного тракту, погіршення функції нирок, печінки або серця. Оскільки німесулід може впливати на функцію тромбоцитів, його слід з обережністю призначати хворим з геморагічним діатезом. Однак німесулід не замінює ацетилсаліцилову кислоту при профілактиці серцево-судинних захворювань.

Були повідомлення про дуже рідкі випадки тяжких шкірних реакцій при застосуванні НПЗЗ, деякі з них можуть бути смертельно небезпечними, наприклад, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. У більшості випадків, якщо протягом першого місяця при раніше призначеному курсі лікування виникали ці реакції, то ризик їх виникнення у пацієнтів значно збільшується. Німесулід необхідно відмінити при появі перших ознак шкірного висипу, ураження слизових оболонок та інших алергічних проявів.

Застосування німесуліду може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти. Жінкам, яким складно завагітніти, або тим, які перебувають на обстеженні з приводу безпліддя, не рекомендується призначати німесулід.

Німесулід містить сахарозу, тому його не слід призначати хворим зі спадковою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази.

Пригнічення синтезу простагландину може несприятливо впливати на вагітність та / або розвиток плода. дані, отримані в ході досліджень, дозволяють зробити висновок про те, що на ранніх термінах вагітності застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландину, може збільшити ризик мимовільного аборту, виникнення у плода вад серця і гастрошизис. абсолютний ризик розвитку аномалії серцево-судинної системи підвищувався з менш ніж на 1% приблизно до 1,5%. вважається, що ризик збільшується зі збільшенням дози та тривалості застосування.

Не слід приймати німесулід під час І та ІІ триместрів вагітності без крайньої необхідності. У разі застосування препарату жінкам, які намагаються завагітніти, або в І та ІІ триместрах вагітності, слід вибирати найменшу можливу дозу і найменшу можливу тривалість лікування.

У ІІІ триместрі вагітності все інгібітори синтезу простагландину можуть привести до розвитку у плода:

• пневмокардіального токсичного ураження (з передчасним закриттям артеріальних проток і гіпертензією в системі легеневої артерії);
• дисфункції нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя.

У матері та плоду в кінці вагітності можливо:

• збільшення часу кровотечі, антиагрегаційний ефект, який може виникнути навіть при застосуванні дуже низьких доз препарату;
• пригнічення скорочувальної діяльності матки, що може привести до затримки або подовження періоду пологів.

Тому німесулід протипоказаний в ІІІ триместрі вагітності.

Як і НПЗЗ, що пригнічують синтез простагландину, німесулід може викликати передчасне закриття боталлова протоки, легеневу гіпертензію, олигурию, маловоддя. Збільшується ризик розвитку кровотечі, слабкості пологової діяльності та периферичного набряку. Існують окремі повідомлення про ниркову недостатність у немовлят, матері яких застосовували німесулід наприкінці вагітності. Достовірних даних щодо застосування німесуліду вагітним не існує. Потенційний ризик для людини не визначений, так що, призначати німесулід в I і II триместрах вагітності не рекомендується. Оскільки невідомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, його застосування протипоказано в період годування груддю.

Німесулід може погіршити фертильную функцію у жінок, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які намагаються завагітніти. Жінки, які не можуть завагітніти або жінки, яким проводиться обстеження щодо безплідності, повинні розглянути питання про припинення застосування німесуліду. Якщо вагітність встановлена під час застосування німесуліду, то лікар повинен бути про це поінформовано.

Дослідження впливу німесуліду на здатність керувати автотранспортом або іншими механічними засобами не проводилися, але якщо при застосуванні німесуліду у пацієнтів виникали головний біль, запаморочення або сонливість, то їм слід відмовитися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Для того, щоб мінімізувати можливі небажані побічні ефекти, потрібно застосовувати мінімально ефективну дозу протягом найкоротшого часу. рекомендується застосовувати після прийому їжі.

Максимальна тривалість курсу лікування Німелганом - 15 діб.

Дорослі: 100 мг німесуліду (1 саше) 2 рази на добу після їжі.

Пацієнти похилого віку: корекція дози не потрібна.

Діти старше 12 років: корекція дози не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції нирок: для пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) корекція дози не потрібна, в той час як тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну німесуліду.

Вміст пакету висипати в склянку, розчинити водою і приймати перорально.

Німесулід дітям до 12 років протипоказаний.

Симптоми: апатія, сонливість, нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці. ці симптоми, як правило, оборотні при підтримуючої терапії. можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі, артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, пригнічення дихання, коми, однак такі явища зустрічаються рідко. були повідомлення про анафілактоїдних реакціях при застосуванні терапевтичних доз НПЗЗ і при їх передозуванні.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв'язування німесуліду з білками плазми крові (до 97,5%), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним. При наявності симптомів передозування або після застосування великої дози препарату протягом 4 годин після його прийому пацієнтам можна призначити штучне викликання блювоти та / або прийом активованого вугілля (60-100 г для дорослих), і / або прийом осмотичного проносного засобу. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз і гемоперфузія можуть бути неефективними внаслідок високого ступеня зв'язування німесуліду з білками плазми крові. Слід контролювати функції нирок і печінки.

Специфічного антидоту немає.

З боку системи крові: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.

З боку імунної системи: підвищена чутливість, анафілаксія.

З боку метаболізму: гіперкаліємія.

З боку психіки: відчуття страху, нервозність, нічні жахливі сни.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, енцефалоптія (синдром Рейє).

З боку органів зору: нечіткість зору, розлади зору.

З боку органів слуху: вертиго.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія, крововилив, лабільність артеріального тиску, припливи.

З боку дихальної системи: задишка, бронхіальна астма, бронхоспазм.

Шлунково-кишковий тракт: діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, гастрит, кровотечі в травному тракті, виразка і перфорація дванадцятипалої кишки або шлунка, біль в животі, диспепсія, стоматит, випорожнення чорного кольору.

З боку гепатобіліарної системи: збільшення рівнів ферментів печінки; гепатит; миттєвий (фульмінантний) гепатит з летальним результатом, в тому числі жовтяниця, холестаз.

З боку шкіри: свербіж, висип, підвищена пітливість, еритема, дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку сечовидільної системи: дизурія, гематурія, затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення: набряк, нездужання, астенія, гіпотермія.

Найчастіше при застосуванні НПЗЗ спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. Можливе виникнення пептичних виразок, перфорацій або кровотеч у травному тракті, які іноді загрожують життю, особливо у хворих похилого віку. Були повідомлення про такі побічні реакції після застосування цієї групи препаратів: нудота, блювота, пронос, здуття живота, запор, диспепсія, біль у животі, випорожнення чорного кольору, кривава блювота, стоматит з виразками, загострення коліту та хвороби Крона. Рідше спостерігалися гастрити.

Були повідомлення про виникнення набряку, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності як реакцій на застосування НПЗЗ.

Дуже рідко при застосуванні НПЗЗ можуть спостерігатися такі реакції шкіри, як утворення пухирів, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Дані досліджень свідчать про те, що деякі НПЗЗ, особливо у високих дозах і тривалому застосуванні, можуть привести до незначного підвищення ризику виникнення артеріальних тромботичних ускладнень, наприклад, інфаркту міокарда або інсульту.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

У саше з кашированої фольги.

За 10, 20, 30 саше в коробці з картону.

За рецептом.

Ооо «Астрафарм», Україна.

08132, київська обл., Києво-святошинський р-н, м вишневе, вул. київська, 6.