Німелган

Склад

діюча речовина: nimesulide;

1 саше по 2 г гранул містить німесуліду 100 мг;

допоміжні речовини: макрогола цетостеариловий ефір, сахароза, мальтодекстрин, кислота безводна лимонна, ароматизатор «Апельсин».

Форма випуску

Гранули для оральної суспензії в саше з фольги.

За 10, 20, 30 саше в коробці з картону.

Фармакодинаміка

Німесулід - нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) групи метансульфонанілідов, який надає протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Лікувальна дія Німесуліду обумовлено тим, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти та знижує біосинтез простагландинів шляхом пригнічення циклооксигенази.

Фармакокінетика

В організмі людини німесулід добре всмоктується при пероральному прийомі, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові через 2-3 години. До 97,5% німесуліду зв'язується з білками плазми крові. Німесулід активно метаболізується в печінці за участю CYP2C9, ізоферменту цитохрому Р450. Основним метаболітом є парагідроксіпроізводное, яке також має фармакологічну активність. Період напіввиведення - від 3,2 до 6 годин. Німесулід виводиться з організму з сечею - приблизно 50% від прийнятої дози. Близько 29% від прийнятої дози виводиться з калом в метаболізованих вигляді. тільки 1-3% виводиться з організму в незміненому стані. Фармакокінетичний профіль у пацієнтів похилого віку не змінюється.

Лікування гострого болю, первинної дисменореї.

Німесулід слід застосовувати тільки як препарат другої лінії.

Рішення про призначення німесуліду потрібно приймати на підставі оцінки всіх ризиків для конкретного пацієнта.

Підвищена чутливість до німесуліду або до будь-якого компонента препарату.

Гіперергічні реакції, в анамнезі (бронхоспазм, риніт, кропив'янка) у зв'язку із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів.

Гепатотоксичні реакції на німесулід в анамнезі.

Супутнє застосування інших речовин з потенційною гепатотоксичностью.

Алкоголізм і наркотична залежність.

Шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов'язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів.

Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі в травному тракті.

Наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотечі або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровотечею.

Важкі порушення згортання крові.

Важка серцева недостатність.

Тяжке порушення функції нирок.

Порушення функції печінки.

Хворі з підвищеною температурою тіла і / або грипоподібні симптомами.

ІІІ триместр вагітності або період годування груддю.

Дитячий вік до 12 років.

Для того, щоб мінімізувати можливі небажані побічні ефекти, потрібно застосовувати мінімально ефективну дозу протягом найкоротшого часу. Рекомендується застосовувати після прийому їжі.

Максимальна тривалість курсу лікування Німелганом - 15 діб.

Дорослі: 100 мг німесуліду (1 саше) 2 рази на добу після їжі.

Пацієнти похилого віку: корекція дози не потрібна.

Діти старше 12 років: корекція дози не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції нирок: для пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) корекція дози не потрібна, в той час як тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл / год) є протипоказанням для застосування німесуліду.

Вміст пакету висипати в склянку, розчинити водою і приймати перорально.

Симптоми: апатія, сонливість, нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці. Ці симптоми, як правило, оборотні при підтримуючої терапії. Можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі, артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, пригнічення дихання, коми, однак такі явища зустрічаються рідко. Були повідомлення про анафілактоїдних реакціях при застосуванні терапевтичних доз НПЗЗ і при їх передозуванні.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв'язування німесуліду з білками плазми крові (до 97,5%), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним. При наявності симптомів передозування або після застосування великої дози препарату протягом 4 годин після його прийому пацієнтам можна призначити штучне викликання блювоти та / або прийом активованого вугілля (60-100 г для дорослих), і / або прийом осмотичного проносного засобу. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз і гемоперфузія можуть бути неефективними внаслідок високого ступеня зв'язування німесуліду з білками плазми крові. Слід контролювати функції нирок і печінки.

Специфічного антидоту немає.

З боку системи крові: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.

З боку імунної системи: підвищена чутливість, анафілаксія.

З боку метаболізму: гіперкаліємія.

З боку психіки: відчуття страху, нервозність, нічні жахливі сни.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, енцефалоптія (синдром Рейє).

З боку органів зору: нечіткість зору, розлади зору.

З боку органів слуху: вертиго.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія, крововилив, лабільність артеріального тиску, припливи.

З боку дихальної системи: задишка, бронхіальна астма, бронхоспазм.

Шлунково-кишковий тракт: діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, гастрит, кровотечі в травному тракті, виразка і перфорація дванадцятипалої кишки або шлунка, біль в животі, диспепсія, стоматит, випорожнення чорного кольору.

З боку гепатобіліарної системи: збільшення рівнів ферментів печінки; гепатит; миттєвий (фульмінантний) гепатит з летальним результатом, в тому числі жовтяниця, холестаз.

З боку шкіри: свербіж, висип, підвищена пітливість, еритема, дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку сечовидільної системи: дизурія, гематурія, затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення: набряк, нездужання, астенія, гіпотермія.

Найчастіше при застосуванні НПЗЗ спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. Можливе виникнення пептичних виразок, перфорацій або кровотеч у травному тракті, які іноді загрожують життю, особливо у хворих похилого віку. Були повідомлення про такі побічні реакції після застосування цієї групи препаратів: нудота, блювота, пронос, здуття живота, запор, диспепсія, біль у животі, випорожнення чорного кольору, кривава блювота, стоматит з виразками, загострення коліту та хвороби Крона. Рідше спостерігалися гастрити.

Були повідомлення про виникнення набряку, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності як реакцій на застосування НПЗЗ.

Дуже рідко при застосуванні НПЗЗ можуть спостерігатися такі реакції шкіри, як утворення пухирів, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Дані досліджень свідчать про те, що деякі НПЗЗ, особливо у високих дозах і тривалому застосуванні, можуть привести до незначного підвищення ризику виникнення артеріальних тромботичних ускладнень, наприклад, інфаркту міокарда або інсульту.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Не слід приймати німесулід під час І та ІІ триместрів вагітності без крайньої необхідності.

Протипоказаний в ІІІ триместрі вагітності та в період годування груддю.

Діти

Протипоказаний дітям до 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження впливу німесуліду на здатність керувати автотранспортом або іншими механічними засобами не проводилися, але якщо при застосуванні німесуліду у пацієнтів виникали головний біль, запаморочення або сонливість, то їм слід відмовитися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Фармакодинамічні взаємодії.

Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): збільшується ризик виникнення кровотеч у травному тракті.

Антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота, через що така комбінація протипоказана хворим з важкими розладами коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові.

Діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) і антагоністи ангіотензину ІІ.

НПЗЗ можуть послаблювати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих з погіршеної функцією нирок (наприклад, у зневоднених хворих або пацієнтів літнього віку) спільне застосування інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину ІІ або речовин, що пригнічують систему циклооксигенази, можливе подальше погіршення функції нирок і виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, оборотна . Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли хворий застосовує німесулід спільно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. Слід бути дуже обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо пацієнтам літнього віку. Хворі повинні отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію треба ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Німесулід тимчасово послаблює дію фуросеміду щодо виведення натрію і меншою мірою - виведення калію, а також зменшує діуретичний ефект. Спільне застосування фуросеміду та Німесуліду хворим з порушенням ниркової або серцевої функції потребує обережності.

У здорових добровольців німесулід швидко знижує ефект фуросеміду, спрямований на виведення натрію і меншою мірою - на введення калію, а також знижує сечогінну дію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20%) площі під кривою «концентрація-час» (AUC) і зниження кумулятивного екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу фуросеміду.

Фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Були повідомлення про те, що НПЗЗ зменшують кліренс літію, що призводить до збільшення рівня літію в плазмі крові та токсичності літію. При призначенні Німесуліду хворим, які отримують терапію препаратами літію, слід часто проводити контроль рівня літію в плазмі крові.

Немає клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію та магнію гідроксиду) in vivo. Німесулід пригнічує активність ферменту 2С9. При одночасному застосуванні з німесулідом препаратів, які є субстратами цього ферменту, концентрація їх в плазмі крові може підвищуватися. Потрібна обережність у випадку, коли німесулід призначається менше ніж за 24 години до або менше ніж за 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього в сироватці крові та збільшення його токсичності.

Через вплив на ниркові простагландини інгібітори синтетаз, до яких відноситься німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.

Вплив інших препаратів на німесулід.

Дослідження in vitro показали, що німесулід витісняється з місць зв'язування толбутамідом, саліцилової кислотою і вальпроєвої кислотою. Не дивлячись на те, що ці взаємодії були виявлені в плазмі крові, позначені ефекти не спостерігалося в процесі клінічного застосування препарату.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.